Ketotifen návod na použitie z čoho. Ketotifén (1 mg, Belmedpreparaty RUP)
Každá tableta obsahuje: účinná látka - ketotifén (ako ketotifén fumarát) 1 mg; Pomocné látky - mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy.
Farmakoterapeutická skupina
Antihistaminiká pre systémové použitie. ATC kód: R06AX17.
farmakologický účinok
Farmakologické pôsobenie - membránu stabilizujúce, antialergické, antihistamínové, antiastmatické. Zabraňuje rozvoju bronchospazmu (nemá bronchodilatačný účinok). Pôsobí depresívne na centrálny nervový systém.
Indikácie na použitie
Prevencia a liečba multisystému alergických ochorení:
chronická idiopatická urtikária (napr. studená urtikária); alergická rinitída so sprevádzaním bronchiálna astma alebo bez neho; alergická konjunktivitída; atopická dermatitída.
Použitie Ketotifenu nenahrádza liečbu kortikosteroidmi (inhalačnými alebo systémovými), ak sú kortikosteroidy indikované na liečbu bronchiálnej astmy.
Dávkovanie a podávanie
Liek sa užíva perorálne počas jedla.
Dospelí predpísať 1 mg (1 tabletu) dvakrát denne (ráno a večer).
U pacientov náchylných na sedáciu sa odporúča pomalé zvyšovanie dávky počas prvého týždňa. Odporúča sa začať užívať 1 tabletu 1x denne večer a počas 5 dní dávku zvyšovať až do ukončenia. denná dávka. V prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 4 mg (4 tablety) a rozdeliť ju do dvoch dávok. Pri použití viac vysoké dávky možno očakávať rýchlejší nástup účinku.
Deti staršie ako 3 roky predpísať 1 mg (1 tabletu) dvakrát denne (ráno a večer). Vzhľadom na to, že štúdia farmakokinetiky preukázala vysokú rýchlosť metabolizmu ketotifénu, môže byť potrebné, aby deti na dosiahnutie optimálneho účinku predpisovali vyššie dávky lieku v prepočte na kilogramy telesnej hmotnosti. Súčasne zostáva tolerancia takýchto dávok dobrá.
Simultánny príjembronchodilatanciá. Pri užívaní ketotifénu môže byť frekvencia užívania bronchodilatancií znížená.
Použitie u starších ľudí. Pri predpisovaní ketotifénu starším pacientom nie je potrebná úprava dávky.
Trvanie terapie
Dosiahnutie plného terapeutického účinku ketotifénu trvá niekoľko týždňov. Ak v priebehu niekoľkých týždňov pacient nereaguje na užívanie ketotifénu, jeho ďalšie užívanie na dosiahnutie trvalého účinku by malo pokračovať minimálne 2-3 mesiace. Zrušenie ketotifénu sa má vykonávať postupne počas 2-4 týždňov, pričom je možné zhoršenie príznakov alergického ochorenia.
Ak sa tabletka vynechala, mala by sa užiť čo najskôr a ďalšia v plánovanom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Vedľajší účinok
Výskyt nežiaducich účinkov sa uvádza v nasledujúcom stupni: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,
Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo - závraty, pomalá reakčná rýchlosť (vymiznú po niekoľkých dňoch liečby), sedácia, pocit únavy; zriedkavo - úzkosť, poruchy spánku, nervozita (najmä u detí); neznáme - kŕče, ospalosť, bolesť hlavy.
Zo strany imunitný systém: veľmi zriedkavo - multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, závažné kožné reakcie.
Zo strany kože: neznáme - vyrážka, žihľavka.
Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopénia.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: zriedkavo - zvýšená chuť do jedla, suchosť ústnej sliznice; zriedkavo - dyspeptické javy; neznáme - nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačka.
Zo strany pečene: veľmi zriedkavo - hepatitída, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov.
Zo strany metabolizmu: zriedkavo - prírastok hmotnosti.
Zo stranymočovýchsystémy: zriedkavo - dyzúria, cystitída.
V prípade výskytu vyššie uvedeného Nežiaduce reakcie alebo nežiaducich reakcií, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, mali by ste sa poradiť s lekárom.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku, tehotenstvo, dojčenie (v prípade potreby sa má užívanie lieku prerušiť dojčenie), detstva do 3 rokov, v anamnéze epilepsia a kŕče.
Opatrne: zlyhanie pečene.
