Farmacijos receptai. Varfarinas: vartojimo instrukcijos Varfarino indikacijos ir kontraindikacijos

Įvairios ligos kraujagyslės yra dažniausios mūsų laikų ligos, kurias reikia skubiai rimtai koreguoti vaistai. Kai kuriais atvejais tokie vaistai parduodami tik pagal receptą. „Varfarinas“ (d lotynų kalba vaisto pavadinimas rašomas Varfarinas) yra griežtai receptinis vaistas. Jis gali būti naudojamas tik pagal gydytojo nurodymus. Nors mūsų šalies vaistinės vaistų prašo gana dažnai, įsigyti Varfarino be recepto beveik neįmanoma. Taip yra dėl to, kad vaistas turi įspūdingą šalutinį poveikį ir kontraindikacijas. Tačiau daugiau apie tai vėliau. Straipsnyje bus išsamiai aptartos "Varfarino" analogų instrukcijos ir vaistų apžvalgos.

Susitikimo su specialistu metu

Prieš skirdamas šį vaistą, gydytojas turi išrašyti „Varfarino“ receptą lotynų kalba. Būtent su tokiu, antspaudu patvirtintu dokumentu, reikia eiti į vaistinę ir įsigyti vaistų.

Tačiau pirmiausia reikia atidžiai įsiklausyti į gydančio gydytojo rekomendacijas ir įspėjimus, kad vaisto vartojimas būtų ne žalingas, o naudingas. Tik griežtai laikydamiesi dozavimo ir kitų specialisto paskyrimų, galite sėkmingai naudoti šią priemonę savo negalavimams gydyti.

Kaip atrodo „Varfarino“ receptas tabletėse lotynų kalba? Labiausiai tikėtina, kad įrašas atrodys taip: Tab. Varfarinas 0,0025. Ką tai reiškia? Šis "Varfarino" receptas (lotyniškai) nurodo veikliąją vaisto medžiagą, jo išsiskyrimo formą ir dozę. Be kitų rekomendacijų, gydytojas tikrai surašys vaistų vartojimo režimą.

Trumpai apie vaisto sudėtį

Taigi, mes išsiaiškinome, ar jums reikia recepto varfarinui. Kas yra nuostabu šis vaistas? Reikalas tas, kad vaisto veiklioji medžiaga yra varfarino natrio druska (susijusi su antikoaguliantais netiesioginis veiksmas), kuris skystina kraują ir lėtina jo krešėjimą. Toliau kalbėsime apie šio komponento farmakologinį poveikį.

Tablečių sudėtis, be veikliosios medžiagos, apima ir kitus ingredientus. Vienoje tabletėje, be 2,5 miligramo natrio varfarino, yra 50 miligramų laktozės, taip pat kukurūzų krakmolo, kalcio vandenilio fosfato dihidrato, magnio stearato, indigokarmino, povidono 30.

Kas yra narkotikas? Tai šviesiai mėlynos suapvalintos tabletės su kryžmine linija, kad būtų lengviau padalyti tabletes.

Farmakologinis vaisto poveikis

Vaistas "Varfarinas", kaip minėta aukščiau, naudojamas kraujui skystinti. Kas lėtina krešėjimo procesą? Visų pirma, tai, kad veiklioji medžiaga blokuoja vitamino K ir nuo K priklausomų faktorių, būtinų kraujo krešėjimui, sintezę. Visų pirma, tai faktoriai II (protrombinas), VII (prokonvertinas), Kalėdų ir Stuarto-Prower faktoriai (atitinkamai IX ir X). Dėl šio poveikio mažėja šių komponentų koncentracija, o tai lėtina kraujo krešėjimą.

Farmakokinetinės vaisto savybės

Remiantis naudojimo instrukcijomis, vaistas "Varfarinas" beveik greitai absorbuojamas iš organų. virškinimo trakto. Jo prisijungimas prie plazmos baltymų yra beveik šimtas procentų.

Medžiagų apykaitos procesas vyksta kepenyse. Būtent ten medžiaga skyla į du izomerus, kurie suskaidomi skirtingais būdais.

Vaistas pradeda veikti antrą ar trečią dieną po pirmojo vartojimo. Didžiausias poveikis organizmui pastebimas penktą ar šeštą dieną nuo vaisto vartojimo pradžios. Praėjus kelioms dienoms po kurso pabaigos (ketvirtą ar penktą dieną), aktyvus komponentas pasišalina iš organizmo ir nustoja jam turėti jokio poveikio. Šiuo atveju komponento pusinės eliminacijos laikas yra ne ilgesnis kaip viena ar trys dienos.

Tokiu būdu vaistas pašalinamas iš organizmo. Metabolizuojamas kepenyse, "Varfarinas" reabsorbuojamas virškinimo trakto organuose ir išsiskiria kartu su šlapimu.

Kokiais negalavimais pateisinamas tokio rimto vaisto vartojimas?

Vaisto vartojimo indikacijos

Kaip minėta pirmiau, vaistas vartojamas esant rimtoms patologijoms. kraujagyslės. Dažniausiai „Varfariną“ gydytojai skiria nuo pasikartojančios venų trombozės ar ūminė forma taip pat embolija plaučių arterija. Širdies negalavimai, tokie kaip miokardo infarktas, insultas ir išemijos priepuoliai, yra dažnos vaisto vartojimo indikacijos.

Šis vaistas taip pat aktyviai naudojamas profilaktikos tikslais, siekiant išvengti minėtų ligų. Be to, jis skiriamas pacientams, kuriems diagnozuota širdies vožtuvų liga ar prieširdžių virpėjimas, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Norėdami išvengti tokių patologijų, tabletes geria ir žmonės, kuriems buvo protezuoti širdies vožtuvai.

Kai kuriais atvejais gydantis gydytojas gali nuspręsti, kad po chirurginių intervencijų kaip trombozės prevenciją būtų tikslinga skirti "Varfariną".

Kaip matote, vaisto vartojimo indikacijos yra rimtos patologijos ir sutrikimai. širdies ir kraujagyslių sistemos. Kokiais atvejais negalima gerti tablečių?

Vaistų kontraindikacijos

Be to, gamintojas griežtai nerekomenduoja skirti "Varfarino" ūminiam kraujavimui, taip pat sunkioms kepenų ir inkstų patologijoms. Šios rimtos vaisto vartojimo kontraindikacijos apima tokias sąlygas kaip DIC ūmaus pobūdžio, trombocitopenija, baltymų S ir C trūkumas (trūkumas).

Be to, specialistas nerekomenduos tablečių, jei pacientui gresia kraujavimas. Tai gali sukelti patologinės būklės, kaip įvairūs hemoraginiai sutrikimai, stemplės varikozė, arterijų aneurizma, pepsinė opa dvylikapirštės žarnos ar skrandžio, juosmens punkcija, intrakranijinis kraujavimas, piktybinė hipertenzija, sunkios žaizdos (įskaitant pooperacines), bakterinis endokarditas, hemoraginis insultas.

Nėštumas, žindymas ir vaistai

Ar vaistas gali būti naudojamas nėščioms pacientėms gydyti? Nėštumo laikotarpiu moteriai geriausia susilaikyti nuo šio vaisto vartojimo. Jis turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galima žala vaisiui.

Remiantis instrukcijomis, "Varfarinas" yra kategoriškai kontraindikuotinas per pirmuosius tris mėnesius, taip pat per paskutines keturias savaites. nėštumas. Taip yra dėl to, kad veiklioji medžiaga gali išprovokuoti kraujavimą nėštumo ir gimdymo metu. Be to, aktyvus komponentas neigiamai veikia vaisiaus vystymąsi, todėl jis deformuoja nosies kremzles, stuburą ir rankas. Galima atrofija regos nervas, delsimas fizinio ar psichinis vystymasis Atkreipdamos dėmesį į šią informaciją, vaisingo amžiaus moterys, gydydamos „varfarinu“, turėtų vartoti veiksmingi metodai kontracepcija.

Pagal gamintojo rekomendacijas laikotarpiu galima vartoti tabletes žindymas, kaip terapinė dozė vaistai neturėtų turėti rimto patologinio poveikio naujagimiui. Tačiau daugelis moterų nusprendžia nutraukti laktaciją ir pagimdyti kūdikį dirbtinis maitinimas gydymo varfarinu metu.

Šalutinis poveikis vartojant vaistą

Nenuostabu, kad toks rimtas stiprus agentas gali išprovokuoti nepageidaujamų reakcijų atsiradimą. Dažniausiai tai yra dėl individualaus netoleravimo vaistui arba netinkamo jo vartojimo. Pavyzdžiui, kai buvo neteisingai paskirta vaisto dozė arba jo išrašymas buvo netinkamas.

Koks šalutinis poveikis gali būti susijęs su mus dominančio vaisto vartojimu? Visų pirma, vartojant „Varfariną“, gali pasireikšti įvairių organų kraujavimas, taip pat vėmimas, skystos išmatos, pykinimas. duomenimis, per metus vaistą vartojusių pacientų atsidaro aštuoni procentai skirtingos rūšies kraujavimas. Dažniausiai tai kraujavimas iš nosies ar dantenų, makšties ar junginės, iš tiesiosios žarnos ar virškinimo trakto organų. Retai intrakranijinis ar intracerebriniai kraujavimai, hematurija. Kai kuriais atvejais paciento būklė gali būti tokia sunki, kad prireikia skubios hospitalizacijos ar net kraujo ar jo pakaitalų perpylimo. Dažniausiai ši būklė stebima vyresnio amžiaus žmonėms arba pacientams, kuriems yra buvęs insultas ar kraujavimas iš virškinimo trakto.

Gana retai, vartojant vaistą, atsiranda mėlynių ant odos, bėrimas, niežulys, dilgėlinė. Kartais tokie nepageidaujami reiškiniai gali išprovokuoti odos nekrozę, kuri dažniausiai prasideda nuo epidermio patamsėjimo ir jo kojų bei sėdmenų patinimų. Toks šalutinis poveikis dažnai vargina moteris praėjus penkioms-dešimčiai dienų nuo tablečių kurso pradžios.

Vyrams yra tokia nepageidaujama organizmo reakcija kaip delnų-padų sindromas, pasireiškiantis deginimu ir purpuriniais epidermio pažeidimais ant pirštų ir pėdų. Ši būklė kelia nerimą stipriosios lyties atstovams, kenčiantiems nuo aterosklerozinių ligų.

Kai kuriais atvejais šalutinis "Varfarino" vartojimo poveikis gali būti padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas arba gelta, vaskulitas arba cholestazinis hepatitas, egzema ar galvos skausmas.

Kaip vartoti tabletes, kad gydymo kursas būtų naudingas, o ne žalingas?

Gydytojas paskirs jums išsamų režimą ir dozę, tačiau Warfarin vartojimo instrukcijose pateikiamos bendros jo vartojimo rekomendacijos.

Tabletes reikia gerti vieną kartą per dieną, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens. Pageidautina, kad tarp kiekvienos dozės vartojimo praeitų lygiai 24 valandos. Vaisto dozę ir krešėjimo kurso trukmę nustato gydantis gydytojas. Galite nedelsiant atšaukti vaistą.

Remiantis gydytojų instrukcijomis ir rekomendacijomis, prieš pradedant gydymą, taip pat gydymo metu (kas keturias – aštuonias savaites) būtina atlikti INR testą. Remiantis apžvalgomis, daugeliui pacientų yra nepatogu ir sunku reguliariai atlikti tokius kraujo tyrimus, tačiau tai labai svarbu gydymo varfarinu laikotarpiu. Norint reguliuoti reikiamą vaisto dozę, reikia kontroliuoti INR. Kas yra ši analizė ir kaip ji veikia nustatytos dozės koregavimą? Apie tai galite perskaityti žemiau.

Dabar reikia suprasti bendras ekspertų rekomendacijas. Pagal instrukcijas tiems pacientams, kurie anksčiau vaistų nevartojo, pirmąsias keturias dienas skiriama po penkis miligramus veikliosios medžiagos per dieną. Tada jums reikia atlikti pirmiau minėtą analizę. Atsižvelgdamas į gautą rezultatą, gydytojas rekomenduoja palaikomąją dozę, kuri gali svyruoti nuo 2,5 iki 7,5 miligramų per dieną.

Jei pacientas jau anksčiau vartojo varfariną, jam dvi dienas skiriamas dešimt miligramų veikliosios medžiagos. Tada asmeniui paskiriama palaikomoji vaisto dozė, po kurios atliekama INR analizė ir gydymas atliekamas pagal gautus rodiklius.

Tyrimas ir jo įtaka dozei

Kaip minėta aukščiau, prieš gydymą varfarinu ir jo metu būtina atlikti INR testą. Kas tai per tyrimas?

Ši santrumpa reiškia tarptautinį normalizuotą santykį. kalbantis paprasta kalba, yra hemostazės sistemos sveikatos rodiklis, parodantis, ar žmogus turi polinkį didinti kraujo krešulių atsiradimą. Arba, priešingai, pacientas yra linkęs į krešėjimo sumažėjimą ir dažną kraujavimą. INR norma sveikas žmogus(nepriklausomai nuo lyties) svyruoja nuo 0,7 iki 1,3.

