Klasifikácia antihistaminík podľa generácie. Antihistaminiká - generácie, princípy účinku, prehľad liekov

Na potlačenie vývoja Alergická reakcia musíte užiť antihistaminikum. V súčasnosti existuje obrovské množstvo liekov z tejto skupiny. Všetky sú rozdelené podľa generácií. Zoznam antihistaminík novej generácie je pomerne široký a umožňuje vám vybrať si najlepší liek na liečbu. V článku sa bližšie pozrieme na najúčinnejšie lieky v tejto kategórii.

Všeobecná koncepcia

Väčšina ľudí počula o antihistaminikách, ale nie každý vie, čo sú a ako fungujú. Tak sa volá skupina. lieky, ktoré sú schopné pôsobiť na histamínové receptory – mediátor alergických reakcií. Pri kontakte s dráždivou látkou ľudské telo začne produkovať špecifické látky, medzi ktorými je najaktívnejší histamín. Keď sa táto látka „stretne“ s určitými receptormi, objavia sa príznaky ako slzenie, začervenanie kože, svrbenie a vyrážka.

Antialergické lieky sú schopné blokovať tieto receptory a v dôsledku toho odolávať výskytu nepríjemných symptómov. Bez nich budú negatívne procesy v tele pokračovať.

V súčasnosti výrazne pribúda ľudí trpiacich tým či oným druhom alergie. Neprimeraná reakcia imunitný systém Môže sa vyvinúť na pozadí porúch endokrinného alebo nervového systému, ale najčastejšie sú príčinou vonkajšie dráždidlá: peľ rastlín, vlna, prach, chemikálie, niektoré potraviny.

Liečba antihistaminikami

Vo väčšine prípadov sa alergie úplne vyliečiť nedajú. Lieky, ktoré ovplyvňujú histamínové receptory, pomôžu zbaviť sa nepríjemných symptómov alebo zabrániť ich výskytu.

K dnešnému dňu existuje niekoľko generácií týchto liekov. A keby prvé antialergické lieky priniesli nielen dlho očakávanú úľavu, ale aj mnohé vedľajšie účinky, potom antihistaminiká novej generácie, ktorých zoznam zvážime nižšie, prakticky nemajú nedostatky a prakticky nemajú žiadne kontraindikácie na použitie.

Lieky tejto kategórie sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

• s celoročnou alebo sezónnou rinitídou;
• s negatívnou reakciou na kvitnúce rastliny;
• keď sa objavia príznaky alergie na potraviny a lieky;
• s atopickou dermatitídou;
• s urtikáriou a svrbením kože;
• s bronchiálnou astmou;
• s angioedémom;
• s alergickou konjunktivitídou.

Antihistaminiká novej generácie: prehľad

Medzi všetkými antialergickými liekmi sa lieky považujú za najbezpečnejšie. najnovšej generácie. Patria medzi proliečivá, čo znamená, že pri vstupe do tela sa látky obsiahnuté v kompozícii premieňajú na aktívne metabolity. Takéto činidlá pôsobia iba na histamínové H-1 receptory a neovplyvňujú nepriaznivo centrálne nervový systém.

Zoznam antihistaminík novej generácie je malý, avšak v porovnaní s predchádzajúcimi liekmi ich možno predpísať takmer všetkým pacientom trpiacim rôzne druhy alergické reakcie. Takéto prostriedky vám umožňujú rýchlo zastaviť už prejavené príznaky a nemajú toxický účinok na srdce. Nasledujúce lieky sú populárne:

• "Cetirizín".
• "fexofenadín".
• "Erius".
• "Fexofast".
• "Ksizal".
• "Levocetirizín".
• "Desal".
• "Caesera".
• "Desloratadín".
• "Kestin".

Vlastnosti liekov

Najbežnejšie antialergické lieky najnovšej generácie sú tie, ktoré obsahujú fexofenadín vo svojom zložení. Látka patrí k selektívnym inhibítorom histamínových receptorov H-1 a je schopná stabilizovať membrány žírnych buniek. Komponent inhibuje proces migrácie leukocytov do ohniska zápalového procesu.

Antihistaminiká 4. generácie na báze cetirizínu sú považované za jedny z najúčinnejších. Sú schopní rýchlo zastaviť vývoj kožných alergických reakcií. Majú výrazný antipruritický a antiexudatívny účinok.

Každé z moderných liekov proti alergii sa predpisuje až po vyšetrení. Dávkovací režim a trvanie užívania sa určuje prísne individuálne.

"Erius": popis lieku

Antihistaminikum na báze desloratadínu vyrába pobočka farmaceutickej spoločnosti Schering-Plough Corporation / USA v Belgicku. Lieky si môžete kúpiť vo forme tabliet a vo forme sirupu. Okrem hlavnej účinnej látky tablety obsahujú oxid titaničitý, mastenec, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, monohydrát laktózy, biely vosk, kukuričný škrob, mikrokryštalickú celulózu.

Sirup obsahuje také pomocné zložky ako napr citrónová kyselina sorbitol, benzoát sodný, propylénglykol, dihydrát citrátu sodného, ​​sacharóza. Tablety sú balené v baleniach po 7 a 10 kusov v blistri. Sirup je tekutý žltá farba a je v injekčných liekovkách s objemom 60 a 120 ml.

Indikácie na vymenovanie

Pokyny na použitie tabliet "Erius" odporúčajú užívať so sezónnou rinitídou, slzením, svrbením nosovej sliznice, sezónnou pollinózou, chronickou idiopatickou urtikáriou. Podľa predpisu odborníka sa liek môže použiť aj na iné alergické stavy. Napríklad mnohí pacienti hovoria, že "Erius" dobre zvláda príznaky neurodermatitídy, potravinových alergií, atopickej dermatitídy.

V rámci komplexnej terapie je možné užívať antihistaminikum kiahne, ružový lišajník, svrab a pseudosvrab. Erius účinne eliminuje silné svrbenie a pomôže vám zaspať.

V pediatrickej praxi sa antialergický liek používa vo forme sirupu. Výrobca tvrdí, že sa môže podávať deťom starším ako 1 rok. Dávkovanie bude závisieť od vekovej kategórie. Tablety Erius sú vhodné pre dospelých pacientov a deti od 12 rokov. Návod na použitie odporúča užívať 1 tabletu (5 mg) denne.

"Cetirizín": recenzie

Moderné antialergické lieky sú schopné zastaviť vývoj ochorenia v najskorších štádiách. To je mimoriadne dôležité pri závažných alergických reakciách. To je dôvod, prečo mnohí odborníci v zozname antihistaminík novej generácie na prvom mieste je "Cetirizine". Prostriedok na báze aktívnej zložky s rovnakým názvom rýchlo zmierňuje bronchospazmus, záchvaty bronchiálnej astmy a zabraňuje rozvoju Quinckeho edému. Okrem toho bude liek účinný pri žihľavke, polinóze, sennej nádche, ekzémoch, alergická dermatitída.

Antihistaminikum "Cetirizine" je dostupný vo forme kvapiek na perorálne podanie, sirupu a tabliet. 1 ml tekutého roztoku obsahuje 10 mg cetirizínu. Jedna tableta obsahuje rovnaké množstvo účinnej látky. Znateľný účinok z použitia blokátora histamínového H-1 receptora možno pozorovať hodinu po podaní. Doba pôsobenia je 24 hodín. Pri bronchiálnej astme sa používa v kombinácii s bronchodilatačným liekom Fenspiride.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

V prípade precitlivenosti na hlavnú zložku a hydroxyzín je potrebné opustiť liečbu "Cetirizinom". Je zakázané predpisovať antihistaminikum ľuďom, ktorí sú na hemodialýze alebo majú zlyhanie obličiek počas dojčenia a tehotenstva. Kontraindikáciou sú aj stavy spojené s deficitom laktázy, glukózo-galaktózovou malabsorpciou a intoleranciou laktózy. Opatrne užívajte "Cetirizín" súčasne s barbiturátmi, liekmi obsahujúcimi etanol a opioidnými analgetikami.

Obrovskou výhodou lieku je vynikajúca tolerancia. Vedľajšie účinky pri užívaní tabliet, kvapiek alebo sirupu sú extrémne zriedkavé. Je to spôsobené najmä predávkovaním účinnou látkou. V takýchto prípadoch sa môžu vyvinúť nasledujúce príznaky:

• závraty;
• migréna;
• nervové vzrušenie;
• tachykardia;
• nespavosť;
• zadržiavanie moču;
• myalgia;
• kožné vyrážky, ekzémy.

Čo je Kestin?

Ďalším účinným blokátorom histamínových receptorov je Kestin. Vyrába ho farmaceutická spoločnosť Nycomed Danmark ApS (Dánsko). Moderné antialergické činidlo je dosť drahé. Priemerná cena tabliet (10 kusov v balení) je 380-400 rubľov.

Aké je zloženie tohto lieku? Ebastín je hlavnou zložkou, ktorá blokuje histamínové H-1 receptory. Látka rýchlo odstraňuje kŕče hladkého svalstva priedušiek, znižuje exsudáciu, zastavuje prejavy kožných alergických reakcií. "Kestin" je dostupný vo forme tabliet, ktoré môžu obsahovať rôzne množstvá ebastínu (10 alebo 20 mg) a sirupu. Výrobca ponúka aj pastilky s obsahom 20 mg účinnej látky.

komu vyhovuje?

Akékoľvek antihistaminiká 4. generácie, vrátane Kestin, možno užívať len po konzultácii s alergológom. Najčastejšie sa liek predpisuje dospelým pacientom. Pokyn umožňuje používanie tabliet v pediatrickej praxi, ale iba ak je dieťa staršie ako 12 rokov. Pastilky sa predpisujú až od 15 rokov. Sirup možno použiť na liečbu detí od 6 rokov.

"Kestin" účinne odstraňuje príznaky celoročnej a sezónnej rinitídy rôzneho pôvodu, konjunktivitídy, urtikárie, Quinckeho edému. Liek zmierňuje príznaky spôsobené alergiami na lieky, potraviny, hmyz.

Stojí za to zdržať sa používania "Kestin" počas tehotenstva, laktácie, s neznášanlivosťou na ebastín alebo iné zložky lieku. Pastilky nie sú predpisované pacientom trpiacim fenylketonúriou. Pod dohľadom lekára sa používa antihistaminikum koronárne ochorenie hypokaliémia, zlyhanie obličiek a pečene.

Opis lieku "Ksizal"

Ak je to potrebné, symptomatická liečba alergických kožných reakcií, žihľavka, rinorea, Quinckeho edém, senná nádcha, mnohí uprednostňujú moderný liek "Ksizal". Náklady na jeden balík sú 420-460 rubľov. Liečivo sa vyrába vo farmaceutických továrňach v Belgicku, Švajčiarsku a Taliansku.

