Nvs با قدرت عمل. لیست بزرگی از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی

برنج. 1.متابولیسم اسید آراشیدونیک

PG فعالیت بیولوژیکی همه کاره دارد:

الف) هستند واسطه های پاسخ التهابی:باعث اتساع موضعی عروق، ادم، ترشح، مهاجرت لکوسیت ها و سایر اثرات (به طور عمده PG-E 2 و PG-I 2) شود.

6) گیرنده ها را حساس می کندبه واسطه های درد (هیستامین، برادی کینین) و تأثیرات مکانیکی، کاهش آستانه حساسیت درد.

که در) افزایش حساسیت مراکز هیپوتالاموس تنظیم حرارتبه عمل پیروژن های درون زا (اینترلوکین-1 و دیگران) که در بدن تحت تأثیر میکروب ها، ویروس ها، سموم (عمدتا PG-E 2) تشکیل می شوند.

در سال های اخیر مشخص شده است که حداقل دو ایزوآنزیم سیکلواکسیژناز وجود دارد که توسط NSAID ها مهار می شوند. اولین ایزوآنزیم COX-1 (COX-1 انگلیسی) تولید پروستاگلاندین ها را کنترل می کند که یکپارچگی غشای مخاطی را تنظیم می کند. دستگاه گوارشعملکرد پلاکت و جریان خون کلیوی و ایزوآنزیم دوم COX-2 در سنتز پروستاگلاندین ها در هنگام التهاب نقش دارد. علاوه بر این، COX-2 در شرایط عادی وجود ندارد، اما تحت تأثیر برخی از فاکتورهای بافتی که شروع کننده یک واکنش التهابی هستند (سیتوکین ها و دیگران) تشکیل می شود. در این راستا، فرض بر این است که اثر ضد التهابی NSAID ها به دلیل مهار COX-2 و واکنش های نامطلوب آنها به دلیل مهار COX است، طبقه بندی NSAID ها بر اساس گزینش پذیری برای اشکال مختلف سیکلواکسیژناز ارائه شده است. نسبت فعالیت NSAID ها از نظر مسدود کردن COX-1 / COX-2 امکان قضاوت در مورد سمیت بالقوه آنها را فراهم می کند. هر چه این مقدار کوچکتر باشد، دارو در رابطه با COX-2 انتخابی تر است و بنابراین سمیت کمتری دارد. به عنوان مثال، برای ملوکسیکام 0.33، دیکلوفناک 2.2، تنوکسیکام 15، پیروکسیکام 33، ایندومتاسین 107 است.

جدول 2.طبقه بندی NSAID ها بر اساس گزینش پذیری برای اشکال مختلف سیکلواکسیژناز
(دیدگاه های درمان دارویی، 2000، با اضافات)

سایر مکانیسم های اثر NSAID ها

اثر ضد التهابی ممکن است با مهار پراکسیداسیون لیپیدی، تثبیت غشاهای لیزوزوم (هر دوی این مکانیسم ها از آسیب به ساختارهای سلولی جلوگیری می کند)، کاهش تشکیل ATP (تامین انرژی واکنش التهابی کاهش می یابد)، مهار تجمع نوتروفیل ها (رهاسازی واسطه های التهابی از آنها مختل می شود)، مهار تولید فاکتور روماتوئید در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید. اثر ضد درد تا حدی با نقض هدایت تکانه های درد در نخاع همراه است ().

جلوه های اصلی

اثر ضد التهابی

NSAID ها عمدتاً فاز ترشح را سرکوب می کنند. قوی ترین داروها، همچنین در مرحله تکثیر (کاهش سنتز کلاژن و اسکلروز بافتی مرتبط) عمل می کنند، اما ضعیف تر از فاز اگزوداتیو. NSAID ها عملاً هیچ تأثیری بر مرحله تغییر ندارند. از نظر فعالیت ضد التهابی، همه NSAID ها نسبت به گلوکوکورتیکوئیدها پایین تر هستند.که با مهار آنزیم فسفولیپاز A 2، متابولیسم فسفولیپیدها را مهار کرده و در تشکیل پروستاگلاندین ها و لکوترین ها که مهمترین واسطه های التهاب نیز هستند اختلال ایجاد می کنند.

اثر ضد درد

با دردهایی با شدت کم و متوسط ​​که در عضلات، مفاصل، تاندون‌ها موضعی می‌شوند، به میزان بیشتری خود را نشان می‌دهد. تنه های عصبیو همچنین سردرد یا دندان درد. با درد شدید احشایی، اکثر NSAID ها نسبت به اثر ضد درد داروهای گروه مورفین (مسکن های مخدر) کمتر موثر و ضعیف هستند. در عین حال، تعدادی از مطالعات کنترل شده، فعالیت ضد درد نسبتاً بالایی را با کولیک و درد پس از عمل نشان داده اند. اثربخشی NSAID ها در کولیک کلیوی که در بیماران مبتلا به سنگ کلیه رخ می دهد تا حد زیادی با مهار تولید PG-E 2 در کلیه ها، کاهش جریان خون کلیوی و تشکیل ادرار مرتبط است. این منجر به کاهش فشار در لگن کلیه و حالب در بالای محل انسداد می شود و یک اثر ضد درد طولانی مدت ایجاد می کند. مزیت NSAID ها نسبت به مسکن های مخدر این است که آنها مرکز تنفسی را تحت فشار قرار ندهید، باعث سرخوشی و وابستگی به مواد مخدر نشوید، و با قولنج، همچنین مهم است که آنها اثر اسپاسمیک ندارند.

اثر تب بر

NSAID ها فقط برای تب موثر هستند. آنها بر دمای طبیعی بدن تأثیر نمی گذارند، که این تفاوت آنها با داروهای "هیپوترمیک" (کلرپرومازین و دیگران) است.

اثر ضد تجمع

در نتیجه مهار COX-1 در پلاکت ها، سنتز ترومبوکسان پیش آگرگان درون زا سرکوب می شود. قوی ترین و طولانی ترین فعالیت ضد تجمعی را دارد که به طور غیرقابل برگشتی توانایی پلاکت را برای تجمع در تمام طول عمر خود (7 روز) سرکوب می کند. اثر ضد تجمع سایر NSAID ها ضعیف تر و برگشت پذیر است. مهارکننده های انتخابی COX-2 بر تجمع پلاکتی تأثیر نمی گذارند.

اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی

این به طور متوسط ​​بیان می شود، با استفاده طولانی مدت خود را نشان می دهد و دارای یک ویژگی "ثانویه" است: با کاهش نفوذپذیری مویرگ ها، NSAID ها تماس سلول های ایمنی با آنتی ژن و تماس آنتی بادی ها با بستر را دشوار می کنند.

فارماکوکینتیک

همه NSAID ها به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شوند. تقریباً به طور کامل به آلبومین پلاسما متصل می شود، در حالی که جایگزین برخی دیگر می شود داروها(به فصل مراجعه کنید)، و در نوزادان بیلی روبین، که می تواند منجر به ایجاد انسفالوپاتی بیلی روبین شود. خطرناک ترین از این نظر سالیسیلات ها و. اکثر NSAID ها به خوبی به مایع سینوویال مفاصل نفوذ می کنند. NSAID ها در کبد متابولیزه شده و از طریق کلیه ها دفع می شوند.

نشانه های استفاده

1. بیماری های روماتیسمی

روماتیسم (تب روماتیسمی)، آرتریت روماتوئید، آرتریت نقرسی و پسوریاتیک، اسپوندیلیت آنکیلوزان (بیماری Bekhterev)، سندرم رایتر.

باید در نظر داشت که در آرتریت روماتوئید، NSAID ها فقط دارند اثر علامتیبدون اینکه بر روند بیماری تأثیر بگذارد. آنها قادر به توقف پیشرفت روند، بهبودی و جلوگیری از ایجاد تغییر شکل مفصل نیستند. در عین حال، تسکین داروهای NSAID برای بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید آنقدر قابل توجه است که هیچ یک از آنها نمی توانند بدون این داروها عمل کنند. در مورد کلاژنوزهای بزرگ (لوپوس اریتماتوز سیستمیک، اسکلرودرمی و غیره)، NSAID ها اغلب بی اثر هستند.

2. بیماری های غیر روماتیسمی سیستم اسکلتی عضلانی

استئوآرتریت، میوزیت، تاندواژینیت، تروما (خانگی، ورزشی). اغلب، در این شرایط، استفاده از اشکال دوز موضعی NSAID ها (پماد، کرم، ژل) موثر است.

3. بیماری های عصبی.نورالژی، سیاتیک، سیاتیک، کمر.

4. قولنج کلیوی، کبدی.

5. سندرم دردعلل مختلف، از جمله سردرد و دندان درد، درد پس از عمل.

6. تب(به عنوان یک قاعده، در دمای بدن بالاتر از 38.5 درجه سانتیگراد).

7. پیشگیری از ترومبوز شریانی.

8. دیسمنوره.

NSAID ها در دیسمنوره اولیه برای تسکین درد همراه با افزایش تون رحم به دلیل تولید بیش از حد PG-F 2a استفاده می شوند. علاوه بر اثر ضد درد NSAID ها، میزان از دست دادن خون را کاهش می دهند.

اثر بالینی خوبی در هنگام استفاده، و به خصوص نمک سدیم آن،،، مشاهده شد. NSAID ها در اولین ظهور درد در یک دوره 3 روزه یا در آستانه قاعدگی تجویز می شوند. عوارض جانبی، با توجه به استفاده کوتاه مدت، نادر است.

موارد منع مصرف

NSAID ها در ضایعات فرسایشی و زخمی دستگاه گوارش، به ویژه در مرحله حاد، اختلالات شدید کبد و کلیه، سیتوپنی، عدم تحمل فردی، بارداری منع مصرف دارند. در صورت لزوم، ایمن ترین (اما نه قبل از زایمان!) دوزهای کوچک ().

در حال حاضر، یک سندرم خاص شناسایی شده است NSAID-گاسترودئودنوپاتی(). این تنها تا حدی با اثر مخرب موضعی NSAIDها (بیشتر آنها اسیدهای آلی هستند) روی مخاط مرتبط است و عمدتاً به دلیل مهار ایزوآنزیم COX-1 در نتیجه عملکرد سیستمیک داروها است. بنابراین، مسمومیت معده می تواند با هر مسیری از تجویز NSAID ها رخ دهد.

شکست مخاط معده در 3 مرحله انجام می شود:
1) مهار سنتز پروستاگلاندین ها در مخاط؛
2) کاهش تولید مخاط محافظ و بی کربنات ها با واسطه پروستاگلاندین.
3) ظهور فرسایش و زخم که ممکن است با خونریزی یا سوراخ شدن عارضه پیدا کند.

آسیب بیشتر در معده، عمدتاً در ناحیه آنتروم یا پری پیلور موضعی است. علائم بالینی در NSAID-gastroduodenopathy تقریباً در 60٪ از بیماران، به ویژه افراد مسن، وجود ندارد، بنابراین تشخیص در بسیاری از موارد با فیبروگاسترودئودنوسکوپی مشخص می شود. در عین حال، در بسیاری از بیمارانی که با شکایات سوء هاضمه مراجعه می کنند، آسیب مخاطی تشخیص داده نمی شود. عدم وجود علائم بالینی در NSAID-gastroduodenopathy با اثر ضد درد داروها همراه است. بنابراین، بیماران، به ویژه افراد مسن، که با استفاده طولانی مدت از NSAID ها عوارض جانبی دستگاه گوارش را تجربه نمی کنند، به عنوان گروهی در معرض افزایش خطر ابتلا به عوارض جدی NSAID-گاسترودئودنوپاتی (خونریزی، کم خونی شدید) و نیاز به نظارت ویژه، از جمله تحقیقات آندوسکوپی دارد (1).

عوامل خطر برای مسمومیت گوارشی:زنان، سن بالای 60 سال، سیگار کشیدن، سوء مصرف الکل، سابقه خانوادگی بیماری اولسراتیو، بیماری قلبی عروقی شدید همزمان، مصرف همزمان گلوکوکورتیکوئیدها، سرکوب کننده های ایمنی، ضد انعقادها، درمان طولانی مدت NSAID، دوزهای بالا یا استفاده همزمان از دو یا چند NSAID. بیشترین سمیت معده را دارند و ().

روش هایی برای بهبود تحمل NSAID ها.

I. تجویز همزمان داروهامحافظت از غشای مخاطی دستگاه گوارش.

طبق آزمایشات بالینی کنترل شده، آنالوگ مصنوعی PG-E 2 میزوپروستول بسیار مؤثر است که می تواند از ایجاد زخم در معده و دوازدهه جلوگیری کند (). ترکیبی از NSAID ها و میزوپروستول موجود است (به زیر مراجعه کنید).

جدول 3اثر محافظتی داروهای مختلف در برابر زخم های دستگاه گوارش ناشی از NSAID (با توجه به قهرمان G.D.و همکاران، 1997 () با اضافات)

+ اثر پیشگیرانه
0 بدون اثر پیشگیرانه
– اثر مشخص نشده است
* داده های اخیر نشان می دهد که فاموتیدین در دوزهای بالا موثر است

مهارکننده پمپ پروتون امپرازول تقریباً همان اثر میزوپروستول را دارد، اما بهتر قابل تحمل است و رفلاکس، درد و اختلالات گوارشی را سریعتر تسکین می دهد.

بلوکرهای H2 قادر به جلوگیری از تشکیل زخم اثنی عشر هستند، اما، به عنوان یک قاعده، در برابر زخم معده بی اثر هستند. با این حال، شواهدی وجود دارد که دوزهای بالای فاموتیدین (40 میلی گرم دو بار در روز) بروز زخم معده و اثنی عشر را کاهش می دهد.

برنج. 2.الگوریتم پیشگیری و درمان NSAID-گاسترودئودنوپاتی.
توسط Loeb D.S.و همکاران، 1992 () با اضافات.

داروی محافظ سلولی سوکرالفات خطر ابتلا به زخم معده را کاهش نمی دهد، اثر آن بر زخم ها دوازدههبه طور کامل تعریف نشده است

II. تغییر تاکتیک های استفاده از NSAIDsکه شامل (الف) کاهش دوز است. (ب) تغییر به تزریق تزریقی، رکتال یا موضعی. ج) مصرف اشکال دارویی محلول در روده؛ (د) استفاده از پیش داروها (مانند سولینداک). با این حال، با توجه به این واقعیت که NSAID-gastroduodenopathy آنقدر موضعی نیست که یک واکنش سیستمیک است، این رویکردها مشکل را حل نمی کنند.

III. استفاده از NSAID های انتخابی.

همانطور که در بالا ذکر شد، دو ایزوآنزیم سیکلواکسیژناز وجود دارد که توسط NSAID ها مسدود می شوند: COX-2، که مسئول تولید پروستاگلاندین ها در هنگام التهاب است، و COX-1، که تولید پروستاگلاندین ها را کنترل می کند که یکپارچگی مخاط دستگاه گوارش را حفظ می کند. جریان خون کلیوی و عملکرد پلاکت. بنابراین، مهارکننده های انتخابی COX-2 باید عوارض جانبی کمتری ایجاد کنند. اولین چنین داروهایی هستند و. مطالعات کنترل شده انجام شده در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید و استئوآرتریت نشان داده است که آنها بهتر از آنها تحمل می شوند و از نظر اثربخشی کمتر از آنها نیستند.

ایجاد زخم معده در بیمار مستلزم حذف NSAID ها و استفاده از داروهای ضد زخم است. استفاده مداوم از NSAID ها، به عنوان مثال، در آرتریت روماتوئید، تنها در پس زمینه تجویز موازی میزوپروستول و نظارت منظم آندوسکوپی امکان پذیر است.

II. NSAID ها می توانند تأثیر مستقیمی بر پارانشیم کلیه داشته باشند و باعث نفریت بینابینی(به اصطلاح "نفروپاتی ضد درد"). خطرناک ترین در این زمینه فناستین است. آسیب جدی به کلیه ها تا ایجاد نارسایی شدید کلیه ممکن است. ایجاد نارسایی حاد کلیه با استفاده از NSAID ها به عنوان یک نتیجه از نفریت بینابینی آلرژیک شدید

عوامل خطر سمیت کلیوی:سن بالای 65 سال، سیروز کبدی، آسیب شناسی قبلی کلیه، کاهش حجم خون در گردش، استفاده طولانی مدت از NSAID ها، مصرف همزمان دیورتیک ها.

سمیت خونی

معمول ترین برای پیرازولیدین ها و پیرازولون ها. وحشتناک ترین عوارض در کاربرد آنها کم خونی آپلاستیک و آگرانولوسیتوز.

انعقاد خون

NSAID ها تجمع پلاکتی را مهار می کنند و با مهار تشکیل پروترومبین در کبد، اثر ضد انعقادی متوسطی دارند. در نتیجه، ممکن است خونریزی، اغلب از دستگاه گوارش ایجاد شود.

سمیت کبدی

ممکن است تغییراتی در فعالیت ترانس آمینازها و سایر آنزیم ها ایجاد شود. در موارد شدید، زردی، هپاتیت.

واکنش های حساسیت (آلرژی)

راش، آنژیوادم، شوک آنافیلاکتیک، سندرم لایل و استیونز-جانسون، نفریت بینابینی آلرژیک. تظاهرات پوستی اغلب با استفاده از پیرازولون ها و پیرازولیدین ها مشاهده می شود.