Predávkovanie
Symptómy: ospalosť, nystagmus, zmätenosť, dezorientácia, bradykardia alebo tachykardia, znížená krvný tlak, môže sa vyvinúť dýchavičnosť, cyanóza, kŕče, podráždenosť (najmä u detí), kóma.
Liečba: vyvolanie zvracania, výplach žalúdka (ak od požitia uplynul trochu času), vymenovanie aktívne uhlie, soľné laxatíva; symptomatická liečba, s voj konvulzívny syndróm- barbituráty krátka akcia a benzodiazepíny. Dialýza je neúčinná.
Preventívne opatrenia
Je nežiaduce náhle zrušiť predchádzajúcu liečbu beta-agonistami, glukokortikosteroidmi, adrenokortikotropnými hormonálnymi prípravkami u pacientov s bronchiálnou astmou a bronchospastickým syndrómom po pripojení k liečbe ketotifénom, zrušenie sa vykonáva najmenej 2 týždne s postupným znižovaním dávky.
Liečba sa ukončuje postupne, v priebehu 2-4 týždňov (možná recidíva astmatických príznakov).
Pre osoby citlivé na sedáciu sa v prvých 2 týždňoch liek predpisuje v malých dávkach.
Nie je určené na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy.
U pacientov, ktorí súbežne užívajú perorálne hypoglykemické lieky, sa má sledovať počet krvných doštičiek v periférnej krvi.
Počas liečby ketotifénom sú záchvaty extrémne zriedkavé. Keďže ketotifén môže znižovať prah záchvatov, je kontraindikovaný u pacientov s epilepsiou (pozri časť „Kontraindikácie“),
U pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou sa neuskutočnili žiadne štúdie o účinnosti a dlhodobom (viac ako 4 týždňoch) podávaní ketotifénu.
V prípade interkurentných infekcií má byť liečba ketotifénom doplnená antibakteriálnou liečbou.
Tablety Ketotifen obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, závažným deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nemajú užívať ketotifén.
Aplikácia počas btehotenstva a laktácie
Hoci neexistujú dôkazy o teratogénnom účinku, užívanie ketotifénu počas tehotenstva sa neodporúča. Ketotifén sa vylučuje z materské mlieko preto matky užívajúce ketotifén nemajú svoje dieťa dojčiť.
Ketotifén je účinný prostriedok proti astme a alergii liek. Princíp jeho účinku je spojený so stabilizáciou membrán žírnych buniek, ako aj so znížením uvoľňovania leukotriénov, histamínu a iných biologicky aktívnych látok z nich. Inhibuje hromadenie eozinofilov v dýchacom trakte, zabraňuje záchvatom bronchiálnej astmy, ako aj iným prejavom. alergické reakcie, Ketotifen, z ktorého sa odporúča užívať už pri prvých príznakoch alergie.
Pri perorálnom podaní sa tento liek takmer úplne absorbuje, v dôsledku metabolizmu počas počiatočného prechodu pečeňou je jeho biologická dostupnosť približne 50%. Jeho maximálna možná koncentrácia v krvi sa dosiahne v priebehu dvoch až štyroch hodín. Keď sa tento liek nakvapká do spojovkového vaku, antihistamínový účinok sa vyvíja veľmi rýchlo a trvá osem až dvanásť hodín.
Z čoho sa tablety Ketotifenu užívajú?
Tento liek pôsobí ako preventívny a základný liek pri rôznych alergických ochoreniach: atopická bronchitída a dermatitída, senná nádcha, alergický zápal spojiviek, astma a nádcha, žihľavka atď.
Medzi kontraindikácie užívania tohto lieku patrí precitlivenosť na ketotifén, tehotenstvo a dojčenie.
Spôsoby aplikácie a dávkovania
Spôsoby použitia tohto lieku závisia predovšetkým od veku pacienta, ako aj od typu ochorenia.
- Dospelým sa odporúča užívať 1 mg večer a ráno. počas jedla niekoľkokrát denne. Ak sa vyskytne sedatívny účinok, dávka sa má počas prvého týždňa liečby postupne zvyšovať. V tomto prípade musíte začať užívať tento liek s 0,5 mg. 2 krát denne. Denná dávka môže byť 4 mg. za deň. V tomto prípade sa má táto dávka rozdeliť do niekoľkých dávok.
