Результаты применения нитрофурантоина при инфекциях мочевыводящих путей. Группа нитрофуранов Побочное действие длительного приема нитрофурантоина

Брутто-формула

C 8 H 6 N 4 O 5

Фармакологическая группа вещества Нитрофурантоин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

67-20-9

Характеристика вещества Нитрофурантоин

Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует синтез ДНК и РНК , белков, образование оболочек клеток, тормозит аэробный метаболизм. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Escherichia coli.

Хорошо абсорбируется в ЖКТ . Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким периодом достижения C max в моче). Присутствие пищи в ЖКТ может увеличивать биодоступность. Проникает через плаценту и ГЭБ , выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Полностью выводится из организма почками (30-50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Нитрофурантоин

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или исследованиях (в т.ч. цистоскопия, катетеризация).

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, тяжелая патология печени (в т.ч. цирроз печени, хронический гепатит), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитрофурантоин

Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия, астения, головокружение, головная боль, сонливость, нистагм.

Со стороны респираторной системы: интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ : гепатит, холестатический синдром, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, панкреатит, псевдомембранозный колит

Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.

Взаимодействие

Антибактериальный эффект снижает налидиксовая кислота, всасывание — антациды, содержащие магния трисиликат. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон) могут ингибировать секрецию почечными канальцами, при этом снижается уровень нитрофурантоина в моче (уменьшается антибактериальный эффект) и повышается в крови (увеличивается токсичность).

Передозировка

Симптомы: рвота.

Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

АТХ:

J.01.X.E.01 Нитрофурантоин

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство широкого спектра, бактерицидное . Действие препарата обусловлено образованием высокореактивных аминопроизводных за счет восстановления 5-нитрогруппы при участии бактериальных флавопротеинов. Аминопроизводные вызывают инактивацию или изменение белков бактериальных рибосом, подавление метаболизма и синтеза бактериальной ДНК, РНК, клеточной стенки, также конформационные изменения белков и других макромолекул, что приводит к гибели микроорганизмов. тормозит аэробный метаболизм в бактериальной клетке.

Препарат достигает терапевтических концентраций только в моче, в связи с чем используют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Нитрофурантоин активен в отношении Es с herichia coli , Klebsiella spp ., Enterobacter spp ., Proteus spp ., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы на 60 %. Биодоступность составляет 50 % (пища увеличивает биодоступность). Препарат метаболизируется в мышечной ткани и в печени. Период полувыведения составляет 20-25 минут. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Экскретируется почками, 30-50 % выводятся в неизмененном виде.

Показания:

Воспалительно-инфекционные заболевания мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, цистит, которые вызваны чувствительными микроорганизмами.

XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30 Цистит

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Противопоказания:

Почечная недостаточность, выраженные нарушения выделительной функции почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анурия, олигурия, гиперчувствительность к препарату, острая порфирия, хронический гепатит, сердечная недостаточность II - III стадии, цирроз печени, фиброз легких, возраст до 1 месяца, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

У больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью (в связи с повышением риска развития периферической невропатии).

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Перорально во время еды, запивая большим количеством воды. 100-150 мг 3-4 раза в сутки, курс лечения составляет 7-10 дней. При профилактическом и противорецидивном лечении - 3-12 месяцев по 1-2 мг/кг. Дозы для детей - из расчета 5-8 мг/кг в сутки (в 3-4 приема).

Максимальная суточная доза составляет 600 мг, максимальная разовая доза составляет 300 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, боли в животе, рвота и тошнота, анорексия, холестатическая желтуха, панкреатит, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нистагм, астения, сонливость.

Аллергические реакции: зуд, анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, сыпь.

Со стороны крови: гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит или фиброз, боли в грудной клетке, одышка, кашель, бронхообструктивный синдром, приступы бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе, снижение показателей функции внешнего дыхания, эозинофилия.

Прочее: суперинфекция мочеполового тракта (чаще вызываемая синегнойной палочкой), гриппоподобные симптомы, артралгия, лекарственная лихорадка.

Передозировка:

Рвота, тошнота. Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.

Взаимодействие:

Препарат не совместим с фторхинолонами.

Препараты, способствующие выведению мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон), могут ингибировать секрецию почечными канальцами, при этом снижается уровень нитрофурантоина в моче (уменьшается антибактериальный эффект) и повышается в крови (увеличивается токсичность).

Антациды, содержащие трисиликат магния, снижают всасывание препарата.

Налидиксовая кислота снижает антибактериальный эффект.