Venų trombozės, plaučių embolijos, išsiplėtusios kardiomiopatijos, prieširdžių virpėjimo profilaktikai arba gydymui, sunkios ligosširdies vožtuvai ar jų protezavimas bioprotezais, būtina išlaikyti INR reikšmes 2-3 vienetų lygyje. Jei pacientas buvo protezuotas mechaniniais protezais arba diagnozuotas ūminis komplikuotos formos miokardo infarktas, tada INR rodikliai turėtų būti šiek tiek didesni - 2,5-3,5.

Jaunų pacientų gydymas

„Varfarinas“ vaikų gydymui vartojamas itin retai, tačiau kai kuriais atvejais specialistas gali manyti, kad yra pagrįsta skirti tokį rimtą vaistą vaikui. Vaikams vaisto dozė apskaičiuojama pagal mažo paciento kūno svorį. Rekomenduojamos INR reikšmės yra tokios pačios kaip ir suaugusiesiems.

Kaip apskaičiuoti reikiamą dozę? Žinoma, gydantis gydytojas rekomenduos tikslesnį paskyrimą, tačiau yra bendra formulė, pagal kurią galima skirti vaistą. Tokiu atveju pradinis kasdieninė dozė"Varfarinas" turi būti 0,2 mg 1 kg vaiko svorio. Palaikomąją dozę parenka gydytojas, remdamasis INR analizės rodikliais.

Žemiau yra lentelė, kurioje parodyta, kaip teisingai apskaičiuoti vaisto dozę mažiems vaikams gydyti.

Kaip atlikti palaikomąją terapiją jauniems pacientams? Šiuo atveju viskas priklausys nuo INR kraujo tyrimo parametrų. Žemiau esančioje lentelėje pateikiamos galimos dozavimo galimybės.

Kitos situacijos

Ar yra kokių nors apribojimų vartojant vaistą senyviems pacientams gydyti? Remiantis vaisto instrukcijomis, šiuo atveju nereikia mažinti veikliosios medžiagos dozės. Tačiau vyresni nei 65 metų pacientai, vartojantys Warfarin, turi būti atidžiai stebimi specialistų, nes jiems yra didesnė šalutinio poveikio rizika.

O ką daryti pacientams, kurie kenčia nuo įvairių rimtų kepenų sutrikimų? Jiems taip pat nereikia mažinti dozės. Tačiau gydymas turi būti atliekamas atidžiai stebint INR lygį.

Reguliariai tikrintis būtina ir žmonėms, kenčiantiems nuo įvairių inkstų veiklos sutrikimų. Tačiau šiuo atveju taip pat rekomenduojama sumažinti vaisto veikliosios medžiagos dozę. Individualų gydymo režimą turi nustatyti gydantis gydytojas.

Bet ką daryti, jei žmogui, kuris reguliariai vartoja varfariną, reikia chirurginė intervencija? Tokiais atvejais rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą likus kelioms dienoms iki operacijos. Kada tai daryti? Viskas priklausys nuo INR rodiklių:

• Jei mus dominančios analizės lygis yra didesnis nei keturi vienetai, tai antikoaguliantas nutraukiamas penkias dienas prieš operaciją.
• Jei INR rodikliai skiriasi nuo trijų iki keturių, geriausia nutraukti vaisto vartojimą likus trims dienoms iki manipuliavimo.
• Jei mus dominančios analizės lygis svyruoja tarp 2 ir 3, tuomet gydytojas rekomenduos atsisakyti tablečių likus dviem dienoms iki operacijos.

Taip pat prieš operaciją būtina atlikti kraujo tyrimą. Jei INR lygis yra didesnis nei 1,8, pacientas turi vartoti 0,5 arba 1 miligramą vitamino K 1 (dozę nustato gydantis gydytojas). vaistinė medžiaga gali būti skiriamas į veną arba geriamas.

Jei žmogui gresia trombozė, profilaktiniais tikslais būtina įvesti mažos molekulinės masės hepariną. Tai turėtų būti padaryta operacijos dieną. Kai kuriais atvejais gydytojai rekomenduoja toliau vartoti penkias ar septynias dienas po operacijos.

Jūs galite tęsti Varfarino vartojimą praėjus kelioms valandoms po nedidelės operacijos. Jei chirurginė intervencija buvo rimtesnė, gydymą antikoaguliantais reikia atnaujinti, kai tik pacientas pradeda maitinti enteriniu būdu.

Kitų ligų įtaka

Remiantis naudojimo instrukcija, veikliosios medžiagos absorbcija gali būti paveikta bendra būklė pacientas ir su juo susiję negalavimai. Pavyzdžiui, kliniškai įrodyta, kad tokios ligos kaip karščiavimas, dekompensuotas širdies nepakankamumas, hipertireozė, alkoholizmas (provokuojantis įvairius kepenų pažeidimus) sustiprina natrio varfarino poveikį. Kita vertus, esant hipotirozei, gali sumažėti vaisto vartojimo poveikis.

Taip pat reikėtų atsižvelgti į tai inkstų nepakankamumas arba nefrozinis sindromas gali išprovokuoti neadekvačią organizmo reakciją į veiklioji medžiaga narkotikų. Tokiu atveju jo naudojimo poveikis gali smarkiai padidėti arba smarkiai sumažėti.

Jei pacientui yra buvę geno, koduojančio specifinį CYP2C9 fermentą, mutacija, jam reikia skirti mažesnę vaisto dozę, nes tokiam žmogui natrio varfarino pusinės eliminacijos laikas truks daug ilgiau.

Jei pacientas kenčia nuo baltymo C ar S trūkumo, įsotinamoji vaisto dozė jam neturėtų būti skiriama. Gydymo kursas turėtų prasidėti mažomis veikliosios medžiagos dozėmis. Tai būtina norint išvengti galima plėtra odos nekrozė.

Yra situacijų, kai reikia greitai pasiekti norimą gydomąjį poveikį. Tokiu atveju gydymą reikia pradėti įvedant tam tikrą heparino dozę ir tik tada derinti šio vaisto ir varfarino vartojimą.

Retais atvejais pacientas gali turėti individualų atsparumą natrio varfarinui. Tuomet gydantis gydytojas gali nuspręsti, kad įsotinamąją vaisto dozę reikėtų padidinti penkis ar net dvidešimt kartų.

Ką daryti perdozavus

Tokios nemalonios būklės simptomai gali būti nedidelis kraujavimas iš dantenų arba kraujo aptikimas šlapime. Tokiu atveju turite arba sumažinti vaisto dozę, arba visiškai nutraukti jo vartojimą. Sunkaus perdozavimo atveju gydytojas gali nuspręsti, kad būtų tikslinga leisti į veną vitamino K, krešėjimo faktoriaus koncentrato ar net plazmos. Reikalingas priėmimas aktyvuota anglis viduje.

Sąveika su kitais vaistais

Daugelis pacientų domisi varfarino suderinamumu su skausmą malšinančiais vaistais. Remiantis instrukcijomis, gydant šiuo vaistu reikia vartoti tramadolį, paracetamolį arba opiatus.

Svarbu atsiminti, kad kartu vartojant varfariną ir vaistus, turinčius įtakos hemostazei ir trombocitų kiekiui, gali pasireikšti stiprus kraujavimas. Tokie draudžiami vaistai yra acetilsalicilo rūgštis, klopidogrelis, dipiridamolis, tiklopidinas, NVNU (išskyrus COX-2 inhibitorius), penicilinų grupės antibiotikai didelėmis dozėmis.

Turėtumėte žinoti, kad tokie vaistai mažina mus dominančio agento gydomąjį poveikį: kolestiraminas, bozentanas, aprepitantas, mesalazinas, sukralfatas, grizeofulvinas, dikloksacilinas, rifampicinas, nafcilinas, kolestiraminas, ciklosporinas, aminoglutetimidas ir kt. Šiai vaistų grupei priskiriami ir kai kurie antivirusiniai, antidepresantai, vaistai nuo epilepsijos, jonažolė, ženšenis, taip pat maistas, kuriame gausu vitamino K (žalios daržovės ir vaisiai, mėtos, alyvuogių aliejus, garstyčios ir kt.).

Tačiau yra medžiagų, kurios gali sustiprinti „varfarino“ poveikį, o tai taip pat gali būti nepageidaujama. Tai vaistai, tokie kaip abciksimabas, cimetidinas, glibenklamidas, omerpazolas, amiodaronas, digoksinas, dipiridamolis, sulfinpirazonas ir daugelis kitų. Į šį sąrašą taip pat būtina įtraukti kai kuriuos hipolipideminius ir priešgrybeliniai vaistai steroidiniai hormonai ir makrolidiniai antibiotikai.

Vaistų pakaitalai

Tarp mus dominančio vaisto analogų pagal aktyvųjį komponentą Warfarin Nycomed užima pirmąją vietą. Šių įrankių instrukcijos yra beveik identiškos.

Žemiau pateikiamas trumpas varfarino pakaitalų sąrašas pagal farmakologinį poveikį:

• "Fenilinas". Veiklioji medžiaga yra fenindionas. Vaistas tiekiamas tabletėmis ir vartojamas trombozei, tromboflebitui ir komplikacijoms, atsiradusioms dėl insulto, širdies priepuolių ir kt., gydyti.
• „Sincumar“. Aktyvus ingredientas Tabletės yra acenokumarolis. Šis antikoaguliantas naudojamas aukščiau aprašytomis sąlygomis.
• "Paradaksas". Vienoje vaisto kapsulėje yra 150 miligramų dabigatrano eteksilato. Dažniausiai vaistas skiriamas kaip veninis ir sisteminis pobūdis, taip pat insultas. Gali būti naudojamas prieširdžių virpėjimui.

Ką žmonės sako apie narkotikus

Mes išsamiai išnagrinėjome "Varfarino" ir analogų naudojimo instrukcijas. Tikrų pacientų atsiliepimai apie šis įrankis domina daugelį.

Daugelis žmonių pažymi, kad yra labai patenkinti vaistu. Dažniausiai „Varfarinas“ skiriamas nuo įvairių trombozių, rečiau – insulto profilaktikai. Daugelis pacientų, siekdami išvengti atkryčio, vartoja tabletes visą gyvenimą, o, remiantis jų atsiliepimais, liga nebeprogresuoja.

Tačiau daugelis pripažįsta, kad vaistų vartojimą lydi kai kurie šalutiniai poveikiai, toks kaip stiprus niežėjimas epidermis, nuplikimas. Dažnai žmonėms nežymiai kraujuoja, skauda galvą.

Tačiau dauguma pacientų, sergančių tromboze, sutinka, kad varfarinas yra nebrangus ir veiksmingas vaistas, kuris gerai padeda, jei vartojamas griežtai laikantis gydytojo rekomendacijų. Jis išgelbėjo daugybę gyvybių, taip pat pagerino gyvenimo kokybę ir sveikatą.

Išardėme „Varfarino“ instrukcijas. Apžvalgoje taip pat buvo atsižvelgta į apžvalgas ir analogus.

Veiklioji medžiaga yra varfarinas

Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Naudojimo indikacijos -

Kraujagyslių trombozės ir embolijos gydymas ir profilaktika:

ūminė ir pasikartojanti venų trombozė, plaučių embolija;

trumpalaikiai išemijos priepuoliai ir insultai;

antrinė prevencija miokardo infarktas ir tromboembolinių komplikacijų po miokardo infarkto prevencija;

tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, širdies vožtuvų pažeidimais arba protezuoti širdies vožtuvai;

pooperacinės trombozės prevencija.

farmakologinis poveikis- netiesioginis antikoaguliantas

Išleidimo formos - Tabletės, 2,5 mg

Receptinis varfarinas

Rp:Tab.Warfarini 0,0025

Ds. viduje 1 kartą per dieną, pageidautina tuo pačiu metu.

Dozavimas ir vartojimas

viduje.

1 kartą per dieną, pageidautina tuo pačiu metu.

Gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į vartojimo indikacijas.

kontroliuoti gydymo metu. Prieš pradedant gydymą, nustatomas MHO. Ateityje laboratorinė kontrolė atliekama reguliariai kas 4–8 savaites.

Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinė būklė kantrus. Gydymas gali būti nedelsiant nutrauktas.

Pacientai, kurie anksčiau nevartojo varfarino: pradinė dozė yra 5 mg per parą (2 tabletės per parą) pirmąsias 4 dienas. 5 gydymo dieną nustatomas MHO ir pagal šį rodiklį skiriama palaikomoji vaisto dozė. Paprastai palaikomoji vaisto dozė yra 2,5-7,5 mg per parą (1-3 tabletės per dieną).