- Deťom vo veku od 6 mesiacov do 3 rokov sa odporúča užívať 0,05 mg. na 1 kilogram hmotnosti dieťaťa niekoľkokrát denne. Deti staršie ako 3 roky by mali užívať 1 mg. 2 krát denne.
Špeciálne pokyny na užívanie Ketotifenu
Je nežiaduce náhle ukončiť liečbu s údajmi liek a nahradiť ho kortikotropínom, glukokortikoidmi a beta-agonistami u ľudí trpiacich bronchospazmom, bronchiálnou astmou. Zrušiť liečebná terapia Ketotifén sa vykonáva postupne, počas 16 až 30 dní, pretože existuje možnosť opätovného výskytu príznakov alergie alebo astmy.
Interakcia s inými liekmi a alkoholom
Ketotifén je schopný zvýšiť účinok liekov na spanie, sedatív, antihistaminík a alkoholu. Použitie tohto lieku môže znížiť potrebu glukokortikosteroidov, látok, ktoré sú podobné prirodzeným steroidným hormónom produkovaným telom. Kedy simultánny príjem pri užívaní tohto lieku s perorálnymi antidiabetikami existuje riziko vzniku trombocytopénie.
Predávkovanie
Prekročenie vyššie uvedeného dávkovania tohto lieku je plné nebezpečné následkyčo sa môže prejaviť ospalosťou, stratou tvorby, zmätenosťou myslenia a reči, poruchou priestorovej orientácie, artériovou hypotenziou, tachykardiou, kŕčmi. Výrazné prekročenie dávky u detí môže vyvolať nástup kómy. V prípade predávkovania lekári odporúčajú výplach žalúdka. V prípade potreby sa vykonáva symptomatická liečba pacienta, kontrola stavu kardiovaskulárneho systému.
Liek Ketotifen je účinným antialergickým činidlom, ktoré sa používa na liečbu chorôb, ako je alergická rinitída, atopická dermatitída, žihľavka a konjunktivitída. Predpisuje sa aj pacientom so sennou nádchou a atopickou bronchiálnou astmou. Súčasťou tohto lieku je rovnomenná účinná látka - ketotifén, ktorý potláča astmatické reakcie a je stabilizátorom membrán žírnych buniek, z ktorého sa Ketotifén používa na liečbu alergických prejavov rôzneho pôvodu.
Ketotifén (Sopharm) je liek na alergiu pre deti. Jeho najvyššia účinnosť je spôsobená tým, že stabilizuje obal žírnych buniek tkanív, v dôsledku čoho sa znižuje uvoľňovanie biologicky nepriateľských prvkov - leukotriénov a histamínu. Náprava zabraňuje hromadeniu eozinofilov (bunky zodpovedné za alergie) vo vnútorných orgánoch.
Liečivo sa považuje za kombinované protizápalové a antialergické liečivo, ktoré pomáha účinne bojovať proti rôznym zápalové procesy ktoré sa odohrávajú v ľudskom tele. Včasné použitie Ketotifenu pomôže zmierniť prejavy alergickej bronchitídy a bronchiálnej astmy.
Keďže liek má výrazný antihistamínový účinok, musíte ho začať užívať počiatočné príznaky alergie. Je však potrebné pamätať na to, že ketotifén je nezlučiteľný s alkoholom, pretože alkoholické nápoje zvyšujú mechanizmus depresívnych účinkov na nervový systém. To môže viesť k vysoký tlak horúčka, nevoľnosť a dokonca kóma, ktorá môže vyvolať smrť. Okrem toho je potrebné mať na pamäti, že liek má sedatívny účinok, preto je potrebné byť opatrný počas jazdy.
Zloženie lieku
Hlavným prvkom lieku je ketotifén fumarát.
- V tabletách - 1 mg;
- V sirupe - 1 mg / 5 ml;
- V očných kvapkách - 0,25 mg / ml.
Uvoľňovacia forma: tablety, sirup a očné kvapky, injekčný roztok nie je k dispozícii.
farmakologický účinok
Liek účinne znižuje prejavy rôznych alergické prejavy. Spôsob dosiahnutia liečebného účinku je založený na znížení produkcie histamínu žírnymi bunkami, prostredníctvom priameho pôsobenia na ich membránu. Okrem toho Ketotifen zabraňuje hromadeniu eozinofilov v lúmene. dýchacieho traktu spôsobené všetkými druhmi aktivačných dôvodov.