Средства, вызывающие гемолиз, повышают риск токсических эффектов нитрофурантоина.

Средства, оказывающие нейротоксическое действие, увеличивают риск нейротоксического действия нитрофурантоина.

Особые указания:

Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью.

Нитрофурантоин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите. не назначают в комбинации с препаратами, вызывающими нарушения функции почек.

Инструкции

Фармакологическая группа лекарства Нитрофурантоин - Другие антибактериальные средства. Названия препаратов - Фурадонин.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

  • Таблетки

Состав средства

  • Действующее вещество: 50 мг или 100 мг нитрофурантоина в каждой таблетке.
  • Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат

Фармакологическое действие

Данный препарат нарушает метаболизм бактерий и процесс формирования клеточной оболочки. В конце концов бактерии погибают, и инфекция прекращается.

Показания к применению Нитрофурантоина

Для лечения инфекций органов выделительной системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции почек, печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, беременность, ранний грудной возраст (до 1 мес.)

Ограничения - кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия

Боли в груди, озноб, кашель, температура, затрудненное дыхание, головокружение, сонливость, покалывание или жжение лица или рта, сильно выраженные слабость и утомляемость. Немедленно обратитесь к врачу. Возможны боли в области живота или расстройство желудка, диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита. Редкие симптомы - темно-желтое или коричневатое окрашивание мочи

Инструкция по применению

Способ и дозировка

Взрослым и подросткам Нитрофурантоин назначается по 50-100 мг каждые 6 часов. Детям до 12 лет: дозировку подбирает врач.

Начало действия В течение 1 часа.

Продолжительность действия 6 часов.

Если прием пропущен Примите Нитрофурантоин, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме. Не удваивайте следующую дозу

Прекращение приема Принимайте Нитрофурантоин согласно предписанию врача в течение всего периода лечения, даже если вы почувствуете себя лучше до окончания намеченного срока.

Передозировка

Сильная тошнота, рвота, потеря аппетита. Передозировка вряд ли может быть опасной для жизни. Однако если кто-либо принял дозу, значительно превышающую прописанную, немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр.

Особые указания

Препарат Нитрофурантоин следует принимать с едой или молоком. Прием лекарства может привести к ошибочным результатам анализов мочи на сахар при диабете. Если состояние не улучшилось или даже ухудшилось после нескольких дней лечения, обратитесь к врачу.


Меры предосторожности

Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции на Нитрофурантоин встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как лекарство действует на вас.

Взаимодействие с другими препаратами

Посоветуйтесь с врачом, если вы применяете ацетогидроксамин, оральные лекарства от диабета, дапсон, фуразолидон, метилдопу, прокаинамид, хинидин, сульфонамиды, витамин К, карбамазепин, хлорохин, цисплатин, цитарабин, вакцину от дифтерита, столбняка и коклюша, дисульфирам, этотоин, гидроксихлорохин, линдан, литий, мефенитоин, мексилетин, пемолин, фенитоин, пиридоксин, винкристин, пробенецид, сульфинпиразон, хинин или любые другие противоинфекционные средства. Взаимодействий с продуктами питания не отмечено.

Отечественные и зарубежные аналоги

Наиболее распространенные аналоги Нитрофурантоина: Фурадонин, Таблетки Фурадонина 0,05 грамм, Фурадонин-Лект, Фурадонин Авексима, Апо-нитрофурантоин.

Цена в аптеках

Цена на Нитрофурантоин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Нитрофурантоин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Нитрофурантоин является производным нитрофурана. Нитрофурантоин восстанавливается бактериальными флавопротеинами до реактивных соединений, которые ингибируют синтез белков рибосом и других макромолекул, рибонуклеиновой кислоты, дезоксирибонуклеиновой кислоты, формирование оболочек клеток, замедляют аэробный метаболизм, нарушают аэробное дыхание. Множественный механизм действия объясняет слабую приобретенную устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам. Нитрофурантоин оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие. Нитрофурантоин эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, включая Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella boydii, Shigella flexneri, Shigella sonnei. Нитрофурантоин эффективен в основном при инфекциях мочевыводящих путей.
Нитрофурантоин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Скорость всасывания нитрофурантоина зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется высокой скоростью поглощения и растворимостью, коротким периодом достижения максимальной концентрации в моче). Биодоступность нитрофурантоина составляет 50 %. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте может увеличивать биодоступность нитрофурантоина. С белками плазмы крови нитрофурантоин связывается на 60 %. Нитрофурантоин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Нитрофурантоин метаболизируется в мышечной ткани и печени. Период полувыведения составляет 20 - 25 минут. Нитрофурантоин полностью выводится из организма почками, в неизмененном виде выводится 30 - 50 %.