Pacientai, kurie anksčiau vartojo varfariną: rekomenduojama pradinė dozė yra du kartus didesnė už žinomą palaikomąją vaisto dozę ir skiriama per pirmąsias 2 dienas. Tada gydymas tęsiamas žinoma palaikomąja doze. 5 gydymo dieną stebimas MHO ir pagal šį rodiklį koreguojama dozė. MHO reikšmę rekomenduojama išlaikyti nuo 2 iki 3 venų trombozės, plaučių embolijos, prieširdžių virpėjimo, išsiplėtusios kardiomiopatijos, komplikuotos širdies vožtuvų ligos, širdies vožtuvų protezavimo bioprotezais atvejais. Didesnės MHO vertės nuo 2,5 iki 3,5 rekomenduojamos protezuotiems širdies vožtuvams su mechaniniais protezais ir sudėtingais ūminis infarktas miokardo.

Vaikai: duomenų apie varfarino vartojimą vaikams yra nedaug. Pradinė dozė paprastai yra 0,2 mg/kg per parą normaliai kepenų funkcijai ir 0,1 mg/kg per parą, kai kepenų funkcija sutrikusi. Palaikomoji dozė parenkama pagal MHO. Rekomenduojami MHO lygiai yra tokie patys kaip ir suaugusiems. Sprendimą skirti varfariną ir stebėti vaikų gydymą turėtų priimti patyręs pediatras. Dozės parenkamos pagal lentelę. 1.

1 lentelė

Palaikomosios varfarino dozės parinkimas pagal MHO rodiklius

Senyviems pacientams: Konkrečių rekomendacijų dėl varfarino vartojimo vyresnio amžiaus žmonėms nėra. Tačiau senyvus pacientus reikia atidžiai stebėti, nes. jie turi didesnę šalutinio poveikio riziką.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu: Kepenų funkcijos sutrikimas padidina jautrumą varfarinui, nes kepenys gamina krešėjimo faktorius ir taip pat metabolizuoja varfariną. Šios grupės pacientams būtina atidžiai stebėti MHO parametrus.

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu: pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia mažinti varfarino dozę ir atidžiai stebėti.

Planinės (planinės) chirurginės intervencijos: prieš, peri ir pooperacinis gydymas antikoaguliantais atliekamas taip, kaip nurodyta toliau (jei būtina skubiai nutraukti gydymą geriamaisiais antikoaguliantais.

1. Nustatykite MHO likus savaitei iki numatytos operacijos.

2. Nustokite vartoti varfariną likus 1-5 dienoms iki operacijos. Esant didelei trombozės rizikai, s/c profilaktikai pacientui skiriamas mažos molekulinės masės vaistas. Varfarino vartojimo pauzės trukmė priklauso nuo MHO. Nustokite vartoti varfariną:

- 5 dienos prieš operaciją, jei MHO > 4;

- 3 dienos prieš operaciją, jei MHO yra nuo 3 iki 4;

- 2 dienos prieš operaciją, jei MHO yra nuo 2 iki 3.

3. Vakare prieš operaciją nustatykite MNR ir sušvirkškite 0,5–1 mg vitamino K 1 per burną arba į veną, jei INR > 1,8.

4. Apsvarstykite, ar operacijos dieną reikia infuzuoti nefrakcionuotą hepariną arba profilaktiškai skirti mažos molekulinės masės heparino.

5. Toliau 5–7 dienas po operacijos leiskite po oda mažos molekulinės masės heparino, kartu atnaujindami varfarino vartojimą.

6. Tęskite varfarino vartojimą įprastine palaikomąja doze tą pačią dieną vakare po nedidelės operacijos ir tą dieną, kai pacientas pradeda maitinti enteriniu būdu po didelės operacijos.

Varfarinas Nycomed
Lotyniškas pavadinimas: Varfarinas Nycomed
Farmakologinės grupės: Antikoaguliantai
I25.9 Lėtinis išeminė ligaširdis, nepatikslinta. I48 Prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas. I74 Arterijų embolija ir trombozė. I82 Kitų venų embolija ir trombozė. Z100 XXII KLASĖ Chirurginė praktika
Sudėtis ir išleidimo forma:
polipropileno induose po 50 arba 100 vnt.

Charakteristika: Netiesioginio veikimo antikoaguliantas raceminio junginio pavidalu, o kairėn sukantis izomeras turi didesnį farmakologinį aktyvumą.

Farmakologinis poveikis:Antikoaguliantas. Slopina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) sintezę kepenyse, mažina jų koncentraciją plazmoje ir lėtina kraujo krešėjimo procesą.

Farmakokinetika: Beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Prie plazmos baltymų prisijungia 97-99%, terapinė koncentracija plazmoje 1-5 μg/ml. Jis metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs arba neaktyvūs junginiai, kurie reabsorbuojami iš tulžies. Išsiskiria per inkstus, T1/2 40 val.

Farmakodinamika: Veiksmas atsiranda 3-5 dieną nuo naudojimo pradžios ir sustoja praėjus 3-5 dienoms po atšaukimo.

Indikacijos: Trombozės ir tromboembolijos prevencija. Trumpalaikis – at ūminė trombozė venų ir plaučių embolija (kartu su heparinu), pooperacinė trombozė, ūminis miokardo infarktas, chirurginis ir trombolizinis trombozės gydymas, kardioversija esant prieširdžių plazdėjimui. Ilgalaikis - su pasikartojančia venų tromboze ir plaučių embolija, širdies vožtuvų ir kraujagyslių protezavimu (galbūt kartu su acetilsalicilo rūgštimi), vainikinių arterijų liga, praeinančiais išemijos priepuoliais, antrine širdies priepuolio profilaktika, lėtiniu prieširdžių virpėjimu, periferinių arterijų tromboze. .

Kontraindikacijos:Ūmus kraujavimas, ryškūs kepenų ir inkstų sutrikimai, sunki arterinė hipertenzija, nėštumas.

Kontraindikuotinas. Saugumo sumetimais pirmąsias 3 gydymo dienas reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Šalutiniai poveikiai: Kraujavimas (> 1%), retai - vaskulitas, viduriavimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, egzema, odos nekrozė, plaukų slinkimas.

Sąveika: Sustiprėja antikoaguliacinis poveikis acetilsalicilo rūgštis ir kiti NVNU, alopurinolis, amjodaronas, anaboliniai vaistai (su alkilu C17 padėtyje), geriamieji hipoglikeminiai sulfonamidai, cefalosporinai, cimetidinas, danazolas, diazoksidas, dizopiramidas, disulfiramas, eritromicinas, etakrino rūgštis, diflukonolemo rūgštis, levakolis, flukonolechlorampas, fluvoksaminas, gliukagonas, heparinas, izoniazidas, ketokonazolas, chininas, chinidinas, chinolonai, klaritromicinas, klofibratas, chloro hidratas, chloramfenikolis, metronidazolas, mikonazolas, nalidikso rūgštis, tamfenvastatinas, tamfenasiminas, sulfontiloprazolas susilpninti - geriamieji vidurius laisvinantys vaistai, barbitūratai, dikloksacilinas, fenazonas, grizeofulvinas, karbamazepinas, kofermentas Q 10, kolestiraminas, mianserinas, paracetamolis (in didelės dozės), retinoidai, rifampicinas, sukralfatas, fenitoinas, vitaminas K (antagonistas).

Perdozavimas:Simptomai: padidėjęs kraujavimas, kraujavimas.
Gydymas: su dideliu kraujavimu - lėtai įvedant mažas fitomenadiono dozes, galimas kraujo perpylimas.

Dozavimas ir vartojimas:viduje, vieną kartą, tuo pačiu paros metu.
Pradinės dozės - 2,5-5 mg per parą.
Tolesnis dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į protrombino laiko nustatymo rezultatus (turi būti padidintas 2-4 kartus nuo pradinio) arba tarptautinio normalizuoto santykio (turi siekti 2,2-4,4, priklausomai nuo ligos, trombozės rizikos), kraujavimo rizika ir individualios savybės pacientas).

Atsargumo priemonės: Specialių atsargumo priemonių reikia skirti pacientams, kuriems yra endogeninių kraujavimo sutrikimų, trombocitopenija, sunki hipertenzija, pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos ūminėje stadijoje, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, kraujosruvos smegenyse, alkoholizmas. Alkoholio vartojimas padidina hipoprotrombinemijos ir kraujavimo riziką.

Specialios instrukcijos: Gydymo pradžioje ir kas 4-8 savaites reikia stebėti kraujo krešėjimą pagal INR. Vartojant kartu su kitais vaistais, būtina nuolat stebėti (kiek įmanoma dažniau), kad būtų galima koreguoti dozę. varfarino ir per 10–

• „Warfarin Nycomed“ („Warfarin Nycomed“)

Veiklioji medžiaga (INN) Tamsulozinas (Tamsulozinas)
Taikymas:

Kontraindikacijos:

Šalutiniai poveikiai:


Kiti:

Sąveika: varfarino

Perdozavimas:Simptomai: galima sunki hipotenzija.
Gydymas:

Dozavimas ir vartojimas:

Atsargumo priemonės:

• Tamsulozinas (-)

Veiklioji medžiaga (INN) Testosteronas (testosteronas)
Taikymas:

Kontraindikacijos:

Šalutiniai poveikiai:

Sąveika:varfarino

Dozavimas ir vartojimas:

Atsargumo priemonės:

• Testosteronas (testosteronas) (-)

visagalis
Lotyniškas pavadinimas: Omnic
Farmakologinės grupės: Alfa blokatoriai. Vaistai, turintys įtakos metabolizmui prostatos liaukoje ir urodinamikos korektoriai
Nosologinė klasifikacija (TLK-10): N40 Prostatos hiperplazija
farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga (INN) Tamsulozinas (Tamsulozinas)
Taikymas: Funkciniai simptomai, įskaitant. šlapinimosi sutrikimas su gerybine prostatos hiperplazija.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, anksčiau buvusi ortostatinė hipotenzija, sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas.

Šalutiniai poveikiai:Iš šono nervų sistema ir jutimo organai: 5–20% - galvos svaigimas, galvos skausmas, astenija; mažiau nei 5% - mieguistumas / nemiga.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo pusės (hematopoezė, hemostazė): mažiau nei 5% – ortostatinė hipotenzija.
Iš šono Urogenitalinė sistema: retrogradinė ejakuliacija (8,4%); mažiau nei 5% – lytinio potraukio sumažėjimas.
Kiti: 5–20% - nugaros skausmas, rinitas, viduriavimas; mažiau nei 5% - krūtinės skausmas, pykinimas.

Sąveika: Vartojant kartu su kitais alfa1 adrenoblokatoriais, gali sustiprėti hipotenzinis poveikis. Cimetidinas didina, o furosemidas mažina koncentraciją kraujyje, diklofenako ir varfarino padidinti išleidimo greitį.

Perdozavimas:Simptomai: galima sunki hipotenzija.
Gydymas: suteikiant pacientui gulima padėtis, plazmą pakeičiančių tirpalų ar vazokonstrikcinių vaistų įvedimas; rezorbcijai sustabdyti - skrandžio plovimas, aktyvintos anglies arba osmosinio vidurius laisvinamojo vaisto vartojimas.

Dozavimas ir vartojimas: Viduje (po pusryčių, geriant daug vandens), 0,4 mg per dieną.

Atsargumo priemonės: Prieš pradedant gydymą, būtina patikrinti diagnozę (neįtraukti prostatos karcinomos).
Atsargiai vartoti, jei yra polinkis į ortostatinę hipotenziją, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir Cl kreatinino kiekis mažesnis nei 10 ml/min. Jei atsiranda ortostatinės hipotenzijos požymių (galvos svaigimas, silpnumas), pacientą rekomenduojama pasodinti arba paguldyti.
Atsargiai naudokite darbo metu transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių profesija susijusi su padidėjusia dėmesio koncentracija.

• Omnic

Gelarium Hypericum
Lotyniškas pavadinimas: Helarium Hypericum
Farmakologinės grupės: Antidepresantai. Raminamieji vaistai
Nosologinė klasifikacija (TLK-10): F32.0 Depresijos epizodas lengvas laipsnis. F32.1 Depresijos epizodas vidutinio laipsnio. F34.1 Distimija. F41.2 Mišrus nerimo ir depresijos sutrikimas R45.1 Neramumas ir susijaudinimas
Sudėtis ir išleidimo forma: lizdinėje plokštelėje 15 arba 20 vienetų; kartoninėje dėžutėje atitinkamai 2 arba 3 pakuotės.

Farmakologinis poveikis:Antidepresantas. Pašalina nerimą ir įtampą, gerina nuotaiką.

Indikacijos: Psichikos ir vegetatyviniai sutrikimai (depresinė nuotaika, apatija ir kt.), neurozinės reakcijos, lengvo ir vidutinio sunkumo depresinės būsenos.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, jautrumas šviesai.
Indinaviro ar kitų proteazės inhibitorių vartojimas kartu, vaikystė iki 12 metų.

Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu: Negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes trūksta duomenų.

Šalutiniai poveikiai: Alerginės reakcijos, nuovargis, nerimas, virškinimo trakto sutrikimai (retai), jautrumo šviesai pasireiškimai (ypač šviesios odos žmonėms).

Sąveika: Gali sumažinti netiesioginių antikoaguliantų poveikį ( varfarino, fenprokumonas), ciklosporinas, digoksinas, indinaviras, amitriptilinas, nortriptilinas, teofilinas (vienu metu galima vartoti tik pagal receptą, privalomai stebint kraujo parametrus ir protrombino laiką gydymo pradžioje ir pabaigoje). Vienalaikis priėmimas su geriamaisiais kontraceptikais gali susilpninti jų poveikį ir sukelti tarpmenstruacinį kraujavimą.