Indikácie na použitie
Anotácia k lieku popisuje stavy, pri ktorých vymenovanie a podávanie lieku zlepšuje stav:
Opatrnosť pri užívaní sirupu je potrebná u tehotných žien v počiatočných štádiách a u pacientov s epilepsiou a zlyhaním pečene pri užívaní tabliet.
Návod na použitie tabliet Ketotifen
Pri perorálnom užívaní tabliet Ketotifenu účinná látka rýchlo vstupuje obehový systém. Najvyššia koncentrácia sa pozoruje po 120 minútach od okamihu podania. Liečivo sa inaktivuje v pečeni. Približne 70 % sa vylučuje cez urogenitálny systém.
Použitie tabliet pre deti
Dospelým a deťom starším ako 3 roky sa predpisujú tablety 1 mg dvakrát denne. Jedenie neovplyvňuje stupeň stráviteľnosti látky. V prípade zhoršených stavov možno dennú dávku zdvojnásobiť.
Sirup pre deti
Vo forme sirupu je určený pre deti s alergickými ochoreniami.
Sirup sa môže užívať od šiestich mesiacov. Deťom do šiestich mesiacov sa predpisuje 0,5 g dvakrát denne. Ako potvrdzujú recenzie o ketotiféne, optimálna dávka pre staršie deti dosahuje 1 mg dvakrát denne. Liek je predpísaný na konci vyšetrenia detský lekár a vykonávanie množstva všeobecných klinických analýz.
Liek sa užíva perorálne. Liečba je dlhá, viditeľný výsledok sa dostaví po 14-20 dňoch liečby.
Trvanie lieku predpisuje lekár. Trvanie kurzu môže byť 3 mesiace. Zrušenie lieku sa nezastaví okamžite, ale v priebehu niekoľkých týždňov, aby sa zabránilo relapsu. Minimálny interval medzi dávkami je 6 hodín.
lieková interakcia
Ketotifén je schopný výrazne zvýšiť účinok na ľudské telo liekov na spanie, antihistaminík a etylalkohol. Ak sa kombinuje s hypoglykemickými liekmi, potom sa u pacienta pravdepodobne vyvinie trombocytopénia. Takíto ľudia musia systematicky kontrolovať počet krvných doštičiek v periférnej krvi.
Zastavte prijímanie údajov lieky sa musí vykonať do 14 dní s postupným znižovaním dávky, aby nedošlo k recidíve astmatického syndrómu.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky ktoré sú možné počas užívania lieku:
Kontraindikácie zahŕňajú individuálnu citlivosť na zložky lieku. S opatrnosťou je liek predpísaný na epilepsiu a chronické choroby obličky. Kontraindikácie pre prijatie sú tehotenstvo a dojčenie.
1 tableta obsahuje:
účinná látka - ketotifén 1,00 mg (ako ketotifén hydrofumarát 1,38 mg)
pomocné látky: bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, kukuričný škrob, magnéziumstearát.
Popis
Tablety bielej až svetlokrémovej farby, okrúhle, s plochým povrchom, so skosenými hranami, s deliacou ryhou na jednej strane, s priemerom (7,0 ± 0,2) mm a výškou (2,8 ± 0,2) mm.
Farmakoterapeutická skupina
Antihistaminiká systémové pôsobenie. Iné systémové antihistaminiká. ketotifén.
ATX kód R06AX17
Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa ketotifén takmer úplne absorbuje gastrointestinálny trakt. 50 % dávky ketotifénu podlieha prvému prechodu pečeňou, čo spôsobuje približne 50 % biologickej dostupnosti. Cmax v plazme sa dosiahne v priebehu 2-4 hodín Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť ketotifénu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 75 %.
Ketotifén sa biotransformuje v pečeni konjugáciou s kyselinou glukurónovou a demetyláciou. Hlavným metabolitom je prakticky neaktívny ketotifén N-glukuronát. Odstránenie ketotifénu prebieha v dvoch fázach: kratšia fáza má polčas 3-5 hodín; dlhá fáza – 21 hod.. Asi 1% dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme do 48 hodín od okamihu užitia lieku, 60-70% dávky sa vylúči vo forme metabolitov.