برونکواسپاسم

به عنوان یک قاعده، در بیماران مبتلا به آسم برونش و اغلب در هنگام مصرف آسپرین ایجاد می شود. علل آن ممکن است مکانیسم های آلرژیک و همچنین مهار سنتز PG-E 2 باشد که یک برونش گشادکننده درون زا است.

طولانی شدن بارداری و تاخیر در زایمان

این اثر به این دلیل است که پروستاگلاندین ها (PG-E 2 و PG-F 2a ) میومتر را تحریک می کنند.

کنترل برای استفاده طولانی مدت

دستگاه گوارش

باید به بیماران در مورد علائم ضایعات دستگاه گوارش هشدار داد. هر 1-3 ماه یکبار آزمایش خون مخفی مدفوع () باید انجام شود. در صورت امکان، فیبروگاسترودئودنوسکوپی دوره ای انجام دهید.

در بیمارانی که در قسمت فوقانی دستگاه گوارش تحت عمل جراحی قرار گرفته‌اند و در بیمارانی که همزمان چندین دارو دریافت می‌کنند، باید از شیاف‌های رکتال همراه با NSAID استفاده شود. آنها نباید برای التهاب رکتوم یا مقعد و پس از خونریزی اخیر مقعدی استفاده شوند.

جدول 4پایش آزمایشگاهی برای استفاده طولانی مدت از NSAID ها

کلیه ها

نظارت بر ظاهر ادم، اندازه گیری فشار خون، به ویژه در بیماران مبتلا به فشار خون ضروری است. هر 3 هفته یک بار آزمایش ادرار بالینی انجام می شود. هر 1-3 ماه یکبار باید سطح کراتینین سرم را تعیین کرد و کلیرانس آن را محاسبه کرد.

کبد

با تجویز طولانی مدت NSAID ها، شناسایی سریع علائم بالینی آسیب کبد ضروری است. هر 1-3 ماه، عملکرد کبد باید کنترل شود، فعالیت ترانس آمینازها باید تعیین شود.

خون سازی

همراه با مشاهده بالینی، آزمایش خون بالینی باید هر 2-3 هفته یک بار انجام شود. هنگام تجویز مشتقات پیرازولون و پیرازولیدین، کنترل ویژه لازم است.

قوانین مصرف و دوز

فردی کردن انتخاب دارو

برای هر بیمار باید موثرترین دارو با بهترین تحمل انتخاب شود. علاوه بر این، ممکن است این باشد هر NSAID، اما به عنوان یک ضد التهاب لازم است دارویی از گروه I تجویز شود. حساسیت بیماران به NSAIDs حتی یک گروه شیمیاییمی تواند بسیار متفاوت باشد، بنابراین بی اثر بودن یکی از داروها به معنای بی اثر بودن گروه به عنوان یک کل نیست.

هنگام استفاده از NSAID ها در روماتولوژی، به ویژه در هنگام جایگزینی یک دارو با داروی دیگر، باید در نظر گرفت که توسعه اثر ضد التهابی از ضد درد عقب است. مورد دوم در ساعات اول مشخص می شود، در حالی که ضد التهاب پس از 10-14 روز مصرف منظم، و در صورت تجویز یا اکسیکام حتی بعدا در 2-4 هفته.

دوز

هر داروی جدیدی برای این بیمار باید ابتدا تجویز شود. در کمترین دوز. با تحمل خوب پس از 2-3 روز، دوز روزانه افزایش می یابد. دوزهای درمانی NSAID ها در طیف گسترده ای قرار دارند و در سال های اخیر تمایل به افزایش دوزهای تکی و روزانه از داروهایی که با بهترین تحمل مشخص می شوند، وجود دارد، در حالی که محدودیت ها در حداکثر دوز حفظ می شود. در برخی از بیماران، اثر درمانی تنها با استفاده از دوزهای بسیار بالای NSAID ها حاصل می شود.

زمان دریافت

با یک قرار دوره طولانی (به عنوان مثال، در روماتولوژی)، NSAID ها بعد از غذا مصرف می شوند. اما برای به دست آوردن اثر ضد درد یا تب بر سریع، بهتر است آنها را 30 دقیقه قبل یا 2 ساعت بعد از غذا با 1/2-1 لیوان آب تجویز کنید. پس از مصرف آن به مدت 15 دقیقه، برای جلوگیری از ایجاد مری، توصیه می شود دراز نکشید.

لحظه مصرف NSAID ها را نیز می توان با زمان حداکثر شدت علائم بیماری (درد، سفتی در مفاصل) تعیین کرد، یعنی با در نظر گرفتن کرونوفارماکولوژی داروها. در این مورد، می توانید از طرح های پذیرفته شده عمومی (2-3 بار در روز) منحرف شوید و NSAID ها را در هر زمانی از روز تجویز کنید، که اغلب به شما امکان می دهد با دوز روزانه کمتر به اثر درمانی بیشتری برسید.

با سفتی شدید صبحگاهی، توصیه می‌شود که داروهای غیراستروئیدی غیراستروئیدی که به سرعت جذب می‌شوند را در اسرع وقت (بلافاصله پس از بیدار شدن از خواب) مصرف کنید یا داروهای طولانی اثر را در شب تجویز کنید. بالاترین میزان جذب در دستگاه گوارش و در نتیجه شروع سریعتر اثر، محلول در آب ("جوان") است.

تک درمانی

استفاده همزمان از دو یا چند NSAID به دلایل زیر توصیه نمی شود:
اثربخشی چنین ترکیباتی به طور عینی ثابت نشده است.
در تعدادی از این موارد، کاهش غلظت داروها در خون وجود دارد (مثلاً غلظت , , , , ) را کاهش می دهد که منجر به تضعیف اثر می شود.
خطر ایجاد واکنش های نامطلوب افزایش می یابد. یک استثنا امکان استفاده در ترکیب با هر NSAID دیگر برای افزایش اثر ضد درد است.

در برخی بیماران، دو NSAID ممکن است در ساعات مختلف روز تجویز شود، به عنوان مثال، یک داروی سریع جذب در صبح و بعد از ظهر، و یک داروی طولانی اثر در عصر.

تداخلات دارویی

اغلب، بیمارانی که NSAID دریافت می کنند، داروهای دیگری تجویز می شوند. در این صورت باید امکان تعامل آنها با یکدیگر را در نظر گرفت. بنابراین، NSAID ها ممکن است اثر ضد انعقاد غیرمستقیم و عوامل کاهش دهنده قند خون را افزایش دهند.. در همان زمان، آنها اثر داروهای ضد فشار خون را تضعیف می کنند، سمیت آنتی بیوتیک های آمینوگلیکوزید، دیگوکسین را افزایش می دهند.و برخی داروهای دیگر که از اهمیت بالینی قابل توجهی برخوردار است و تعدادی از آنها را به دنبال دارد توصیه عملی(). در صورت امکان، از تجویز همزمان NSAID ها و دیورتیک ها، به دلیل تضعیف اثر دیورتیک و از سوی دیگر، خطر ابتلا به نارسایی کلیوی باید اجتناب شود. خطرناک ترین ترکیب با تریامترن است.

بسیاری از داروهایی که به طور همزمان با NSAID تجویز می شوند، به نوبه خود می توانند بر فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک آنها تأثیر بگذارند:
– آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم(almagel، maalox و دیگران) و کلستیرامین جذب NSAID ها را کاهش می دهددر دستگاه گوارش. بنابراین، تجویز همزمان چنین آنتی اسیدها ممکن است نیاز به افزایش دوز NSAIDs داشته باشد و حداقل 4 ساعت فاصله بین مصرف کلستیرامین و NSAIDها ضروری است.
– بی کربنات سدیم باعث افزایش جذب NSAID ها می شوددر دستگاه گوارش؛
– اثر ضد التهابی NSAID ها توسط گلوکوکورتیکوئیدها و داروهای ضد التهابی "آهسته اثر" (اساسی) افزایش می یابد.(فرآورده های طلا، آمینوکینولین ها)؛
– اثر ضد درد NSAID ها با مسکن های مخدر و آرام بخش ها افزایش می یابد.

استفاده OTC NSAID

برای استفاده بدون نسخه برای سالها در عمل جهانی، , , , و ترکیبات آنها به طور گسترده استفاده می شود. در سال های اخیر، , و برای استفاده بدون نسخه مجاز هستند.

جدول 5تأثیر NSAID ها بر اثر سایر داروها.
توسط Brooks P.M., Day R.O. 1991 () با اضافات

نشانه ها:برای ایجاد اثرات ضد درد و تب بر در سرماخوردگی، سردرد و دندان درد، درد عضلات و مفاصل، کمر درد، دیسمنوره.

لازم است به بیماران هشدار داده شود که NSAID ها فقط دارای اثر علامتی هستند و فعالیت ضد باکتریایی یا ضد ویروسی ندارند. بنابراین، در صورت تداوم تب، درد، وخامت حال عمومی، باید با پزشک مشورت شود.

ویژگی های آماده سازی های فردی

NSAID ها با فعالیت ضد التهابی اثبات شده

NSAID های متعلق به این گروه دارای اثر ضد التهابی بالینی قابل توجهی هستند، بنابراین، آنها پیدا می شوند کاربرد گستردهدر درجه اول به عنوان عوامل ضد التهابیاز جمله بیماری های روماتولوژیک در بزرگسالان و کودکان. بسیاری از داروها نیز به عنوان استفاده می شود داروهای ضد دردو ضد تب.

اسید استیل سالیسیلیک
(آسپرین، آسپرو، کولفاریت)

استیل اسید سالیسیلیکقدیمی ترین NSAID است. در کارآزمایی‌های بالینی، معمولاً به عنوان استانداردی عمل می‌کند که سایر NSAIDها را از نظر اثربخشی و تحمل با آن مقایسه می‌کنند.

آسپرین نام تجاری اسید استیل سالیسیلیک است که توسط بایر (آلمان) پیشنهاد شده است. با گذشت زمان، آنقدر با این دارو شناسایی شد که در حال حاضر به عنوان یک داروی ژنریک در اکثر کشورهای جهان استفاده می شود.

فارماکودینامیک

فارماکودینامیک آسپرین به این بستگی دارد دوز روزانه:

دوزهای کوچک 30-325 میلی گرم باعث مهار تجمع پلاکتی می شود.
دوزهای متوسط ​​1.5-2 گرم دارای اثر ضد درد و تب بر هستند.
دوزهای زیاد 4-6 گرم اثر ضد التهابی دارد.

در دوز بیش از 4 گرم، آسپرین باعث افزایش دفع می شود اسید اوریک(اثر اوریکوزوریک)، در صورت تجویز در دوزهای کمتر، دفع آن به تأخیر می افتد.

فارماکوکینتیک

به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شود. جذب آسپرین با له کردن قرص و مصرف آن با آب گرم و همچنین با استفاده از قرص های «جواننده» که قبل از مصرف در آب حل می شوند، افزایش می یابد. نیمه عمر آسپرین فقط 15 دقیقه است. تحت تأثیر استرازهای مخاط معده، کبد و خون، سالیسیلات از آسپرین جدا می شود که فعالیت دارویی اصلی را دارد. حداکثر غلظت سالیسیلات در خون 2 ساعت پس از مصرف آسپرین ایجاد می شود و نیمه عمر آن 4-6 ساعت است. در کبد متابولیزه می شود، از طریق ادرار دفع می شود و با افزایش pH ادرار (به عنوان مثال، در مورد تجویز آنتی اسیدها)، دفع افزایش می یابد. هنگام استفاده از دوزهای زیاد آسپرین، می توان آنزیم های متابولیزه کننده را اشباع کرد و نیمه عمر سالیسیلات را تا 15-30 ساعت افزایش داد.

فعل و انفعالات

گلوکوکورتیکوئیدها متابولیسم و ​​دفع آسپرین را تسریع می کنند.

جذب آسپرین در دستگاه گوارش توسط کافئین و متوکلوپرامید افزایش می یابد.

آسپرین الکل دهیدروژناز معده را مهار می کند، که منجر به افزایش سطح اتانول در بدن می شود، حتی با استفاده متوسط ​​(0.15 گرم در کیلوگرم) ().

واکنش های نامطلوب

سمیت گوارشیحتی زمانی که آسپرین در دوزهای پایین 75-300 میلی گرم در روز (به عنوان یک عامل ضد پلاکتی) استفاده می شود، می تواند به مخاط معده آسیب برساند و منجر به ایجاد فرسایش و / یا زخم شود که اغلب با خونریزی پیچیده می شود. خطر خونریزی وابسته به دوز است: هنگامی که با دوز 75 میلی گرم در روز تجویز می شود، 40٪ کمتر از دوز 300 میلی گرم و 30٪ کمتر از دوز 150 میلی گرم است. فرسایش ها و زخم ها حتی اندکی، اما دائماً خونریزی می کنند، می توانند منجر به از دست دادن سیستماتیک خون در مدفوع (2-5 میلی لیتر در روز) و ایجاد کم خونی فقر آهن شوند.

سمیت گوارشی تا حدودی کمتر دارای اشکال دارویی با پوشش محلول در روده است. برخی از بیمارانی که آسپرین مصرف می کنند ممکن است با اثرات گوارشی آن سازگار شوند. این مبتنی بر افزایش موضعی در فعالیت میتوزی، کاهش نفوذ نوتروفیل و بهبود جریان خون است.

افزایش خونریزیبه دلیل نقض تجمع پلاکتی و مهار سنتز پروترومبین در کبد (آسپرین با دوز بیش از 5 گرم در روز)، بنابراین استفاده از آسپرین در ترکیب با داروهای ضد انعقاد خطرناک است.

واکنش های حساسیت:بثورات پوستی، برونکواسپاسم. سندرم فرناند-ویدال ("سه گانه آسپرین") یک شکل nosological خاص وجود دارد: ترکیبی از پولیپوز بینی و / یا سینوس های پارانازال، آسم برونش و عدم تحمل کامل به آسپرین. بنابراین، مصرف آسپرین و سایر NSAID ها در بیماران مبتلا به آسم برونش با احتیاط فراوان توصیه می شود.

سندروم ریزمانی ایجاد می شود که آسپرین برای کودکان مبتلا به عفونت های ویروسی (آنفولانزا، آبله مرغان). این بیماری با آنسفالوپاتی شدید، ادم مغزی و آسیب کبدی که بدون یرقان، اما با سطوح بالای کلسترول و آنزیم های کبدی رخ می دهد، ظاهر می شود. کشندگی بسیار بالایی (تا 80 درصد) می دهد. بنابراین، آسپرین نباید برای عفونت های ویروسی حاد تنفسی در کودکان 12 سال اول زندگی استفاده شود.

مصرف بیش از حد یا مسمومیتدر موارد خفیف، خود را با علائم "سالیسیلیسم" نشان می دهد: وزوز گوش (نشانه "اشباع" با سالیسیلات)، بی حالی، کاهش شنوایی، سردرد، اختلالات بینایی، گاهی اوقات حالت تهوع و استفراغ. در مسمومیت شدید، اختلالات سیستم عصبی مرکزی و متابولیسم آب-الکترولیت ایجاد می شود. تنگی نفس (در نتیجه تحریک مرکز تنفسی)، اختلالات اسید و باز (اول آلکالوز تنفسی به دلیل از دست دادن دی اکسید کربن، سپس اسیدوز متابولیک به دلیل مهار متابولیسم بافت)، پلی اوری، هیپرترمی، کم آبی وجود دارد. مصرف اکسیژن میوکارد افزایش می یابد، نارسایی قلبی، ادم ریوی ممکن است ایجاد شود. حساس ترین افراد به اثر سمی سالیسیلات کودکان زیر 5 سال هستند که در آنها مانند بزرگسالان با اختلالات شدید حالت اسید-باز و علائم عصبی ظاهر می شود. شدت مسمومیت بستگی به دوز مصرفی آسپرین دارد ().

مسمومیت خفیف تا متوسط ​​در mg/kg 150-300، mg/kg 300-500 منجر به مسمومیت شدید می شود و دوزهای بیشتر از mg/kg 500 بالقوه کشنده است. اقدامات امدادینشان داده شده در .

جدول 6علائم مسمومیت حاد با آسپرین در کودکان (درمان کاربردی، 1996)

جدول 7اقداماتی برای کمک به مسمومیت با آسپرین

• شستشوی معده
• مقدمه کربن فعالتا 15 گرم
• نوشیدنی فراوان (شیر، آب میوه) تا 50-100 میلی لیتر/کیلوگرم در روز
• تجویز داخل وریدی پلی یونیک محلول های هیپوتونیک(1 قسمت 0.9% کلرید سدیم و 2 قسمت 10% گلوکز)
• در صورت فروپاشی تجویز داخل وریدیمحلول های کلوئیدی
• با اسیدوز تزریق داخل وریدی بی کربنات سدیم. ورود قبل از تعیین PH خون به خصوص در کودکان مبتلا به آنوری توصیه نمی شود
• تجویز داخل وریدی کلرید پتاسیم
• خنک کننده فیزیکی با آب، نه الکل!
• هموسورپشن
• تبادل خون
• برای همودیالیز نارسایی کلیه

نشانه ها

آسپرین یکی از داروهای انتخابی برای درمان آرتریت روماتوئید از جمله آرتریت نوجوانان است. با توجه به توصیه های جدیدترین دستورالعمل های روماتولوژی، درمان ضد التهابی برای آرتریت روماتوئید باید با آسپرین شروع شود. با این حال، در عین حال، باید در نظر داشت که اثر ضد التهابی آن هنگام مصرف دوزهای بالا آشکار می شود، که ممکن است توسط بسیاری از بیماران ضعیف تحمل شود.