Dozavimas ir vartojimas:viduje, valgio metu, nekramtant, negeriant skysčio, suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams po 1 tabletę 3 kartus per dieną ne trumpiau kaip 4 savaites.

Specialios instrukcijos: Neturi įtakos reakcijos greičiui vairuojant transporto priemones ir mechanizmus. Jo negalima vartoti kartu su antidepresantais - MAO inhibitoriais, intervalas tarp dozių turi būti bent 2 savaitės.
Gydymo metu reikia vengti intensyvaus ultravioletinių spindulių poveikio (ilgos saulės vonios, UV lempos, soliariumo).
Konsultacija reikalinga, jei simptomai išlieka ilgiau nei 4 savaites

• Gelarium Hypericum (Helarium Hypericum)

Omnadren 250
Lotyniškas pavadinimas: Omnadren 250
Farmakologinės grupės:
Nosologinė klasifikacija (TLK-10):
farmakologinis poveikis

Taikymas: Androgenų trūkumas vyrams: uždelstas brendimas, oligospermija, sindromas po kastracijos, nepakankamas lytinių organų išsivystymas, hipopituitrizmas, nevaisingumas pažeidžiant spermatogenezę, menopauzės sindromas, impotencija, osteoporozė.
Moterims: hiperestrogenizmas, gimdos fibroma, endometriozė, menopauzė (kartu su estrogenais), priešmenstruacinės įtampos sindromas, krūties vėžys, osteoporozė.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, nustatyta arba įtariama prostatos ir (arba) pieno liaukų karcinoma, nefrozė arba nefrozinė nefrito fazė, hiperkalcemija, edema, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, diabetas, prostatos hipertrofija su šlapinimosi sutrikimų simptomais, širdies ir koronarinis nepakankamumas, patyręs miokardo infarktas, vyresnio amžiaus vyrų aterosklerozė, nėštumas, žindymas.

Šalutiniai poveikiai: Ankstyvas brendimas, anomalijos ir prostatos vėžys, padidėjęs seksualinis susijaudinimas ir padidėjusi erekcija, varpos padidėjimas, priapizmas, oligospermija, sumažėjęs ejakuliato tūris, natrio ir vandens susilaikymas, priešlaikinis kaulų augimo zonų užsidarymas; galvos skausmas, depresija, nerimas, miego sutrikimas, parestezija, kraujavimas iš virškinimo trakto, pykinimas, cholestazinė gelta ir kt. androgeninis poveikis(hirsutizmas, seborėja, spuogai ir kt.).

Sąveika: Padidina netiesioginių antikoaguliantų poveikį ( varfarino, nikumalonas, fenilinas) ir hipoglikeminius preparatus, slopina ciklosporino išsiskyrimą. Barbitūratai ir alkoholis mažina poveikį.

Dozavimas ir vartojimas: Viduje (kapsulės, tabletės); in / m, s / c (implantai, atskirų esterių ar jų derinių aliejiniai tirpalai). Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligą, lytį, amžių ir dozavimo formas.

Atsargumo priemonės: Atsiradus priklausomam nuo androgenų nepageidaujamos reakcijos gydymas nutraukiamas, kol jie išnyksta, ir atnaujinamas mažesnėmis dozėmis.

• Omnadren 250 (Omnadren 250)

Nebido
Lotyniškas pavadinimas: Nebido
Farmakologinės grupės: Androgenai, antiandrogenai. Priešnavikinis hormoniniai agentai ir hormonų antagonistai
Nosologinė klasifikacija (TLK-10): C50 Piktybiniai navikai pieno liauka. D26 Kiti gerybiniai gimdos navikai. E23.0 Hipopituitarizmas E25 Adrenogenitaliniai sutrikimai. E29 Sėklidžių disfunkcija. E29.1 Sėklidžių hipofunkcija. F52.2 Genitalijų atsako nepakankamumas. M81.9 Osteoporozė, nepatikslinta N46 vyrų nevaisingumas. N50 Kitos vyrų lytinių organų ligos. N80 Endometriozė. N93 Kitas nenormalus kraujavimas iš gimdos ir makšties. N95.1 Moterų menopauzės ir klimato sąlygos
farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga (INN) Testosteronas (testosteronas)
Taikymas: Androgenų trūkumas vyrams: uždelstas brendimas, oligospermija, sindromas po kastracijos, nepakankamas lytinių organų išsivystymas, hipopituitrizmas, nevaisingumas pažeidžiant spermatogenezę, menopauzės sindromas, impotencija, osteoporozė.
Moterims: hiperestrogenizmas, gimdos fibroma, endometriozė, menopauzė (kartu su estrogenais), priešmenstruacinės įtampos sindromas, krūties vėžys, osteoporozė.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, nustatyta arba įtariama prostatos ir (arba) pieno liaukų karcinoma, nefrozė arba nefrozinė nefrito fazė, hiperkalcemija, edema, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, cukrinis diabetas, prostatos hipertrofija su šlapinimosi sutrikimų simptomais, širdies ir vainikinių arterijų nepakankamumas, anamnezė Miokardo infarktas, vyresnio amžiaus vyrų aterosklerozė, nėštumas, žindymas.

Šalutiniai poveikiai: Ankstyvas brendimas, anomalijos ir prostatos vėžys, padidėjęs seksualinis susijaudinimas ir padidėjusi erekcija, varpos padidėjimas, priapizmas, oligospermija, sumažėjęs ejakuliato tūris, natrio ir vandens susilaikymas, priešlaikinis kaulų augimo zonų užsidarymas; galvos skausmas, depresija, nerimas, miego sutrikimas, parestezija, kraujavimas iš virškinimo trakto, pykinimas, cholestazinė gelta, kiti androgeniniai poveikiai (hirsutizmas, seborėja, spuogai ir kt.).

Sąveika: Padidina netiesioginių antikoaguliantų poveikį ( varfarino, nikumalonas, fenilinas) ir hipoglikeminius preparatus, slopina ciklosporino išsiskyrimą. Barbitūratai ir alkoholis mažina poveikį.

Dozavimas ir vartojimas: Viduje (kapsulės, tabletės); in / m, s / c (implantai, atskirų esterių ar jų derinių aliejiniai tirpalai). Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligą, lytį, amžių ir dozavimo formas.

Atsargumo priemonės: Atsiradus nuo androgenų priklausomoms nepageidaujamoms reakcijoms, gydymas nutraukiamas, kol jos išnyks, ir atnaujinamas mažesnėmis dozėmis.

• Nebido (Nebido)

Sustanon-250
Lotyniškas pavadinimas: Sustanon-250
Farmakologinės grupės: Androgenai, antiandrogenai. Priešvėžiniai hormoniniai vaistai ir hormonų antagonistai
Nosologinė klasifikacija (TLK-10): C50 Piktybiniai pieno liaukų navikai. D26 Kiti gerybiniai gimdos navikai. E23.0 Hipopituitarizmas E25 Adrenogenitaliniai sutrikimai. E29 Sėklidžių disfunkcija. E29.1 Sėklidžių hipofunkcija. F52.2 Genitalijų atsako nepakankamumas. M81.9 Osteoporozė, nepatikslinta N46 Vyrų nevaisingumas. N50 Kitos vyrų lytinių organų ligos. N80 Endometriozė. N93 Kitas nenormalus kraujavimas iš gimdos ir makšties. N95.1 Moterų menopauzės ir klimato sąlygos
farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga (INN) Testosteronas (testosteronas)
Taikymas: Androgenų trūkumas vyrams: uždelstas brendimas, oligospermija, sindromas po kastracijos, nepakankamas lytinių organų išsivystymas, hipopituitrizmas, nevaisingumas pažeidžiant spermatogenezę, menopauzės sindromas, impotencija, osteoporozė.
Moterims: hiperestrogenizmas, gimdos fibroma, endometriozė, menopauzė (kartu su estrogenais), priešmenstruacinės įtampos sindromas, krūties vėžys, osteoporozė.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, nustatyta arba įtariama prostatos ir (arba) pieno liaukų karcinoma, nefrozė arba nefrozinė nefrito fazė, hiperkalcemija, edema, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, cukrinis diabetas, prostatos hipertrofija su šlapinimosi sutrikimų simptomais, širdies ir vainikinių arterijų nepakankamumas, anamnezė Miokardo infarktas, vyresnio amžiaus vyrų aterosklerozė, nėštumas, žindymas.

Šalutiniai poveikiai: Ankstyvas brendimas, anomalijos ir prostatos vėžys, padidėjęs seksualinis susijaudinimas ir padidėjusi erekcija, varpos padidėjimas, priapizmas, oligospermija, sumažėjęs ejakuliato tūris, natrio ir vandens susilaikymas, priešlaikinis kaulų augimo zonų užsidarymas; galvos skausmas, depresija, nerimas, miego sutrikimas, parestezija, kraujavimas iš virškinimo trakto, pykinimas, cholestazinė gelta, kiti androgeniniai poveikiai (hirsutizmas, seborėja, spuogai ir kt.).

Sąveika: Padidina netiesioginių antikoaguliantų poveikį ( varfarino, nikumalonas, fenilinas) ir hipoglikeminius preparatus, slopina ciklosporino išsiskyrimą. Barbitūratai ir alkoholis mažina poveikį.

Dozavimas ir vartojimas: Viduje (kapsulės, tabletės); in / m, s / c (implantai, atskirų esterių ar jų derinių aliejiniai tirpalai). Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligą, lytį, amžių ir dozavimo formas.

Atsargumo priemonės: Atsiradus nuo androgenų priklausomoms nepageidaujamoms reakcijoms, gydymas nutraukiamas, kol jos išnyks, ir atnaujinamas mažesnėmis dozėmis.

• Sustanon-250 (Sustanon-250)

Andriol
Lotyniškas pavadinimas: Andriol
Farmakologinės grupės: Androgenai, antiandrogenai. Priešvėžiniai hormoniniai vaistai ir hormonų antagonistai
Nosologinė klasifikacija (TLK-10): C50 Piktybiniai pieno liaukų navikai. D26 Kiti gerybiniai gimdos navikai. E23.0 Hipopituitarizmas E25 Adrenogenitaliniai sutrikimai. E29 Sėklidžių disfunkcija. E29.1 Sėklidžių hipofunkcija. F52.2 Genitalijų atsako nepakankamumas. M81.9 Osteoporozė, nepatikslinta N46 Vyrų nevaisingumas. N50 Kitos vyrų lytinių organų ligos. N80 Endometriozė. N93 Kitas nenormalus kraujavimas iš gimdos ir makšties. N95.1 Moterų menopauzės ir klimato sąlygos
farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga (INN) Testosteronas (testosteronas)
Taikymas: Androgenų trūkumas vyrams: uždelstas brendimas, oligospermija, sindromas po kastracijos, nepakankamas lytinių organų išsivystymas, hipopituitrizmas, nevaisingumas pažeidžiant spermatogenezę, menopauzės sindromas, impotencija, osteoporozė.
Moterims: hiperestrogenizmas, gimdos fibroma, endometriozė, menopauzė (kartu su estrogenais), priešmenstruacinės įtampos sindromas, krūties vėžys, osteoporozė.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, nustatyta arba įtariama prostatos ir (arba) pieno liaukų karcinoma, nefrozė arba nefrozinė nefrito fazė, hiperkalcemija, edema, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, cukrinis diabetas, prostatos hipertrofija su šlapinimosi sutrikimų simptomais, širdies ir vainikinių arterijų nepakankamumas, anamnezė Miokardo infarktas, vyresnio amžiaus vyrų aterosklerozė, nėštumas, žindymas.

Šalutiniai poveikiai: Ankstyvas brendimas, anomalijos ir prostatos vėžys, padidėjęs seksualinis susijaudinimas ir padidėjusi erekcija, varpos padidėjimas, priapizmas, oligospermija, sumažėjęs ejakuliato tūris, natrio ir vandens susilaikymas, priešlaikinis kaulų augimo zonų užsidarymas; galvos skausmas, depresija, nerimas, miego sutrikimas, parestezija, kraujavimas iš virškinimo trakto, pykinimas, cholestazinė gelta, kiti androgeniniai poveikiai (hirsutizmas, seborėja, spuogai ir kt.).

Sąveika: Padidina netiesioginių antikoaguliantų poveikį ( varfarino, nikumalonas, fenilinas) ir hipoglikeminius preparatus, slopina ciklosporino išsiskyrimą. Barbitūratai ir alkoholis mažina poveikį.

Dozavimas ir vartojimas: Viduje (kapsulės, tabletės); in / m, s / c (implantai, atskirų esterių ar jų derinių aliejiniai tirpalai). Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligą, lytį, amžių ir dozavimo formas.

Atsargumo priemonės: Atsiradus nuo androgenų priklausomoms nepageidaujamoms reakcijoms, gydymas nutraukiamas, kol jos išnyks, ir atnaujinamas mažesnėmis dozėmis.