Hlavnou aktívnou zložkou Xyzalu je levocetirizín. Látka má výrazné antialergické vlastnosti. Aktívny metabolit je schopný zabrániť vzniku alergií alebo výrazne zmierniť priebeh patologický stav. Látka znižuje priepustnosť cievnych stien, blokuje aktivitu cytokínov a zápalových mediátorov a inhibuje pohyb eozinofilov. Klinický účinok lieku pretrváva 24 hodín.

Kedy sú pridelené?

V zozname nových liekov na alergiu zaujíma Xyzal prvé miesto vďaka rýchlemu účinku a bezpečnosti. Moderný liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie na vymenovanie a zriedkavo vyvoláva vývoj vedľajších účinkov. Odporúča sa používať pri rôznych alergických reakciách: Quinckeho edém, pollinóza, alergická dermatitída, svrbenie, kýchanie, upchatý nos na pozadí sezónnej alebo celoročnej rinitídy.

Vo forme kvapiek môže byť "Ksizal" predpísaný deťom od 2 rokov. Tablety sú vhodné na užívanie u detí od 6 rokov a dospelých. Droga získala veľa pozitívnych odporúčaní súvisiacich s jednoduchosťou použitia. Jedna tableta "Ksizal" môže zmierniť príznaky alergie na celý deň.

"Levocetirizín" na alergie

Liečivo "Levocetirizine" je lacnejším analógom "Ksizal". Cena jedného balenia (10 tabliet) sa pohybuje od 230 do 250 rubľov. Liek je možné zakúpiť aj vo forme sirupu a kvapiek.

Účinná látka lieku je schopná blokovať zakončenie histamínových receptorov H-1, čím zabraňuje rozvoju nedostatočnej odpovede imunitného systému. Tablety pre alergiu "Levocetirizine" budú účinné pri sennej nádche, alergickej dermatitíde, sezónnej a chronickej rinitíde, slzení, kýchaní, angioedému, žihľavke.

Liek sa nepoužíva na liečbu detí mladších ako 6 rokov, počas tehotenstva a dojčenia, so zvýšenou citlivosťou na zložky v kompozícii a závažným zlyhaním obličiek.

Liek "Bamipin"

Zoznam antihistaminík novej generácie zahŕňa látky určené na systémové použitie. V niektorých prípadoch je však potrebná aj lokálna medikácia. Aby ste sa vyrovnali s kožnými prejavmi alergií, mali by ste používať špeciálne gély. Jedným z týchto externých liekov je Bamipín. Môže sa použiť už pri objavení sa prvých príznakov žihľavky, alergickej reakcie na bodnutie hmyzom, svrbenia kože, tepelné popáleniny. Liečivo je dostupné aj vo forme tabliet.

Historicky sa pod pojmom "antihistaminiká" rozumejú lieky, ktoré blokujú H1-histamínové receptory, a lieky, ktoré pôsobia na H2-histamínové receptory (cimetidín, ranitidín, famotidín atď.), sa nazývajú blokátory H2-histamínu. Prvé sa používajú na liečbu alergických ochorení posledne menované sa používajú ako antisekrečné činidlá.

Histamín, tento najdôležitejší mediátor rôznych fyziologických a patologických procesov v tele, bol chemicky syntetizovaný v roku 1907. Následne bol izolovaný zo zvieracích a ľudských tkanív (Windaus A., Vogt W.). Ešte neskôr boli stanovené jeho funkcie: žalúdočná sekrécia, funkcia neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme, alergické reakcie, zápaly atď. Takmer o 20 rokov neskôr, v roku 1936, boli vytvorené prvé látky s antihistamínovou aktivitou (Bovet D., Staub A. ). A už v 60. rokoch bola dokázaná heterogenita histamínových receptorov v organizme a boli identifikované tri ich podtypy: H1, H2 a H3, líšiace sa štruktúrou, lokalizáciou a fyziologickými účinkami, ktoré sa vyskytujú pri ich aktivácii a blokáde. Odvtedy sa začína aktívne obdobie syntézy a klinického testovania rôznych antihistaminík.

Početné štúdie ukázali, že histamín, pôsobiaci na receptory dýchacieho systému, očí a kože, spôsobuje charakteristické príznaky alergie a antihistaminiká, ktoré selektívne blokujú receptory typu H1, sú schopné im predchádzať a zastaviť ich.

Väčšina používaných antihistaminík má množstvo špecifických farmakologických vlastností, ktoré ich charakterizujú ako samostatnú skupinu. Patria sem tieto účinky: antipruritické, dekongestívne, antispastické, anticholinergné, antiserotonínové, sedatívne a lokálne anestetikum, ako aj prevencia bronchospazmu vyvolaného histamínom. Niektoré z nich nie sú spôsobené blokádou histamínu, ale štrukturálnymi vlastnosťami.

Antihistaminiká blokujú pôsobenie histamínu na H1 receptory mechanizmom kompetitívnej inhibície a ich afinita k týmto receptorom je oveľa nižšia ako u histamínu. Preto tieto lieky nie sú schopné vytesniť histamín naviazaný na receptor, len blokujú neobsadené alebo uvoľnené receptory. V súlade s tým sú H1 blokátory najúčinnejšie pri prevencii okamžitých alergických reakcií a v prípade rozvinutej reakcie zabraňujú uvoľňovaniu nových častí histamínu.

Svojím spôsobom chemická štruktúra väčšina z nich sú amíny rozpustné v tukoch, ktoré majú podobnú štruktúru. Jadro (R1) je reprezentované aromatickou a/alebo heterocyklickou skupinou a je pripojené cez molekulu dusíka, kyslíka alebo uhlíka (X) k aminoskupine. Jadro určuje závažnosť antihistamínovej aktivity a niektoré vlastnosti látky. Pri znalosti jeho zloženia možno predpovedať silu lieku a jeho účinky, ako je schopnosť preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.

Existuje niekoľko klasifikácií antihistaminík, hoci žiadna z nich nie je všeobecne akceptovaná. Podľa jednej z najpopulárnejších klasifikácií sú antihistaminiká rozdelené na lieky prvej a druhej generácie podľa času vzniku. Lieky prvej generácie sa nazývajú aj sedatíva (podľa dominantného nežiaduceho účinku), na rozdiel od nesedatív druhej generácie. V súčasnosti je zvykom vyčleňovať tretiu generáciu: zahŕňa zásadne nové lieky - aktívne metabolity, ktoré okrem najvyššej antihistamínovej aktivity vykazujú absenciu sedatívnych účinkov a kardiotoxický účinok charakteristický pre lieky druhej generácie (pozri tabuľka).

Okrem toho sa antihistaminiká podľa chemickej štruktúry (v závislosti od X-väzby) delia do niekoľkých skupín (etanolamíny, etyléndiamíny, alkylamíny, deriváty alfakarbolínu, chinuklidín, fenotiazín, piperazín a piperidín).

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva). Všetky sú dobre rozpustné v tukoch a okrem H1-histamínu blokujú aj cholinergné, muskarínové a serotonínové receptory. Keďže ide o kompetitívne blokátory, reverzibilne sa viažu na receptory H1, čo vedie k použitiu pomerne vysokých dávok. Najcharakteristickejšie sú pre ne nasledujúce farmakologické vlastnosti.

• Sedatívny účinok je daný skutočnosťou, že väčšina antihistaminík prvej generácie, ktoré sa ľahko rozpúšťajú v lipidoch, dobre prenikajú cez hematoencefalickú bariéru a viažu sa na H1 receptory mozgu. Možno ich sedatívny účinok spočíva v blokovaní centrálnych serotonínových a acetylcholínových receptorov. Stupeň prejavu sedatívneho účinku prvej generácie sa u rôznych liekov a u rôznych pacientov líši od stredne ťažkého po ťažký a zvyšuje sa pri kombinácii s alkoholom a psychofarmakami. Niektoré z nich sa používajú ako lieky na spanie (doxylamín). Zriedkavo sa namiesto sedácie objavuje psychomotorická agitácia (častejšie v stredných terapeutických dávkach u detí a vo vysokých toxických dávkach u dospelých). Vzhľadom na sedatívny účinok by sa väčšina liekov nemala používať počas úloh, ktoré si vyžadujú pozornosť. Všetky lieky prvej generácie zosilňujú účinok sedatív a hypnotík, narkotických a nenarkotických analgetík, inhibítorov monoaminooxidázy a alkoholu.
• Anxiolytický účinok charakteristický pre hydroxyzín môže byť spôsobený potlačením aktivity v určitých oblastiach subkortikálnej oblasti centrálneho nervového systému.
• Reakcie podobné atropínu spojené s anticholinergnými vlastnosťami liečiv sú najcharakteristickejšie pre etanolamíny a etyléndiamíny. Prejavuje sa suchom v ústach a nosohltane, retenciou moču, zápchou, tachykardiou a poruchou zraku. Tieto vlastnosti zabezpečujú účinnosť diskutovaných prostriedkov pri nealergickej rinitíde. Súčasne môžu zvýšiť obštrukciu pri bronchiálnej astme (v dôsledku zvýšenia viskozity spúta), zhoršiť glaukóm a viesť k infravezikálnej obštrukcii pri adenóme prostaty atď.
• Antiemetické účinky a účinky proti kývaniu sú tiež pravdepodobne spojené s centrálnym anticholinergným účinkom liekov. Niektoré antihistaminiká (difenhydramín, prometazín, cyklizín, meklizín) znižujú stimuláciu vestibulárnych receptorov a inhibujú funkciu labyrintu, a preto sa môžu použiť pri kinetóze.
• Množstvo blokátorov H1-histamínu znižuje príznaky parkinsonizmu, ktorý je spôsobený centrálnou inhibíciou účinkov acetylcholínu.
• Antitusický účinok je najcharakteristickejší pre difenhydramín, realizuje sa priamym pôsobením na centrum kašľa v medulla oblongata.
• Antiserotonínový účinok, ktorý je primárne charakteristický pre cyproheptadín, určuje jeho použitie pri migréne.
• Účinok blokovania alfa1 s periférnou vazodilatáciou, najmä pozorovaný u fenotiazínových antihistaminík, môže u citlivých jedincov viesť k prechodnému zníženiu krvného tlaku.
• Lokálne anestetické (kokaínové) pôsobenie je charakteristické pre väčšinu antihistaminík (vyskytuje sa v dôsledku zníženia priepustnosti membrán pre sodíkové ióny). Difenhydramín a prometazín sú silnejšie lokálne anestetiká ako novokaín. Majú však systémové účinky podobné chinidínu, prejavujúce sa predĺžením refraktérnej fázy a rozvojom komorovej tachykardie.
• Tachyfylaxia: zníženie antihistamínovej aktivity s dlhodobé užívanie potvrdzujúce potrebu striedania liekov každé 2-3 týždne.
• Treba poznamenať, že antihistaminiká prvej generácie sa od druhej generácie líšia krátkym trvaním expozície s relatívne rýchlym nástupom klinického účinku. Mnohé z nich sú dostupné v parenterálnych formách. Všetky vyššie uvedené skutočnosti, ako aj nízke náklady, určujú dnes rozšírené používanie antihistaminík.