آسپرین اغلب به عنوان مسکن و تب بر استفاده می شود. مطالعات بالینی کنترل شده نشان داده است که آسپرین می تواند بر بسیاری از دردها از جمله درد در تومورهای بدخیم اثر بگذارد. ویژگی های مقایسه ای اثر ضد درد آسپرین و سایر NSAID ها در ارائه شده است

با وجود این واقعیت که اکثر NSAID ها در شرایط آزمایشگاهی توانایی مهار تجمع پلاکتی را دارند، آسپرین بیشترین استفاده را در کلینیک به عنوان یک عامل ضد پلاکتی دارد، زیرا کارآزمایی های بالینی کنترل شده اثربخشی آن را در آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد، حوادث گذرا عروق مغزی و برخی موارد ثابت کرده است. بیماری های دیگر آسپرین بلافاصله برای مشکوک به انفارکتوس میوکارد یا سکته مغزی ایسکمیک. در عین حال، آسپرین تأثیر کمی بر ترومبوز وریدی دارد، بنابراین برای جلوگیری از ترومبوز بعد از عمل در جراحی که هپارین داروی انتخابی است، نباید از آن استفاده کرد.

مشخص شده است که با مصرف طولانی مدت سیستماتیک (طولانی مدت) در دوزهای کم (325 میلی گرم در روز)، آسپرین بروز سرطان کولورکتال را کاهش می دهد. اول از همه، پروفیلاکسی آسپرین برای افرادی که در معرض خطر ابتلا به سرطان کولورکتال هستند نشان داده شده است: سابقه خانوادگی (سرطان کولورکتال، آدنوم، پولیپوز آدنوماتوز). بیماری های التهابی روده بزرگ؛ سرطان سینه، تخمدان، آندومتر؛ سرطان یا آدنوم روده بزرگ ().

جدول 8ویژگی های مقایسه ای اثر ضد درد آسپرین و سایر NSAID ها.
داروهای انتخابی از نامه پزشکی، 1995

دوز

بزرگسالان:بیماری های غیر روماتیسمی 0.5 گرم 3-4 بار در روز؛ دوز اولیه بیماری های روماتیسمی 0.5 گرم 4 بار در روز، سپس هر هفته 0.25-0.5 گرم در روز افزایش می یابد.
به عنوان یک عامل ضد پلاکت 100-325 میلی گرم در روز به عنوان یک دوز واحد.

فرزندان:بیماری های غیر روماتیسمی زیر 1 سال 10 میلی گرم / کیلوگرم 4 بار در روز، بزرگتر از 1 سال 10-15 میلی گرم / کیلوگرم 4 بار در روز.
بیماری های روماتیسمی با وزن بدن تا 25 کیلوگرم 80-100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، با وزن بیش از 25 کیلوگرم 60-80 میلی گرم بر کیلوگرم در روز.

فرم های انتشار:

قرص های 100، 250، 300 و 500 میلی گرم؛
"قرص جوشان" ASPRO-500. گنجانده شده در داروهای ترکیبی آلکاسلتزر، آسپرین سی، آسپرو سی فورته، سیترامون پیو دیگران.

لیزین مونواستیل سالیسیلات
(آسپیسول، لاسپال)

واکنش های نامطلوب

استفاده گسترده از فنیل بوتازون به دلیل عوارض جانبی مکرر و جدی آن که در 45 درصد از بیماران رخ می دهد، محدود شده است. خطرناک ترین اثر افسردگی دارو بر روی مغز استخوان که منجر به واکنش های هماتوتوکسیککم خونی آپلاستیک و آگرانولوسیتوز، اغلب کشنده. خطر کم خونی آپلاستیک در زنان، در افراد بالای 40 سال، با مصرف طولانی مدت بیشتر است. با این حال، حتی با مصرف کوتاه مدت توسط جوانان، کم خونی آپلاستیک کشنده می تواند ایجاد شود. لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، پان سیتوپنی و کم خونی همولیتیک نیز مشاهده می شود.

علاوه بر این، واکنش های نامطلوب از دستگاه گوارش (ضایعات فرسایشی و زخمی، خونریزی، اسهال)، احتباس مایعات در بدن با ظهور ادم، بثورات پوستی، استوماتیت اولسراتیو، بزرگ شدن غدد بزاقی، اختلالات سیستم عصبی مرکزی ( بی حالی، بی قراری، لرزش)، هماچوری، پروتئینوری، آسیب کبدی.

فنیل بوتازون دارای سمیت قلبی است (در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی تشدید آن ممکن است) و می تواند باعث سندرم ریوی حاد شود که با تنگی نفس و تب ظاهر می شود. تعدادی از بیماران واکنش های حساسیت بیش از حد را به شکل برونکواسپاسم، لنفادنوپاتی عمومی، بثورات پوستی، سندرم های لایل و استیونز جانسون تجربه می کنند. فنیل بوتازون و به خصوص متابولیت آن اکسی فن بوتازون می تواند باعث تشدید پورفیری شود.

نشانه ها

فنیل بوتازون باید به عنوان استفاده شود با بی اثر بودن سایر داروها، یک دوره کوتاه، NSAID ها را ذخیره کنید.بیشترین اثر در بیماری Bechterew، نقرس مشاهده شده است.

هشدارها

از فنیل بوتازون و ترکیبات حاوی آن استفاده نکنید ( رئوپیریت، پیرابوتول) به عنوان مسکن یا ضد تب در عمل بالینی گسترده.

با توجه به احتمال بروز عوارض هماتولوژیک تهدید کننده حیات، لازم است به بیماران در مورد آنها هشدار داده شود. تظاهرات اولیهو قوانین تجویز پیرازولون ها و پیرازولیدین ها را به شدت رعایت کنید ().

جدول 9قوانین استفاده از فنیل بوتازون و سایر مشتقات پیرازولیدین و پیرازولون

1. تنها پس از گرفتن شرح حال کامل، معاینه بالینی و آزمایشگاهی با تعیین گلبول های قرمز، لکوسیت ها و پلاکت ها تجویز شود. این مطالعات در صورت کوچکترین شک به سمیت خونی باید تکرار شوند.
2. در صورت بروز علائم زیر باید به بیماران در مورد قطع فوری درمان و مراقبت های فوری پزشکی هشدار داد:
   • تب، لرز، گلودرد، استوماتیت (علائم آگرانولوسیتوز)؛
   • سوء هاضمه، درد اپی گاستر، خونریزی و کبودی غیر معمول، مدفوع قیری (علائم کم خونی)؛
   • بثورات پوستی، خارش؛
   • افزایش وزن قابل توجه، ادم.
3. برای ارزیابی اثربخشی یک دوره هفتگی کافی است. در صورت عدم تاثیر دارو باید قطع شود. در بیماران بالای 60 سال، فنیل بوتازون نباید بیش از 1 هفته استفاده شود.

فنیل بوتازون در بیماران مبتلا به اختلالات خون ساز، ضایعات فرسایشی و زخمی دستگاه گوارش (از جمله سابقه آنها)، بیماری های قلبی عروقی، آسیب شناسی تیروئید، اختلال در عملکرد کبد و کلیه و آلرژی به آسپرین و سایر NSAID ها منع مصرف دارد. ممکن است وضعیت بیماران مبتلا به لوپوس اریتماتوز سیستمیک را بدتر کند.

دوز

بزرگسالان:دوز شروع 450-600 میلی گرم در روز در 3-4 دوز منقسم. پس از دستیابی به اثر درمانی، دوزهای نگهدارنده 150-300 میلی گرم در روز در 1-2 دوز استفاده می شود.
در کودکانسن زیر 14 سال اعمال نمی شود.

فرم های انتشار:

قرص های 150 میلی گرمی؛
پماد، 5٪.

کلوفسون ( پرکلوزون)

یک ترکیب هم مولار از فنیل بوتازون و کلوفکسامید. کلوفگزامید عمدتاً اثر ضد درد و کمتر ضد التهابی دارد و اثر فنیل بوتازون را تکمیل می کند. تحمل کلوفزون تا حدودی بهتر از. عوارض جانبی کمتر ایجاد می شود، اما باید اقدامات احتیاطی را رعایت کرد ().

موارد مصرف

نشانه های استفاده همان است

دوز

بزرگسالان: 200-400 میلی گرم 2-3 بار در روز از راه خوراکی یا مقعدی.
فرزندانبیش از 20 کیلوگرم وزن بدن: 10-15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز.

فرم های انتشار:

کپسول 200 میلی گرم؛
شیاف 400 میلی گرم؛
پماد (1 گرم حاوی 50 میلی گرم کلوفسون و 30 میلی گرم کلوفکسامید).

ایندومتاسین
(Indocid، Indobene، Metindol، Elmetatsin)

ایندومتاسین یکی از قوی ترین NSAID ها است.

فارماکوکینتیک

حداکثر غلظت در خون 1-2 ساعت پس از مصرف داروهای معمولی و 2-4 ساعت پس از مصرف طولانی مدت فرم های دارویی (" عقب ماندگی ") ایجاد می شود. خوردن غذا جذب را کند می کند. با تجویز رکتال، تا حدودی بدتر جذب می شود و حداکثر غلظت در خون کندتر ایجاد می شود. نیمه عمر 4-5 ساعت است.

فعل و انفعالات

ایندومتاسین، بیش از سایر NSAID ها، جریان خون کلیوی را مختل می کند، بنابراین، می تواند به طور قابل توجهی اثر دیورتیک ها و داروهای ضد فشار خون را تضعیف کند. ترکیب ایندومتاسین با تریامترن دیورتیک نگهدارنده پتاسیم بسیار خطرناک است.، زیرا باعث ایجاد نارسایی حاد کلیه می شود.

واکنش های نامطلوب

عیب اصلی ایندومتاسین ایجاد مکرر عوارض جانبی (در 35-50٪ از بیماران) است و فراوانی و شدت آنها به دوز روزانه بستگی دارد. در 20٪ موارد، به دلیل عوارض جانبی، دارو لغو می شود.

مشخص ترین واکنش های عصبی:سردرد (ناشی از ادم مغزی)، سرگیجه، بی‌حالی، آرام‌بخشی فعالیت رفلکس; سمیت معده(بالاتر از آسپرین)؛ سمیت کلیوی(در نارسایی کلیوی و قلبی نباید استفاده شود)؛ واکنش های حساسیت مفرط(حساسیت متقابل احتمالی با).

نشانه ها

ایندومتاسین به ویژه در اسپوندیلیت آنکیلوزان و حملات حاد نقرس موثر است. به طور گسترده در آرتریت روماتوئید و روماتیسم فعال استفاده می شود. در آرتریت روماتوئید نوجوانان، یک داروی ذخیره است. تجربه زیادی در استفاده از ایندومتاسین در آرتروز مفاصل لگن و زانو وجود دارد. البته اخیراً مشخص شده است که در بیماران مبتلا به آرتروز، تخریب غضروف مفصلی را تسریع می کند. یک حوزه خاص استفاده از ایندومتاسین، نوزادان است (به زیر مراجعه کنید).

هشدارها

به دلیل اثر ضد التهابی قوی، ایندومتاسین می تواند علائم بالینی عفونت ها را بپوشاند، بنابراین، استفاده از آن در بیماران مبتلا به عفونت توصیه نمی شود.

دوز

بزرگسالان:دوز شروع 25 میلی گرم 3 بار در روز، حداکثر 150 میلی گرم در روز. دوز به تدریج افزایش می یابد. قرص ریتارد و شیاف رکتوم 2-1 بار در روز تجویز می شود. گاهی اوقات آنها فقط در شب استفاده می شوند و NSAID دیگری در صبح و بعد از ظهر تجویز می شود. پماد به صورت خارجی استفاده می شود.
فرزندان: mg/kg/day 3-2 در 3 دوز منقسم.

فرم های انتشار:

قرص های 25 میلی گرمی با پوشش روده؛ قرص ریتارد 75 میلی گرم; شیاف 100 میلی گرم؛ پماد، 5 و 10 درصد.

استفاده از ایندومتاسین در نوزادان

ایندومتاسین در نوزادان نارس برای بستن مجرای شریانی باز از نظر دارویی استفاده می شود. علاوه بر این، در 75-80٪ از دارو به شما اجازه می دهد تا به بسته شدن کامل مجرای شریانی برسید و از جراحی اجتناب کنید. اثر ایندومتاسین به دلیل مهار سنتز PG-E 1 است که مجرای شریانی را باز نگه می دارد. بهترین نتایج در کودکان با درجه III-IV نارس مشاهده می شود.

موارد مصرف ایندومتاسین برای بستن مجرای شریانی:

1. وزن تولد قبل از 1750
2. اختلالات شدید همودینامیک تنگی نفس، تاکی کاردی، کاردیومگالی.
3. عدم اثربخشی درمان سنتی در عرض 48 ساعت (محدودیت مایعات، دیورتیک ها، گلیکوزیدهای قلبی).

موارد منع مصرف:عفونت، تروما هنگام تولد، انعقاد، آسیب شناسی کلیه، انتروکولیت نکروزان.

واکنش های نامطلوب:به طور عمده از سمت کلیه ها بدتر شدن جریان خون، افزایش کراتینین و اوره خون، کاهش فیلتراسیون گلومرولی، دیورز.

دوز

داخل 0.2-0.3 میلی گرم / کیلوگرم 2-3 بار هر 12-24 ساعت. در صورت عدم تأثیر، استفاده بیشتر از ایندومتاسین منع مصرف دارد.

سولینداک ( کلینوریل)

فارماکوکینتیک

این یک "پیش دارو" است، در کبد به یک متابولیت فعال تبدیل می شود. حداکثر غلظت متابولیت فعال سولینداک در خون 3-4 ساعت پس از مصرف مشاهده می شود. نیمه عمر سولینداک 7-8 ساعت و متابولیت فعال 16-18 ساعت است که اثر طولانی مدت و امکان مصرف 1-2 بار در روز را فراهم می کند.

واکنش های نامطلوب

دوز

بزرگسالان:داخل، مقعدی و عضلانی 20 میلی گرم در روز در یک دوز (مقدمه).
فرزندان:دوز مشخص نشده است.

فرم های انتشار:

قرص های 20 میلی گرمی؛
کپسول 20 میلی گرم؛
شیاف 20 میلی گرمی.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID ها از گروه اکسی کم کلرتنوکسیکام. در مهار COX، از سایر اکسیکام ها پیشی می گیرد، و COX-1 و COX-2 را تقریباً به همان میزان مسدود می کند، و موقعیت متوسطی را در طبقه بندی NSAID ها، بر اساس اصل انتخاب پذیری، اشغال می کند. دارای اثر ضد درد و ضد التهابی واضح است.

اثر ضد درد لورنوکسیکام شامل نقض تولید تکانه های درد و کاهش درک درد (به ویژه در درد مزمن) است. هنگامی که دارو به صورت داخل وریدی تجویز می شود، می تواند سطح مواد افیونی درون زا را افزایش دهد و در نتیجه سیستم ضد درد فیزیولوژیکی بدن را فعال کند.

فارماکوکینتیک

غذا که به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شود، فراهمی زیستی را اندکی کاهش می دهد. حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 1-2 ساعت مشاهده می شود و با تجویز عضلانی حداکثر غلظت پلاسما پس از 15 دقیقه مشاهده می شود. به خوبی به مایع سینوویال نفوذ می کند، جایی که غلظت آن به 50٪ سطح پلاسما می رسد و برای مدت طولانی (تا 10-12 ساعت) در آن باقی می ماند. در کبد متابولیزه می شود، از طریق روده (عمدتا) و کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر 3-5 ساعت.

واکنش های نامطلوب

لورنوکسیکام کمتر از اکسیکام های نسل اول (پیروکسیکام، تنوکسیکام) سمیت گوارشی کمتری دارد. این تا حدودی به دلیل نیمه عمر کوتاه است که فرصت هایی را برای بازگرداندن سطح محافظتی PG در مخاط دستگاه گوارش ایجاد می کند. در مطالعات کنترل شده، مشخص شد که لورنوکسیکام از نظر تحمل نسبت به ایندومتاسین برتر است و عملا از دیکلوفناک کمتر نیست.

نشانه ها

سندرم درد (درد حاد و مزمن، از جمله سرطان).
هنگامی که به صورت داخل وریدی تجویز می شود، لورنوکسیکام با دوز 8 میلی گرم از نظر شدت اثر ضد درد نسبت به مپریدین (مشابه پرومدول خانگی) کمتر نیست. هنگامی که به صورت خوراکی در بیماران مبتلا به درد بعد از عمل مصرف می شود، لورنوکسیکام 8 میلی گرم تقریباً معادل کتورولاک 10 میلی گرم، ایبوپروفن 400 میلی گرم و آسپرین 650 میلی گرم است. در سندرم درد شدید، لورنوکسیکام را می توان در ترکیب با مسکن های مخدر استفاده کرد که باعث کاهش دوز دومی می شود.
بیماری های روماتیسمی (آرتریت روماتوئید، آرتریت پسوریاتیک، آرتروز).

دوز

بزرگسالان:
با سندرم درد از راه خوراکی 8 میلی گرم 2 بار در روز. ممکن است دوز بارگیری 16 میلی گرم مصرف شود. i / m یا / در 8-16 میلی گرم (1-2 دوز با فاصله 8-12 ساعت). در روماتولوژی 4-8 میلی گرم 2 بار در روز.
دوزها برای بچه هازیر 18 سال تاسیس نشده است.

فرم های انتشار:

قرص های 4 و 8 میلی گرمی؛
ویال های 8 میلی گرمی (برای تهیه محلول تزریقی).