• Andriolis (Andriolis)

Testosterono propionatas
Lotyniškas pavadinimas: testosterono propionas
Farmakologinės grupės: Androgenai, antiandrogenai. Priešvėžiniai hormoniniai vaistai ir hormonų antagonistai
Nosologinė klasifikacija (TLK-10): C50 Piktybiniai pieno liaukų navikai. D26 Kiti gerybiniai gimdos navikai. E23.0 Hipopituitarizmas E25 Adrenogenitaliniai sutrikimai. E29 Sėklidžių disfunkcija. E29.1 Sėklidžių hipofunkcija. F52.2 Genitalijų atsako nepakankamumas. M81.9 Osteoporozė, nepatikslinta N46 Vyrų nevaisingumas. N50 Kitos vyrų lytinių organų ligos. N80 Endometriozė. N93 Kitas nenormalus kraujavimas iš gimdos ir makšties. N95.1 Moterų menopauzės ir klimato sąlygos
farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga (INN) Testosteronas (testosteronas)
Taikymas: Androgenų trūkumas vyrams: uždelstas brendimas, oligospermija, sindromas po kastracijos, nepakankamas lytinių organų išsivystymas, hipopituitrizmas, nevaisingumas pažeidžiant spermatogenezę, menopauzės sindromas, impotencija, osteoporozė.
Moterims: hiperestrogenizmas, gimdos fibroma, endometriozė, menopauzė (kartu su estrogenais), priešmenstruacinės įtampos sindromas, krūties vėžys, osteoporozė.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, nustatyta arba įtariama prostatos ir (arba) pieno liaukų karcinoma, nefrozė arba nefrozinė nefrito fazė, hiperkalcemija, edema, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, cukrinis diabetas, prostatos hipertrofija su šlapinimosi sutrikimų simptomais, širdies ir vainikinių arterijų nepakankamumas, anamnezė Miokardo infarktas, vyresnio amžiaus vyrų aterosklerozė, nėštumas, žindymas.

Šalutiniai poveikiai: Ankstyvas brendimas, anomalijos ir prostatos vėžys, padidėjęs seksualinis susijaudinimas ir padidėjusi erekcija, varpos padidėjimas, priapizmas, oligospermija, sumažėjęs ejakuliato tūris, natrio ir vandens susilaikymas, priešlaikinis kaulų augimo zonų užsidarymas; galvos skausmas, depresija, nerimas, miego sutrikimas, parestezija, kraujavimas iš virškinimo trakto, pykinimas, cholestazinė gelta, kiti androgeniniai poveikiai (hirsutizmas, seborėja, spuogai ir kt.).

Sąveika: Padidina netiesioginių antikoaguliantų poveikį ( varfarino, nikumalonas, fenilinas) ir hipoglikeminius preparatus, slopina ciklosporino išsiskyrimą. Barbitūratai ir alkoholis mažina poveikį.

Dozavimas ir vartojimas: Viduje (kapsulės, tabletės); in / m, s / c (implantai, atskirų esterių ar jų derinių aliejiniai tirpalai). Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligą, lytį, amžių ir dozavimo formas.

Atsargumo priemonės: Atsiradus nuo androgenų priklausomoms nepageidaujamoms reakcijoms, gydymas nutraukiamas, kol jos išnyks, ir atnaujinamas mažesnėmis dozėmis.

• Testosterono propionatas (Testosteroni propionas)

Pagalbinės medžiagos: laktozė - 50 mg, kukurūzų krakmolas - 34,6 mg, kalcio hidrofosfatas dihidratas - 32,2 mg, - 6,4 mcg, povidonas 30 - 1,0 mg, magnio stearatas - 600 mcg.

50 vnt. - Plastikiniai buteliukai.
100 vienetų. - Plastikiniai buteliukai.

farmakologinis poveikis

Netiesioginis antikoaguliantas. Jis blokuoja nuo K priklausomų kraujo krešėjimo faktorių, būtent II, VII, IX ir X, sintezę kepenyse. Šių komponentų koncentracija kraujyje mažėja, sulėtėja kraujo krešėjimo procesas.

Antikoaguliacinis poveikis pastebimas po 36–72 valandų nuo vaisto vartojimo pradžios, o didžiausias poveikis pasireiškia 5–7 dieną nuo vartojimo pradžios. Nutraukus vaisto vartojimą, nuo vitamino K priklausomų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumas atsistato per 4-5 dienas.

Farmakokinetika

Siurbimas ir paskirstymas

Vaistas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Prisijungimas prie kraujo baltymų yra 97-99%.

Metabolizmas

Metabolizuojamas kepenyse. Varfarinas yra raceminis mišinys, kurio R ir S izomerai metabolizuojami kepenyse. Skirtingi keliai. Kiekvienas izomeras paverčiamas 2 pagrindiniais metabolitais. Pagrindinis varfarino S-enantiomero metabolinis katalizatorius yra CYP2C9, o varfarino R-enantiomeras CYP1A2 ir CYP3A4. Kairėn sukantis varfarino izomeras (S-varfarinas) turi 2-5 kartus didesnį antikoaguliacinį aktyvumą nei dešinėn sukantis izomeras (R-enantiomeras), tačiau pastarojo T 1/2 yra didesnis. Pacientams, kuriems yra CYP2C9 fermento, įskaitant CYP2C9*2 ir CYP2C9*3 alelius, polimorfizmai, gali padidėti jautrumas varfarinui ir padidėti kraujavimo rizika.

veisimas

Varfarinas iš organizmo pašalinamas neaktyvių metabolitų pavidalu su tulžimi, kurie reabsorbuojami virškinimo trakte ir išsiskiria su šlapimu. T 1/2 yra nuo 20 iki 60 valandų, R-enantiomero T 1/2 yra nuo 37 iki 89 valandų, o S-enantiomero – nuo ​​21 iki 43 valandų.

Indikacijos

- kraujagyslių trombozės ir embolijos gydymas ir profilaktika: ūminė ir pasikartojanti venų trombozė, plaučių embolija;

- antrinė miokardo infarkto prevencija ir tromboembolinių komplikacijų po miokardo infarkto prevencija;

- tromboembolinių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, širdies vožtuvų pažeidimais arba protezuotiems širdies vožtuvams;

- praeinančių išeminių priepuolių ir insultų gydymas ir profilaktika, pooperacinės trombozės profilaktika.

Kontraindikacijos

— ūminis kraujavimas;

- sunki kepenų liga;

- sunki inkstų liga;

- ūminis DIC;

- baltymų C ir S trūkumas;

- trombocitopenija;

- pacientams, kuriems yra didelė kraujavimo rizika, įskaitant pacientus, kuriems yra hemoraginių sutrikimų, venų išsiplėtimas stemplės venos, arterijų aneurizmos, juosmens punkcija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos su sunkiomis žaizdomis (įskaitant chirurgines žaizdas), bakterinis endokarditas, piktybinis arterinė hipertenzija, hemoraginis insultas, intrakranijinis kraujavimas;

- nėštumas (I trimestras ir paskutinės 4 savaitės);

- Nustatytas arba įtariamas padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Dozavimas

Varfarinas skiriamas 1 kartą per dieną tuo pačiu metu. Gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į vartojimo indikacijas.

Prieš pradedant gydymą, nustatomas MHO. Ateityje laboratorinė kontrolė atliekama reguliariai kas 4-8 savaites.

Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinės paciento būklės; gydymas gali būti nedelsiant nutrauktas.

Pradinė dozė pacientams, kurie anksčiau nevartojo varfarino, yra 5 mg per parą (2 tabletės) pirmąsias 4 dienas. 5 gydymo dieną nustatomas MHO ir pagal šį rodiklį skiriama palaikomoji vaisto dozė. Paprastai palaikomoji vaisto dozė yra 2,5-7,5 mg per parą (1-3 tabletės).

Pacientams, kurie anksčiau vartojo varfariną, rekomenduojama pradinė dozė yra du kartus didesnė už žinomą palaikomąją vaisto dozę ir skiriama per pirmąsias 2 dienas. Tada gydymas tęsiamas žinoma palaikomąja doze. 5 gydymo dieną stebimas MHO ir pagal šį rodiklį koreguojama dozė.

MHO reikšmę rekomenduojama išlaikyti nuo 2 iki 3 venų trombozės, plaučių embolijos, prieširdžių virpėjimo, išsiplėtusios kardiomiopatijos, komplikuotos širdies vožtuvų ligos, širdies vožtuvų protezavimo bioprotezais atvejais. Protezuotiems širdies vožtuvams su mechaniniais protezais ir sudėtingam ūminiam miokardo infarktui rekomenduojamos didesnės MHO vertės – 2,5–3,5.

vaikai ribotas. Pradinė dozė paprastai yra 0,2 mg/kg per parą normaliai kepenų funkcijai ir 0,1 mg/kg per parą, kai kepenų funkcija sutrikusi. Palaikomoji dozė parenkama pagal MHO. Rekomenduojami MHO lygiai yra tokie patys kaip ir suaugusiems. Sprendimą skirti varfariną vaikams turėtų priimti patyręs specialistas. Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint patyrusiam pediatrui. Dozės parenkamos pagal toliau pateiktą lentelę.

Konkrečių rekomendacijų dėl varfarino vartojimo nėra pacientai senatvė

Kepenų funkcijos sutrikimas padidina jautrumą varfarinui, nes kepenys gamina krešėjimo faktorius ir taip pat metabolizuoja varfariną. Šios grupės pacientams būtina atidžiai stebėti MHO parametrus.

At pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi reikia mažinti varfarino dozę ir atidžiai stebėti.

Planuojamos (planinės) chirurginės intervencijos: prieš, peri ir pooperacinis antikoaguliantų gydymas atliekamas taip, kaip nurodyta toliau (jei būtina skubiai nutraukti geriamąjį antikoaguliantą, žr. skyrių „Perdozavimas“). Nustatykite MHO likus savaitei iki numatytos operacijos. Nustokite vartoti varfariną 1-5 dienas prieš operaciją. Esant didelei trombozės rizikai, s/c profilaktikai pacientui skiriamas mažos molekulinės masės heparinas. Varfarino vartojimo pauzės trukmė priklauso nuo MHO. Nustokite vartoti varfariną:

— 5 dienos prieš operaciją, kai MHO >4;

- 3 dienos prieš operaciją su MHO nuo 3 iki 4;

- 2 dienos prieš operaciją su MHO nuo 2 iki 3.

MHO būtina nustatyti vakare prieš operaciją ir sušvirkšti 0,5-1 mg vitamino K 1 per burną arba į veną, kai INR > 1,8.

Apsvarstykite, ar operacijos dieną reikia infuzuoti nefrakcionuotą hepariną arba profilaktiškai skirti mažos molekulinės masės heparino. Mažos molekulinės masės heparino injekcija po oda turi būti tęsiama 5-7 dienas po operacijos, kartu atnaujinant varfarino vartojimą.

Tęskite varfarino vartojimą įprastą palaikomąją dozę tą pačią dieną vakare po nedidelės operacijos ir tą dieną, kai po didelės operacijos pacientui pradedama enterinė mityba.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamos reakcijos į vaistą suskirstytos pagal organų sistemų klases ir atitinka pageidaujamo vartojimo sąlygas (pagal MedDRA). Organų sistemų klasės kategorijoje reakcijos pasiskirsto pagal pasireiškimo dažnį pagal tokią schemą: labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100 iki<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Iš kraujodaros sistemos: labai dažnai - kraujavimas (įvairiuose organuose); dažnai - padidėjęs jautrumas varfarinui po ilgo vartojimo.

dažnai - vėmimas, pykinimas, viduriavimas; labai retai - melena.

Iš odos ir poodinių audinių: retai - vaskulitas, odos nekrozė, alopecija, bėrimas, dilgėlinė, niežulys.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - purpurinio piršto sindromas; labai retai - cholesterolio embolija.

Iš imuninės sistemos: dažnai – padidėjęs jautrumas.

Iš kepenų pusės: retai - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, gelta.

Per metus kraujavimas pasireiškia maždaug 8% pacientų, vartojančių varfariną. Iš jų 1,0 % klasifikuojami kaip sunkūs (intrakranialiniai, retroperitoniniai), dėl kurių reikia hospitalizuoti arba perpilti kraują, o 0,25 % – mirtini. Dažniausias intrakranijinio kraujavimo rizikos veiksnys yra negydoma arba nekontroliuojama hipertenzija. Kraujavimo tikimybė padidėja, jei MHO gerokai viršija tikslinį lygį. Jei kraujavimas prasidėjo, kai MHO yra tiksliniame diapazone, reikia ištirti kitas susijusias sąlygas.

Tokių komplikacijų pavyzdžiai yra kraujavimas iš nosies, hemoptizė, hematurija, kraujavimas iš dantenų, odos mėlynės, kraujavimas iš makšties, kraujavimas iš junginės, kraujavimas iš tiesiosios žarnos ir kitų virškinimo trakto dalių, intracerebrinis kraujavimas, užsitęsęs arba sunkus kraujavimas po traumų ar operacijų. . Galite tikėtis kraujavimo išsivystymo, įskaitant. sunkus, bet kuriame organe. Buvo pranešta apie kraujavimą, sukeliantį mirtį, hospitalizavimą arba kraujo perpylimo poreikį pacientams, kurie ilgą laiką buvo gydomi antikoaguliantais.