Farmakodynamika
Ketotifén je antihistaminikum. Potláča pôsobenie niektorých endogénnych látok, ktoré sú mediátormi zápalu, a tým pôsobí antialergicky. Laboratórium experimentálne štúdie identifikovali reťazec vlastností ketotifénu, ktoré môžu hrať úlohu pri realizácii jeho antiastmatického účinku:
Inhibícia uvoľňovania mediátorov alergie, ako sú histamín a leukotriény;
Inhibícia primárneho účinku antigénu na eozinofily (v dôsledku účasti rekombinantných ľudských cytokínov) a následne inhibícia vstupu eozinofilov do oblastí zápalu;
Inhibícia rozvoja hyperreaktivity dýchacích ciest spojenej s aktiváciou krvných doštičiek pod vplyvom PAF (platelet activating factor) alebo spôsobenej neurogénnou aktiváciou v dôsledku použitia sympatomimetika alebo kontaktu s alergénom.
Ketotifén je antialergické liečivo, ktoré má vlastnosti nekompetitívnej blokády histamínových H1 receptorov, a preto ho možno použiť aj namiesto klasických blokátorov histamínových H1 receptorov.
Indikácie na použitie
Symptomatická liečba alergických ochorení (vrátane zápalu nosovej sliznice a alergickej konjunktivitídy)
Dávkovanie a podávanie
Dospelí:
1 tableta (1 mg) každých 12 hodín s jedlom - ráno a večer.
U pacientov náchylných na rozvoj sedácie sa odporúča pomaly zvyšovať dávku počas prvého týždňa liečby, počnúc 1/2 tablety (0,5 mg) dvakrát denne, s ďalším zvyšovaním, kým sa nedosiahne plná terapeutická dávka.
V prípade potreby je možné zvýšiť dennú dávku na 4 mg, to znamená 2 tablety (2 mg dvakrát denne).
U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.
Deti staršie ako 6 rokov:
1/2-1 tableta (0,5-1 mg) dvakrát denne, každých 12 hodín počas jedla - ráno a večer.
Dĺžku liečby určuje ošetrujúci lekár.
Vedľajšie účinky
Na posúdenie frekvencie výskytu nasledujúcich nežiaducich reakcií sa použili nasledujúce stupne: veľmi často (≥1/10), často (od ≥1/100 do<1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), c неизвестной частотой (нет возможности оценить частоту на основе доступных данных).
Psychomotorická nepokoj, podráždenosť, nespavosť, nervozita
Bolesť hlavy, závrat
Suché ústa
Málokedy
Multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, závažné kožné reakcie
kŕče
Hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz
Výrazná sedácia, ospalosť
Zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti
S neznámou frekvenciou
Nevoľnosť
Nárast symptómov astmy, bronchospazmus, status astmaticus
Sedácia, sucho v ústach a závraty sa môžu objaviť na začiatku liečby a zvyčajne samy vymiznú po niekoľkých dňoch liečby. Príznaky excitácie centrálneho nervového systému ako: psychomotorická nepokoj, podráždenosť, nespavosť a nervozita boli pozorované najmä u detí.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na ketotifén a iné zložky lieku
Tehotenstvo a laktácia
Vek detí do 6 rokov
Súčasné užívanie s perorálnymi hypoglykemickými liekmi (kvôli riziku trombocytopénie)
Liekové interakcie
Ketotifén môže zvýšiť účinok liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, antihistaminík a alkoholu.
Pri súčasnom použití ketotifénu a perorálnych hypoglykemických liekov sa v zriedkavých prípadoch pozorovala prechodná trombocytopénia. Súčasnému užívaniu týchto liekov sa treba vyhnúť, kým sa tento jav uspokojivo nevysvetlí. V prípadoch, keď je potrebné súčasné užívanie týchto liekov, je potrebné sledovať počet krvných doštičiek v krvi pacienta.
špeciálne pokyny
Ketotifén sa má užívať systematicky - výrazný terapeutický účinok lieku sa objaví po niekoľkých týždňoch užívania.
V prípade súčasného užívania bronchodilatancií a lieku Ketotifen je možné znížiť frekvenciu užívania liekov, ktoré rozširujú priedušky.
V počiatočnom období liečby by ste nemali náhle prestať užívať predtým používané lieky proti astme, najmä kortikosteroidy, vzhľadom na možnosť rozvoja nedostatočnosti nadobličiek. Normalizácia funkcie hypofýzy-nadobličky môže trvať až jeden rok. Preto sa v prvých týždňoch užívania lieku odporúča pokračovať v predtým predpísanej liečbe a postupne ju zrušovať počas dlhého obdobia.