ملوکسیکام ( موالیس)

این نماینده نسل جدیدی از مهارکننده های انتخابی COX-2 NSAIDs است. با توجه به این خاصیت ملوکسیکام به طور انتخابی از تشکیل پروستاگلاندین های دخیل در تشکیل التهاب جلوگیری می کند. در عین حال، COX-1 را بسیار ضعیف تر مهار می کند، بنابراین، تأثیر کمتری بر سنتز پروستاگلاندین هایی دارد که جریان خون کلیوی، تولید مخاط محافظ در معده و تجمع پلاکتی را تنظیم می کنند.

مطالعات کنترل شده در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید نشان داده است که از نظر فعالیت ضد التهابی کمتر از ملوکسیکام نیست و به میزان قابل توجهی کمتر باعث واکنش های ناخواسته از دستگاه گوارش و کلیه ها می شود. ().

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی هنگام مصرف خوراکی 89 درصد است و به مصرف غذا بستگی ندارد. حداکثر غلظت در خون پس از 5-6 ساعت ایجاد می شود. غلظت تعادل در 3-5 روز ایجاد می شود. نیمه عمر 20 ساعت است که به شما امکان می دهد دارو را 1 بار در روز تجویز کنید.

نشانه ها

روماتیسم مفصلی، آرتروز.

دوز

بزرگسالان:داخل و عضلانی 7.5-15 میلی گرم 1 بار در روز.
در کودکاناثربخشی و ایمنی دارو مورد مطالعه قرار نگرفته است.

فرم های انتشار:

قرص های 7.5 و 15 میلی گرم؛
آمپول 15 میلی گرم.

NABUMETHONE ( رلافن)

دوز

بزرگسالان: 400-600 میلی گرم 3-4 بار در روز، آماده سازی "عقب افتادگی" 600-1200 میلی گرم 2 بار در روز.
فرزندان: mg/kg/day 40-20 در 3-2 دوز منقسم.
از سال 1995، در ایالات متحده، ایبوپروفن برای استفاده بدون نسخه در کودکان بالای 2 سال با تب و درد 7.5 میلی گرم بر کیلوگرم تا 4 بار در روز، حداکثر 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تأیید شده است.

فرم های انتشار:

قرص های 200، 400 و 600 میلی گرم؛
قرص ریتارد 600، 800 و 1200 میلی گرم;
خامه 5 درصد

ناپروکسن ( ناپروسین)

یکی از رایج ترین NSAID ها استفاده می شود. در فعالیت ضد التهابی برتر است. اثر ضد التهابی به آرامی و حداکثر پس از 2-4 هفته ایجاد می شود. اثر ضد درد و تب بر قوی دارد. اثر ضد تجمعی فقط در صورت تجویز دوزهای بالای دارو آشکار می شود. فعالیت اوریکوزوریک ندارد.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی و تجویز رکتوم به خوبی جذب می شود. حداکثر غلظت در خون 2-4 ساعت پس از مصرف مشاهده می شود. نیمه عمر حدود 15 ساعت است که به شما امکان می دهد 1-2 بار در روز آن را اختصاص دهید.

واکنش های نامطلوب

سمیت گوارشی کمتر از و. سمیت کلیوی، به عنوان یک قاعده، تنها در بیماران مبتلا به آسیب شناسی کلیه و نارسایی قلبی مشاهده می شود. واکنش های آلرژیک ممکن است، موارد حساسیت متقابل با.

نشانه ها

به طور گسترده ای برای روماتیسم، اسپوندیلیت آنکیلوزان، آرتریت روماتوئید در بزرگسالان و کودکان استفاده می شود. در بیماران مبتلا به استئوآرتریت، فعالیت آنزیم پروتئوگلیکاناز را مهار می کند و از تغییرات دژنراتیو در غضروف مفصلی جلوگیری می کند. به طور گسترده ای به عنوان یک مسکن، از جمله برای دردهای بعد از عمل و پس از زایمان، و روش های زنان استفاده می شود. راندمان بالا برای دیسمنوره، تب پارانئوپلاستیک ذکر شد.

دوز

بزرگسالان: 500-1000 میلی گرم در روز در 1-2 دوز خوراکی یا مقعدی. دوز روزانه ممکن است به 1500 میلی گرم برای یک دوره محدود (تا 2 هفته) افزایش یابد. در سندرم درد حاد (بورسیت، تاندواژینیت، دیسمنوره) دوز اول 500 میلی گرم، سپس 250 میلی گرم هر 6-8 ساعت.
فرزندان: mg/kg/day 20-10 در 2 دوز منقسم. به عنوان یک ضد تب 15 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز.

فرم های انتشار:

قرص های 250 و 500 میلی گرم؛
شیاف 250 و 500 میلی گرم؛
سوسپانسیون حاوی 250 میلی گرم در 5 میلی لیتر؛
ژل، 10٪.

ناپروکسن-سدیم ( آلیو، آپراناکس)

نشانه ها

به عنوان استفاده می شود ضد دردو ضد تب. برای اثر سریع، آن را به صورت تزریقی تجویز می شود.

دوز

بزرگسالان:داخل 0.5-1 گرم 3-4 بار در روز، عضلانی یا داخل وریدی، 2-5 میلی لیتر محلول 50٪ 2-4 بار در روز.
فرزندان: 5-10 میلی گرم بر کیلوگرم 3-4 بار در روز. با هیپرترمی داخل وریدی یا عضلانی به شکل محلول 50٪: تا 1 سال 0.01 میلی لیتر بر کیلوگرم، سن بالاتر از 1 سال 0.1 میلی لیتر در سال در هر تجویز.

فرم های انتشار:

قرص های 100 و 500 میلی گرم؛
آمپول 1 میلی لیتر محلول 25٪، 1 و 2 میلی لیتر محلول 50٪؛
قطره، شربت، شیاف.

آمینوفنازون ( آمیدوپیرین)

سال هاست که به عنوان مسکن و تب بر استفاده می شود. سمی تر از . اغلب باعث واکنش های آلرژیک پوستی شدید، به ویژه هنگامی که با سولفونامیدها ترکیب می شود. در حال حاضر آمینوفنازون ممنوع و متوقف شداز آنجایی که در اثر برهمکنش با نیتریت های غذا می تواند منجر به تشکیل ترکیبات سرطان زا شود.

با وجود این، شبکه داروخانه همچنان به دریافت داروهای حاوی آمینوفنازون ادامه می دهد. اومازول، آناپیرین، پنتالژین، پیرابوتول، پیرانال، پیرکوفن، ریوپیرین، تئوفدرین N).

پروپیفنازون

دارای اثر ضد درد و تب بر شدید است. به سرعت در دستگاه گوارش جذب می شود، حداکثر غلظت در خون 30 دقیقه پس از مصرف ایجاد می شود.

در مقایسه با سایر مشتقات پیرازولون، ایمن ترین است. با استفاده از آن، توسعه آگرانولوسیتوز مشاهده نشد. در موارد نادر، تعداد پلاکت ها و لکوسیت ها کاهش می یابد.

این به عنوان یک تک آماده سازی استفاده نمی شود، این بخشی از آماده سازی ترکیبی است ساریدونو پلیوالگین.

فناستین

فارماکوکینتیک

به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شود. در کبد متابولیزه می شود و تا حدی به یک متابولیت فعال تبدیل می شود. سایر متابولیت های فناستین سمی هستند. نیمه عمر 2-3 ساعت است.

واکنش های نامطلوب

فناستین به شدت نفروتوکسیک است. می تواند به دلیل تغییرات ایسکمیک در کلیه ها، نفریت توبولو بینابینی ایجاد کند که با کمردرد، پدیده های دیسوریک، هماچوری، پروتئینوری، سیلندروریا ("نفروپاتی ضد درد"، "کلیه فناستین" ظاهر می شود. توسعه نارسایی شدید کلیوی شرح داده شده است. اثرات نفروتوکسیک با استفاده طولانی مدت در ترکیب با سایر مسکن ها، بیشتر در زنان مشاهده می شود.

متابولیت های فناستین می توانند باعث تشکیل متهموگلوبین و همولیز شوند. این دارو همچنین دارای خواص سرطان زایی است: می تواند منجر به ایجاد سرطان مثانه شود.

فناستین در بسیاری از کشورها ممنوع است.

دوز

بزرگسالان: 250-500 میلی گرم 2-3 بار در روز.
در کودکانصدق نمی کند.

فرم های انتشار:

موجود در آماده سازی های مختلف ترکیبی: قرص پیرکوفن، سدالگین، تئوفدرین N، شمع ها cefekon.

پاراستامول
(کالپول، لکادل، مکسالن، پانادول، افرالگان)

پاراستامول (نام عمومی در برخی کشورها) استامینوفن) متابولیت فعال در مقایسه با فناستین، سمیت کمتری دارد.

سنتز پروستاگلاندین ها را در سیستم عصبی مرکزی بیشتر از بافت های محیطی مهار می کند. بنابراین، عمدتاً اثر ضد درد و تب بر «مرکزی» دارد و دارای فعالیت ضد التهابی «محیطی» بسیار ضعیف است. مورد دوم فقط با محتوای کم ترکیبات پراکسید در بافت ها، به عنوان مثال، با استئوآرتریت، با آسیب حادبافت های نرم، اما در بیماری های روماتیسمی نه.

فارماکوکینتیک

پاراستامول زمانی که به صورت خوراکی و مقعدی تجویز می شود به خوبی جذب می شود. حداکثر غلظت در خون 0.5-2 ساعت پس از مصرف ایجاد می شود. در گیاهخواران، جذب پاراستامول در دستگاه گوارش به میزان قابل توجهی ضعیف می شود. این دارو در 2 مرحله در کبد متابولیزه می شود: ابتدا تحت تأثیر سیستم های آنزیمی سیتوکروم P-450، متابولیت های هپاتوتوکسیک میانی تشکیل می شوند که سپس با مشارکت گلوتاتیون جدا می شوند. کمتر از 5 درصد از پاراستامول تجویز شده بدون تغییر توسط کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر 2-2.5 ساعت. مدت اثر 3-4 ساعت.

واکنش های نامطلوب

پاراستامول یکی از بی خطرترین NSAID ها در نظر گرفته می شود. بنابراین، بر خلاف، باعث سندرم ری نمی شود، سمیت گوارشی ندارد و بر تجمع پلاکتی تأثیر نمی گذارد. بر خلاف و باعث آگرانولوسیتوز و کم خونی آپلاستیک نمی شود. واکنش های آلرژیک به پاراستامول نادر است.

اخیراً داده هایی به دست آمده است که با استفاده طولانی مدت از پاراستامول بیش از 1 قرص در روز (1000 قرص یا بیشتر در هر زندگی)، خطر ابتلا به نفروپاتی شدید ضد درد، که منجر به نارسایی نهایی کلیه می شود، دو برابر می شود (). این بر اساس اثر نفروتوکسیک متابولیت های پاراستامول، به ویژه پارآمینوفنول است که در پاپیلاهای کلیوی تجمع می یابد، به گروه های SH متصل می شود و باعث نقض شدید عملکرد و ساختار سلول ها تا زمان مرگ آنها می شود. در عین حال، استفاده منظم از آسپرین با چنین خطری همراه نیست. بنابراین، پاراستامول نسبت به آسپرین نفروتوکسیک تر است و نباید آن را یک داروی "کاملا بی خطر" در نظر گرفت.

شما همچنین باید در مورد سمیت کبدیپاراستامول زمانی که در دوزهای بسیار زیاد (!) مصرف شود. تجویز همزمان آن در دوز بیش از 10 گرم در بزرگسالان یا بیش از 140 میلی گرم بر کیلوگرم در کودکان منجر به مسمومیت همراه با آسیب شدید کبدی می شود. دلیل آن کاهش ذخایر گلوتاتیون و تجمع محصولات میانی متابولیسم پاراستامول است که اثر کبدی دارند. علائم مسمومیت به 4 مرحله تقسیم می شود ().

جدول 10علائم مسمومیت با پاراستامول (طبق راهنمای مرک، 1992)

تصویر مشابهی را می توان هنگام مصرف دوزهای معمولی دارو در مورد استفاده همزمان از القاء کننده آنزیم های سیتوکروم P-450 و همچنین در افراد الکلی مشاهده کرد (به زیر مراجعه کنید).

اقدامات امدادیبا مسمومیت با پاراستامول در ارائه شده است. باید در نظر داشت که دیورز اجباری در مسمومیت با پاراستامول بی اثر و حتی خطرناک است، دیالیز صفاقی و همودیالیز بی اثر هستند. به هیچ وجه نباید از آنتی هیستامین ها، گلوکوکورتیکوئیدها، فنوباربیتال و اتاکرینیک اسید استفاده کنید.که می تواند اثر القایی بر روی سیستم های آنزیمی سیتوکروم P-450 داشته باشد و تشکیل متابولیت های کبدی را افزایش دهد.

فعل و انفعالات

جذب پاراستامول در دستگاه گوارش توسط متوکلوپرامید و کافئین افزایش می یابد.

القا کننده های آنزیم های کبدی (باربیتورات ها، ریفامپیسین، دیفنین و غیره) تجزیه پاراستامول را به متابولیت های کبدی تسریع می کنند و خطر آسیب کبدی را افزایش می دهند.

جدول 11اقداماتی برای کمک به مسمومیت با پاراستامول

• شستشوی معده.
• زغال فعال داخل.
• القای استفراغ.
• استیل سیستئین (یک اهداکننده گلوتاتیون است) محلول خوراکی 20 درصد.
• گلوکز به صورت داخل وریدی
• ویتامین K 1 (فیتومنادیون) 10-1 میلی گرم عضلانی، پلاسمای طبیعی، فاکتورهای انعقادی (با افزایش 3 برابری زمان پروترومبین).

اثرات مشابهی را می توان در افرادی که به طور سیستماتیک الکل مصرف می کنند مشاهده کرد. آنها سمیت کبدی پاراستامول را حتی در صورت استفاده مشاهده می کنند دوزهای درمانی(2.5-4 گرم در روز)، به خصوص اگر پس از مدت کوتاهی پس از الکل مصرف شود ().

نشانه ها

پاراستامول در حال حاضر به عنوان ضد درد و تب بر برای طیف وسیعی از کاربردها. در درجه اول در صورت وجود موارد منع مصرف سایر NSAID ها توصیه می شود: در بیماران مبتلا به آسم برونش، در افراد با سابقه زخم، در کودکان مبتلا به عفونت های ویروسی. از نظر فعالیت ضد درد و تب بر، پاراستامول نزدیک به.

هشدارها

پاراستامول باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه و همچنین در افرادی که داروهایی مصرف می کنند که بر عملکرد کبد تأثیر می گذارد، استفاده شود.

دوز

بزرگسالان: 500-1000 میلی گرم 4-6 بار در روز.
فرزندان: mg/kg 15-10 6-4 بار در روز.

فرم های انتشار:

قرص های 200 و 500 میلی گرم؛
شربت 120 میلی گرم / 5 میلی لیتر و 200 میلی گرم / 5 میلی لیتر؛
شیاف های 125، 250، 500 و 1000 میلی گرم؛
قرص جوشان 330 و 500 میلی گرمی. در آماده سازی ترکیبی گنجانده شده است سوریدون، سولپادئین، توماپیرین، سیترامون Pو دیگران.

کتورولاک ( تورادول، کترودول)

ارزش بالینی اصلی دارو اثر ضد درد قوی آن است که از نظر آن از بسیاری دیگر از NSAID ها پیشی می گیرد.

مشخص شده است که 30 میلی گرم کتورولاک که به صورت عضلانی تجویز می شود تقریباً معادل 12 میلی گرم مورفین است. در عین حال، عوارض جانبی مشخصه مورفین و سایر مسکن های مخدر (تهوع، استفراغ، افسردگی تنفسی، یبوست، احتباس ادرار) بسیار کمتر است. استفاده از کتورولاک منجر به ایجاد وابستگی به دارو نمی شود.

کتورولاک همچنین دارای اثرات تب بر و ضد تجمع است.

فارماکوکینتیک

تقریباً به طور کامل و سریع در دستگاه گوارش جذب می شود، فراهمی زیستی خوراکی 80-100٪ است. حداکثر غلظت در خون 35 دقیقه پس از مصرف و 50 دقیقه پس از تزریق عضلانی ایجاد می شود. توسط کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر 5-6 ساعت است.

واکنش های نامطلوب

بیشترین اشاره شده است سمیت معدهو افزایش خونریزیبه دلیل اثر ضد تجمعی

اثر متقابل

هنگامی که با مسکن های مخدر ترکیب می شود، اثر ضد درد افزایش می یابد، که استفاده از آنها را در دوزهای کمتر ممکن می کند.

تجویز داخل وریدی یا داخل مفصلی کتورولاک در ترکیب با بی حس کننده های موضعی (لیدوکائین، بوپیواکائین) نسبت به استفاده از تنها یکی از داروها پس از آرتروسکوپی و جراحی اندام فوقانی، تسکین درد بهتری را به همراه دارد.

نشانه ها

از آن برای تسکین سندرم درد با موقعیت های مختلف استفاده می شود: قولنج کلیوی، درد در تروما، در بیماری های عصبی، در بیماران سرطانی (به ویژه با متاستازهای استخوانی)، در دوره پس از عمل و پس از زایمان.