Nepriklausomi reikšmingo kraujavimo rizikos veiksniai vartojant varfariną yra vyresnis amžius, didelis antikoaguliacijos lygis, insultas, kraujavimas iš virškinimo trakto, gretutinės ligos ir prieširdžių virpėjimas. Pacientams, sergantiems CYP2C9 polimorfizmu, gali padidėti pernelyg didelio antikoagulianto aktyvumo ir kraujavimo epizodų rizika. Tokiems pacientams reikia atidžiai stebėti hemoglobino ir INR koncentraciją.

Iš virškinimo sistemos: vėmimas, pykinimas, viduriavimas.

Iš odos pusės: kumarino nekrozė yra reta gydymo varfarinu komplikacija. Nekrozė dažniausiai prasideda apatinių galūnių ir sėdmenų odos patinimu ir patamsėjimu arba (rečiau) kitur. Vėliau pažeidimai nekrozuoja. 90% atvejų nekrozė išsivysto moterims. Pažeidimai stebimi nuo 3 iki 10 vaisto vartojimo dienos, o etiologija rodo antitrombozinio baltymo C arba S trūkumą. Įgimtas šių baltymų trūkumas gali sukelti komplikacijų, todėl varfariną reikia pradėti vartoti kartu su heparino įvedimu ir maža pradinė dozė. vaisto dozės. Jei atsiranda komplikacija, varfarino vartojimas nutraukiamas, o heparinas tęsiamas tol, kol pažeidimai užgis arba randai.

Delnų ir padų sindromas yra labai reta gydymo varfarinu komplikacija, jos išsivystymas būdingas aterosklerozinėmis ligomis sergantiems vyrams. Manoma, kad varfarinas sukelia ateromatinių plokštelių kraujavimą, dėl kurio atsiranda mikroembolijos. Yra simetriški purpuriniai pirštų ir pėdų odos pažeidimai, kuriuos lydi deginantys skausmai.

Nutraukus varfarino vartojimą, šie simptomai palaipsniui išnyksta.

Kiti: padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios odos išbėrimu ir pasižyminčios grįžtamu kepenų fermentų koncentracijos padidėjimu, cholestaziniu hepatitu, vaskulitu, priapizmu, grįžtama alopecija ir trachėjos kalcifikacija.

Nepriklausomi rimto kraujavimo rizikos veiksniai gydant varfariną yra: senyvas amžius, didelis kartu vartojamo antikoaguliantų ir antitrombocitų terapijos intensyvumas, buvęs insultas ir kraujavimas iš virškinimo trakto. Pacientams, sergantiems CYP2C9 geno polimorfizmu, padidėja kraujavimo rizika.

Perdozavimas

Simptomai: gydymo sėkmės procentas yra ties kraujavimo riba, todėl pacientui gali pasireikšti nedidelis kraujavimas (įskaitant mikrohematuriją, dantenų kraujavimą).

Gydymas: lengvais atvejais pakanka sumažinti vaisto dozę arba trumpam nutraukti gydymą. Esant nedideliam kraujavimui, pakanka nutraukti vaisto vartojimą, kol bus pasiektas tikslinis MHO lygis. Esant stipriam kraujavimui, rekomenduojama į veną leisti vitamino K, krešėjimo faktoriaus koncentrato arba šviežiai užšaldytos plazmos, gerti aktyvintos anglies.

Jei geriamieji antikoaguliantai skirti toliau, reikia vengti didelių vitamino K dozių, nes atsparumas varfarinui išsivysto per 2 savaites.

Vaistų perdozavimo gydymo režimai

Po gydymo būtinas ilgalaikis paciento stebėjimas, nes T 1/2 varfarino yra 20-60 valandų.

vaistų sąveika

Vienu metu skiriant, taip pat būtina atsižvelgti į kitų varfarino indukcijos ir (arba) slopinimo poveikį. vaistai.

Sunkaus kraujavimo rizika didėja vartojant varfariną kartu su trombocitų kiekį ir pirminę hemostazę veikiančiais vaistais: klopidogreliu, tiklopidinu, dipiridamoliu, dauguma NVNU (išskyrus COX-2 inhibitorius), penicilinų grupės antibiotikais didelėmis dozėmis.

Taip pat reikėtų vengti kartu vartoti varfariną su vaistais, kurie turi ryškų slopinamąjį poveikį citochromo P450 sistemos izofermentams (pavyzdžiui, cimetidinu, chloramfenikoliu), vartojant keletą dienų, padidėja kraujavimo rizika. Tokiais atvejais cimetidiną galima pakeisti, pavyzdžiui, ranitidinu arba famotidinu.

Vaistai, mažinantys varfarino poveikį

Kolestiraminas: sumažėjusi varfarino absorbcija ir poveikis enterohepatinei recirkuliacijai.

Bozentanas: varfarino virtimo CYP2C9/CYP3A4 kepenyse indukcija.

Aprepitantas: varfarino virtimo CYP2C9 indukcija.

Mesalazinas: Gal būt

Sukralfatas: sumažėjusios varfarino absorbcijos tikimybė.

Griseofulvinas: sumažėjęs kumarinų antikoaguliantinis poveikis.

Retinoidai: galimybė sumažinti varfarino aktyvumą.

Dikloksacilinas:

Rifampicinas: padidėjęs varfarino metabolizmas; reikėtų vengti kartu vartoti šiuos vaistus.

Antivirusiniai vaistai (nevirapinas, ritonaviras): padidėjęs varfarino metabolizmas, kurį sukelia CYP2C9.

Nafcilinas: sumažėjęs varfarino antikoaguliantinis poveikis.

Fenazonas: fermentų metabolizmo indukcija, varfarino koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas; gali tekti padidinti varfarino dozę.

Rofekoksibas:

Barbitūratai (pvz., fenobarbitalis): padidėjęs varfarino metabolizmas.

Vaistai nuo epilepsijos (karbamazepinas, primidonas): padidėjęs varfarino metabolizmas.

Antidepresantai (trazodonas, mianserinas): keturiais klinikinio naudojimo atvejais buvo nustatyta, kad dėl trazodono ir varfarino sąveikos sumažėjo protrombino laikas ir INR, tačiau šios sąveikos mechanizmas nežinomas. Varfarino ir mianserino sąveikos mechanizmas taip pat nežinomas.

Glutetimidas: sumažėjęs varfarino antikoaguliacinis poveikis dėl suaktyvėjusio jo metabolizmo.

Chlordiazepoksidas: sumažėjęs varfarino antikoaguliantinis poveikis.

Aminoglutetimidas: padidėjęs varfarino metabolizmas.

Azatioprinas: sumažėjusi varfarino absorbcija ir pagreitėjęs varfarino metabolizmas.

Merkaptopurinas: sumažėjęs varfarino antikoaguliantinis poveikis.

Mitotanas:

Ciklosporinas: varfarinas padidina ciklosporino koncentraciją arba sustiprina jo poveikį, paveikdamas ciklosporino metabolizmą.

Kolestiraminas: gali susilpninti varfarino antikoaguliacinį poveikį, nes sumažėja jo absorbcija.

Spironolaktonas, chlortalidonas: diuretikų vartojimas esant ryškiam hipovoleminiam poveikiui gali sukelti krešėjimo faktorių koncentracijos padidėjimą, o tai sumažina antikoaguliantų poveikį.

jonažolė (Hypericum perforatum): sustiprina varfarino metabolizmą, kurį vykdo CYP3A4 ir CYP1A2 (R-varfarino metabolizmas), taip pat CYP2C9 (S-varfarino metabolizmas); fermentų indukcijos poveikis gali išlikti iki 2 savaičių po jonažolės vartojimo pabaigos. Jei pacientas vartoja jonažolių preparatus, reikia išmatuoti INR ir nutraukti jo vartojimą. Reikėtų atidžiai stebėti INR, tk. jos lygis gali padidėti panaikinus jonažolę; po to galima skirti varfariną.

Ženšenis (Panax ženšenis): galima paskatinti varfarino konversiją kepenyse; reikėtų vengti kartu vartoti šiuos vaistus.

Maisto produktai, kurių sudėtyje yra vitamino K: silpnina varfarino poveikį. Daugiausia vitamino K yra žaliose daržovėse (pavyzdžiui, burnočių žalumynai, avokadai, brokoliai, Briuselio kopūstai, kopūstai, rapsų aliejus, shayo, svogūnai, kalendra (kalendra), agurkų žievelės, cikorijos, kiviai, salotos, mėtos, žaliosios garstyčios. , alyvuogių aliejus, petražolės, žirniai, pistacijos, raudonieji jūros dumbliai, špinatai, svogūnai, sojos pupelės, arbatos lapai (bet ne arbatos gėrimas), ropės, rėžiukai), todėl gydydami varfarinu būkite atsargūs valgydami šiuos maisto produktai.

: sumažėjęs varfarino antikoaguliantinis poveikis.

Vitaminas K: varfarinas blokuoja nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių sintezę.

Vaistai, kurie sustiprina varfarino poveikį

Abciksimabas, tirofibanas, eptifibatidas, klopidogrelis, heparinas: papildomas poveikis hematopoetinei sistemai.

Cimetidinas: ryškus slopinamasis poveikis citochromo P450 sistemai (cimetidiną galima pakeisti ranitidinu arba famotidinu), dėl kurio sulėtėja varfarino metabolizmas.

Glibenklamidas:

Omerpazolas: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Amiodaronas: sumažėjęs varfarino metabolizmas po vienos savaitės vartojimo kartu; šis poveikis gali išlikti 1-3 mėnesius po amjodarono vartojimo nutraukimo.

Etakrino rūgštis: gali sustiprinti varfarino poveikį, nes varfarinas išstumiamas nuo prisijungimo prie baltymų.

Lipidų kiekį mažinančios medžiagos (fluvastatinas, simvastatinas, rozuvastatinas, gemfibrozilis, bezafibratas, klofibratas, lovastatinas, fenofibratas): konkurencija dėl metabolizmo, kurią skatina CYP2C9 ir CYP3A4.

Propafenonas:

Chinidinas: sumažėjusi kraujo krešėjimo faktorių sintezė.

Diazoksidas: gali pakeisti varfariną, bilirubiną ar kitą labai daug baltymų turinčią medžiagą iš baltymų ryšių.

Digoksinas:

Propranololis: antikoaguliacinio poveikio stiprinimas.

Tiklopidinas: padidėjusi kraujavimo rizika; Būtina stebėti INR.

Dipiridamolis: varfarino ar dipiridamolio koncentracijos padidėjimas dėl sustiprėjusio poveikio; padidėjusi kraujavimo (kraujavimo) rizika.

Mikonazolas (įskaitant burnos ertmės gelio pavidalą): vidinio varfarino klirenso sumažėjimas ir laisvosios varfarino frakcijos padidėjimas kraujo plazmoje; sumažėjęs varfarino metabolizmas, kurį sąlygoja citochromo P450 sistemos fermentai.

Steroidiniai hormonai - anaboliniai ir (arba) androgenai (danazolas, testosteronas): sumažėjęs varfarino metabolizmas ir (arba) tiesioginis poveikis krešėjimo ir fibrinolizės sistemoms.

Priemonės, veikiančios skydliaukę: padidėjęs nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių metabolizmas.

Gliukagonas: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Alopurinolis: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Sulfinpirazonas: padidėjęs antikoaguliacinis poveikis dėl sumažėjusio jo metabolizmo ir susilpnėjusio ryšio su baltymais.

Penicilinai didelėmis dozėmis (kloksacilinas, amoksicilinas): gali padidėti kraujavimo tikimybė, įskaitant kraujavimą iš dantenų, nosies, neįprastų mėlynių ar tamsių išmatų.

Tetraciklinai:

Sulfonamidai (sulfametizolas, sulfafurazolas, sulfafenazolas): gali sustiprinti varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Chinolonai (ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, grepafloksacinas, nalidikso rūgštis): sumažėjęs varfarino metabolizmas.

Makrolidų grupės antibiotikai (azitromicinas, klaritromicinas, eritromicinas, roksitromicinas): sumažėjęs varfarino metabolizmas.

Priešgrybeliniai vaistai (flukonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas): sumažėjęs varfarino metabolizmas.

Chloramfenikolis: sumažėjęs varfarino metabolizmas, ryškus slopinamasis poveikis citochromo P450 sistemai.

Cefalosporinai (cefamandolis, cefaleksinas, cefmenoksimas, cefmetazolas, cefoperazonas, cefuroksimas): padidėjęs varfarino poveikis dėl nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių ir kitų mechanizmų sintezės slopinimo.

Sulfametoksazolas / trimetoprimas: sumažėjęs varfarino metabolizmas ir varfarino išstūmimas iš plazmos baltymų prisijungimo vietų.

Levamizolis: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Kodeinas: kodeino ir paracetamolio derinys sustiprina varfarino aktyvumą.