Navyše mnohé z vlastností, o ktorých sa diskutovalo, umožnili „starým“ antihistaminikám zaujať svoje miesto pri liečbe určitých patológií (migréna, poruchy spánku, extrapyramídové poruchy, úzkosť, kinetóza atď.), ktoré nesúvisia s alergiami. Mnohé antihistaminiká prvej generácie sú súčasťou kombinovaných prípravkov používaných pri prechladnutí, ako sedatíva, hypnotiká a iné zložky.

Najčastejšie používané sú chlórpyramín, difenhydramín, klemastín, cyproheptadín, prometazín, fenkarol a hydroxyzín.

chlórpyramín(Suprastin) je jedným z najpoužívanejších sedatívnych antihistaminík. Má výraznú antihistamínovú aktivitu, periférny anticholinergný a stredne antispazmodický účinok. Vo väčšine prípadov účinný pri liečbe sezónnej a celoročnej alergickej rinokonjunktivitídy, angioedému, žihľavky, atopickej dermatitídy, ekzému, svrbenia rôznej etiológie; v parenterálnej forme - na liečbu akútnych alergických stavov vyžadujúcich núdzová starostlivosť. Poskytuje široké spektrum použiteľných terapeutických dávok. Nehromadí sa v krvnom sére, takže pri dlhšom používaní nespôsobuje predávkovanie. Suprastin sa vyznačuje rýchlym nástupom účinku a krátkym trvaním (vrátane vedľajších účinkov). Chlorpyramín je možné súčasne kombinovať s nesedatívnymi H1-blokátormi, aby sa predĺžila doba trvania antialergického účinku. Suprastin je v súčasnosti jedným z najpredávanejších antihistaminík v Rusku. S tým objektívne súvisí preukázaná vysoká účinnosť, kontrolovateľnosť jeho klinického účinku, dostupnosť rôznych liekových foriem vrátane injekcií a nízka cena.

difenhydramín(Difenhydramín) je jedným z prvých syntetizovaných H1-blokátorov. Má pomerne vysokú antihistamínovú aktivitu a znižuje závažnosť alergických a pseudoalergických reakcií. Pre výrazný anticholinergný účinok pôsobí antitusicky, antiemeticky a zároveň spôsobuje suchosť slizníc, zadržiavanie moču. Vďaka lipofilite poskytuje difenhydramín výraznú sedáciu a možno ho použiť ako hypnotikum. Má výrazný lokálny anestetický účinok, v dôsledku čoho sa niekedy používa ako alternatíva pri intolerancii novokaínu a lidokaínu. Difenhydramín je prezentovaný v rôznych dávkových formách, vrátane na parenterálne použitie, čo určilo jeho široké použitie v núdzovej terapii. Značná škála nežiaducich účinkov, nepredvídateľnosť následkov a účinkov na centrálny nervový systém si však vyžaduje zvýšenú pozornosť pri jeho aplikácii a pokiaľ je to možné, použitie alternatívnych prostriedkov.

klemastin(Tavegil) je vysoko účinný antihistamínový liek podobný účinku difenhydramínu. Má vysokú anticholinergnú aktivitu, ale v menšej miere preniká hematoencefalickou bariérou, čo je dôvodom nízkej frekvencie pozorovania sedatívneho účinku - až 10%. Existuje aj v injekčnej forme, ktorá sa môže použiť ako dodatočný liek na anafylaktický šok a angioedém, na prevenciu a liečbu alergických a pseudoalergických reakcií. Známa je však precitlivenosť na klemastín a iné antihistaminiká s podobnou chemickou štruktúrou.

Dimethenden(Fenistil) - je najbližšie k antihistaminikám druhej generácie, od liekov prvej generácie sa líši výrazne nižšou závažnosťou sedatívneho a muskarínového účinku, vysokou antialergickou aktivitou a dĺžkou účinku.

Antihistaminiká prvej generácie, ktoré ovplyvňujú tak H1-, ako aj iné receptory (serotonín, centrálne a periférne cholinergné receptory, alfa-adrenergné receptory), majú rôzne efekty, ktorý určil ich uplatnenie v rôznych podmienkach. Ale závažnosť vedľajších účinkov nám neumožňuje považovať ich za lieky prvej voľby pri liečbe alergických ochorení. Skúsenosti získané s ich užívaním umožnili vývoj jednosmerných liekov – antihistaminík druhej generácie.

Antihistaminiká druhej generácie (nesedatívne). Na rozdiel od predchádzajúcej generácie nemajú takmer žiadne sedatívne a anticholinergné účinky, líšia sa však selektívnym pôsobením na H1 receptory. U nich bol však v rôznej miere zaznamenaný kardiotoxický účinok.

Nasledujúce vlastnosti sú pre nich najbežnejšie.

• Vysoká špecifickosť a vysoká afinita k H1 receptorom bez účinku na cholínové a serotonínové receptory.
• Rýchly nástup klinického účinku a trvanie účinku. Predĺženie možno dosiahnuť v dôsledku vysokej väzby na bielkoviny, akumulácie liečiva a jeho metabolitov v tele a oneskorenej eliminácie.
• Minimálny sedatívny účinok pri použití liekov v terapeutických dávkach. Vysvetľuje sa to slabým prechodom hematoencefalickej bariéry v dôsledku zvláštností štruktúry týchto fondov. Niektorí obzvlášť citliví jedinci môžu pociťovať miernu ospalosť.
• Absencia tachyfylaxie pri dlhodobom používaní.
• Schopnosť blokovať draslíkové kanály srdcového svalu, čo je spojené s predĺžením QT intervalu a srdcovou arytmiou. Riziko tohto vedľajšieho účinku sa zvyšuje, keď sa antihistaminiká kombinujú s antimykotikami (ketokonazol a itrakonazol), makrolidmi (erytromycín a klaritromycín), antidepresívami (fluoxetín, sertralín a paroxetín), grapefruitovým džúsom a u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.
• Absencia parenterálnych formulácií, avšak niektoré z nich (azelastín, levokabastín, bamipín) sú dostupné ako topické formulácie.

Nižšie sú uvedené antihistaminiká druhej generácie s ich najcharakteristickejšími vlastnosťami.

loratadín(Claritin) je jedným z najkupovanejších liekov druhej generácie, čo je celkom pochopiteľné a logické. Jeho antihistamínová aktivita je vyššia ako u astemizolu a terfenadínu v dôsledku väčšej sily väzby na periférne H1 receptory. Droga nemá sedatívny účinok a nezosilňuje účinok alkoholu. Okrem toho loratadín prakticky neinteraguje s inými liekmi a nemá kardiotoxický účinok.

Nasledujúce antihistaminiká sú lokálne prípravky a sú určené na zmiernenie lokálnych prejavov alergií.

azelastín(Allergodil) je vysoko účinný prostriedok na liečbu alergickej nádchy a zápalu spojiviek. Používa sa ako nosový sprej a očné kvapky azelastín prakticky nemá systémový účinok.

cetirizín(Zyrtec) je vysoko selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Ide o aktívny metabolit hydroxyzínu, ktorý má oveľa menej výrazný sedatívny účinok. Cetirizín sa v tele takmer nemetabolizuje a rýchlosť jeho vylučovania závisí od funkcie obličiek. Jeho charakteristickým znakom je vysoká schopnosť prenikať kožou a tým aj účinnosť pri kožných prejavoch alergií. Cetirizín ani v experimente, ani na klinike nepreukázal žiadny arytmogénny účinok na srdce.

zistenia

Takže v arzenáli lekára je dostatočné množstvo antihistaminík s rôznymi vlastnosťami. Je potrebné mať na pamäti, že poskytujú iba symptomatickú úľavu od alergií. Navyše, v závislosti od konkrétnej situácie, môžete použiť oboje rôzne drogy, ako aj ich rôzne formy. Je tiež dôležité, aby si lekár uvedomoval bezpečnosť antihistaminík.

Medzi nevýhody väčšiny antihistaminík 1. generácie patrí fenomén tachyfylaxie (závislosti), vyžadujúcej výmenu lieku každých 7-10 dní, hoci napríklad dimetinden (Fenistil) a klemastín (Tavegil) sa ukázali ako účinné 20 dní. bez rozvoja tachyfylaxie (Kirchhoff C. H. a kol., 2003; Koers J. a kol., 1999).

Trvanie účinku je od 4-6 hodín pre difenhydramín, 6-8 hodín pre dimetinden, až do 12 (av niektorých prípadoch 24) hodín pre klemastín, takže lieky sa predpisujú 2-3 krát denne.

Napriek uvedeným nevýhodám majú antihistaminiká 1. generácie silné postavenie v alergologickej praxi, najmä v pediatrii a geriatrii (Luss L.V., 2009). Prítomnosť injekčných foriem týchto liekov ich robí nevyhnutnými v akútnych a naliehavých situáciách. Dodatočný anticholinergný účinok chlórpyramínu výrazne znižuje svrbenie a kožné vyrážky pri atopickej dermatitíde u detí; znižuje objem nazálnej sekrécie a zmierňuje kýchanie pri ARVI. Terapeutický účinok antihistaminík 1. generácie pri kýchaní a kašľaní môže byť do značnej miery spôsobený blokádou H1- a muskarínových receptorov. Cyproheptadín a klemastín spolu s antihistamínovým účinkom majú výraznú antiserotonínovú aktivitu. Dimentiden (Fenistil) navyše inhibuje pôsobenie iných mediátorov alergie, najmä kinínov. Okrem toho sa zistilo, že náklady na antihistaminiká 1. generácie sú nižšie ako náklady na antihistaminiká 2. generácie.

Je indikovaná účinnosť perorálnych antihistaminík 1. generácie, ich použitie v kombinácii s perorálnymi dekongestívami u detí sa neodporúča.

Preto sú výhody antihistaminík 1. generácie: dlhoročné skúsenosti (nad 70 rokov) užívania, dobré naštudovanie, možnosť dávkovania u dojčiat (pri dimetindene), nepostrádateľnosť pri akútnych alergických reakciách na potraviny, lieky, uštipnutie hmyzom, pri premedikácii , v chirurgickej praxi.

Vlastnosti antihistaminík 2. generácie sú vysoká afinita (afinita) k H1 receptorom, trvanie účinku (do 24 hodín), nízka permeabilita cez hematoencefalickú bariéru v terapeutických dávkach, nedochádza k inaktivácii liečiva potravou, nedochádza k tachyfylaxii. V praxi sa tieto lieky v tele nemetabolizujú. Nespôsobujú vývoj sedatívneho účinku, niektorí pacienti však môžu pri ich použití pociťovať ospalosť.