شواهدی مبنی بر امکان استفاده از کتورولاک قبل از جراحی در ترکیب با مورفین یا فنتانیل وجود دارد. این به شما امکان می دهد دوز مسکن های مخدر را 25-50٪ در 1-2 روز اول دوره پس از عمل کاهش دهید، که با بهبود سریعتر عملکرد دستگاه گوارش، تهوع و استفراغ کمتر و کاهش طول همراه است. اقامت بیماران در بیمارستان ().

همچنین برای تسکین درد در دندانپزشکی جراحی و روش های درمان ارتوپدی استفاده می شود.

هشدارها

کتورولاک نباید قبل از اعمال طولانی مدت با خطر خونریزی بالا و همچنین برای بیهوشی نگهدارنده در حین عمل، برای تسکین درد زایمان و تسکین درد در انفارکتوس میوکارد استفاده شود.

دوره استفاده از Ketorolac نباید بیش از 7 روز باشد و در افراد بالای 65 سال، دارو باید با احتیاط تجویز شود.

دوز

بزرگسالان:خوراکی 10 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت؛ بالاترین دوز روزانه 40 میلی گرم؛ مدت زمان درخواست بیش از 7 روز نیست. عضلانی و داخل وریدی 10-30 میلی گرم؛ بالاترین دوز روزانه 90 میلی گرم؛ مدت زمان درخواست بیش از 2 روز نیست.
فرزندان: IV دوز اول 0.5-1 mg/kg، سپس 0.25-0.5 mg/kg هر 6 ساعت.

فرم های انتشار:

قرص های 10 میلی گرمی؛
آمپول 1 میلی لیتری.

داروهای ترکیبی

تعدادی از داروهای ترکیبی حاوی علاوه بر NSAID ها، داروهای دیگری نیز وجود دارد که به دلیل خواص خاص خود، می توانند اثر ضد درد NSAID ها را افزایش دهند، فراهمی زیستی آنها را افزایش داده و خطر عوارض جانبی را کاهش می دهند.

ساریدون

شامل و کافئین است. نسبت مسکن ها در آماده سازی 5: 3 است، که در آن آنها به عنوان هم افزایی عمل می کنند، زیرا پاراستامول در این مورد فراهمی زیستی پروپیفنازون را یک و نیم برابر افزایش می دهد. کافئین تون رگ های مغزی را عادی می کند، جریان خون را تسریع می کند، بدون اینکه سیستم عصبی مرکزی را در دوز مصرفی تحریک کند، بنابراین اثر مسکن ها را برای سردرد افزایش می دهد. علاوه بر این، جذب پاراستامول را بهبود می بخشد. ساریدون به طور کلی با فراهمی زیستی بالا مشخص می شود و توسعه سریعاثر ضد درد

نشانه ها

سندرم درد با موقعیت های مختلف (سردرد، دندان درد، درد در بیماری های روماتیسمی، دیسمنوره، تب).

دوز

1-2 قرص 1-3 بار در روز.

فرم انتشار:

قرص های حاوی 250 میلی گرم پاراستامول، 150 میلی گرم پروپیفنازون و 50 میلی گرم کافئین.

ALKA-SELTZER

ترکیبات: اسید سیتریک، بی کربنات سدیم. این یک فرم دوز محلول آسپرین است که به خوبی جذب شده و خواص ارگانولپتیکی بهبود یافته دارد. بی کربنات سدیم اسید هیدروکلریک آزاد را در معده خنثی می کند و اثر زخم زایی آسپرین را کاهش می دهد. علاوه بر این، ممکن است جذب آسپرین را افزایش دهد.

عمدتا برای سردرد استفاده می شود، به ویژه در افرادی که اسیدیته معده بالایی دارند.

دوز

فرم انتشار:

قرص های "جوان" حاوی 324 میلی گرم آسپرین، 965 میلی گرم اسید سیتریک و 1625 میلی گرم بی کربنات سدیم.

فورتالجین سی

این دارو یک قرص «جواننده» است که هر کدام حاوی 400 میلی گرم و 240 میلی گرم اسید اسکوربیک است. به عنوان مسکن و تب بر استفاده می شود.

دوز

1-2 قرص تا چهار بار در روز.

PLIVALGIN

به صورت قرص موجود است که هر کدام حاوی 210 میلی گرم و 50 میلی گرم کافئین، 25 میلی گرم فنوباربیتال و 10 میلی گرم کدئین فسفات است. اثر ضد دردی دارو با وجود مسکن مخدر کدئین و فنوباربیتال که اثر آرام بخشی دارد افزایش می یابد. نقش کافئین در بالا مورد بحث قرار گرفته است.

نشانه ها

درد با موقعیت های مختلف (سردرد، دندان، عضلانی، مفصلی، نورالژی، دیسمنوره)، تب.

هشدارها

با استفاده مکرر، به خصوص در دوز افزایش یافته، ممکن است احساس خستگی، خواب آلودگی وجود داشته باشد. شاید توسعه وابستگی به مواد مخدر.

دوز

1-2 قرص 3-4 بار در روز.

رئوپیرین (پیرابوتول)

ترکیب شامل ( آمیدوپیرین) و ( بوتادیون). سال هاست که به طور گسترده ای به عنوان یک مسکن استفاده می شود. با این حال، او بدون مزیت عملکردقبل از NSAID های مدرن و به طور قابل توجهی از شدت عوارض جانبی از آنها پیشی می گیرد. بخصوص خطر بالای ایجاد عوارض هماتولوژیکبنابراین لازم است تمام موارد احتیاطی () فوق را رعایت کرده و برای استفاده از مسکن های دیگر تلاش کنید. وقتی فنیل بوتازون به صورت عضلانی تجویز می شود، به بافت های محل تزریق متصل می شود و به خوبی جذب نمی شود، که اولاً باعث تاخیر در ایجاد اثر می شود و ثانیاً باعث ایجاد مکرر ارتشاح ها، آبسه ها و ضایعات عصب سیاتیک می شود. .

در حال حاضر، استفاده از ترکیبات ترکیبی از فنیل بوتازون و آمینوفنازون در اکثر کشورها ممنوع است.

دوز

بزرگسالان:داخل 1-2 قرص 3-4 بار در روز، عضلانی 2-3 میلی لیتر 1-2 بار در روز.
در کودکانصدق نمی کند.

فرم های انتشار:

قرص های حاوی 125 میلی گرم فنیل بوتازون و آمینوفنازون؛
آمپول 5 میلی لیتری حاوی 750 میلی گرم فنیل بوتازون و آمینوفنازون.

بارالژین

ترکیبی است ( آنالژین) با دو ضد اسپاسم که یکی از آنها پیتوفنون اثر میوتروپیک دارد و دیگری اثر آتروپین مانند فنپیورینیم دارد. برای تسکین درد ناشی از اسپاسم عضلات صاف (کولیک کلیوی، قولنج کبدی و غیره) استفاده می شود. مانند سایر داروهای با فعالیت شبه آتروپین، در گلوکوم و آدنوم پروستات منع مصرف دارد.

دوز

داخل 1-2 قرص 3-4 بار در روز عضلانی یا وریدی 3-5 میلی لیتر 2-3 بار در روز. به صورت داخل وریدی با سرعت 1-1.5 میلی لیتر در دقیقه تجویز می شود.

فرم های انتشار:

قرص های حاوی 500 میلی گرم متامیزول، 10 میلی گرم پیتوفنون و 0.1 میلی گرم فنپیورینیم.
آمپول 5 میلی لیتری حاوی 2.5 گرم متامیزول، 10 میلی گرم پیتوفنون و 0.1 میلی گرم فنپیورینیوم.

ARTROTECH

همچنین از میزوپروستول (آنالوگ مصنوعی PG-E 1) تشکیل شده است که هدف از گنجاندن آن کاهش دفعات و شدت عوارض جانبی مشخصه دیکلوفناک، به ویژه سمیت معده است. آرتروتک از نظر اثربخشی در آرتریت روماتوئید و آرتروز معادل دیکلوفناک است و ایجاد فرسایش و زخم معده با مصرف آن بسیار کمتر است.

دوز

بزرگسالان: 1 قرص 2-3 بار در روز.

فرم انتشار:

قرص های حاوی 50 میلی گرم دیکلوفناک و 200 میلی گرم میزوپروستول.

کتابشناسی - فهرست کتب

1. Champion G.D، Feng P.H، Azuma T. و همکاران. آسیب گوارشی ناشی از NSAID // داروها، 1997، 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. فارماکولوژی بالینی. ویرایش هفتم چرسیل لیوینگستون 1992.
3. Insel P.A. داروهای ضد درد - ضد تب و ضد التهاب و داروهای مورد استفاده در درمان نقرس. در: Goodman & Gilman's. The Pharmacological Base of therapeutics. 9th ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. داروهای ضد انعقادی غیراستروئیدی. (مقاله سرمقاله) // کلین. داروسازی i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. مدیریت گاسترودئودنوپاتی مرتبط با استفاده از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. سوراخ‌ها، زخم‌ها و خونریزی‌ها در یک کارآزمایی بزرگ، تصادفی و چند مرکزی از namubetone در مقایسه با دیکلوفناک، ایبوپروفن، ناپروکسن و پیروکسیکام // Rev. به ویژه Reumatol., 1993, 20 (ضمیمه I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. تفاوت ها و شباهت های داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. لیبر سی.اس. اختلالات پزشکی الکلیسم // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. سمیت معده درمان ضد پلاکتی با آسپرین با دوز کم // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. درمان کاربردی: استفاده بالینی از داروها. ویرایش 6 Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (ویرایش). ونکوور 1995.
11. داروهای انتخابی از پزشکی نامه. نیویورک. ویرایش اصلاح شده 1995.
12. مارکوس ال.ال. آسپرین به عنوان پیشگیری از سرطان کولورکتال // N. Engl.J. مد.، 1995، 333: 656-658
13. نوبل اس، بالفور جی. ملوکسیکام // داروها، 1996، 51: 424-430.
14. Konstan M.W.، Byard PJ.، Hoppel C.L.، Davis P.B. اثر ایبوپروفن با دوز بالا در بیماران مبتلا به فیبروز کیستیک // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V.، Whelton P.K.، Klag MJ. خطر نارسایی کلیه مرتبط با استفاده از استامینوفن، آسپرین، و داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی // N. Engl. جی مد، 1994، 331: 1675-1712.
16. راهنمای تشخیص و درمان مرک. ویرایش شانزدهم Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc.، 1992.
17. گیلیس جی سی، بروگدن آر.ان. کتورولاک. ارزیابی مجدد خواص فارماکودینامیکی و فارماکوکینتیک و کاربرد درمانی آن در مدیریت درد // داروها، 1997، 53: 139-188.

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی از داروهای ضروری برای درمان مفاصل هستند. آنها قادر به ارائه کمک علامتی هستند: از بین بردن درد، عادی سازی دمای بدن، تسکین التهاب. این امر به ویژه برای آسیب شناسی ستون فقرات مانند پوکی استخوان بسیار مهم است. از این گذشته ، با تشدید بیماری ، فرد نه تنها درد شدید کمر را احساس می کند ، بلکه ناتوانی در حرکت کامل را نیز احساس می کند که در آینده می تواند منجر به ناتوانی شود. حتی در طول دوره بهبودی، بسیاری از بیماران کاهش را گزارش می کنند تون عضلانیو افزایش خستگی به منظور کاهش علائم بیماری و داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی و داروها (NSAIDs و NSAIDs) وجود دارد.

مکانیسم عمل

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی نسل جدیدی از داروها هستند. اصل عمل آنها بر اساس فعالیت مسدود کننده است سیکلواکسیژنازها. این آنزیم ها یک فرآیند التهابی را در کانون های غیر طبیعی واسطه ها تحریک می کنند که منجر به اتساع عروق و درد می شود.

آنزیم های گروه سیکلواکسیژناز نیز در خود بدن انسان وجود دارند و دارای دو شکل ایزومر هستند:

• COX-1 به طور فعال در تولید مواد لازم برای عملکرد طبیعی اندام های داخلی نقش دارد. به ویژه از مخاط معده در برابر اسید هیدروکلریک که در شیره معده موجود است محافظت می کند. بنابراین، مسدود کردن COX-1 می تواند منجر به گاستریت، خونریزی معده و زخم شود.
• COX-2 را فقط می توان در مناطقی از بدن یافت که التهاب وجود دارد. به همین دلیل است که NSAID ها، این شکل از آنزیم ها را مسدود می کنند، می توانند درد را از بین ببرند و روند التهابی را تسکین دهند.

برای انتخاب داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی باید با پزشک مشورت کنید. فقط یک متخصص که نتایج آزمایشات شما را در اختیار داشته باشد و از تصویر بالینی کامل بیماری های شما مطلع باشد، می تواند داروی مناسب و دوز مناسب را انتخاب کند.

تجویز چنین داروهای جدی برای خود به صورت تزریق، تزریق در آمپول، قرص یا پماد برای درمان آرتروز و کندروز اکیداً ممنوع است. چنین فعالیت های آماتوری می تواند برای سلامتی شما خطرناک باشد.

طبقه بندی: مروری بر بهترین وجوه

بیشتر اوقات، برای درمان پوکی استخوان، پزشکان داروهای مدرن را تجویز می کنند که شامل دیکلوفناک(Voltaren، Ortofen، Dicloran، Diklak و غیره). این دارو که در سال 1966 ساخته شد، خود را در مبارزه با التهاب و درد ثابت کرده است. مزیت انکار ناپذیر این غیر استروئیدی این است که می توان آن را با مسکن ها ترکیب کرد و در نتیجه اثر آنها را بهبود بخشید.

اما دیکلوفناک تعدادی منع مصرف نیز دارد: کودکان، زنان باردار و بیماران مبتلا به زخم معده نباید آن را مصرف کنند.

برای بیهوشی انتخابی ناحیه مورد نظر بدن می توان داروهای داخلی زیر را نیز تجویز کرد:

• نیمسولید- یک داروی غیر استروئیدی از کلاس سولفونانیلیدها. این می تواند COX-1 را تا حد کمی مهار کند، در حالی که اثر آنتی اکسیدانی خوبی دارد. این دارو اغلب برای تسکین درد استفاده می شود، اما می تواند باعث تهوع، افزایش خواب آلودگی و سردرد شود. استفاده از این دارو برای زنان در موقعیت، کودکان زیر 18 سال و کسانی که از زخم رنج می برند نیز ممنوع است.
• ناپروکسن- دارویی از گروه مشتقات نفتیل-پروپیونیک اسید. به طور گسترده در درمان بیماری های ستون فقرات استفاده می شود، زیرا درد را کاهش می دهد و التهاب را از بین می برد. موارد منع مصرف مشابه Nimesulide را دارد.
• ایندومتاسین- یک آماده سازی داخلی، که مشتق شده از اسید ایندول استیک است. این به خوبی با درد و التهاب مقابله می کند، اما می تواند باعث ایجاد بیماری های دستگاه گوارش شود. کودکان زیر 6 سال، زنان باردار، مادران در دوران شیردهی نباید از این دارو استفاده کنند.

داروهای خارجی

برای کاهش تورم، از بین بردن روند التهابی موضعی و درد، اغلب از داروهای ضد التهابی خارجی استفاده می شود:

• ایندومتاسین(پماد). این داروی غیر استروئیدی قادر است به سرعت درد و تورم را از بین ببرد. در هفته اول مصرف، کاهش التهاب را احساس خواهید کرد. بیشتر اوقات، این دارو برای یک فرآیند التهابی در مفاصل و بافت های نرم و همچنین برای درد در ستون فقرات تجویز می شود. این دارو دارای تعدادی موارد منع مصرف است: دوران کودکی، بارداری و شیردهی، بیماری های کبد و معده، مشکلات خون سازی.
• ایبوپروفن(ژل) - یک عامل ضد التهابی غیر استروئیدی با هدف مبارزه با ادم، پرخونی و درد. این اغلب برای پوکی استخوان تجویز می شود، زیرا هیچ منع مصرف خاصی ندارد، به جز عدم تحمل به اجزای دارو.
• کتوپروفن(پماد، ژل). این دارو برای دردهای حاد برای تسکین درد، کاهش تورم و دما تجویز می شود. در بیماران مبتلا به بیماری های دستگاه گوارش و کبد، کودکان و زنان باردار نباید مصرف شود.
• بوتادیون(پماد) اغلب برای مبارزه تجویز می شود استئوکندروز گردن رحم. این دارو به صورت موضعی استفاده می شود. التهاب را تسکین می دهد، تورم را کاهش می دهد، درد را از بین می برد. همچنین می توان از آن برای تسکین درد مفاصل پاها و بازوها، کمر، مفاصل زانو و آرنج استفاده کرد. برای دستیابی به اثر، پماد در یک لایه نازک به مدت 10 روز در کانون التهاب قرار می گیرد. از عوارض جانبی، موارد زیر ممکن است ظاهر شود: اگزما، لایه برداری، خارش، تورم. این دارو برای زنان باردار در سه ماهه اول و سوم ممنوع است.

قوانین کاربردی

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی عوارض جانبی زیادی دارند، بنابراین باید با رعایت قوانین خاصی آنها را با احتیاط مصرف کنید:

1. قرص های ضد التهاب را باید بعد از غذا با مقدار کمی آب مصرف کرد. این به این دلیل است که آنها می توانند تأثیر منفی بر عملکرد معده و کبد داشته باشند.
2. طرح و مدت درمان توسط شما به صورت جداگانه و بدون تایید پزشک قابل تمدید نیست. مصرف بیش از حد می تواند واکنش های منفی بدن را تحریک کند.
3. حتی آماده‌سازی‌های موضعی موضعی می‌توانند باعث ایجاد گاستریت شوند، بنابراین پمادها و ژل‌ها باید به وضوح طبق دستورالعمل دوز شوند.
4. به موازات استفاده از NSAID ها، Almagel اغلب برای محافظت از مخاط معده در برابر اثرات غیر استروئیدی تجویز می شود.
5. فقط پزشک می تواند NSAID ها را تجویز کند.