Acetilsalicilo rūgštis: išstumia varfariną iš albuminų surišimo vietų, riboja varfarino metabolizmą.

NVNU (azapropazonas, indometacinas, oksifenbutazonas, piroksikamas, sulindakas, tolmetinas, feprazonas, celekoksibas ir kiti (išskyrus COX-2 inhibitorius): konkurencija dėl metabolizmo, kurią vykdo CYP2C9.

Leflunomidas: CYP2C9 tarpininkaujamo varfarino metabolizmo apribojimas.

Paracetamolis (acetaminofenas) ypač po 1-2 savaičių nepertraukiamo vartojimo: varfarino metabolizmo apribojimas arba įtaka krešėjimo faktorių susidarymui (šis poveikis nepasireiškia, kai paracetamolio dozė yra mažesnė nei 2 g per parą).

Fenilbutazonas: varfarino metabolizmo sumažėjimas, varfarino išstūmimas iš jungimosi su plazmos baltymais vietų; šio derinio reikėtų vengti.

Narkotiniai analgetikai (dekstropropoksifenas): padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Vaistai nuo epilepsijos (fosfenitoinas, fenitoinas): varfarino išstūmimas iš jo jungimosi su plazmos baltymais vietų, padidėjęs varfarino metabolizmas.

Tramadolis: konkurencija dėl metabolizmo, kurią skatina CYP3A4.

Antidepresantai – selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), įsk. fluoksetinas, fluvoksaminas, paroksetinas, sertralinas: Varfarino metabolizmo apribojimas. Manoma, kad SSRI riboja CYP2C9 izofermentą. Šis fermentas metabolizuoja stipriausią S-varfarino izomerą. Be to, tiek SSRI, tiek varfarinas stipriai jungiasi su albuminu, todėl padidėja galimybė vieną iš jų išstumti iš baltymų surišimo vietų (vartojant kartu).

Chloro hidratas: sąveikos mechanizmas nežinomas.

Fluorouracilas: sumažėjusi CYP2C9, kuris metabolizuoja varfariną, sintezė.

Kapecitabinas: sumažėjusi CYP2C9 sintezė.

Imatinibas: konkurencinis CYP3A4 izofermento slopinimas ir CYP2C9 ir CYP2D6 tarpininkaujamo varfarino metabolizmo slopinimas.

Ifosfamidas: CYP3A4 slopinimas.

Tamoksifenas: yra CYP2C9 inhibitorius, gali padidinti varfarino koncentraciją serume dėl sumažėjusio jo metabolizmo.

Metotreksatas: padidėjęs varfarino poveikis dėl sumažėjusios prokoaguliacinių faktorių sintezės kepenyse.

Tegafuras: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Trastuzumabas: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Flutamidas: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Ciklofosfamidas: tikimybę, kad pasikeis varfarino antikoaguliantinis poveikis, tk. Ciklofosfamidas yra priešnavikinis agentas.

Etoposidas: galima sustiprinti kumarinų antikoaguliacinį poveikį.

Interferonas alfa ir beta: sustiprėjus antikoaguliaciniam poveikiui ir padidėjus varfarino koncentracijai serume, reikia mažinti varfarino dozę.

Disulfiramas: sumažėjęs varfarino metabolizmas.

Metolazonas: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Tienilo rūgštis: padidino varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Zafirlukastas: zafirlukasto koncentracijos padidėjimas arba jo poveikio padidėjimas vartojant varfariną dėl zafirlukasto metabolizmo pokyčių.

Troglitazonas: koncentracijos sumažėjimas arba varfarino poveikio susilpnėjimas dėl varfarino metabolizmo pokyčių.

Gripo vakcina: galimybė sustiprinti varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Proguanilas: pagal atskirus pranešimus galima sustiprinti varfarino antikoaguliacinį poveikį.

Maistas (spanguolės): sumažina varfarino metabolizmą, kurį sukelia CYP2C9.

Tonizuojantys gėrimai, kurių sudėtyje yra chinino: vartojant daug tonizuojančių gėrimų, kurių sudėtyje yra chinino, gali tekti sumažinti varfarino dozę. Šią sąveiką galima paaiškinti tuo, kad chininas mažina prokoaguliacinių faktorių sintezę kepenyse.

Ginkmedis (Ginkgo biloba), česnakas (Allium sativum), angelika (Angelica sinensis), papaja (Carica papaya), šalavijas (Salvia miltiorrhiza): sustiprėjęs antikoaguliacinis / antitrombocitinis poveikis gali padidinti kraujavimo riziką.

Vaistai, mažinantys arba sustiprinantys varfarino poveikį

Dizopiramidas: gali susilpninti arba sustiprinti antikoaguliantinį varfarino poveikį.

Kofermentas-Q10: gali sustiprinti arba slopinti varfarino poveikį dėl cheminės struktūros homogeniškumo su vitaminu K.

Etanolis: varfarino metabolizmo slopinimas arba indukcija.

Varfarinas gali sustiprinti geriamųjų hipoglikeminių preparatų (sulfonilkarbamido darinių) poveikį.

Jei varfarinas vartojamas kartu su minėtais vaistais, būtina stebėti INR gydymo pradžioje ir pabaigoje bei, jei įmanoma, 2-3 savaites nuo gydymo pradžios.

Specialios instrukcijos

Būtina gydymo varfarinu sąlyga yra griežtas paciento laikymasis nustatytos vaisto dozės. Pacientai, sergantys alkoholizmu, taip pat pacientai, sergantys demencija, gali nesugebėti laikytis nustatyto varfarino vartojimo režimo.

Karščiavimas, hipertireozė, dekompensuotas širdies nepakankamumas, alkoholizmas, kartu su kepenų pažeidimu, gali sustiprinti varfarino poveikį.

Sergant hipotiroze, varfarino poveikis gali susilpnėti.

Esant inkstų nepakankamumui ar nefroziniam sindromui, padidėja laisvosios varfarino frakcijos lygis kraujo plazmoje, o tai, priklausomai nuo gretutinių ligų, gali padidinti arba susilpninti poveikį. Esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui, sustiprėja varfarino poveikis. Esant visoms pirmiau nurodytoms sąlygoms, reikia atidžiai stebėti MHO.

Skausmui malšinti pacientams, vartojantiems varfariną, rekomenduojamas paracetamolis, tramadolis arba opiatai.

Pacientų, kurių geno, koduojančio CYP2C9, mutacijos varfarino pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis. Šiems pacientams reikia mažesnės vaisto dozės, nes vartojant įprastas terapines dozes, padidėja kraujavimo rizika.

Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, neturėtų vartoti varfarino, nes preparate yra laktozės (kaip pagalbinės medžiagos).

Jei būtina pasiekti greitą antitrombozinį poveikį, gydymą rekomenduojama pradėti nuo heparino įvedimo; tada 5–7 dienas reikia taikyti kombinuotą gydymą heparinu ir varfarinu, kol 2 dienas išliks tikslinė INR vertė.

Pacientams, kuriems trūksta baltymo C, nenaudojant įsotinamosios varfarino dozės, kyla odos nekrozės rizika. Tokį gydymą reikia pradėti nenaudojant įsotinamosios varfarino dozės, net ir su heparinu. Pacientams, kuriems trūksta baltymo S, taip pat gali kilti pavojus; tokiomis aplinkybėmis gydymą varfarinu rekomenduojama pradėti lėčiau.

Esant individualiam atsparumui varfarinui (retai), norint pasiekti gydomąjį poveikį, reikia 5–20 šoko varfarino dozių. Jei varfarinas tokiems pacientams neveiksmingas, reikia nustatyti kitas galimas priežastis: varfarino vartojimas kartu su kitais vaistais, netinkamas vartojimas su maistu, laboratorinės klaidos.

Senyvų pacientų gydymas turi būti atliekamas laikantis ypatingų atsargumo priemonių, nes tokiems pacientams sumažėja krešėjimo faktorių sintezė ir metabolizmas kepenyse, todėl gali pasireikšti per didelis varfarino poveikis.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, patariama būti atsargiems, todėl pacientams, kuriems yra hiperkoaguliacijos rizika, pavyzdžiui, sergantiems sunkia arterine hipertenzija arba inkstų liga, INR lygį reikia tirti dažniau.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Varfarinas greitai prasiskverbia per placentos barjerą, turi teratogeninį poveikį vaisiui, todėl 6-12 nėštumo savaitę vaisiui išsivysto varfarino sindromas. Šio sindromo apraiškos: nosies hipoplazija (balno nosies deformacija ir kiti kremzlės pokyčiai) ir taškinė chondrodisplazija rentgeno nuotraukoje (ypač stuburo ir ilgųjų kaulų), trumpos rankos ir pirštai, regos nervo atrofija, katarakta, sukelianti visišką aklumą, protinis atsilikimas. ir fizinis vystymasis, mikrocefalija. Vaistas gali sukelti kraujavimą nėštumo pabaigoje ir gimdymo metu.

Vaisto vartojimas nėštumo metu gali sukelti įgimtus apsigimimus ir sukelti vaisiaus mirtį. Vaisto negalima skirti pirmąjį nėštumo trimestrą ir paskutines 4 savaites. Varfarino nerekomenduojama vartoti likusiomis nėštumo stadijomis, išskyrus skubius atvejus.

Vaisingo amžiaus moterys, vartodamos varfariną, turi naudoti veiksmingą kontracepcijos metodą.

Varfarino išsiskiria su motinos pienu, tačiau vartojant varfariną gydomosiomis dozėmis, poveikio žindomam vaikui nesitikima. Vaistas gali būti vartojamas žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi).

Duomenų apie varfarino poveikį vaisingumui nėra.

Taikymas vaikystėje

Duomenys apie varfarino vartojimą vaikai ribotas. Pradinė dozė paprastai yra 0,2 mg/kg per parą normaliai kepenų funkcijai ir 0,1 mg/kg per parą, kai kepenų funkcija sutrikusi. Palaikomoji dozė parenkama pagal MHO. Rekomenduojami MHO lygiai yra tokie patys kaip ir suaugusiems. Sprendimą skirti varfariną vaikams turėtų priimti patyręs specialistas. Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint patyrusiam pediatrui.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Paskyrimas draudžiamas esant sunkiai inkstų ligai.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, specialių rekomendacijų dėl varfarino dozės parinkimo nereikia. Pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, papildomai didinti varfarino dozės nereikia.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Paskyrimas draudžiamas esant sunkioms kepenų ligoms.

Kepenų funkcijos sutrikimas padidina jautrumą varfarinui, nes kepenys gamina krešėjimo faktorius ir taip pat metabolizuoja varfariną. Šios grupės pacientams būtina atidžiai stebėti MHO parametrus.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Konkrečių rekomendacijų dėl varfarino vartojimo nėra pacientai senatvė. Tačiau senyvus pacientus reikia atidžiai stebėti, nes jiems yra didesnė šalutinio poveikio rizika.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai.

Varfarinas Nycomed

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

varfarino

Dozavimo forma

Tabletės 2,5 mg

Cpalieka

Vienoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga - varfarino natrio druska 2,5 mg,

Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, kalcio-vandenilio fosfatas, indigotinas (E 132), povidonas 30, magnio stearatas.

apibūdinimas

Šviesiai mėlynos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės su skersine įpjova.

Farmakoterapinė grupė

Antikoaguliantai. Antikoaguliantai yra netiesioginiai. Varfarinas.

ATX kodas B01AA03

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Vaistas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Prie plazmos baltymų prisijungia 97-99%. Metabolizuojamas kepenyse. Varfarinas yra raceminis mišinys, kurio R ir S izomerai metabolizuojami kepenyse įvairiais būdais. Kiekvienas izomeras paverčiamas 2 pagrindiniais metabolitais. Pagrindinis varfarino S-enantiomero metabolinis katalizatorius yra fermentas CYP2C9, o varfarino R-enantiomeras CYP1A2 ir CYP3A4. Kairėn sukantis varfarino izomeras (S – varfarinas) turi 2–5 kartus didesnį antikoaguliacinį aktyvumą nei dešinėn sukantis izomeras (R-enantiomeras), tačiau pastarojo pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis. Pacientams, kuriems yra CYP2C9 fermento, įskaitant CYP2C9*2 ir CYP2C9*3 alelius, polimorfizmai, gali padidėti jautrumas varfarinui ir padidėti kraujavimo rizika.

Varfarinas išsiskiria su tulžimi neaktyvių metabolitų pavidalu, kurie reabsorbuojami virškinimo trakte ir išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 20 iki 60 valandų. R-enantiomero pusinės eliminacijos laikas yra nuo 37 iki 89 valandų, o S-enantiomero - nuo 21 iki 43 valandų.