V prípade bakteriálnej infekcie je potrebné počas užívania ketotifénu dodatočne predpísať potrebnú antibiotickú liečbu.
Ak je potrebné zrušiť liek Ketotifen, malo by sa to urobiť postupne počas 2-4 týždňov. Je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť recidívy príznakov bronchospazmu.
Počas užívania ketotifénu je potrebné sledovať stav pacienta vzhľadom na možnosť vedľajších účinkov (kŕče). Vzhľadom na to, že ketotifén môže znížiť prah záchvatov, je potrebná opatrnosť pri jeho predpisovaní pacientom s epilepsiou v anamnéze.
Liek sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene.
10-14 dní pred navrhovanými kožnými alergickými testami sa musí liek vysadiť.
Počas užívania lieku by ste nemali piť alkohol.
Tehotenstvo a laktácia
Bezpečnosť ketotifénu počas tehotenstva nebola stanovená.
Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy Liek môže spomaliť rýchlosť psychomotorickej reakcie, a preto je potrebné vyhnúť sa vedeniu vozidla a obsluhe potenciálne nebezpečných mechanizmov.
Ketotifen Sopharma- Antihistaminikum sa používa na liečbu príznakov astmy.
Farmakologické vlastnosti
Vlastnosti Ketotifen Sopharma v dôsledku pôsobenia účinnej látky - ketotifénu. Táto látka má tú vlastnosť, že antagonisticky pôsobí na histamínové H1 receptory. Schopný potlačiť žírne a iné bunky, ktoré sa podieľajú na výskyte zápalových reakcií v bronchiálnom strome.
Pomáha znižovať bronchiálnu hyperaktivitu, je profylaktický prostriedok, ktorý znižuje riziko astmatických záchvatov u pacientov s diagnostikovanou bronchiálnou astmou.
Účinnosť schopnosti zabrániť výskytu kŕčov v prieduškách dosahuje 90%. Znižuje tiež intenzitu kŕčových reakcií vznikajúcich vplyvom acetylcholínu.
Účinné ako profylaxia, ale nie pri akútnych astmatických záchvatoch, keď sa vyskytne alergická reakcia.
Farmakokinetika.
Resorpcia: charakterizovaná takmer úplnou resorpciou z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne za 2-4 hodiny. Rovnovážny stav sa dosiahne po užití minimálnej dennej dávky, ktorá je 2 mg.
Distribúcia: viaže sa na plazmatické bielkoviny približne zo 75 %. Distribučný objem je 2,7 l/kg.
Metabolizmus: Približne 60 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni tromi spôsobmi: demetyláciou, N-oxidáciou, N-glukurokonjugáciou, na metabolity: ketotifén-N-glukuronid (farmakologicky neaktívny), nor-ketotifén (s podobnou farmakologickou aktivitou na nezmenený ketotifén), ketotifén N-oxid a 10-hydroxyketotifén (s neznámou farmakologickou aktivitou).
Metabolizmus u detí sa nelíši od metabolizmu dospelých, s výnimkou rýchlejšieho klírensu.
Vylučovanie: vylučuje sa dvojfázovo, s krátkym polčasom 3 až 5 hodín a dlhším polčasom 21 hodín. Asi 1% látky sa vylučuje v nezmenenej forme močom do 48 hodín a 60-70% - vo forme metabolitov.
Indikácie na použitie
- Preventívna liečba bronchiálnej astmy, najmä atopickej.
- Pri symptomatickej liečbe alergických stavov vrátane alergickej rinitídy a konjunktivitídy.
Spôsob aplikácie
Tablety sa majú užívať perorálne počas jedla s vodou.
Dávkovanie
Dospelí: 1 tableta (1 mg) 2-krát denne, ráno a večer s jedlom. U pacientov, ktorí pociťujú výraznú sedáciu, sa odporúča pomaly zvyšovať dávku počas prvého týždňa, počnúc 0,5 mg 2-krát denne a postupne ju zvyšovať, kým sa nedosiahne terapeutická dávka. V prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 4 mg (4 tablety), 2 tablety 2-krát denne.
Pri použití vyššej dávky možno očakávať rýchlejší nástup terapeutického účinku.
- Deti od 6 mesiacov do 3 rokov: užívajte ketotifén v inej liekovej forme (sirup).