موارد منع مصرف و عوارض جانبی

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی داروهای کاملا قوی هستند، شما باید آنها را جدی بگیرید. جای تعجب نیست که آنها فهرست قابل توجهی از موارد منع مصرف دارند. حتی یک داروی بسیار خوب در صورت استفاده نادرست و بدون تجویز پزشک می تواند مضر باشد.

بنابراین، اگر نمی خواهید هنگام مصرف NSAID با عواقب منفی مواجه شوید، ابتدا بررسی کنید که آیا استفاده از آن برای شما مناسب است یا خیر.

اغلب، محدودیت های زیر در لیست ممنوعیت ها یافت می شود:

• بیماری های کلیه و کبد - هر دو شکل حاد و مزمن؛
• گاستریت، کولیت، زخم معده یک منع مصرف برای مصرف NSAID ها به شکل قرص و تزریق است. با این بیماری ها استفاده از شیاف (شمع) توصیه می شود.
• آسیب شناسی رکتوم، به نوبه خود، استفاده از غیر استروئیدها را به شکل شیاف ممنوع می کند - در این مورد، تزریق و قرص نشان داده می شود.

ایمن ترین غیر استروئیدها در نظر گرفته می شوند ایبوپروفن و پاراستامول. استفاده از آنها را می توان حتی برای کودکان در سنین پایین نیز تجویز کرد. در مورد عوارض جانبی احتمالی هنگام مصرف سایر داروهای ضد التهابی، شایان ذکر است که احتمال لکوسیتوز وجود دارد. بنابراین، هنگام تجویز NSAID ها، انجام منظم آزمایش خون برای جلوگیری از کاهش شدید تعداد لکوسیت ها مهم است.

برای جلوگیری از پیشرفت بیماری های دستگاه گوارش هنگام مصرف داروهای غیر استروئیدی، رعایت رژیم درمانی . همچنین ممکن است عواقب ناخوشایندی مانند اسهال، سردرد، آلرژی، تمایل به خونریزی، درد شکم، تورم و خواب آلودگی را تجربه کنید. هنگامی که اولین عوارض جانبی ظاهر شد، باید بلافاصله با پزشک مشورت کنید تا داروی دیگری را برای شما انتخاب کند.

نتیجه

سندرم درد در بیماری های ستون فقرات و مفاصل باعث ناراحتی و لحظات ناخوشایند زیادی برای بیماران می شود. لازم نیست درد را تحمل کنید - این یک سیگنال از بدن است که به کمک و توجه شما نیاز دارد. داروهای ضد التهابی نسل جدید می توانند وضعیت بیمار را به میزان قابل توجهی کاهش دهند، بنابراین نباید از مصرف آنها ترسید. هدف اصلی آنها بیهوشی، کاهش التهاب و کاهش تورم است. نکته اصلی این است که همه کارها را با اجازه و تحت نظارت پزشک انجام دهید و سپس NSAID ها به دستیاران قابل اعتماد شما در مبارزه با این بیماری تبدیل می شوند.

التهاب فرآیندی است که تا حدودی تقریباً با تمام آسیب شناسی اندام ها و سیستم ها همراه است. گروهی از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی با موفقیت با التهاب مبارزه می کنند، درد را تسکین می دهند و درد را تسکین می دهند.

محبوبیت NSAID ها قابل توضیح است:

• داروها به سرعت درد را متوقف می کنند، اثرات ضد تب و ضد التهابی دارند.
• داروهای مدرن در اشکال مختلف دوز موجود هستند: آنها به راحتی در قالب پماد، ژل، اسپری، تزریق، کپسول یا شیاف استفاده می شوند.
• بسیاری از داروهای این گروه را می توان بدون نسخه خریداری کرد.

با وجود در دسترس بودن و شهرت عمومی، NSAID ها به هیچ وجه گروه ایمن از داروها نیستند. مصرف بی رویه و مصرف خودسرانه بیماران می تواند بیشتر از اینکه مفید باشد به بدن آسیب برساند. دکتر باید دارو را تجویز کند!

طبقه بندی NSAID ها

گروه داروهای ضدالتهابی غیر استروئیدی بسیار گسترده است و شامل داروهای زیادی می شود که در انواع مختلف هستند ساختار شیمیاییو مکانیسم های عمل

مطالعه این گروه از نیمه اول قرن گذشته آغاز شد. اولین نماینده آن اسید استیل سالیسیلیک است که ماده فعال آن سالیسیلین است که در سال 1827 از پوست درخت بید جدا شد. 30 سال بعد، دانشمندان یاد گرفتند که سنتز کنند این داروو نمک سدیم آن - همان آسپرین که جایگاه آن را در قفسه های داروخانه اشغال می کند.

در حال حاضر بیش از 1000 نوع دارو بر پایه NSAID ها در پزشکی بالینی استفاده می شود.

جهت های زیر در طبقه بندی این داروها قابل تشخیص است:

با ساختار شیمیایی

NSAID ها می توانند مشتقات زیر باشند:

• اسیدهای کربوکسیلیک (سالیسیلیک - آسپرین؛ استیک - ایندومتاسین، دیکلوفناک، کتورولاک؛ پروپیونیک - ایبوپروفن، ناپروکسن؛ نیکوتین - اسید نیفلومیک).
• پیروزالون ها (فنیل بوتازون)؛
• اکسیکام (پیروکسیکام، ملوکسیکام)؛
• کوکسیب (Celocoxib، Rofecoxib)؛
• سولفونانیلید (Nimesulide)؛
• آلکانون ها (Nabumetone).

با شدت مبارزه با التهاب

بنابراین مهمترین اثر بالینی برای این گروه از داروها ضد التهابی است طبقه بندی مهم NSAID یکی است که قدرت این اثر را در نظر می گیرد. تمام داروهای متعلق به این گروه به داروهای زیر تقسیم می شوند:

• یک اثر ضد التهابی برجسته (آسپرین، ایندومتاسین، دیکلوفناک، آسکلوفناک، نیمسولید، ملوکسیکام).
• اثر ضد التهابی ضعیف یا مسکن های غیر مخدر (متامیزول (آنالگین)، پاراستامول، کتورولاک).

برای مهار COX

COX یا سیکلواکسیژناز آنزیمی است که مسئول آبشار دگرگونی هایی است که باعث تولید واسطه های التهابی (پروستاگلاندین ها، هیستامین، لکوترین ها) می شود. این مواد از روند التهابی حمایت و تقویت می کنند، نفوذپذیری بافت را افزایش می دهند. دو نوع آنزیم وجود دارد: COX-1 و COX-2. COX-1 یک آنزیم "خوب" است که باعث تولید پروستاگلاندین هایی می شود که از مخاط دستگاه گوارش محافظت می کنند. COX-2 آنزیمی است که سنتز واسطه های التهابی را تقویت می کند. بسته به اینکه کدام نوع COX دارو را مسدود می کند، موارد زیر وجود دارد:

• مهار کننده های غیر انتخابی COX (بوتادیون، آنالگین، ایندومتاسین، دیکلوفناک، ایبوپروفن، ناپروکسن، کتورولاک).

آنها هم COX-2 را مسدود می کنند که به همین دلیل التهاب را تسکین می دهند و هم COX-1 - نتیجه استفاده طولانی مدت عوارض جانبی نامطلوب دستگاه گوارش است.

• مهارکننده های انتخابی COX-2 (ملوکسیکام، نیمسولید، سلکوکسیب، اتودولاک).

به طور انتخابی فقط آنزیم COX-2 را مسدود می کند، در حالی که سنتز پروستاگلاندین ها را کاهش می دهد، اما اثر گوارشی ندارد.

طبق مطالعات اخیر، نوع سوم دیگری از آنزیم جدا شده است - COX-3، که در قشر مغز و مایع مغزی نخاعی یافت می شود. داروی استامینوفن (اسکلوفناک) به طور انتخابی بر این ایزومر آنزیم تأثیر می گذارد.

مکانیسم اثر و اثرات

مکانیسم اصلی اثر این گروه از داروها مهار آنزیم سیکلواکسیژناز است.

عمل ضد التهابی

التهاب با تشکیل مواد خاص حفظ می شود و ایجاد می شود: پروستاگلاندین ها، برادی کینین، لکوترین ها. در فرآیند التهابی، پروستاگلاندین ها از اسید آراشیدونیک با مشارکت COX-2 تشکیل می شوند.

NSAID ها تولید این آنزیم را مسدود می کنند، به ترتیب، واسطه ها - پروستاگلاندین ها تشکیل نمی شوند، اثر ضد التهابی از مصرف دارو ایجاد می شود.

علاوه بر COX-2، NSAID ها همچنین می توانند COX-1 را مسدود کنند، که در سنتز پروستاگلاندین ها نیز نقش دارد، اما برای بازگرداندن یکپارچگی مخاط دستگاه گوارش ضروری است. اگر دارو هر دو نوع آنزیم را مسدود کند، می تواند تأثیر منفی بر دستگاه گوارش داشته باشد.

با کاهش سنتز پروستاگلاندین ها، ادم و نفوذ در کانون التهاب کاهش می یابد.

NSAID ها با ورود به بدن به این واقعیت کمک می کنند که یک واسطه التهابی دیگر - برادی کینین قادر به تعامل با سلول ها نیست و این به عادی سازی میکروسیرکولاسیون و باریک شدن مویرگ ها کمک می کند که تأثیر مثبتی در تسکین التهاب دارد.

تحت تأثیر این گروه از داروها، تولید هیستامین و سروتونین کاهش می یابد - مواد فعال بیولوژیکی که تغییرات التهابی در بدن را تشدید می کند و به پیشرفت آنها کمک می کند.

NSAID ها پراکسیداسیون را در غشای سلولی مهار می کنند و همانطور که می دانید رادیکال های آزاد عامل قدرتمندی هستند که از التهاب حمایت می کنند. مهار پراکسیداسیون یکی از جهت گیری های اثر ضد التهابی NSAID ها است.

عمل ضد درد

اثر ضد درد هنگام مصرف NSAID ها به دلیل توانایی داروهای این گروه برای نفوذ به سیستم عصبی مرکزی، سرکوب فعالیت مراکز حساسیت درد در آنجا حاصل می شود.

در فرآیند التهابی، تجمع زیادی از پروستاگلاندین ها باعث پردردی می شود - افزایش حساسیت به درد. از آنجایی که NSAID ها به کاهش تولید این واسطه ها کمک می کنند، آستانه درد بیمار به طور خودکار افزایش می یابد: هنگامی که سنتز پروستاگلاندین متوقف می شود، بیمار درد کمتری را احساس می کند.

در میان تمام NSAID ها، گروه جداگانه ای از داروها وجود دارد که دارای اثر ضد التهابی بیان نشده است، اما یک مسکن قوی است - اینها مسکن های غیر مخدر هستند: Ketorolac، Metamizol (Analgin)، پاراستامول. آنها قادر به رفع:

• سر، دندانی، مفصلی، عضلانی، درد قاعدگیدرد در نوریت؛
• درد عمدتاً التهابی است.

بر خلاف مسکن های مخدر، NSAID ها روی گیرنده های مواد افیونی اثر نمی گذارند، به این معنی:

• باعث وابستگی به مواد مخدر نمی شود؛
• مراکز تنفسی و سرفه را مهار نکنید.
• با استفاده مکرر منجر به یبوست نمی شود.

عمل تب بر

NSAID ها دارای اثر مهاری و بازدارنده بر تولید مواد در سیستم عصبی مرکزی هستند که مرکز تنظیم حرارت در هیپوتالاموس را تحریک می کنند - پروستاگلاندین E1، اینترلوکین-11. داروها انتقال تحریک را در هسته هیپوتالاموس مهار می کنند، تولید گرما کاهش می یابد - دمای بالا بدن عادی می شود.

اثر داروها فقط در دمای بالا بدن رخ می دهد، NSAID ها این اثر را در سطح دمای طبیعی ندارند.

اثر ضد ترومبوتیک

این اثر در اسید استیل سالیسیلیک (آسپرین) بارزتر است. این دارو قادر است از تجمع (کلوپه شدن) پلاکت ها جلوگیری کند. این به طور گسترده ای در قلب و عروق به عنوان یک عامل ضد پلاکت استفاده می شود - عاملی که از تشکیل لخته های خون جلوگیری می کند، برای پیشگیری از آنها در بیماری های قلبی تجویز می شود.

موارد مصرف

بعید است که هر گروه دیگری از هر دارویی بتواند از چنین فهرست گسترده ای از نشانه های استفاده که NSAID ها دارند به خود ببالد. انواع موارد بالینی و بیماری هایی است که در آنها داروها اثر مطلوبی دارند که NSAID ها را به یکی از رایج ترین داروهای توصیه شده توسط پزشکان تبدیل می کند.

نشانه هایی برای انتصاب NSAID ها عبارتند از:

• بیماری های روماتولوژیک، نقرس و آرتریت پسوریاتیک؛
• نورالژی، سیاتیک با سندرم رادیکول (درد پشتی که به ساق پا می رسد)؛
• سایر بیماری های سیستم اسکلتی عضلانی: استئوآرتریت، تاندواژینیت، میوزیت، آسیب های تروماتیک.
• قولنج کلیوی و کبدی (به عنوان یک قاعده، ترکیبی با ضد اسپاسم نشان داده شده است)؛
• تب بالای 38.5⁰С؛
• سندرم درد التهابی؛
• درمان ضد پلاکت (آسپرین)؛
• درد در دوره بعد از عمل

از آنجایی که دردهای التهابی تا 70 درصد بیماری‌ها را همراهی می‌کنند، مشخص می‌شود که طیف تجویز این گروه از داروها چقدر گسترده است.

NSAID ها داروهای انتخابی برای تسکین و تسکین درد حاد در پاتولوژی مفصلی با ریشه های مختلف، سندرم های رادیکولار عصبی - لومبدنیا، سیاتیک هستند. باید درک کرد که NSAID ها بر علت بیماری تأثیر نمی گذارند، بلکه فقط درد حاد را تسکین می دهند. در آرتروز، داروها فقط یک اثر علامتی دارند، بدون اینکه از ایجاد تغییر شکل مفصل جلوگیری کنند.

در بیماری های انکولوژیکپزشکان ممکن است NSAID ها را در ترکیب با مسکن های اپیوئیدی توصیه کنند تا دوز دومی را کاهش دهند و همچنین اثر ضددردی بارزتر و طولانی تر ارائه دهند.

NSAID ها برای قاعدگی دردناک به دلیل افزایش تون رحم به دلیل تولید بیش از حد پروستاگلاندین-F2a تجویز می شوند. داروها در اولین ظهور درد در ابتدا یا در آستانه دوره ماهانه حداکثر تا 3 روز تجویز می شوند.

این گروه از داروها به هیچ وجه بی ضرر نیستند و عوارض جانبی و عوارض جانبی دارند، بنابراین پزشک باید NSAID ها را تجویز کند. مصرف کنترل نشده و خوددرمانی می تواند عوارض و عوارض جانبی ناخواسته را تهدید کند.

بسیاری از بیماران از خود می پرسند: موثرترین NSAID که درد را بهتر تسکین می دهد چیست؟ پاسخ صریح به این سوال نمی توان داد، زیرا NSAID ها باید برای درمان بیماری های التهابی در هر بیمار به صورت جداگانه انتخاب شوند. انتخاب دارو باید توسط پزشک انجام شود و با اثربخشی آن، تحمل عوارض جانبی تعیین می شود. بهترین NSAID برای همه بیماران وجود ندارد، اما بهترین NSAID برای هر بیمار وجود دارد!

عوارض جانبی و موارد منع مصرف

از طرف بسیاری از اندام ها و سیستم ها، NSAID ها می توانند عوارض و واکنش های نامطلوبی ایجاد کنند، به ویژه با مصرف مکرر و کنترل نشده.

اختلالات دستگاه گوارش

مشخص ترین عارضه جانبی برای NSAID های غیر انتخابی. در 40٪ از تمام بیماران دریافت کننده NSAID، اختلالات گوارشی، در 10-15٪ - فرسایش و تغییرات اولسراتیو در مخاط دستگاه گوارش، در 2-5٪ - خونریزی و سوراخ شدن وجود دارد.

بیشترین سمیت معده آسپرین، ایندومتاسین، ناپروکسن هستند.

سمیت کلیوی

دومین گروه شایع از عوارض جانبی که در پس زمینه مصرف داروها رخ می دهد. در ابتدا ممکن است تغییرات عملکردی در عملکرد کلیه ها ایجاد شود. سپس، با استفاده طولانی مدت (از 4 ماه تا شش ماه)، آسیب شناسی ارگانیک با تشکیل نارسایی کلیوی ایجاد می شود.

کاهش لخته شدن خون

این اثر در بیمارانی که قبلاً داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم (هپارین، وارفارین) مصرف می‌کنند یا مشکلات کبدی دارند، بیشتر رخ می‌دهد. لخته شدن ضعیف می تواند منجر به خونریزی خود به خودی شود.

اختلالات کبدی

آسیب کبدی می تواند از هر NSAID ها، به ویژه در پس زمینه مصرف الکل، حتی در دوزهای کم، رخ دهد. با مصرف طولانی مدت (بیش از یک ماه) دیکلوفناک، فنیل بوتازون، سولینداک، هپاتیت سمی همراه با یرقان ممکن است ایجاد شود.