Показания

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит), профилактика инфекций при урологических исследованиях (включая катетеризацию, цистоскопию) или операциях.

Способ применения нитрофурантоина и дозы

Нитрофурантоин принимается внутрь во время еды, запивая большим количеством воды. Взрослые - 3 - 4 раза в день по 50 - 100 мг; курс терапии составляет 5 - 8 дней.
При необходимости возможно продолжение терапии еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность).
При проведении продолжительной поддерживающей терапии дозы нитрофурантоина необходимо снижать.
Прием нитрофурантоина необходимо прекратить при наличии первых признаков периферической нейропатии (развитие парестезий), так как данное осложнение может быть опасным для жизни. Риск развития периферической невропатии возрастает у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, анемией, недостаточностью витаминов группы B, нарушением электролитного баланса.
Нитрофурантоин не следует использовать для терапии простатита, гнойного паранефрита, заболеваний коркового вещества почек.

Прием нитрофурантоина необходимо прекратить при проявлении признаков гемолиза у больных с подозрением на недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Необходим тщательный контроль больных, которые получают продолжительное лечение нитрофурантоином, для выявление признаков развития гепатита.
Для снижения риска развития побочных реакций со стороны пищеварительной системы нитрофурантоин целесообразно принимать с молоком или пищей.
После приема нитрофурантоина моча может окраситься в коричневый или желтый цвет.
У больных, которые получают нитрофурантоин, при определении глюкозы в моче могут наблюдаться ложноположительные реакции.
Перед использование нитрофурантоина необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Учитывая возможные побочные реакции нитрофурантоина со стороны нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при прочих занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к производным нитрофурана), хроническая сердечная недостаточность II - III степени, хроническая почечная недостаточность, почечная недостаточность, выраженные нарушения выделительной функции почек, олигурия, анурия, тяжелая патология печени (включая хронический гепатит, цирроз печени), острая порфирия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, фиброз легких, возраст до 1 месяца, детский возраст (в зависимости от лекарственной формы), беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, электролитные нарушения, анемия, дефицит витаминов группы В.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нитрофурантоина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. На время терапии нитрофурантоином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия нитрофурантоина

Нервная система и органы чувств: астения, периферическая нейропатия, головокружение, сонливость, головная боль, нистагм.
Дыхательная система: бронхообструктивный синдром, интерстициальные изменения в легких, кашель, интерстициальный пневмонит или фиброз, одышка, легочные инфильтраты, боль в грудной клетке, снижение показателей функции внешнего дыхания, приступ бронхиальной астмы у больных с астмой в анамнезе.
Пищеварительная система: тошнота, анорексия, боль в животе, рвота, диарея, дискомфорт в эпигастрии, псевдомембранозный колит, панкреатит, холестатический синдром, холестатическая желтуха, гепатит.
Кроветворение: лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, кожный зуд, отек Квинке, сыпь, анафилактический шок.
Кожа и подкожные ткани: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: волчаночноподобный синдром, миалгия, артралгия, гриппоподобные симптомы, озноб, эозинофилия, лихорадка, суперинфекция мочеполового тракта, чаще вызываемая синегнойной палочкой.

Взаимодействие нитрофурантоина с другими веществами

Налидиксовая кислота снижает антибактериальный эффект нитрофурантоина. Действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии нитрофурантоина (in vitro является антагонистом налидиксовой кислоты).
Антациды, которые содержат магния трисиликат, снижают всасывание нитрофурантоина.
При совместном использовании норфлоксацин снижает эффект нитрофурантоина.
Лекарственные препараты, которые способствуют выведению мочевой кислоты (сульфинпиразон, пробенецид), блокируют канальцевую секрецию, могут ингибировать секрецию нитрофурантоина почечными канальцами, при этом уменьшается содержание нитрофурантоина в моче (снижается антибактериальное действие) и повышается в крови (возрастает токсичность).
При совместном использовании комбинация лизоцим + пиридоксин усиливает антибактериальный эффект нитрофурантоина.
При использовании бортезомиба вместе с нитрофурантоином необходимо соблюдать осторожность.
Нитрофурантоин несовместим с фторхинолонами.
Нитрофурантоин не назначают совместно с препаратами, которые вызывают нарушения функционального состояния почек.