Výhody antihistaminík 2. generácie sú nasledovné:

• Lieky 2. generácie vzhľadom na svoju lipofóbnosť a slabú penetráciu cez hematoencefalickú bariéru prakticky nemajú sedatívny účinok, aj keď ho možno u niektorých pacientov pozorovať.
• Trvanie účinku je až 24 hodín, preto sa väčšina týchto liekov predpisuje raz denne.
• Nedostatok závislosti, ktorý umožňuje predpisovať liek na dlhú dobu (od 3 do 12 mesiacov).
• Po vysadení lieku môže terapeutický účinok trvať týždeň.

Antihistaminiká 2. generácie sa vyznačujú protialergickým a protizápalovým účinkom. Boli opísané určité antialergické účinky, ale ich klinický význam zostáva nejasný.

Bezpečná je dlhodobá (roky) liečba perorálnymi antihistaminikami, prvej aj druhej generácie. Niektoré, ale nie všetky lieky z tejto skupiny sú metabolizované v pečeni systémom cytochrómu P450 a môžu interagovať s inými. liečivých látok. Bezpečnosť a účinnosť perorálnych antihistaminík u detí bola stanovená. Môžu byť predpísané aj malým deťom.

Keď má lekár takú širokú škálu antihistaminík, má možnosť vybrať si liek v závislosti od veku pacienta, konkrétnej klinickej situácie a diagnózy. Antihistaminiká 1. a 2. generácie zostávajú neoddeliteľnou súčasťou komplexnej liečby alergických ochorení u dospelých a detí.

Literatúra

1. Gushchin I.S. Antihistaminiká. Príručka pre lekárov. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s.
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminiká v praxi pediater. Príručka pre lekárov. M., 2001, 48 s.
3. Luss L.V. Výber antihistaminík pri liečbe alergických a pseudoalergických reakcií // Ros. alergologický časopis. 2009, č.1, s. 1-7.
4. ARIA // Alergia. 2008. V. 63 (Suppl. 86). S. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Druhá generácia antagonistov H1 verzus selektivita // Výročné stretnutie Európskej spoločnosti pre výskum hisamínu, 2002, 22. máj, Eger, Maďarsko.

O. B. Polosyants, Kandidát lekárskych vied

Mestská klinická nemocnica č. 50, Moskva

Antihistaminiká (resp jednoduchými slovami lieky na alergiu) patria do skupiny liekov, ktorých účinok je založený na blokovaní histamínu, ktorý je hlavným mediátorom zápalu a provokatérom alergických reakcií. Ako viete, alergická reakcia je imunitná odpoveď tela na účinky cudzích proteínov - alergénov. Antihistaminiká sú navrhnuté tak, aby zastavili takéto príznaky a zabránili ich výskytu v budúcnosti.

V modernom svete sú antialergické lieky široko používané, zástupcovia tejto skupiny sa nachádzajú v lekárničke každej rodiny. Každý rok farmaceutický priemysel rozširuje svoj sortiment a uvoľňuje stále viac nových liekov, ktorých činnosť je zameraná na boj proti alergiám.

Antihistaminiká 1. generácie sa postupne stávajú minulosťou, nahrádzajú ich nové lieky, ktoré sa priaznivo porovnávajú s jednoduchosťou užívania a bezpečnosťou. Pre bežného spotrebiteľa môže byť ťažké pochopiť takú paletu liekov, preto si v tomto článku predstavíme tie najlepšie antihistaminiká. rôzne generácie a hovoriť o ich výhodách a nevýhodách.

Hlavnou úlohou liekov na alergiu je zabrániť produkcii histamínu produkovaného bunkami imunitného systému. Histamín sa v tele hromadí v žírnych bunkách, bazofiloch a krvných doštičkách. Veľké množstvo týchto buniek sa sústreďuje v koži, slizniciach dýchacích orgánov, vedľa ciev a nervové vlákna. Pôsobením alergénu sa uvoľňuje histamín, ktorý pri prenikaní do extracelulárneho priestoru a obehového systému spôsobuje alergické reakcie z najdôležitejších systémov tela (nervový, dýchací, kožný).

Všetky antihistaminiká inhibujú uvoľňovanie histamínu a zabraňujú jeho prichyteniu na koniec nervových receptorov. Lieky z tejto skupiny majú protisvrbivé, antispastické a dekongestívne účinky, účinne odstraňujú príznaky alergie.

K dnešnému dňu bolo vyvinutých niekoľko generácií antihistaminík, ktoré sa navzájom líšia mechanizmom účinku a trvaním terapeutického účinku. Pozrime sa na najobľúbenejších predstaviteľov každej generácie antialergických liekov.

Antihistaminiká 1. generácie – zoznam

Prvé lieky s antihistamínovým účinkom boli vyvinuté v roku 1937 a odvtedy sa široko používajú v terapeutickej praxi. Lieky sa reverzibilne viažu na receptory H1, navyše zahŕňajú cholinergné muskarínové receptory.

Lieky tejto skupiny majú rýchly a výrazný terapeutický účinok, majú antiemetický účinok a účinok proti nevoľnosti, ale netrvajú dlho (od 4 do 8 hodín). To vysvetľuje potrebu častého používania vysokých dávok lieku. Antihistaminiká 1. generácie dokážu účinne zvládnuť príznaky alergie, ale oni pozitívne vlastnosti do značnej miery kompenzované významnými nedostatkami:

• Charakteristickým znakom všetkých liekov tejto skupiny je sedatívny účinok. Prostriedky 1. generácie sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru do mozgu, čo spôsobuje ospalosť, svalovú slabosť a inhibuje činnosť nervového systému.
• Pôsobením drog rýchlo vzniká závislosť, čo výrazne znižuje ich účinnosť.
• Lieky prvej generácie majú pomerne veľa vedľajších účinkov. Užívanie tabletiek môže spôsobiť tachykardiu, poruchy videnia, sucho v ústach, zápchu, zadržiavanie moču a zvýšiť negatívny vplyv alkoholu na organizmus.
• Vzhľadom na sedatívny účinok by drogy nemali užívať osoby, ktoré riadia vozidlá, ako aj osoby, ktorých odborná činnosť vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť reakcie.

Antihistaminiká prvej generácie zahŕňajú:

1. Dimedrol (od 20 do 110 rubľov)
2. Diazolin (od 18 do 60 rubľov)
3. Suprastin (od 80 do 150 rubľov)
4. Tavegil (od 100 do 130 rubľov)
5. Fenkarol (od 95 do 200 rubľov)

difenhydramín

Liečivo má pomerne vysokú antihistamínovú aktivitu, má antitusické a antiemetické účinky. Účinné pri sennej nádche, vazomotorickej nádche, žihľavke, kinetóze, alergických reakciách spôsobených liekmi.

Difenhydramín má lokálny anestetický účinok, takže pri intolerancii môžu nahradiť lidokaín alebo novokaín.

Nevýhody lieku zahŕňajú výrazný sedatívny účinok, krátke trvanie terapeutického účinku a schopnosť spôsobiť pomerne závažné nežiaduce reakcie (tachykardia, poruchy vestibulárneho aparátu).

diazolin

Indikácie na použitie sú rovnaké ako u Dimedrolu, ale sedatívny účinok lieku je oveľa menej výrazný.

Pri užívaní liekov však môžu pacienti pociťovať ospalosť a spomalenie psychomotorických reakcií. Diazolin môže spôsobiť vedľajšie účinky: závraty, podráždenie slizníc gastrointestinálneho traktu, zadržiavanie tekutín v tele.

Suprastin

Môže sa použiť na liečbu príznakov žihľavky, atopickej dermatitídy, alergickej konjunktivitídy, nádchy, svrbenia. Liek môže pomôcť pri ťažkých komplikáciách, varovanie.

Má vysokú antihistamínovú aktivitu rýchla akcia, čo umožňuje použitie lieku na zmiernenie akútnych alergických stavov. Z mínusov možno nazvať krátke trvanie terapeutický účinok, letargia, ospalosť, závrat.

Tavegil

Liečivo má dlhší antihistamínový účinok (až 8 hodín) a má menej výrazný sedatívny účinok. Užívanie lieku však môže spôsobiť závraty a letargiu. Tavegil vo forme injekcií sa odporúča používať pri takých závažných komplikáciách, ako je Quinckeho edém a anafylaktický šok.

Fenkarol

Užíva sa v prípadoch, keď je potrebné nahradiť antihistaminikum, ktoré stratilo účinnosť v dôsledku závislosti. Tento liek je menej toxický, nemá tlmivý účinok na nervový systém, ale zachováva si slabé sedatívne vlastnosti.

V súčasnosti sa lekári snažia nepredpisovať antihistaminiká 1. generácie kvôli množstvu vedľajších účinkov, pričom uprednostňujú modernejšie lieky 2-3 generácie.

Antihistaminiká 2. generácie – zoznam

Na rozdiel od liekov 1. generácie, modernejšie antihistaminiká nemajú sedatívny účinok, nie sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a utlmiť nervový systém. Prípravky 2. generácie neznižujú fyzickú a duševnú aktivitu, majú rýchly terapeutický účinok, ktorý trvá dlhú dobu (až 24 hodín), čo vám umožňuje užívať iba jednu dávku lieku denne.

Medzi ďalšie výhody patrí nenávislosť, takže lieky možno užívať dlhodobo. Terapeutický účinok užívania liekov pretrváva 7 dní po vysadení lieku.

Hlavnou nevýhodou tejto skupiny je kardiotoxický účinok, ktorý sa vyvíja v dôsledku blokovania draslíkových kanálov srdcového svalu. Preto sa lieky 2. generácie nepredpisujú pacientom s kardiovaskulárnymi problémami a starším pacientom. U ostatných pacientov má byť medikácia sprevádzaná monitorovaním srdcovej aktivity.

Tu je zoznam antihistaminík 2. generácie, po ktorých je najväčší dopyt, a ich cena:

• Allergodil (Azelastín) - od 250 do 400 rubľov.
• Claritin (Loratadin) - cena od 40 do 200 rubľov.
• Semprex (Activastin) - od 100 do 160 rubľov.
• Kestin (Ebastin) - od ceny 120 do 240 rubľov.
• Fenistil (Dimetinden) - od 140 do 350 rubľov.

klaritín (loratadín)

Toto je jeden z najpopulárnejších liekov druhej generácie. Líši sa vysokou antihistamínovou aktivitou, absenciou sedatívnych účinkov. Liek nezosilňuje účinky alkoholu, dobre sa kombinuje s inými liekmi.

Jediný liek v skupine, ktorý nepriaznivo neovplyvňuje srdce. Nespôsobuje závislosť, letargiu a ospalosť, čo umožňuje predpísať vodičom Loratadin (Claritin). Dostupné vo forme tabliet a sirupu pre deti.