- Deti staršie ako 3 roky: 1 tableta (1 mg) 2-krát denne, ráno a večer, s jedlom.
Trvanie liečby
Liečba je dlhá a terapeutický účinok sa dosiahne po niekoľkých týždňoch liečby. Liečba by mala trvať aspoň 2-3 mesiace, najmä u pacientov, u ktorých nedošlo k zlepšeniu pohody v prvých týždňoch.
Súbežná bronchodilatačná liečba: Súbežné užívanie ketotifénu s bronchodilatanciami môže znížiť frekvenciu užívania bronchodilatancií.
Ukončenie terapie. Ukončenie liečby ketotifénom má byť postupné, počas 2-4 týždňov, aby sa predišlo riziku opätovného výskytu astmatických symptómov.
Starší pacienti. Pre starších pacientov neexistujú žiadne špeciálne požiadavky.
deti. Aplikujte na deti staršie ako 3 roky.
Klinické pozorovania potvrdzujú farmakokinetické vlastnosti a naznačujú, že deti môžu na dosiahnutie optimálnych výsledkov potrebovať vyššiu dávku mg/kg ako dospelí. Vyššie dávky sú rovnako dobre tolerované ako nižšie dávky.
Nežiaduce reakcie
Infekcie a invázie: zriedkavo - cystitída.
Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - závažné kožné reakcie, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm; s neznámou frekvenciou - kožné vyrážky.
Zo strany metabolizmu a výživy: zriedka - prírastok hmotnosti v dôsledku zvýšenej chuti do jedla.
Duševné poruchy: často - psychomotorická agitácia, podráždenosť, nespavosť, úzkosť, nervozita; s neznámou frekvenciou - dezorientácia, ospalosť.
Z nervového systému: zriedkavo - závraty; zriedkavo - sedácia; veľmi zriedkavo - kŕče.
Z gastrointestinálneho traktu: zriedkavo - sucho v ústach; s neznámou frekvenciou - bolesť žalúdka, zápcha, nevoľnosť, vracanie, dyspeptické poruchy.
Z hepatobiliárneho systému: veľmi zriedkavo - zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, hepatitída.
Zo strany obličiek a močových ciest: s neznámou frekvenciou - dyzúria.
Na začiatku liečby sa môže objaviť sucho v ústach a závraty, ktoré však zvyčajne spontánne ustúpia počas liečby.
Zriedkavo sa pozorujú príznaky stimulácie CNS, ako je nepokoj, podráždenosť, nespavosť a nepokoj, najmä u detí.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.
Vyhnite sa súbežnému užívaniu ketotifénu a perorálnych antidiabetík (riziko reverzibilnej trombocytopénie), kým sa tento jav dostatočne nepreskúma.
Použitie počas tehotenstva alebo laktácie
Počas štúdií na zvieratách sa nezistili žiadne embryotoxické a teratogénne účinky ketotifénu. Kontrolované klinické štúdie u tehotných žien sa neuskutočnili. Počas tehotenstva je použitie ketotifénu kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva. V II a III trimestri gravidity sa má predpisovať len po prísnom posúdení prítomnosti priamych indikácií v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby preváži potenciálne riziko pre plod.
Ketotifén prechádza do materského mlieka, takže ženy by mali v prípade potreby prestať dojčiť.
Interakcia s inými liekmi
Pri súčasnom použití ketotifénu a perorálnych antidiabetík existuje riziko vzniku reverznej trombocytopénie. Takýmto pacientom sa odporúča sledovať počet krvných doštičiek.
Pri súčasnom použití atropínu, látok podobných atropínu a ketotifénu sa zvyšuje riziko nežiaducich reakcií, ako je retencia moču, zápcha, sucho v ústach.
Ketotifén môže zosilniť účinky iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (sedatíva, hypnotiká).
Súčasné užívanie ketotifénu s inými antihistaminikami môže viesť k vzájomnému zosilneniu ich účinkov.
Počas liečby ketotifénom sa treba vyhnúť alkoholu, pretože etanol zvyšuje depresívny účinok ketotifénu na centrálny nervový systém.
Predávkovanie
Symptómy: môžu sa vyskytnúť výrazné poruchy psychomotorickej reakcie, ospalosť až ťažká sedácia, zmätenosť, bolesti hlavy, dezorientácia, tachykardia, zníženie krvného tlaku, u detí - hyperexcitabilita alebo kŕče, reverzibilná kóma.