اختلالات سیستم قلبی عروقی و خون ساز

تغییرات در شمارش خون با بروز کم خونی، ترومبوسیتوپنی اغلب هنگام مصرف آنالگین، ایندومتاسین، اسید استیل سالیسیلیک ایجاد می شود. اگر جوانه های خونساز مغز استخوان آسیب نبینند، 2 هفته پس از قطع دارو، تصویر در خون محیطی عادی شده و تغییرات پاتولوژیک از بین می رود.

در بیماران با سابقه فشار خون شریانی یا خطر بیماری عروق کرونر، با استفاده طولانی مدت از NSAID ها، اعداد فشار خون ممکن است "رشد" کند - بی ثباتی فشار خون بالا ایجاد می شود، و هنگام مصرف داروهای ضد التهابی غیر انتخابی و انتخابی ، احتمال افزایش خطر ابتلا به انفارکتوس میوکارد وجود دارد.

واکنش های آلرژیک

با عدم تحمل فردی به دارو، و همچنین در افرادی که مستعد واکنش های هیپرارژیک هستند (مشاهده از آسم برونش با منشا آلرژیک، گرده افشانی)، تظاهرات مختلفی از حساسیت به NSAID ها - از کهیر تا آنافیلاکسی، قابل مشاهده است.

تظاهرات آلرژیک 12 تا 14 درصد از کل عوارض جانبی به این گروه از داروها را تشکیل می دهد و در هنگام مصرف فنیل بوتازون، آنالژین، آمیدوپیرین شایع تر است. اما آنها را می توان کاملاً بر روی هر نماینده ای از گروه مشاهده کرد.

آلرژی می تواند با بثورات خارش دار، تورم پوست و غشاهای مخاطی، رینیت آلرژیک، ورم ملتحمه، کهیر ظاهر شود. ادم کوئینکی و شوک آنافیلاکتیک تا 0.05 درصد از تمام عوارض را تشکیل می دهند. هنگام مصرف ایبوپروفن، ریزش مو ممکن است گاهی تا طاسی نیز رخ دهد.

عوارض نامطلوب در دوران بارداری

برخی از NSAID ها اثر تراتوژنیک بر روی جنین دارند: مصرف آسپرین در سه ماهه اول می تواند منجر به شکافتن کام فوقانی جنین شود. در هفته های آخر بارداری، NSAID ها از شروع زایمان جلوگیری می کنند. به دلیل مهار سنتز پروستاگلاندین ها، فعالیت حرکتی رحم کاهش می یابد.

هیچ NSAID بهینه ای بدون عوارض جانبی وجود ندارد. واکنش‌های گاستروتوکسیک کمتر در NSAIDهای انتخابی (ملوکسیکام، نیمسولید، آسکلوفناک). اما برای هر بیمار، دارو باید به صورت جداگانه با در نظر گرفتن آن انتخاب شود بیماری های همزمانو قابل حمل بودن

یادآوری هنگام مصرف NSAIDs. آنچه بیمار باید بداند

بیماران باید به خاطر داشته باشند که یک قرص "جادویی" که به طور کامل درد دندان، سردرد یا سایر دردها را از بین می برد، ممکن است اصلا برای بدن آنها بی ضرر نباشد، به خصوص اگر بدون کنترل و طبق دستور پزشک مصرف شود.

تعدادی از قوانین ساده وجود دارد که بیماران باید هنگام مصرف NSAID ها رعایت کنند:

1. اگر بیمار NSAID ها را انتخاب کند، باید از داروهای انتخابی با عوارض جانبی کمتر متوقف شود: آسکلوفناک، مووالیس، نایس، سلکوکسیب، روفکوکسیب. تهاجمی ترین برای معده آسپرین، کتورولاک، ایندومتاسین است.
2. اگر بیمار سابقه زخم معده یا تغییرات فرسایشی، گاستروپاتی داشته است و پزشک برای تسکین درد حاد داروهای ضدالتهابی تجویز کرده است، نباید بیش از پنج روز (تا رفع التهاب) و فقط تحت مراقبت مصرف شود. مهارکننده های پمپ پروتون (PPIs): امپرازول، رامپرازول، پانتوپرازول. بنابراین، اثر سمی NSAID ها بر روی معده کاهش می یابد و خطر عود فرآیندهای فرسایشی یا اولسراتیو کاهش می یابد.
3. برخی از بیماری ها نیاز به استفاده مداوم از داروهای ضد التهابی دارند. اگر پزشک مصرف منظم NSAID ها را توصیه کند، بیمار باید قبل از استفاده طولانی مدت تحت EGD قرار گیرد و وضعیت دستگاه گوارش را بررسی کند. اگر در نتیجه معاینه، حتی تغییرات جزئی در مخاط آشکار شد یا بیمار شکایت ذهنی در مورد اندام های گوارشی داشت، NSAID ها باید به طور مداوم همراه با مهارکننده های پمپ پروتون (امپرازول، پانتوپرازول) مصرف شوند.
4. هنگام تجویز آسپرین برای جلوگیری از ترومبوز، افراد بالای 60 سال نیز باید سالی یک بار تحت معاینه گوارشی قرار گیرند و در صورت وجود خطرات دستگاه گوارش، باید دائماً دارویی از گروه PPI مصرف کنند.
5. اگر در نتیجه مصرف NSAID ها، وضعیت بیمار بدتر شد، واکنش های آلرژیک، درد معده، ضعف، رنگ پریدگی پوست، بدتر شدن تنفس یا سایر تظاهرات عدم تحمل فردی ظاهر شد، باید بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید.

ویژگی های فردی داروها

در حال حاضر نمایندگان محبوب NSAID ها، آنالوگ های آنها، دوز و دفعات تجویز، نشانه های استفاده را در نظر بگیرید.

اسید استیل سالیسیلیک (آسپرین، آسپرین UPSA، آسپرین کاردیو، ترومبو ASS)

با وجود ظهور NSAID های جدید، آسپرین همچنان به طور فعال در عمل پزشکی نه تنها به عنوان یک عامل ضد تب و ضد التهاب، بلکه همچنین به عنوان یک عامل ضد پلاکت در بیماری های قلب و عروق خونی استفاده می شود.

دارو را به شکل قرص در داخل بعد از غذا تجویز کنید.

این دارو دارای اثرات ضد التهابی و تب بر در شرایط تب، سردرد، میگرن، بیماری های روماتولوژیک، نورالژی است.

داروهایی مانند Citramon، Askofen، Cardiomagnyl حاوی اسید استیل سالیسیلیک در ترکیبات خود هستند.

اسید استیل سالیسیلیکعوارض جانبی زیادی دارد، به ویژه بر مخاط معده تأثیر منفی می گذارد. برای کاهش اثر زخم، آسپرین باید بعد از غذا مصرف شود، قرص ها باید با آب مصرف شوند.

سابقه زخم معده و اثنی عشر یکی از موارد منع تجویز این دارو است.

در حال حاضر، آماده سازی مدرن با افزودنی های قلیایی تولید می شود، چه به صورت قرص های جوشانحاوی اسید استیل سالیسیلیک است که بهتر تحمل می شود و اثر تحریکی کمتری بر مخاط معده دارد.

Nimesulide (Nise، Nimesil، Nimulide، Kokstral)

این دارو دارای اثرات ضد التهابی، ضد درد و تب بر است. در استئوآرتریت، تاندواژینیت، درد در تروما، دوره بعد از عمل اثر دارد.

این دارو با نام های تجاری مختلف به شکل قرص های 0.1 و 0.2 گرمی، گرانول های خوراکی در ساشه های 2 گرمی تولید می شود. ماده شیمیایی فعال) 1% سوسپانسیون برای مصرف خوراکی، 1% ژل برای استفاده خارجی. انواع مختلفی از انتشار، این دارو را برای مصرف بسیار محبوب کرده است.

Nimesulide به صورت خوراکی برای بزرگسالان با 0.1-0.2 گرم 2 بار در روز، برای کودکان - به میزان 1.5 میلی گرم در کیلوگرم 2-3 بار در روز تجویز می شود. این ژل 2-3 بار در روز به مدت بیش از 10 روز متوالی روی ناحیه دردناک پوست اعمال می شود.

زخم معده، اختلالات شدید کبد و کلیه، بارداری و شیردهی موارد منع مصرف دارو هستند.

ملوکسیکام (Movalis، Artrozan، Melox، Meloflex)

این دارو متعلق به NSAID های انتخابی است. مزایای بدون شک آن بر خلاف داروهای غیرانتخابی، اثر زخم زای کمتر بر روی دستگاه گوارش و تحمل بهتر است.

دارای فعالیت ضد التهابی و ضد درد شدید است. برای آرتریت روماتوئید، آرتروز، اسپوندیلیت آنکیلوزان، برای تسکین دوره‌های درد با منشاء التهابی استفاده می‌شود.

در قالب قرص های 7.5 و 15 میلی گرمی، شیاف رکتوم 15 میلی گرمی موجود است. دوز معمول روزانه برای بزرگسالان 7.5-15 میلی گرم است.

باید در نظر داشت که بروز کمتر عوارض جانبی هنگام مصرف ملوکسیکام، عدم وجود آنها را تضمین نمی کند، مانند سایر NSAID ها، ممکن است عدم تحمل فردی نسبت به دارو، افزایش فشار خون، سرگیجه، سوء هاضمه و کاهش شنوایی در حین مصرف ایجاد شود. ملوکسیکام به ندرت مشاهده می شود.

در زمان مصرف دارو نباید درگیر شوید زخم معده، فرآیندهای فرسایشی معده در تاریخ، استفاده از آن در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

دیکلوفناک (Ortofen، Voltaren، Dicloberl، Diclobene، Naklofen)

تزریق دیکلوفناک برای بسیاری از بیمارانی که از "لومباگو" در قسمت پایین کمر رنج می برند به "تزریق های نجات دهنده" تبدیل می شود که به تسکین درد و تسکین التهاب کمک می کند.

این دارو در اشکال مختلف دارویی موجود است: به شکل محلول 2.5٪ در آمپول برای تزریق عضلانی، قرص های 15 و 25 میلی گرم، شیاف رکتوم 0.05 گرم، پماد 2٪ برای استفاده خارجی.

در دوز کافی، دیکلوفناک به ندرت عوارض جانبی ایجاد می کند، اما ممکن است: اختلالات دستگاه گوارش (درد در اپی گاستر، حالت تهوع، اسهال)، سردرد، سرگیجه، واکنش های آلرژیک. در صورت بروز عوارض جانبی باید مصرف دارو را قطع کرده و با پزشک خود مشورت کنید.

تا به امروز، آماده سازی دیکلوفنک سدیم با عملکرد طولانی مدت تولید می شود: دیلوبرل ریتارد، ولتارن ریتارد 100. عمل یک قرص برای یک روز طول می کشد.

آسکلوفناک (Aertal)

برخی از محققان Aertal را پیشرو در بین NSAID ها می نامند، زیرا طبق مطالعات بالینی، این دارو عوارض جانبی بسیار کمتری نسبت به سایر NSAID های انتخابی ایجاد می کند.

نمی توان با اطمینان بیان کرد که آسکلوفناک "بهترین از بهترین ها" است، اما این واقعیت که عوارض جانبی هنگام مصرف آن کمتر از مصرف سایر NSAID ها است، یک واقعیت بالینی ثابت شده است.

این دارو به صورت قرص 0.1 گرمی موجود است و برای دردهای التهابی مزمن و حاد استفاده می شود.

عوارض جانبی در موارد نادر رخ می دهد و به صورت سوء هاضمه، سرگیجه، اختلالات خواب، واکنش های آلرژیک پوستی ظاهر می شود.

با احتیاط، آسکلوفناک باید توسط افرادی که مشکلات دستگاه گوارش دارند مصرف شود. این دارو در دوران بارداری، شیردهی منع مصرف دارد.

سلکوکسیب (Celebrex)

یک NSAID انتخابی نسبتا جدید و مدرن با کاهش اثر منفی بر مخاط معده.

این دارو در کپسول های 0.1 و 0.2 گرم موجود است. برای پاتولوژی های مفصلی استفاده می شود: آرتریت روماتوئید، آرتروز، سینوویت، و همچنین سایر فرآیندهای التهابی در بدن، همراه با درد.

به 0.1 گرم 2 بار در روز یا 0.2 گرم یک بار اختصاص داده شده است. تعداد دفعات و شرایط دریافت باید توسط پزشک معالج تعیین شود.

مانند تمام NSAID ها، سلکوکسیب بدون عوارض نامطلوب و عوارض جانبی نیست، البته به میزان کمتر. بیمارانی که از دارو استفاده می کنند ممکن است به دلیل سوء هاضمه، درد معده، اختلال خواب، تغییر در فرمول خون با ایجاد کم خونی ناراحت شوند. در صورت بروز عوارض جانبی، باید مصرف دارو را قطع کرده و با پزشک مشورت کنید.

ایبوپروفن (Nurofen، MIG 200، Bonifen، Dolgit، Ibupron)

یکی از معدود NSAID هایی است که نه تنها دارای اثرات ضد التهابی، ضد درد و تب بر، بلکه تعدیل کننده سیستم ایمنی نیز می باشد.

شواهدی مبنی بر توانایی ایبوپروفن برای تأثیر بر تولید اینترفرون در بدن وجود دارد که پاسخ ایمنی بهتری را ارائه می دهد و پاسخ دفاعی غیر اختصاصی بدن را بهبود می بخشد.

این دارو برای سندرم درد با منشاء التهابی، هم در شرایط حاد و هم در پاتولوژی مزمن مصرف می شود.

این دارو را می توان به شکل قرص 0.2 تولید کرد. 0.4; 0.6 گرم قرص های جویدنیدراژه، قرص های طولانی رهش، کپسول، شربت، سوسپانسیون، کرم و ژل برای استفاده خارجی.

ایبوپروفن را داخل و خارج بمالید و نواحی آسیب دیده و نقاط بدن را بمالید.

ایبوپروفن معمولاً به خوبی تحمل می شود، دارای فعالیت اولسروژنیک نسبتا ضعیفی است که به آن برتری زیادی نسبت به اسید استیل سالیسیلیک می دهد. گاهی هنگام مصرف ایبوپروفن، آروغ زدن، سوزش سر دل، حالت تهوع، نفخ، افزایش فشار خون و واکنش های پوستی آلرژیک ممکن است رخ دهد.

با تشدید زخم معده، بارداری و شیردهی، این دارو نباید مصرف شود.

ویترین های داروخانه مملو از نمایندگان مختلف NSAID ها است ، تبلیغات روی صفحه های تلویزیون این نوید را می دهد که بیمار با مصرف دقیقاً همان داروی ضدالتهابی "همان" درد را برای همیشه فراموش می کند ... پزشکان اکیداً توصیه می کنند: در صورت بروز درد ، نباید خود را درمان کنید. دارو! انتخاب NSAID ها فقط باید تحت نظارت یک متخصص انجام شود!

همانطور که می دانید اکثر افراد کمردرد مرتبط با مشکلات ستون فقرات را تجربه می کنند. این می تواند درد کمر یا بین تیغه های شانه باشد که به طور ناگهانی سوراخ می شود، به طور دوره ای درد می کند یا گاهی اوقات سوراخ می شود. شایع ترین علت این دردها است. درد می تواند به آرامی افزایش یابد یا به طور ناگهانی ظاهر شود و روش معمول زندگی را مختل کند و تحرک گردن یا پشت را در ناحیه کمر محدود کند. دارویی از لیست نسل جدید داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی در چنین شرایطی به یک داروی اجباری تبدیل می شود.

این بیماری ستون فقرات منجر به تخریب تدریجی آن می شود. با زمان دیسک های بین مهره ایتوانایی انجام کامل عملکرد خود را از دست می دهند، نقش یک پد ضربه گیر بین مهره ها را بازی می کنند، رطوبت را از دست می دهند، ترک هایی روی آنها ظاهر می شود، خاصیت ارتجاعی آنها از بین می رود. در این راستا، فاصله بین مهره‌ها کاهش می‌یابد و ریشه‌های عصبی منتهی به نخاع فشرده می‌شوند و بافت‌های اطراف آن‌ها ملتهب می‌شوند. در مقابل این پس زمینه، سایر بیماری های ستون فقرات ممکن است ایجاد شود. میتونه باشه فتق بین مهره ایدیگر.

در بدن ما چنین مواد خاصی وجود دارد که نقش آنها با تجمع در محل التهاب سیگنالی در مورد بروز مشکل در یک منطقه خاص می دهد. در اینجا بدن ما و سیگنال هایی در مورد این سندرم درد است. ستون فقرات به کمک نیاز دارد!

مزایای نسل جدید NSAID ها

در سال های اخیر داروهای نسل جدید ایجاد شده و در پزشکی کاربرد فراوانی دارند. این گروه از داروهای انتخابی NSAID نامیده می شود.

مزیت بسیار مهم آنها این است که تأثیر انتخابی تری بر بدن دارند، i. آنها آنچه را که باید درمان شود درمان می کنند و در عین حال آسیب کمتری به اندام های سالم وارد می کنند.

بنابراین عوارض جانبی در قسمت دستگاه گوارش، اختلالات لخته شدن خون بسیار کمتر مشخص می شود و تحمل این داروها بهبود می یابد. علاوه بر این، NSAID های نسل جدید می توانند به طور فعال در درمان بیماری های مفصلی، به ویژه در آرتریت مورد استفاده قرار گیرند، زیرا، بر خلاف NSAID های غیرانتخابی، آنها ندارند. تاثیر منفیروی سلول های غضروف مفصلی، و بنابراین غضروفی هستند.