Kestin

Liek sa používa na liečbu alergickej rinitídy, konjunktivitídy, urtikárie. Z výhod lieku sa rozlišuje absencia sedatívneho účinku, rýchly nástup terapeutického účinku a jeho trvanie, ktoré pretrváva 48 hodín. Z mínusov - nežiaduce reakcie (nespavosť, sucho v ústach, bolesť brucha, slabosť, bolesť hlavy).

Fenistil(kvapky, gél) - od liekov 1. generácie sa líši vysokou antihistamínovou aktivitou, trvaním terapeutického účinku a menej výrazným sedatívnym účinkom.

Semprex- má minimálny sedatívny účinok s výraznou antihistamínovou aktivitou. Terapeutický účinok nastáva rýchlo, ale v porovnaní s inými liekmi tejto skupiny je krátkodobejší.

3. generácia - zoznam najlepších liekov

Antihistaminiká tretej generácie pôsobia ako aktívne metabolity liekov druhej generácie, na rozdiel od nich však nemajú kardiotoxický účinok a neovplyvňujú činnosť srdcového svalu. Nemajú prakticky žiadny sedatívny účinok, čo umožňuje užívanie liekov u ľudí, ktorých aktivity sú spojené so zvýšenou koncentráciou.

Vzhľadom na absenciu vedľajších účinkov a negatívnych účinkov na nervový systém sa tieto lieky odporúčajú na dlhodobú liečbu, napríklad pri dlhodobých sezónnych exacerbáciách alergií. Prípravky tejto skupiny sa používajú v rôznych vekových kategóriách, pre deti vyrábajú vhodné formy (kvapky, sirup, suspenzia), ktoré uľahčujú príjem.

Antihistaminiká novej generácie sa vyznačujú rýchlosťou a trvaním účinku. Terapeutický účinok nastáva do 15 minút po požití a trvá až 48 hodín.

Lieky vám umožňujú vyrovnať sa s príznakmi chronických alergií, celoročnej a sezónnej nádchy, konjunktivitídy, bronchiálnej astmy, žihľavky, dermatitídy. Používajú sa na zastavenie akútnych alergických reakcií, predpisujú sa ako súčasť komplexnej liečby bronchiálnej astmy, dermatologických ochorení, najmä psoriázy.

Najpopulárnejšími predstaviteľmi tejto skupiny sú nasledujúce lieky:

• Zirtek (cena od 150 do 250 rubľov)
• Zodak (cena od 110 do 130 rubľov)
• Tsetrin (od 150 do 200 rubľov)
• Cetirizín (od 50 do 80 rubľov)

Cetrin (Cetirizín)

Tento liek sa právom považuje za "zlatý štandard" pri liečbe alergických prejavov. Úspešne sa používa u dospelých a detí na odstránenie ťažkých foriem alergií a bronchiálnej astmy.

Cetrin sa používa na liečbu a prevenciu konjunktivitídy, alergickej rinitídy, svrbenia, urtikárie, angioedému. Po jednorazovej dávke sa úľava dostaví do 15-20 minút a pokračuje počas celého dňa. Pri aplikácii kurzu nedochádza k závislosti na droge a po ukončení liečby terapeutický účinok pretrváva 3 dni.

Zyrtec (Zodak)

Liečivo je schopné nielen pokryť priebeh alergických reakcií, ale aj zabrániť ich výskytu. Znížením priepustnosti kapilár účinne odstraňuje edém, zastavuje kožné príznaky, zmierňuje svrbenie, alergickú nádchu, zápal očných spojoviek.

Užívanie Zirteku (Zodak) vám umožňuje zastaviť záchvaty bronchiálnej astmy a zabrániť rozvoju závažných komplikácií (Quinckeho edém, anafylaktický šok). Zároveň môže nedodržanie dávkovania viesť k migréne, závratom, ospalosti.

Antihistaminiká 4. generácie sú najnovšie lieky, ktoré môžu mať okamžitý účinok bez vedľajších účinkov. Ide o moderné a bezpečné prostriedky, ktorých účinok pretrváva dlhodobo, pričom akýmkoľvek spôsobom neovplyvňujú stav kardiovaskulárneho a nervového systému.

Napriek minimálnym vedľajším účinkom a kontraindikáciám by ste sa pred začatím užívania mali poradiť so svojím lekárom, pretože najnovšia generácia liekov má určité obmedzenia na použitie u detí a neodporúča sa používať u tehotných a dojčiacich žien.

Pridať do zoznamu najnovšie drogy zahŕňa:

• Telfast (Fexofenadine) - cena od 180 do 360 rubľov.
• Erius (Desloratadín) - od 350 do 450 rubľov.
• Xyzal (Levocetirizine) - od 140 do 240 rubľov.

Telfast

Je vysoko účinný proti sennej nádche, urtikárii, predchádza akútnym reakciám (angioedém). Vzhľadom na absenciu sedatívneho účinku neovplyvňuje rýchlosť reakcií a nespôsobuje ospalosť. Pri dodržaní odporúčaného dávkovania nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky, pri vysokých dávkach sa môžu objaviť závraty, bolesti hlavy, nevoľnosť. Vysoká účinnosť a trvanie účinku (viac ako 24 hodín) umožňuje užiť iba 1 tabletu lieku denne.

Erius

Liek sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet a sirupu, ktoré sú určené pre deti staršie ako 12 mesiacov. Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne 30 minút po užití lieku a trvá 24 hodín.

Preto sa odporúča užívať len 1 tabletu Erius denne. Dávkovanie sirupu určuje lekár a závisí od veku a hmotnosti dieťaťa. Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie (okrem obdobia tehotenstva a laktácie) a neovplyvňuje koncentráciu pozornosti a stav životne dôležitých systémov tela.

Xizal

Účinok užívania lieku nastáva do 10-15 minút po požití a pokračuje. dlho, v súvislosti s ktorým stačí užiť len 1 dávku lieku denne.

Liečivo účinne odstraňuje edém slizníc, pruritus a vyrážky, zabraňuje vzniku akútnych alergických reakcií. Xizalom sa môžete liečiť dlhodobo (až 18 mesiacov), nie je návykový a nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Antihistaminiká 4. generácie v praxi preukázali svoju účinnosť a bezpečnosť, stávajú sa čoraz obľúbenejšími a dostupnými pre široké spektrum spotrebiteľov.

Nemali by ste sa však zaoberať samoliečbou, pred zakúpením lieku sa musíte poradiť s lekárom, ktorý vyberie najlepšiu možnosť, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a možné kontraindikácie.

Deti sú oveľa náchylnejšie na alergické ochorenia ako dospelí. Antihistaminiká pre deti by mali byť účinné, mať miernejší účinok a minimum kontraindikácií. Mal by ich vyberať kvalifikovaný odborník - alergológ, pretože mnohé lieky môžu spôsobiť nežiaduce vedľajšie reakcie.

Detský organizmus s ešte nevytvorenou imunitou môže prudko reagovať na užívanie lieku, takže lekár by mal dieťa počas liečby pozorovať. Pre deti sa lieky vyrábajú vo vhodných dávkových formách (vo forme sirupu, kvapiek, suspenzie), čo uľahčuje dávkovanie a pri užívaní nespôsobuje u dieťaťa znechutenie.

Rýchlo vzlietnuť akútne príznaky Pomôže Suprastin, Fenistil, na dlhšiu liečbu sa zvyčajne používajú moderné lieky Zyrtec alebo Ketotifen, ktoré sú schválené na užívanie od 6. mesiaca veku. Z liekov najnovšej generácie je najobľúbenejší Erius, ktorý sa vo forme sirupu môže predpisovať deťom od 12 mesiacov. Lieky ako Claritin, Diazolin sa môžu používať od 2 rokov, ale lieky najnovšej generácie (Telfast a Xizal) - iba od 6 rokov.

Najbežnejším liekom na liečbu dojčiat je Suprastin, lekár ho predpisuje v minimálnom dávkovaní, ktoré môže mať terapeutický účinok a poskytuje mierny sedatívny a hypnotický účinok. Suprastin je celkom bezpečný nielen pre dojčatá, ale aj pre dojčiace matky.

Z modernejších liekov na elimináciu alergických prejavov u detí sa najčastejšie používajú Zirtek a Claritin. Tieto lieky trvajú dlhšie, takže jednu dávku lieku môžete užiť počas dňa.

Lieky na alergiu počas tehotenstva

Antihistaminiká počas tehotenstva sa nemajú užívať v prvom trimestri. Následne sa predpisujú len podľa indikácií a užívajú sa pod dohľadom lekára, keďže žiadny liek nie je úplne bezpečný.

Lieky poslednej, 4. generácie sú absolútne kontraindikované v ktoromkoľvek trimestri tehotenstva a počas dojčenia. Claritin, Suprastin, Zirtek patria medzi najbezpečnejšie lieky na alergie počas tehotenstva.

"ÚČINNÁ FARMAKOTERAPIA"; č. 5; 2014; s. 50-56.

T.G. Fedošková
Inštitút imunológie SSC, FMBA Ruska, Moskva

Medzi hlavné lieky, ktoré ovplyvňujú prejavy zápalu a kontrolujú priebeh ochorení alergického i nealergického pôvodu, patria antihistaminiká.
Článok analyzuje sporné body týkajúce sa skúseností s používaním moderných antihistaminík, ako aj niektoré z ich hlavných charakteristík. To umožní diferencovaný prístup k výberu optimálneho lieku v komplexnej terapii rôznych ochorení.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrin

ANTIHISTAMÍKÁ: MÝTY A REALITA

T.G. Fedošková
Štátne vedecké centrum Inštitút imunológie, Federálna lekárska a biologická agentúra, Moskva

Antihistaminiká patria medzi hlavné lieky ovplyvňujúce príznaky zápalu a kontrolujúce priebeh alergických aj nealergických ochorení. V tomto príspevku sú analyzované diskutabilné problémy týkajúce sa skúseností s používaním súčasných antihistaminík, ako aj niektoré z ich vlastností. Môže to umožniť rozdielny výber podávania vhodných liekov na kombinovanú terapiu rôznych chorôb.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrine

Antihistaminiká typu 1 (H1-AHP) alebo antagonisty histamínového receptora typu 1 sa široko a úspešne používajú v klinickej praxi už viac ako 70 rokov. Používajú sa ako súčasť symptomatickej a základnej terapie alergických a pseudoalergických reakcií, komplexnej liečby akútnych a chronických infekčné choroby rôzneho pôvodu, ako premedikácia pri invazívnych a rádiokontrastných štúdiách, chirurgických zákrokoch, na prevenciu vedľajších účinkov očkovania atď. Inými slovami, H1-AHP je vhodné použiť pri stavoch spôsobených uvoľňovaním aktívnych mediátorov zápalu špecifickej a nešpecifickej povahy, z ktorých hlavným je histamín.