Передозировка

При передозировке нитрофурантоином развивается рвота.
Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению выведения нитрофурантоина с мочой, эффективен диализ.

Что представляет собой такое вещество, как нитрофурантоин? Инструкция по применению этого элемента будет представлена ниже.

Химические свойства

Какие свойства характерны для такого соединения, как нитрофурантоин? Инструкция по применению утверждает, что это Оно проявляет ярко выраженные противомикробные свойства. Чаще всего препараты с таким компонентом используют для лечения инфекций в мочеполовой сфере.

Физические свойства и форма

Что представляет собой нитрофурантоин? Инструкция по применению утверждает, что это кристаллический порошок оранжевого или желтого цвета, который имеет специфический горький вкус. Данное соединение очень плохо растворяется не только в воде, но и в спирте.

В каких формах выпускают лекарства с таким компонентом, как нитрофурантоин? Отзывы сообщают, что такие средства производятся в виде таблеток различной дозировки. Они могут быть покрыты кишечнорастворимой оболочкой или выпускаться без нее.

Фармакодинамика

Нитрофурантоин (цена препарата с этим веществом указана ниже) проявляет бактерицидные и антибактериальные свойства. Это вещество ингибирует процессы синтеза белков, рибонуклеиновой и дезоксирибонуклеиновой кислот, а также уменьшает проницаемость мембран клеток и интенсивность метаболизма (аэробного) вредоносных бактерий.

Фармакокинетика

Какие кинетические свойства характерны для такого компонента, как нитрофурантоин? Инструкция по применению гласит, что у этого вещества очень высокая абсорбционная способность. Его биологическая доступность составляет около 50 %. Причем употребление пищи повышает этот показатель.

Согласно утверждениям специалистов, чем мельче кристаллы упомянутого химического соединения, тем лучше они растворяются и попадают в кровь.

Около 60 % рассматриваемого компонента связывается с белками плазмы. Его метаболизм осуществляется в тканях печени, а время полувыведения составляет около 25 минут.

Показания

Препараты с рассматриваемым веществом назначают в следующих случаях:

  • Профилактика при цистоскопии, катетеризации и прочих урологических операциях и исследованиях.
  • Лечение инфекций в мочеполовой сфере (например, при цистите, пиелите, пиелонефрите, уретрите).

Запреты к приему

Нитрофурантоин противопоказано использовать:


Особую осторожность следует соблюдать пациентам с бронхиальной астмой, а также при наличии фиброзных изменений в легких.

Нитрофурантоин: инструкция по применению

Цена препаратов с таким активным веществом не очень высока. Если они были выпущены в форме таблеток, то их назначают внутрь, запивая большим количеством жидкости. Как правило, такие лекарства назначают пациентам в дозировке 50-150 мг до четырех раз в сутки. Курс лечения этим средством должен длиться 5-7 дней.

Максимальная разовая доза препарата для взрослого человека составляет 0,3 г. В сутки можно употребить до 0,6 мг лекарственного средства.

Детям данный медикамент назначают по 5-8 мг на один килограмм веса. Дневную дозировку лекарства делят на 4 приема.

Если требуется, то лечение таким средством можно продлить до 10 дней. Однако при этом требуется контроль стерильности мочи.

Явления побочные

После приема нитрофурантоина у пациента могут возникнуть:

  • понос, гепатит, холестатический синдром, панкреатит, энтероколит псевдомембранозный;
  • рвота, тошнота, головокружение, головные боли;
  • астения, артралгия, нистагм, миалгия, шок анафилактический;
  • эозинофилия, синдром волчаноподобный, высыпания на коже, озноб;
  • кашель, лихорадка, сонливость, болезненные ощущения в груди, интерстициальные изменения в легких;
  • боли в животе, нейропатия периферическая.

При длительном использовании лекарства повышается риск развития злокачественной опухоли в почках.

У людей с нарушениями электролитного баланса, анемией, заболеваниями почек, а также дефицитом витаминов группы В есть высокая вероятность развития периферической нейропатии.

Рассматриваемое вещество малоэффективно при лечении простатита, болезней и гнойного паранефрита.

Стоимость и отзывы

Сколько стоят препараты с таким веществом, как нитрофурантоин? Цена самого популярного средства - «Фурадонина» - составляет около 120 рублей.

Согласно отзывам пациентов, рассматриваемый компонент хорошо проявляет себя при цистите. Однако следует отметить, что прием лекарств с нитрофурантоином довольно часто вызывает головные боли, боли в животе, рвоту и тошноту.