Farmakodinamika

Varfarinas yra netiesioginis antikoaguliantas, blokuojantis nuo vitamino K priklausomų kraujo krešėjimo faktorių, būtent II, VII, IX ir X faktorių, sintezę kepenyse. Šie faktoriai susidaro dėl pirmtakų baltymų, kuriuose yra vitamino K, karboksilinimo. oksiduojasi iki 2,3- vitamino K epoksido. Geriamieji antikoaguliantai neleidžia epoksidui redukuotis iki vitamino K ir taip sukelia vitamino K 2,3-epoksido kaupimąsi.Tai gali išeikvoti vitamino K atsargas ir sulėtinti krešėjimo faktorių gamybą . Dėl to šių komponentų koncentracija kraujyje mažėja, todėl krešėjimo procesas slopinamas arba sumažėja. Antikoaguliacinis poveikis pastebimas praėjus 36–72 valandoms nuo vaisto Warfarin Nycomed vartojimo pradžios, o didžiausias poveikis pasireiškia 5–7 dienas nuo vartojimo pradžios. Nutraukus vaisto Warfarin Nycomed vartojimą, nuo vitamino K priklausomų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumas atsistato per 4-5 dienas.

Naudojimo indikacijos

Kraujagyslių trombozės ir embolijos gydymas ir profilaktika, įskaitant:

ūminė venų trombozė ir plaučių embolija (kartu su heparinu)

pooperacinės trombozės profilaktikai ir gydymui

pasikartojantis miokardo infarktas

protezuojant kraujagysles ir širdies vožtuvus (įskaitant kartu su atecilsalicilo rūgštimi)

tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu

pasikartojanti trombozė

periferinių, vainikinių ir smegenų arterijų trombozė

trumpalaikiai išemijos priepuoliai ir insultai.

Vaistas vartojamas antrinei trombozės ir tromboembolijos profilaktikai po miokardo infarkto ir prieširdžių virpėjimo.

Dozavimas ir vartojimas

Warfarin Nycomed skiriamas kartą per parą, geriausia tuo pačiu metu. Gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į vartojimo indikacijas.

Kontrolė gydymo metu:

Prieš pradedant gydymą, reikia atlikti koagulogramą. Kadangi varfarino terapinis indeksas yra žemas, gydymą reikia reguliariai stebėti. Skirtingų pacientų ir to paties paciento jautrumas varfarinui skiriasi. Asmenims jautrumas gali būti didelis dėl genetinių veiksnių, nenormalios kepenų funkcijos, stazinio širdies nepakankamumo ar vaistų sąveikos.

Terapinis INR lygis

Esant mechaniniams širdies vožtuvams ir ūminiam miokardo infarktui su komplikacijomis, antikoaguliantinis poveikis pasiekiamas, kai INR yra 2,5–3,5.

Venų trombozės ir plaučių embolijos, prieširdžių virpėjimo (nesusijusio su vožtuvų defektais), sunkios išsiplėtusios kardiomiopatijos, komplikuotų širdies ydų profilaktikai ir gydymui ir esant biprotezuotiems širdies vožtuvams, vidutinis antikoaguliacinis poveikis pasiekiamas esant INR diapazonui. nuo 2,0 iki 3,0.

Pacientai, kurie anksčiau nevartojo varfarino:

Pradinė dozė yra 5 mg per parą (2 tabletės per parą) pirmąsias 4 dienas. 5 gydymo dieną nustatomas INR ir pagal šį rodiklį skiriama palaikomoji vaisto dozė. Įprasta palaikomoji vaisto dozė yra 2,5-7,5 mg per parą (1-3 tabletės per parą).

Pacientai, kurie anksčiau vartojo varfariną:

Rekomenduojama pradinė dozė yra du kartus didesnė už žinomą palaikomąją vaisto dozę ir skiriama pirmąsias 2 dienas. Tada gydymas tęsiamas žinoma palaikomąja doze. 5 gydymo dieną stebimas INR ir pagal šį rodiklį koreguojama dozė.

Aukščiau aprašytos didesnės dozės nesumažina antikoaguliacinio poveikio atsiradimo laiko, tačiau padidina kraujavimo riziką.

Pagyvenę žmonės:

Tačiau senyvus pacientus reikia atidžiai stebėti, nes jiems yra didesnė šalutinio poveikio rizika.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu:

Kepenų funkcijos sutrikimas padidina jautrumą varfarinui, nes kepenys gamina krešėjimo faktorius ir taip pat metabolizuoja varfariną. Šios grupės pacientams būtina atidžiai stebėti INR parametrus.

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu:

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, būtina sumažinti vaisto Warfarin Nycomed dozę ir atidžiai stebėti.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinio poveikio pavyzdžiai yra kraujavimas iš nosies, hemoptizė (hemoptizė), hematurija (kraujas šlapime), kraujavimas iš dantenų, kraujosruvos odoje, kraujavimas iš makšties, kraujavimas iš junginės, kraujavimas iš tiesiosios žarnos ir kitų virškinimo trakto dalių, kraujavimas į smegenis , užsitęsęs ar sunkus kraujavimas po traumos ar operacijos. Kraujavimas, įskaitant sunkų, gali išsivystyti bet kuriame organe. Buvo pranešta apie kraujavimą pacientams, gydytiems ilgais antikoaguliantais, dėl kurių mirė, buvo hospitalizuotas arba prireikė kraujo perpylimo.

Nepriklausomi reikšmingo kraujavimo rizikos veiksniai vartojant Warfarin Nycomed yra: senyvas amžius, didelis antikoaguliacijos lygis, insultas, kraujavimas iš virškinimo trakto, gretutinės ligos ir prieširdžių virpėjimas. Pacientams, sergantiems CYP2C9 polimorfizmu, padidėja pernelyg didelio antikoaguliacijos ir kraujavimo epizodų rizika. Tokiems pacientams reikia atidžiai stebėti hemoglobino ir INR koncentraciją.

Nepageidaujamos reakcijos pasiskirsto tokia tvarka, atsižvelgiant į pasireiškimo dažnį: labai dažnai (≥1/10); dažnai (≥1/100 iki<1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1,000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Labai dažnai:

kraujavimas iš įvairių organų

Dažnai:

padidėjęs jautrumas varfarinui po ilgo vartojimo

padidėjęs jautrumas

Nedažnai:

vėmimas, pykinimas, viduriavimas

Retai:

vaskulitas, nekrozė, alopecija, plaukų slinkimas, bėrimas, dilgėlinė, niežulys

eozinofilija

purpurinio piršto sindromas

padidėjęs kepenų fermentų kiekis, gelta

urolitiazė, nefritas, kanalėlių nekrozė

Retai:

melena, cholesterolio embolija

palmoplantarinis sindromas

Pradėjus gydymą vaistu, reikia pranešti apie visus įtartinus šalutinius poveikius. Tai leidžia nuolat stebėti tam tikro vaisto naudos ir rizikos santykį.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims

nėštumas (pirmasis trimestras ir paskutinės 4 nėštumo savaitės)

sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas

ūminis bet kokios lokalizacijos kraujavimas

didelė kraujavimo rizika (įskaitant pacientus, sergančius hemoragine diateze, stemplės varikoze, arterijų aneurizmomis, po stuburo punkcijos, pepsine opa, didelėmis žaizdomis (įskaitant chirurgines), smegenų kraujagyslių ligas)

bakterinis endokarditas

piktybinė arterinė hipertenzija

hemoraginis insultas

retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, laktozės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija

vaikai ir paaugliai iki 18 metų

Pacientai, vartojantys varfariną, neturėtų vartoti produktų / tradicinių vaistų, kurių sudėtyje yra perforuoto perforavimo (St.

Vaistų sąveika

Varfariną metabolizuoja kepenų fermentai. Veikiant kitiems vaistams, metabolizuojamiems tų pačių fermentų, šių fermentų aktyvumas gali susilpnėti arba sustiprėti. Dėl to gali padidėti arba sumažėti varfarino koncentracija plazmoje.

Varfarinas stipriai jungiasi su baltymais, o vienas vaistų sąveikos mechanizmas gali būti varfarino išstūmimas iš šios asociacijos.

Vartojant kartu, taip pat būtina atsižvelgti į kitų vaistų Varfarin Nycomed indukcijos ir (arba) slopinimo poveikį.

Vaistai, mažinantys vaisto Warfarin Nycomed poveikį(INR sumažėjimas)

Vaistai, kurie sustiprina vaisto Warfarin Nycomed poveikį(padidėjęs INR)

Medžiagos, mažinančios arba padidinančios INR

Specialios instrukcijos

Įvertinus tromboembolinių ligų profilaktikos naudos ir padidėjusios kraujavimo rizikos santykį, būtina įvertinti paciento gebėjimą griežtai laikytis paskirto gydymo. Pacientai, kenčiantys nuo priklausomybės nuo narkotikų, alkoholizmo ar demencijos, gali nesugebėti laikytis nustatytos Warfarin Nycomed vartojimo schemos. Vaistų sąveika gali keisti Warfarin Nycomed poveikį. Todėl gydymo pradžioje, pabaigoje arba keičiant gydymą kitais vaistais reikia stiprinti varfarino vartojimo kontrolę.

Varfarino antikoaguliacinį poveikį gali paveikti įvairūs veiksniai, įskaitant ūminę ligą, hipertirozę, hipotirozę, vėmimą, viduriavimą ir stazinį širdies nepakankamumą. Reikšmingi mitybos pokyčiai (pvz., vegetariška dieta) gali paveikti vitamino K absorbciją ir pakeisti varfarino poveikio dydį. Atitinkamai, pasikeitus šiems veiksniams, reikia atidžiau stebėti pacientus.

Gydytojai ir pacientai turi žinoti, kad kartu vartojant NVNU ir acetilsalicilo rūgštį, padidėja kraujavimo, ypač iš virškinimo trakto, rizika.

Pacientams, kuriems yra geno, koduojančio CYP2C9, mutacijų, varfarino pusinės eliminacijos laikas pailgėja. Tokiems pacientams reikia mažesnės palaikomosios dozės, o kraujavimo rizika gali padidėti vartojant didesnę įsotinamąją dozę.

Likus kelioms dienoms iki operacijos, turėtumėte apsvarstyti galimybę nutraukti varfarino vartojimą. Prieš operaciją (įskaitant dantų chirurgiją) reikia stebėti ir koreguoti bent INR.

Pacientams, kuriems gydymo varfarinu pradžioje trūksta antitrombozinio baltymo C, yra odos nekrozės rizika, todėl gydymą reikia pradėti be įsotinamosios varfarino dozės (net ir paskyrus hepariną). Rizika gali kilti ir pacientams, kuriems trūksta baltymo S, todėl tokiais atvejais gydymą varfarinu rekomenduojama pradėti lėčiau.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. INR reikia atidžiau stebėti pacientams, kuriems yra padidėjusi hiperkoaguliacijos rizika, pvz., sergantiems sunkia hipertenzija, kepenų ar inkstų liga.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Remiantis pacientų patirtimi, žinoma, kad nėštumo metu vartojamas varfarinas gali sukelti įgimtas anomalijas ir vaisiaus mirtį.

Vaisingo amžiaus moterys gydymo Warfarin Nycomed metu turi naudoti veiksmingą kontracepcijos metodą.

Varfarinas greitai prasiskverbia pro placentą. Vaisto Warfarin Nycomed vartoti pirmuosius tris nėštumo mėnesius ir paskutines keturias nėštumo savaites draudžiama. Tarp šių laikotarpių varfarinas vartojamas tik esant būtinybei.

Varfarinas gali sukelti rimtų apsigimimų, vaisiaus kraujavimą ir vaisiaus mirtį. Varfarino vartojimas nėštumo metu vaisiui gali sukelti varfarino sindromą, panašų į taškinę chondrodisplaziją. Šio sindromo pasireiškimai: nosies hipoplazija (balninė nosis ir kiti kremzliniai dariniai), konkreti kremzlės displazija rentgenogramoje (ypač stuburo ir ilgųjų kaulų), trumpos rankos ir pirštai, regos nervo atrofija, katarakta, sukelianti dalinį ar visišką aklumą, sulėtėjęs fizinis ir protinis vystymasis bei mikrocefalija.

Laktacija

Varfarino patenka į motinos pieną, tačiau vartojant gydomąsias varfarino dozes žindomam vaikui poveikio nesitikima, todėl žindymo laikotarpiu Warfarin Nycomed galima vartoti.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Vaisto Warfarin Nycomed poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti kitus mechanizmus nėra arba jis yra nereikšmingas.

Perdozavimas

Simptomai atsiranda praėjus kelioms dienoms ar savaitėms nuo gydymo pradžios. Tai apima: kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš dantenų, blyškumas, hematomos periartikuliarinėje ir sėdmenų srityje, kraujo atsiradimas šlapime ir išmatose. Kiti galimi simptomai yra nugaros skausmas, kraujavimas iš lūpų ar gleivinės, pilvo skausmas, vėmimas ir petechijos. Vėliau gali atsirasti paralyžius dėl smegenų kraujavimo ir galiausiai hemoraginio šoko bei mirties.

Gydymas perdozavimas daugiausia palaikomasis ir simptominis. Gali prireikti skirti priešnuodį fitomenadioną (vitaminą K1) ir, jei reikia, į veną leisti koncentruotų krešėjimo faktorių, šviežiai užšaldytos plazmos arba perpilti kraują. Dėl ilgo varfarino pusinės eliminacijos periodo (20-60 val.), ligonius reikia stebėti ilgą laiką.