Histamín má široké spektrum biologickej aktivity realizovanej prostredníctvom aktivácie špecifických receptorov bunkového povrchu. Hlavným depotom histamínu v tkanivách sú žírne bunky, v krvi - bazofily. Je prítomný aj v krvných doštičkách, žalúdočnej sliznici, endotelových bunkách a mozgových neurónoch. Histamín má výrazný hypotenzívny účinok a je dôležitým biochemickým mediátorom pri všetkých klinických príznakoch zápalu rôzneho pôvodu. Preto antagonisty tohto mediátora zostávajú najobľúbenejšími farmakologickými látkami.

V roku 1966 bola dokázaná heterogenita histamínových receptorov. V súčasnosti sú známe 4 typy histamínových receptorov - H 1, H 2, H 3, H 4 patriace do nadrodiny receptorov spojených s G-proteínmi (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Stimulácia H 1 receptorov vedie k uvoľňovaniu histamínu a realizácii zápalových symptómov, najmä alergického pôvodu. Aktivácia H 2 receptorov zvyšuje sekréciu žalúdočnej šťavy a jej kyslosť. Receptory H3 sú prítomné prevažne v orgánoch centrálneho nervového systému (CNS). Vykonávajú funkciu presynaptických receptorov citlivých na histamín v mozgu, regulujú syntézu histamínu z presynaptických nervových zakončení. Nedávno bola identifikovaná nová trieda histamínových receptorov, exprimovaných prevažne na monocytoch a granulocytoch, H4. Tieto receptory sú prítomné v kostnej dreni, týmuse, slezine, pľúcach, pečeni a črevách. Mechanizmus účinku H 1 -AHP je založený na reverzibilnej kompetitívnej inhibícii histamínových H 1 receptorov: zabraňujú alebo minimalizujú zápalové reakcie, zabraňujú rozvoju účinkov vyvolaných histamínom a ich účinnosť je daná schopnosťou kompetitívne inhibovať účinok histamínu na lokusoch špecifických zón H1 receptora v štruktúrach efektorového tkaniva.

V súčasnosti je v Rusku zaregistrovaných viac ako 150 položiek antihistaminiká. Nejde len o H 1 -AGP, ale aj o lieky, ktoré zvyšujú schopnosť krvného séra viazať histamín, ako aj o lieky, ktoré inhibujú uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek. Vzhľadom na rôznorodosť antihistaminík je pomerne ťažké vybrať si medzi nimi pre ich najefektívnejšie a racionálnejšie použitie v konkrétnych klinických prípadoch. V tomto smere existujú diskutabilné body a často sa rodia mýty o používaní H 1 -AHP, ktoré sú široko používané v klinickej praxi. AT domácej literatúry je prezentovaných veľa prác na túto tému, avšak neexistuje konsenzus o klinickom použití týchto liekov (liekov).

Mýtus troch generácií antihistaminík
Mnohí sa mýlia, keď si myslia, že existujú tri generácie antihistaminík. Niektoré farmaceutické spoločnosti predstavujú nové lieky, ktoré sa objavili na farmaceutickom trhu ako AGP tretej generácie. Uskutočnili sa pokusy klasifikovať metabolity a stereoizoméry moderných AGP do tretej generácie. V súčasnosti sa tieto lieky považujú za antihistaminiká druhej generácie, pretože medzi nimi a predchádzajúcimi liekmi druhej generácie nie je významný rozdiel. Podľa Konsenzu o antihistaminikách bolo rozhodnuté vyhradiť názov „tretia generácia“ na označenie budúcich syntetizovaných antihistaminík, ktoré sa pravdepodobne líšia od známych zlúčenín v mnohých kľúčových charakteristikách.

Medzi prvou a druhou generáciou AGP je veľa rozdielov. Ide predovšetkým o prítomnosť alebo neprítomnosť sedatívneho účinku. Sedatívny účinok pri užívaní antihistaminík prvej generácie subjektívne zaznamenáva 40 – 80 % pacientov. Jeho absencia u jednotlivých pacientov nevylučuje objektívny negatívny vplyv týchto liekov na kognitívne funkcie, na ktorý sa pacienti nemusia sťažovať (schopnosť viesť auto, učiť sa a pod.). Dysfunkcia centrálneho nervového systému sa pozoruje aj pri použití minimálnych dávok týchto liekov. Účinok antihistaminík I. generácie na centrálny nervový systém je rovnaký ako pri užívaní alkoholu a sedatív (benzodiazepíny a pod.).

Lieky druhej generácie prakticky neprenikajú hematoencefalickou bariérou, takže neznižujú duševnú a fyzickú aktivitu pacientov. Okrem toho sa antihistaminiká prvej a druhej generácie líšia prítomnosťou alebo absenciou vedľajších účinkov spojených so stimuláciou iných typov receptorov, dĺžkou účinku a rozvojom závislosti.

Prvé AGP - fenbenzamín (Antergan), pyrilamín maleát (Neo-Antergan) sa začali používať už v roku 1942. Následne sa objavili nové antihistaminiká na použitie v klinickej praxi. Až do 70. rokov 20. storočia Boli syntetizované desiatky zlúčenín patriacich do tejto skupiny liekov.

Na jednej strane sa nazbierali veľké klinické skúsenosti s používaním antihistaminík prvej generácie, na druhej strane tieto lieky neboli preskúmané v klinických štúdiách, ktoré spĺňajú moderné požiadavky medicíny založenej na dôkazoch.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie sú uvedené v tabuľke. 1.

Stôl 1.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie

Poznámka. FDA (US Food and Drug Administration) – Úrad kontroly kvality produkty na jedenie a drogách (USA). Kategória B – nebol zistený teratogénny účinok lieku. Kategória C – štúdie neboli vykonané.

Od roku 1977 sa farmaceutický trh dopĺňa novými H 1 -AHP, ktoré majú jasné výhody oproti liekom prvej generácie a spĺňajú moderné požiadavky na AGP stanovené v dokumentoch konsenzu EAACI (Európska akadémia alergológie a klinickej imunológie).

Mýtus o výhodách sedatívneho účinku antihistaminík prvej generácie
Aj pokiaľ ide o niektoré nežiaduce účinky antihistaminík prvej generácie, existujú mylné predstavy. Sedatívny účinok prvej generácie H1-HPA je spojený s mýtom, že ich použitie je uprednostňované pri liečbe pacientov so súčasnou nespavosťou, a ak je tento účinok nežiaduci, je možné ho vyrovnať užívaním lieku v noci. Zároveň je potrebné pripomenúť, že antihistaminiká prvej generácie inhibujú fázu REM spánku, v dôsledku čoho je narušený fyziologický proces spánku a v spánku nedochádza k úplnému spracovaniu informácií. Pri ich používaní sú možné poruchy dýchania a srdcového rytmu, čo zvyšuje riziko vzniku spánkového apnoe. Okrem toho v niektorých prípadoch použitie vysokých dávok týchto liekov prispieva k rozvoju paradoxnej excitácie, ktorá tiež negatívne ovplyvňuje kvalitu spánku. Je potrebné vziať do úvahy rozdiel v trvaní zachovania antialergického účinku (1,5-6 hodín) a sedatívneho účinku (24 hodín), ako aj skutočnosť, že dlhotrvajúca sedácia je sprevádzaná poruchami kognitívnych funkcií.

Prítomnosť výrazných sedatívnych vlastností vyvracia mýtus o vhodnosti používania H1-HPA prvej generácie u starších pacientov, ktorí tieto lieky užívajú, na základe prevládajúcich stereotypov zvyčajnej samoliečby, ako aj odporúčaní lekárov, ktorí nie sú dostatočne informovaní o farmakologických vlastnostiach liekov a kontraindikáciách ich vymenovania. Vzhľadom na nedostatočnú selektivitu účinkov na alfa-adrenergné receptory, muskarínové, serotonínové, bradykinínové a iné receptory je kontraindikáciou pre vymenovanie týchto liekov prítomnosť chorôb, ktoré sú u starších pacientov celkom bežné - glaukóm, benígna hyperplázia prostaty , bronchiálna astma, chronická obštrukčná choroba pľúc atď.

Mýtus o absencii miesta v klinickej praxi pre antihistaminiká prvej generácie
Napriek tomu, že H1-AHP prvej generácie (väčšina z nich bola vyvinutá v polovici minulého storočia) sú schopné spôsobiť známe vedľajšie účinky, v klinickej praxi sú aj dnes široko používané. Preto mýtus, že s príchodom novej generácie AHD nezostalo miesto pre predchádzajúcu generáciu AHD, je neplatný. H1-AGP prvej generácie má jednu nespornú výhodu - prítomnosť injekčných foriem, ktoré sú nevyhnutné pri poskytovaní neodkladnej starostlivosti, premedikácie pred vykonaním určitých typov diagnostické vyšetrenie, chirurgické zákroky atď. Okrem toho niektoré lieky majú antiemetický účinok, znižujú stav zvýšená úzkosť, účinný pri kinetóze. Dodatočný anticholinergný účinok mnohých liekov tejto skupiny sa prejavuje výrazným znížením svrbenia a kožných vyrážok so svrbivými dermatózami, akútnymi alergickými a toxickými reakciami na potraviny, lieky, uštipnutie hmyzom a bodnutie. Pri predpisovaní týchto liekov je však potrebné prísne zvážiť indikácie, kontraindikácie, závažnosť klinických príznakov, vek, terapeutické dávky a vedľajšie účinky. Prítomnosť výrazných vedľajších účinkov a nedokonalosť prvej generácie H1-AGP prispela k vývoju novej druhej generácie antihistaminík. Hlavnými smermi zlepšenia liekov bolo zvýšenie selektivity a špecifickosti, odstránenie sedácie a tolerancie k lieku (tachyfylaxia).

Moderné H1-AGP druhej generácie majú schopnosť selektívne ovplyvňovať receptory H1, neblokujú ich, ale ako antagonisti ich prenášajú do „neaktívneho“ stavu bez narušenia ich fyziologických vlastností, majú výrazný antialergický účinok. účinok, rýchly klinický účinok, pôsobí dlho (24 hodín), nespôsobuje tachyfylaxiu. Tieto lieky prakticky neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru, preto nespôsobujú sedatívny účinok, kognitívne poruchy.

Moderné H 1 -AGP druhej generácie majú výrazný antialergický účinok - stabilizujú membránu žírnych buniek, potláčajú uvoľňovanie interleukínu-8 indukované eozinofilmi, faktor stimulujúci kolónie granulocytov a makrofágov (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor GM-CSF) a rozpustná intercelulárna adhézna molekula 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) z epitelových buniek, čo prispieva k vyššej účinnosti v porovnaní s prvou generáciou H1-AHP v základnej terapii alergických ochorení, v genéze, na ktorej sa významnou mierou podieľajú mediátory neskorej fázy alergického zápalu.