Tiež pozorovaná bradykardia, arytmia, inhibícia funkcie dýchacieho centra, nystagmus.
Ak sa vyskytnú vyššie uvedené príznaky, pacient by mal byť starostlivo vyšetrený.
Liečba: všeobecné opatrenia na odstránenie nevstrebaného množstva liečiva z tráviaceho traktu: vyvolanie zvracania, výplach žalúdka. Užívanie aktívneho uhlia môže byť prospešné. V prípade potreby sa odporúča symptomatická liečba a monitorovanie kardiovaskulárneho a respiračného systému. Krátkodobo pôsobiace barbituráty alebo benzodiazepíny sa môžu použiť v rozrušených stavoch.
Podmienky skladovania
Držte mimo dosahu detí.
Skladujte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Sirup 1 mg / 5 ml - 3 roky. Po otvorení injekčnej liekovky - 1 mesiac.
Čas použiteľnosti 3 roky.
Formulár na uvoľnenie
10 tabliet v blistri, 3 blistre v kartónovej škatuľke.
Zloženie
- pomocné látky: MCC - 112,22 mg; bezvodý hydrofosforečnan vápenatý - 20 mg; pšeničný škrob - 5 mg; stearát horečnatý - 1,4 mg
Sirup 5 ml
- účinná látka: ketotifén hydrofumarát 1,38 mg (zodpovedá 1 mg ketotifénu)
- pomocné látky: sorbitol - 1750 mg; metylparahydroxybenzoát - 5 mg; propylparahydroxybenzoát - 1 mg; monohydrát kyseliny citrónovej - 9 mg; dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného - 30 mg; etanol (96 %) - 100 mg; sacharinát sodný - 1 mg; jahodová príchuť (tekutá esencia "Jahoda") - 15 mg; čistená voda - do 5 ml.
Okrem toho
Liek je neúčinný pri liečbe akútnych alergických reakcií a nepoužíva sa na zmiernenie astmatických záchvatov (astmatických záchvatov).
Maximálny terapeutický účinok lieku nastáva po niekoľkých týždňoch systematického používania.
Normalizácia funkcie hypofýzno-nadobličkového systému môže trvať až jeden rok, preto sa v prvých týždňoch užívania ketotifénu odporúča pokračovať v predchádzajúcej liečbe a postupne a dlhodobo ju rušiť.
Na začiatku dlhodobej liečby ketotifénom sa liečba inými liekmi proti astme, najmä kortikosteroidmi, nemá náhle ukončiť. U pacientov so závislosťou od steroidov sa môže vyvinúť adrenokortikálna insuficiencia.
V prípade interkurentnej infekcie sa má vykonať špecifická protiinfekčná liečba.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli počas liečby ketotifénom hlásené záchvaty. Keďže ketotifén znižuje prah záchvatov, má sa používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou záchvatov. Počas liečby liekom je potrebné byť pod dohľadom lekára, vzhľadom na možnosť záchvatov.
Ketotifén sa má podávať s opatrnosťou pacientom s epilepsiou v anamnéze kvôli možnosti zníženia prahu záchvatov počas liečby liekom.
Počas liečby ketotifénom by sa nemal konzumovať alkohol, pretože zvyšuje depresívny účinok ketotifénu na centrálny nervový systém.
Mali by ste prestať užívať liek 10-14 dní pred kožnými testami na určenie alergií.
Ak je potrebné ukončiť liečbu ketotifénom, dávka sa má postupne znižovať počas 2-4 týždňov, aby sa predišlo opätovnému výskytu príznakov astmy.
Pri používaní ketotifénu u pacientov s poruchou funkcie pečene je potrebná opatrnosť.
Berúc do úvahy, že súbežné užívanie s perorálnymi hypoglykemickými liekmi môže spôsobiť trombocytopéniu, takejto kombinácii liekov sa treba vyhnúť alebo ak sa takáto liečba odporúča, je potrebné dôkladne sledovať hladiny krvných doštičiek.
Pšeničný škrob v tablete môže obsahovať len stopy lepku a považuje sa za bezpečný pre pacientov s celiakiou.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov. Na začiatku liečby liek Ketotifen Sopharma môže spomaliť rýchlosť reakcií, čo si vyžaduje zvýšenú opatrnosť pacienta pri vedení vozidla a práci s automatizovanými mechanizmami.