Okrem toho je dôležitou charakteristikou H1-AHP druhej generácie ich schopnosť poskytnúť ďalší protizápalový účinok inhibíciou chemotaxie eozinofilov a neutrofilných granulocytov, znížením expresie adhéznych molekúl (ICAM-1) na endotelových bunkách, inhibíciou Aktivácia krvných doštičiek závislá od IgE a uvoľňovanie cytotoxických mediátorov. Mnohí lekári tomu nevenujú náležitú pozornosť, uvedené vlastnosti však umožňujú používať takéto lieky na zápal nielen alergickej povahy, ale aj infekčného pôvodu.

Mýtus o rovnakej bezpečnosti všetkých AHD druhej generácie
Medzi lekármi panuje mýtus, že všetky H1-HPA druhej generácie sú podobné v ich bezpečnosti. V tejto skupine liekov však existujú rozdiely spojené so zvláštnosťou ich metabolizmu. Môžu závisieť od variability v expresii enzýmu CYP3A4 systému pečeňového cytochrómu P 450. Takáto variabilita môže byť spôsobená genetickými faktormi, chorobami orgánov hepatobiliárneho systému, simultánny príjem množstvo liekov (makrolidové antibiotiká, niektoré antimykotiká, antivirotiká, antidepresíva a pod.), produkty (grep) alebo alkohol, ktoré majú inhibičný účinok na oxygenázovú aktivitu systému CYP3A4 cytochrómu P450.

Medzi H1-AGP druhej generácie patria:

Ryža. 1. Vlastnosti metabolizmu H1-AGP druhej generácie

Výhody aktívnych metabolitov, ktorých príjem nie je sprevádzaný dodatočným zaťažením pečene, sú zrejmé: rýchlosť a predvídateľnosť vývoja účinku, možnosť spoločného podávania s rôznymi liekmi a potravinami, ktoré sa metabolizujú účasť cytochrómu P450.

Mýtus o vyššej účinnosti každého nového AGP
Mýtus, ktorý sa objavil v posledné roky nové prostriedky H1-AGP sú očividne účinnejšie ako tie predchádzajúce, tiež nenašli potvrdenie. Práce zahraničných autorov naznačujú, že H1-AHP druhej generácie, napríklad cetirizín, majú výraznejšiu antihistamínovú aktivitu ako lieky druhej generácie, ktoré sa objavili oveľa neskôr (obr. 2).

Ryža. 2. Porovnávacia antihistamínová aktivita cetirizínu a desloratadínu na účinok na kožnú reakciu spôsobenú podaním histamínu do 24 hodín

Treba poznamenať, že medzi H1-AGP druhej generácie výskumníci pripisujú osobitné miesto cetirizínu. Bol vyvinutý v roku 1987 a bol prvým originálnym vysoko selektívnym antagonistom H1 receptora na báze farmakologicky aktívneho metabolitu predtým známeho antihistaminika prvej generácie, hydroxyzínu. Doteraz zostáva cetirizín akýmsi štandardom antihistamínového a antialergického účinku, ktorý sa používa na porovnanie pri vývoji najnovších antihistaminík a antialergických liekov. Existuje názor, že cetirizín je jedným z najúčinnejších antihistaminík H1, používa sa častejšie v klinických štúdiách, liek je vhodnejší pre pacientov, ktorí zle reagujú na liečbu inými antihistaminikami.

Vysoká antihistamínová aktivita cetirizínu je spôsobená stupňom jeho afinity k H1 receptorom, ktorá je vyššia ako afinita loratadínu. Treba tiež poznamenať významnú špecifickosť lieku, pretože ani pri vysokých koncentráciách nemá blokujúci účinok na serotonín (5-HT 2), dopamín (D 2), M-cholinergné receptory a alfa-1-adrenergné receptory. .

Cetirizín spĺňa všetky požiadavky na moderné antihistaminiká druhej generácie a má množstvo vlastností. Spomedzi všetkých známych antihistaminík má aktívny metabolit cetirizín najmenší distribučný objem (0,56 l/kg) a poskytuje plné využitie H1 receptorov a najvyšší antihistamínový účinok. Liečivo sa vyznačuje vysokou schopnosťou preniknúť do pokožky. 24 hodín po užití jednorazovej dávky je koncentrácia cetirizínu v koži rovnaká alebo vyššia ako koncentrácia jeho obsahu v krvi. Súčasne po liečebnom cykle terapeutický účinok pretrváva až 3 dni. Výrazná antihistamínová aktivita cetirizínu ho priaznivo odlišuje medzi modernými antihistaminikami (obr. 3).

Ryža. 3.Účinnosť jednorazovej dávky H1-AHP druhej generácie pri potláčaní histamínom vyvolaného podliatiny počas 24 hodín u zdravých mužov

Mýtus o vysokej cene všetkých moderných AGP
Akékoľvek chronické ochorenie nie je okamžite prístupné ani adekvátnej liečbe. Ako je známe, nedostatočná kontrola symptómov akéhokoľvek chronického zápalu vedie nielen k zhoršeniu zdravotného stavu pacienta, ale aj k zvýšeniu celkových nákladov na liečbu v dôsledku zvýšenia potreby medikamentóznej terapie. Vybraný liek by mal mať najefektívnejší terapeutický účinok a byť cenovo dostupný. Lekári, ktorí sú naďalej odhodlaní predpisovať prvú generáciu H1-AHP, vysvetľujú svoj výber odkazom na ďalší mýtus, že všetky antihistaminiká druhej generácie sú oveľa drahšie ako lieky prvej generácie. Okrem originálnych liekov na farmaceutickom trhu však existujú generiká, ktorých cena je nižšia. Napríklad z cetirizínových liekov je v súčasnosti okrem pôvodného (Zyrtec) registrovaných 13 generík. Výsledky farmakoekonomickej analýzy sú uvedené v tabuľke. 2, svedčia o ekonomickej realizovateľnosti použitia Cetrin, moderného AGP druhej generácie.

Tabuľka 2

Výsledky komparatívnych farmakoekonomických charakteristík H1-AGP prvej a druhej generácie

Mýtus, že všetky generiká sú rovnako účinné
Otázka zameniteľnosti generík je relevantná pri výbere optimálneho moderného antihistaminík. Kvôli rôznorodosti generík na trhu farmakologické látky, vznikol mýtus, že všetky generiká pôsobia približne rovnako, takže si môžete vybrať akékoľvek, pričom sa zameriate predovšetkým na cenu.

Medzitým sa generiká navzájom líšia, a to nielen farmakoekonomickými vlastnosťami. Stabilita terapeutického účinku a terapeutická aktivita reprodukovaného liečiva sú určené vlastnosťami technológie, balenia, kvalitou účinných látok a pomocných látok. Kvalita účinných látok liekov od rôznych výrobcov sa môže výrazne líšiť. Akákoľvek zmena v zložení pomocných látok môže prispieť k zníženiu biologickej dostupnosti a výskytu nežiaducich účinkov vrátane hyperergických reakcií rôzneho charakteru (toxické a pod.). Generický liek musí byť bezpečný na použitie a musí byť ekvivalentný pôvodnému lieku. Dva lieky sa považujú za bioekvivalentné, ak sú farmaceuticky ekvivalentné, majú rovnakú biologickú dostupnosť a pri podávaní v rovnakej dávke sú podobné, pričom poskytujú primeranú účinnosť a bezpečnosť. Podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie by sa bioekvivalencia generika mala určiť vo vzťahu k oficiálne registrovanému originálnemu lieku. Štúdium bioekvivalencie je jednou z etáp v štúdiu terapeutickej ekvivalencie. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (USA)) každoročne vydáva a vydáva „Oranžovú knihu“ so zoznamom liekov, ktoré sa považujú za terapeuticky ekvivalentné originálu. Každý lekár tak môže urobiť optimálny výber bezpečného antihistaminík, berúc do úvahy všetky možné charakteristiky týchto liekov.

Jedným z vysoko účinných generík cetirizínu je Cetrin. Liečivo pôsobí rýchlo, dlhodobo, má dobrý bezpečnostný profil. Cetrin sa v tele prakticky nemetabolizuje, maximálna sérová koncentrácia sa dosiahne hodinu po požití, pri dlhodobom používaní sa v tele nehromadí. Cetrin je dostupný v 10 mg tabletách, indikovaný pre dospelých a deti od 6 rokov. Cetrin je úplne bioekvivalentný pôvodnému lieku (obr. 4).

Ryža. štyri. Priemerná dynamika koncentrácie cetirizínu po užití porovnávaných liekov

Cetrin sa úspešne používa ako súčasť základnej terapie u pacientov s alergickou nádchou, ktorí sú senzibilizovaní na peľové a domáce alergény, alergická nádcha spojená s atopickou bronchiálnou astmou, alergická konjunktivitídažihľavka, vrátane chronických idiopatických, svrbivých alergických dermatóz, angioedém ako aj symptomatickú liečbu akútnych vírusových infekcií u pacientov s atopiou. Pri porovnaní výkonnostných ukazovateľov generík cetirizínu u pacientov s chronickou urtikáriou boli najlepšie výsledky zaznamenané pri použití Cetrinu (obr. 5).

Ryža. päť. Porovnávacie hodnotenie klinickej účinnosti prípravkov cetirizínu u pacientov s chronickou urtikáriou

Domáce a zahraničné skúsenosti s používaním Cetrinu poukazujú na jeho vysokú terapeutickú účinnosť v klinických situáciách, kde je indikované použitie H 1 antihistaminík druhej generácie.

Pri výbere optimálneho H1-antihistamínového lieku zo všetkých liekov na farmaceutickom trhu by sa teda nemalo vychádzať z mýtov, ale z výberových kritérií, ktoré zahŕňajú udržiavanie primeranej rovnováhy medzi účinnosťou, bezpečnosťou a dostupnosťou, prítomnosť presvedčivých dôkazov. základ a vysoká kvalita výroby. .

BIBLIOGRAFIA:

1. Luss L.V. Výber antihistaminík pri liečbe alergických a pseudoalergických reakcií // Ruský alergologický časopis. 2009. Číslo 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potenciál antialergickej aktivity a klinická účinnosť H1-antagonistov // Alergológia. 2003. Číslo 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritická úloha histamínového receptora H4 pri produkcii leukotriénu B4 a nábore neutrofilov závislých od žírnych buniek indukovanom zymosanom in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003 Vol. 307. Číslo 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Rozmanitosť antialergického účinku cetirizínu // Ruský alergologický časopis. 2006. Číslo 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. K 100. výročiu objavenia histamínu. História a moderné prístupy k klinická aplikácia antihistaminiká // Klinická dermatológia a venerológia. 2010. Číslo 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Moderné aspekty užívania antihistaminík v praxi praktického lekára // Farmateka. 2011. Číslo 11. S. 46-50.
7. Fedošková T.G. Použitie cetirizínu (Cetrin) pri liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Russian Allergological Journal. 2006. Číslo 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. a kol. Consensus Group on New-Generation Antihistaminika (CONGA): súčasný stav a odporúčania // Clin. Exp. Alergia. 2003 Vol. 33. Číslo 9. S. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamínová kombinovaná liečba solárnej urtikárie // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. Číslo 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. a kol. Účinok cetirizínu, nového antagonistu histamínu H1, na dynamiku dýchacích ciest a citlivosť na inhalovaný histamín pri miernej astme // J. Alergia. Clin. Immunol. 1987 Vol. 80. Číslo 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine pri celoročnej atopickej astme // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. S. 525.
12. Otvorená randomizovaná krížová štúdia porovnávacej farmakokinetiky a bioekvivalencie tabliet Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) a tabliet Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Nemecko).
13. Fedošková T.G. Vlastnosti liečby akútnych respiračných vírusových infekcií u pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Ruský alergologický časopis. 2010. Číslo 5. S. 100-105.
14. Lieky v Rusku, Vidalova príručka. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrašová E.E., Ponomareva A.V., Fedošková T.G. Racionálna farmakoterapia chronickej urtikárie // Ruský alergologický časopis. 2013. Číslo 6. S. 69-74.
16. Fedošková T.G. Použitie cetirizínu pri liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou spojenou s atopickou bronchiálnou astmou // Russian Allergological Journal. 2007. Číslo 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Skúsenosti s použitím cetirizínu pri atopickej dermatitíde // Ruský alergologický časopis. 2007. Číslo 5. S. 59-63.

Jar. Príroda sa prebúdza... Kvitnú prvosienky... Breza, jelša, topoľ, lieska vydávajú koketné náušnice; bzučanie včiel, čmeliakov, zber peľu... Začína sezóna (z lat. peľ pollinis) alebo senná nádcha – alergické reakcie na peľ rastlín. Prichádza leto. Kvitnú obilniny, palina kyslá, voňavá levanduľa... Potom príde jeseň a „paničkou“ sa stáva ambrózia, ktorej peľ je najnebezpečnejším alergénom. Počas kvitnutia buriny trpí až 20% populácie slzením, kašľom, alergiami. A je tu dlho očakávaná zima pre alergikov. Ale tu mnohí čakajú na alergiu na chlad. Opäť jar ... A tak po celý rok.

A tiež mimosezónne alergie na zvieracie chlpy, kozmetiku, domáci prach a iné. Plus alergie na lieky, jedlo. Okrem toho sa v posledných rokoch častejšie diagnostikuje „alergia“ a prejavy ochorenia sú výraznejšie.

Zmiernite stav pacientov liekmi, ktoré zmierňujú príznaky alergických reakcií, a predovšetkým - antihistaminikami (AHP). Za hlavného vinníka ochorenia možno označiť histamín, ktorý stimuluje H1 receptory. Podieľa sa na mechanizme výskytu hlavných prejavov alergií. Preto sú antihistaminiká vždy predpísané ako antialergické lieky.

Antihistaminiká - blokátory histamínových receptorov H1: vlastnosti, mechanizmus účinku

Mediátor (biologicky aktívny mediátor) histamín ovplyvňuje:

• Koža spôsobujúca svrbenie, hyperémia.
• Dýchacie cesty spôsobujúce edém, bronchospazmus.
• Kardiovaskulárny systém, spôsobujúci zvýšenú vaskulárnu permeabilitu, srdcovú arytmiu, hypotenziu.
• Gastrointestinálny trakt, stimulácia sekrécie žalúdka.

Antihistaminiká zmierňujú symptómy spôsobené endogénnym uvoľňovaním histamínu. Zabraňujú rozvoju hyperreaktivity, ale neovplyvňujú ani senzibilizačný účinok (precitlivenosť) alergénov, ani infiltráciu sliznice eozinofilmi (druh leukocytov: pri alergiách sa ich obsah v krvi zvyšuje).

Antihistaminiká:

Treba mať na pamäti, že medzi mediátory, ktoré sa podieľajú na patogenéze (mechanizme výskytu) alergických reakcií, patrí nielen histamín. Okrem toho sú acetylcholín, serotonín a ďalšie látky „vinné“ zápalovými a alergickými procesmi. Preto lieky, ktoré majú len antihistamínovú aktivitu, zastavia len akútne prejavy alergií. Systematická liečba si vyžaduje komplexnú desenzibilizačnú terapiu.

Generácie antihistaminík

Podľa modernej klasifikácie existujú tri skupiny (generácie) antihistaminík:
Blokátory histamínu H1 prvej generácie (tavegil, difenhydramín, suprastin) - prenikajú cez špeciálny filter - hematoencefalickú bariéru (BBB), pôsobia na centrálny nervový systém a majú sedatívny účinok;
H1 blokátory histamínu II generácie (fencarol, loratadín, ebastín) - nespôsobujú sedáciu (v terapeutických dávkach);
Blokátory H1 histamínu III generácie (Telfast, Erius, Zyrtec) sú farmakologicky aktívne metabolity. Neprechádzajú cez BBB, majú minimálny vplyv na centrálny nervový systém, preto nespôsobujú sedáciu.

Charakteristiky najpopulárnejších antihistaminík sú uvedené v tabuľke:

Výhody antihistaminík 3. generácie

Táto skupina zahŕňa farmakologicky aktívne metabolity niektorých liekov predchádzajúcich generácií:

• fexofenadín (telfast, fexofast) - aktívny metabolit terfenadínu;
• levocetirizín (ksizal) - derivát cetirizínu;
• desloratadín (erius, desal) je aktívny metabolit loratadínu.

Lieky najnovšej generácie sa vyznačujú výraznou selektivitou (selektivitou), pôsobia výlučne na periférne H1 receptory. Preto tie výhody:

1. Účinnosť: rýchla absorpcia a vysoká biologická dostupnosť určujú rýchlosť odstránenia alergických reakcií.
2. Praktickosť: neovplyvňujú výkon; absencia sedácie plus kardiotoxicita eliminuje potrebu úpravy dávky u starších pacientov.
3. Bezpečnosť: nie je návyková - umožňuje vám predpísať dlhé liečebné kúry. So súčasne užívanými liekmi prakticky neexistuje žiadna interakcia; absorpcia nezávisí od príjmu potravy; účinná látka sa vylučuje „tak ako je“ (nezmenená), t.j. cieľové orgány (obličky, pečeň) netrpia.

Predpísať lieky na sezónnu a chronickú rinitídu, dermatitídu, alergický bronchospazmus.

Antihistaminiká 3. generácie: názvy a dávkovanie

Poznámka: dávky sú pre dospelých.

Feksadin, telfast, fexofast užívajú 120-180 mg x 1-krát denne. Indikácie: príznaky sennej nádchy (kýchanie, svrbenie, nádcha), idiopatické (začervenanie, svrbenie).

Levocetirizine-teva, xyzal sa užíva 5 mg x 1-krát denne. Indikácie: chronické alergická rinitída, idiopatická urtikária.

Desloratadin-teva, Erius, Desal sa užívajú 5 mg x 1-krát denne. Indikácie: sezónna senná nádcha, chronická idiopatická urtikária.

Antihistaminiká tretej generácie: vedľajšie účinky

Vďaka svojej relatívnej bezpečnosti môžu blokátory histamínových receptorov tretej generácie H1 spôsobiť: nepokoj, kŕče, dyspepsiu, bolesť brucha, myalgiu, sucho v ústach, nespavosť, bolesť hlavy, astenický syndróm, nevoľnosť, ospalosť, dyspnoe, tachykardiu, zhoršenie zraku, prírastok hmotnosti, paronýria (nezvyčajné sny).

Antihistaminiká pre deti

Xyzal kvapky sa predpisujú deťom: starším ako 6 rokov v dennej dávke 5 mg (= 20 kvapiek); od 2 do 6 rokov v dennej dávke 2,5 mg (= 10 kvapiek), častejšie 1,25 mg (= 5 kvapiek) x 2-krát denne.
Levocetirizine-teva - dávka pre deti staršie ako 6 rokov: 5 mg x 1-krát denne.

Erius sirup je povolený pre deti vo veku od 1 do 6 rokov: 1,25 mg (= 2,5 ml sirupu) x 1-krát denne; od 6 do 11 rokov: 2,5 mg (= 5 ml sirupu) x 1-krát denne;
dospievajúci od 12 rokov: 5 mg (= 10 ml sirupu) x 1-krát denne.

Erius je schopný inhibovať rozvoj prvej fázy alergickej reakcie a zápalu. V prípade chronického priebehu urtikárie dochádza k opačnému vývoju ochorenia. Terapeutická účinnosť Eriusu pri liečbe chronickej urtikárie bola potvrdená v placebom kontrolovanej (zaslepenej) multicentrickej štúdii. Preto sa Erius odporúča používať u detí od jedného roka.

Dôležité: Štúdia účinnosti pastiliek Erius v pediatrickej skupine sa neuskutočnila. Farmakokinetické údaje odhalené v štúdii určovania dávok lieku za účasti pediatrických pacientov však naznačujú možnosť použitia pastiliek 2,5 mg vo vekovej skupine 6-11 rokov.

Fexofenadín 10 mg sa predpisuje dospievajúcim od 12 rokov.

Lekár hovorí o liekoch na alergiu a ich použití v pediatrii:

Predpisovanie antihistaminík počas tehotenstva

Počas tehotenstva nie sú predpísané antihistaminiká tretej generácie. Vo výnimočných prípadoch je povolené použitie telfastu alebo fexofastu.

Dôležité: Informácie o užívaní liekov skupiny fexofenadín (Telfast) tehotnými ženami nestačia. Keďže štúdie vykonané na pokusných zvieratách neodhalili známky nepriaznivého účinku Telfastu na celkový priebeh tehotenstva a vnútromaternicový vývoj, liek sa považuje za podmienečne bezpečný pre tehotné ženy.

Antihistaminiká: od difenhydramínu po erius

Mnoho alergikov vďačí prvej generácii antihistaminík za zlepšenie pohody. „Bočná“ ospalosť sa považovala za samozrejmosť: z nosa však netečie a oči nesvrbia. Áno, kvalita života utrpela, ale čo robiť - choroba. Najnovšia generácia antihistaminík umožnila veľkej skupine alergikov nielen zbaviť sa príznakov alergie, ale aj žiť normálny život: riadiť auto, športovať bez toho, aby ste riskovali „zaspávanie na cestách“.

Antihistaminiká 4. generácie: mýty a realita

V reklame na lieky na liečbu alergií sa často skloňuje termín „antihistaminikum novej generácie“, „antihistaminikum štvrtej generácie“. Navyše táto neexistujúca skupina často zaraďuje nielen antialergické lieky najnovšej generácie, ale aj lieky pod novými ochrannými známkami druhej generácie. Nejde o nič iné ako o marketingový trik. V oficiálnej klasifikácii sú uvedené iba dve skupiny antihistaminík: prvá generácia a druhá. Treťou skupinou sú farmakologicky aktívne metabolity, pre ktoré je priradený pojem „blokátory histamínu H1 III. generácie“.