فهرست نسل جدید داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی

لیست داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی محبوب و مؤثر توسط داروها نشان داده شده است:

آنچه در هنگام درمان NSAID ها مهم است بدانید

همه این داروهای نسل جدید به طور گسترده مورد استفاده قرار می گیرند. با پوکی استخوان، NSAID ها داروهایی تجویز می شوند:

1. به شکل تزریق (شات)؛
2. برای تجویز خوراکی - در قرص، کپسول؛
3. برای استفاده مقعدی - به شکل شیاف؛
4. برای استفاده خارجی به صورت ژل، .

آنها ممکن است در صورت افزایش عدم تحمل فردی منع مصرف داشته باشند. بیماران مسن باید به ویژه مراقب باشند و در طول دوره درمان، نظارت دقیق توسط پزشک معالج بر وضعیت کبد و کلیه بیماران ضروری است.

استفاده از NSAID ها برای درمان بیمارانی که نیاز به افزایش توجه، دقت، واکنش سریع و هماهنگی حرکات دارند، توصیه نمی شود، زیرا اثر داروها می تواند باعث خواب آلودگی، ضعف، سردرد شود.

باید بدانید که تنها با استفاده از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی در درمان پوکی استخوان، آرتریت و سایر بیماری ها، دستیابی به درمان کامل غیرممکن است، زیرا این داروها برای تسکین درد و تسکین التهاب طراحی شده اند. درمان بیشتر به داروهای دیگر و درمان های دیگر نیاز دارد.

یادآوری این نکته مهم است که استفاده طولانی مدت می تواند منجر به بروز عوارض جانبی نامطلوب NSAID ها شود، بنابراین درمان با این داروها بدون قرار ملاقات و نظارت مداوم پزشک غیرقابل قبول است.

امتیاز متوسط

بر اساس 0 بررسی

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی هستند گروهی از داروها که به طور گسترده در عمل پزشکی استفاده می شود. محبوبیت آنها در درمان بیماری های مختلفبه دلیل توانایی بارز در از بین بردن درد، دما و کانون های التهاب با ایمنی بالا برای بدن. فعالیت ضد درد و ضد التهابی NVPS توسط آزمایش های پزشکی متعدد ثابت شده است.

آنها موثرتر از مسکن های "ساده" هستند و برخی از داروها از نظر قدرت به مسکن ها و مواد افیونی با اثر مرکزی نزدیک هستند.

مکانیسم های اثر NSAID ها

مکانیسم اصلی اثر NSAID ها، که مشخصه اثربخشی و اثرات سمی آنها است، است مهار فعالیت سیکلواکسیژناز. آنزیمی است که تبدیل اسید آراشیدونیک به پروستاگلاندین، ترومبوکسان و پروستاسیکلین را تنظیم می کند. اثر ضد التهابی NSAID ها ممکن است به دلیل کاهش سرعت پراکسیداسیون چربی، تثبیت غشای لیزوزوم، کاهش سنتز ATP، کاهش سرعت تجمع نوتروفیل ها، و مهار تشکیل فاکتور روماتوئید در افراد مبتلا به آرتریت روماتوئید باشد. .

حقایق تاریخی

شروع استفاده از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی به 46-377 سال اشاره دارد. قبل از میلاد مسیح ه.، زمانی که بقراط از پوست درخت بید برای تسکین درد و کاهش التهاب استفاده کرد. این حقیقتبر روی تجربه خود توسط سلسیوس در دهه 30 تایید شد. n ه. اشاره بیشتر به خواص پوست به سال 1763 برمی گردد، و در سال 1827، زمانی که شیمیدانان موفق به جداسازی یک ماده شیمیایی از یک ماده طبیعی شدند، که معلوم شد سالیسین، پیش ساز NSAID ها است.

سوال خود را به صورت رایگان از متخصص مغز و اعصاب بپرسید

ایرینا مارتینوا. فارغ التحصیل از دانشگاه پزشکی دولتی Voronezh. N.N. بوردنکو اینترن بالینی و متخصص مغز و اعصاب BUZ VO \"پلی کلینیک مسکو\".

در سال 1869، اسید سالیسیلیک به دست آمد - یک ماده موثرتر، که از مشتقات سالیسین است. پس از آزمایش‌ها مشخص شد که می‌تواند به مخاط معده آسیب برساند و دانشمندان شروع به جستجوی وسایل جدید و مطمئن‌تر کردند. در سال 1897، شرکت بایر و دانشمند فلیکس هافمن، اسید سالیسیلیک سمی را به اسید استیل سالیسیلیک تبدیل کردند. این دارو آسپرین نام داشت.

برای مدت طولانی، آسپرین تنها ترکیب NSAID بود، اما از سال 1950، داروشناسان داروهای جدیدی را از گروه NSAID دریافت کردند که موثرتر و ایمن تر از داروهای قبلی شده است.

استروئید و غیر استروئید - تفاوت

برای رفع ادم از داروهای غیر استروئیدی نیز در پزشکی استفاده می شود. استروئیدها بر اساس گلوکوکورتیکوئیدها - هورمون های غدد فوق کلیوی - تولید می شوند. داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی اثربخشی مشابهی دارند، اما تفاوت آنها در این است که آنها عوارض جانبی مشخصی به شکل فشار خون بالا، ایجاد دیابت قندی ندارند و باعث اعتیاد به بدن نمی شوند، که نیاز به هر یک دارند. زمان افزایش دوز برای دستیابی به اثر مشابه است.

فرم های انتشار چیست؟

NSAID ها هم به صورت کپسول و قرص برای مصرف خوراکی و هم به صورت پماد، شیاف، ژل و محلول های تزریقی در دسترس هستند. این تنوع امکان استفاده موثرتر از دارو را فراهم می کند. استفاده از داروها به صورت تزریقی اثرات منفی داروها را بر دستگاه گوارش به حداقل می رساند، اما در عین حال می تواند باعث نکروز بافتی شود.

به همین دلیل، تزریق NSAID هرگز برای مدت طولانی استفاده نمی شود.

طبقه بندی

تا به امروز ده ها دارو در جهان تولید می شود که شامل NSAID های انتخابی و غیرانتخابی می شود، اما در روسیه تنها بخشی از آنها ثبت شده و مورد استفاده قرار می گیرد. طبقه بندی آنها را می توان به شرح زیر ارائه کرد:

با ساختار شیمیایی:

• سالیسیلات ها قدیمی ترین گروه هستند این لحظهفقط آسپرین (اسید استیل سالیسیلیک) استفاده می شود.
• مشتقات اسید پروپیونیک - کتوپروفن، ایبوپروفن، ناپروکسن؛
• مشتقات اسید استیک - دیکلوفناک، ایندومتاسین، آسکلوفناک، کتورولاک؛
• پیرازولیدین ها - فلیلبوتازون، آنالگین، متامیزول سدیم؛
• مهارکننده های انتخابی COX-2 ایمن ترین عوامل در نظر گرفته می شوند که تنها Rofecoxib و Celecoxib در روسیه استفاده می شوند.
• غیر اسیدی - سولفونامیدها، آلکانون ها؛
• سایر NSAID ها شامل مفنامیک اسید، پیروکسیکام، نیمسولید، ملوکسیکام هستند.

اغلب، لیستی از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی را شامل می شود که دارای اثرات ضد درد و تب بر است، اما در واقع دارو در این گروه قرار نمی گیرد. فعالیت ضد التهابی آن بسیار ضعیف است و اثر ضد درد و تب بر آن به دلیل مسدود شدن COX-2 در سیستم عصبی مرکزی است.

با بهره وری. مسکن های زیر بیشترین تأثیر را دارند: دیکلوفناک، ایندومتاسین، کتوپروفن، کتورولاک. ایبوپروفن کمترین اثر ضد درد را دارد. پیروکسیکام، ایندومتاسین، دیکلوفناک، پیروکسیکام التهاب را در سریع ترین زمان ممکن از بین می برند. آسپرین، Nise و Nurofen قادر به حذف سریع دما هستند.

داروهای نسل جدید. آنها به منظور کاهش عوارض جانبی داروهای این دسته بر روی بدن ایجاد شدند. چنین داروهایی عبارتند از Movalis و Piroxicam، Nise، Arcoxia که علاوه بر اثر انتخابی، دارای دوره حذف طولانی مدت (دفع طولانی مدت) هستند و در نتیجه اثر درمانی را افزایش می دهند.

برای درمان مفاصل

آنها به عنوان اساس درمان دارویی، به ویژه در مرحله حاد بیماری، به سرعت درد، تورم و التهاب را تسکین می دهند. برای این استفاده:

• به شکل پماد عمل عامل شبیه به آماده سازی های حاوی است، اما دارای راندمان پایین تر و اثر گرمایش برجسته است. در زخم های دستگاه گوارش، بارداری و شیردهی، آسم برونش منع مصرف دارد. قیمت - 43-344 روبل.
• - آنالوگ دیکلوفناک با اثرات تب بر، ضد التهابی و ضد درد. برای بیماری های التهابی OP استفاده می شود. در "سه گانه آسپرین"، حساسیت مفرط، بیماری های فرسایشی و زخمی و خونریزی در دستگاه گوارش، بیماری های کبد و کلیه، بارداری، کودکی، هیپرکالمی و بعد از پیوند عروق کرونر منع مصرف دارد. قیمت - 134-581 روبل.
• - دارای اثر تجمع خودکار، به طور موثر درد و تب را تسکین می دهد. در بیماری های فرسایشی و اولسراتیو دستگاه گوارش، اختلالات متابولیسم پورفیرین، بیماری های کبد و کلیه، بارداری و شیردهی، سن زیر 14 سال و حساسیت مفرط منع مصرف دارد. قیمت - 35-89 روبل.

در

از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی زیر استفاده می شود:

1. . این دارای اثر ضد التهابی، ضد درد و تب بر متوسط ​​است، با موفقیت برای فتق ستون فقرات استفاده می شود. در زخم ها و فرسایش های دستگاه گوارش، بارداری و شیردهی، آلرژی های ناشی از مصرف NSAID ها منع مصرف دارد. قیمت - 14-75 روبل.
2. . NSAID های نسل جدید که به شکل قرص، شیاف و تزریقی در دسترس هستند، عملاً عاری از عوارض جانبی هستند. قیمت - 502-850 روبل.
3. . دارای اثر ضد التهابی قوی، ضد درد متوسط ​​و ضد تب خفیفی است. در زخم ها و خونریزی های دستگاه گوارش، نارسایی کلیه و کبد، بارداری و شیردهی، سن زیر 12 سال و حساسیت مفرط منع مصرف دارد. قیمت - 126-197 روبل.

با فتق ستون فقرات

در صورت بیرون زدگی دیسک بین مهره ای از داروهای زیر برای فتق استفاده می شود:

1. - به طور موثر تب و درد را تسکین می دهد، اثر ضد التهابی مختصری دارد. در لکوپنی، کم خونی شدید، نارسایی کبدی و کلیوی و حساسیت مفرط به دارو منع مصرف دارد. قیمت - 345-520 روبل.
2. - دارای اثر ضد درد، تب بر و ضد التهابی است، آنزیم درگیر در فرآیندهای التهابی را مسدود می کند. در زخم معده، نارسایی کلیه و کبد، "سه گانه آسپرین" و حساسیت مفرط منع مصرف دارد. قیمت - 502-850 روبل.
3. - داروی اساسی مورد استفاده در بیماری های سیستم اسکلتی عضلانی، دارای اثرات ضد التهابی، تب بر و ضد درد در فتق نخاعی است. در ضایعات فرسایشی در دستگاه گوارش، "تریاد آسپرین"، حاملگی، نارسایی کبدی و کلیوی، سرکوب خون سازی، در دوران کودکی و با واکنش های حساسیت منع مصرف دارد. قیمت 121-247 روبل.

در

1. . خواص ضد درد، ضد التهابی و ضد تب را نشان می دهد که می تواند حمله عصبی را تسکین دهد، چسبندگی پلاکت را مهار می کند. در زخم های دستگاه گوارش، اختلالات شدید کبد و کلیه، بارداری، شیردهی و در دوران کودکی حساسیت مفرط منع مصرف دارد. قیمت - 44-125 روبل.
2. Nise. Nimesulide، که بخشی از ترکیب است، دارای اثرات ضد تب، ضد التهابی، ضد درد و ضد پلاکت است. در تظاهرات اولسراتیو حاد و خونریزی در دستگاه گوارش، اختلالات شدید کبد و کلیه، بارداری و شیردهی، سن زیر 2 سال و عدم تحمل دارو منع مصرف دارد. قیمت - 173-424 روبل.
3. . دارای ضد درد، تب بر و همچنین اثر ضد اسپاسم ضعیف و ضد التهابی است. در حساسیت مفرط، سرکوب خون سازی، نارسایی کبد یا کلیه، آسم "آسپرین"، لکوپنی، بارداری و شیردهی، کم خونی منع مصرف دارد. قیمت - 27-60 روبل.

با آرتروز

داروهای زیر استفاده می شود:

1. که بیشتر به صورت پماد، ژل یا کرم استفاده می شود، دارای اثر ضد درد و ضد التهابی است، تورم مرتبط با التهاب را تسکین می دهد. در حساسیت مفرط، رینیت آلرژیک، حملات انسداد برونش، بارداری و شیردهی، نقض یکپارچگی پوست در محل مصرف، زیر 14 سال و همراه با داروها، از جمله فنیل بوتازون، منع مصرف دارد. قیمت - 119-206 روبل.
2. ، به عنوان داروی نسل جدید برای آرتروز استفاده می شود. دارای اثرات ضد درد، ضد التهابی و تب بر است. در حساسیت مفرط، نارسایی قلبی و آریتمی، بیماری کبد و زخم معده، لکوپنی و بارداری منع مصرف دارد. قیمت 220-475 روبل.
3. . دارای اثرات ضد درد، ضد التهابی و تب بر است. در ضایعات فرسایشی و اولسراتیو در دستگاه گوارش، آسم "آسپرین"، رینیت، کهیر ناشی از مصرف NSAID ها، اختلال شدید عملکرد کلیه، بارداری و شیردهی، حساسیت مفرط منع مصرف دارد. قیمت - 120-345 روبل.

برای نقرس

NSAID های زیر استفاده می شود:

1. ، به صورت قرص و پماد تولید می شود. حداکثر اثربخشی دارو پس از استفاده همزمان از هر دو شکل دارو تضمین می شود. برای افزایش حساسیت، خونریزی زخم، بیماری های التهابی دستگاه گوارش، هیپرکالمی، نارسایی کبد و کلیه، بارداری و شیردهی ممنوع است. قیمت - 173-380 روبل.
2. سایر NSAID ها - ایبوپروفن.

داروهای ارزان قیمت

1. ایبوپروفن (آنالوگ). قیمت (قرص) - 14-26 روبل.
2. سدیم (مشابه قرص ولتارن). قیمت: قرص - 14-35 روبل، ژل یا پماد - 32-75 روبل.
3. ملوکسیکام (شبیه به قرص موالیس). قیمت - 31-84 روبل.
4. اسید استیل سالیسیلیک (آسپرین). قیمت - 7-17 روبل.
5. آنالژین. قیمت - 27-60 روبل.

معیارهای انتخاب

همه NSAID ها هستند داروهای مدرن و موثر، اما هنگام انتخاب یک داروی خاص، باید برخی از ویژگی ها را بدانید. بنابراین، اگر شما نیاز به خرید یکی از سه دارو دارید - یا، فروشنده در داروخانه به احتمال زیاد گزینه گران تری را با وجود هویت آنها با توجه به ماده فعال ارائه می دهد. هنگام انتخاب ایندومتاسین یا متیندول وضعیت مشابه است.

علاوه بر ماده فعال یکسان، هنگام انتخاب آنالوگ عامل، باید به اجزای همراه نیز توجه کرد، زیرا آنالوگ داروی معمولی ممکن است حاوی اجزایی باشد که می تواند باعث شود واکنش آلرژیک. همچنین، در آنالوگ دارو ممکن است دوز متفاوتی از ماده فعال یا شکل عقب افتاده (طولانی اثر) وجود داشته باشد.

تمام ویژگی های دارو در دستورالعمل ها یا روی بسته بندی نشان داده شده است و قبل از استفاده آن را به دقت مطالعه کنید.

کاربرد

از آنجایی که داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی می توانند عوارض جانبی مختلفی ایجاد کنند، قبل از استفاده از آنها باید قوانین زیر را رعایت کنید:

1. آشنایی اجباری و رعایت دقیق توصیه های مندرج در دستورالعمل ها.
2. کپسول ها یا قرص هایی که به صورت خوراکی مصرف می شوند، حتما یک لیوان آب بنوشید که از معده محافظت می کند. این قانون، از جمله موارد دیگر، در مورد مدرن ترین وسایل، که ایمن ترین هستند، اعمال می شود.
3. پس از مصرف داخل فرآورده، توصیه می شود حداقل به مدت 3 دقیقه به پشت دراز نکشید تا تحت تأثیر نیروی جاذبه، کپسول بهتر از مری عبور کند.
4. مصرف همزمان داروها و مواد حاوی الکل می تواند بیماری های معده را تحریک کند. در زمان مصرف NSAID ها، الکل به طور کامل رها می شود.
5. مصرف دو داروی غیر استروئیدی در یک روز توصیه نمی شود، زیرا این عوارض جانبی را خلاصه می کند و باعث افزایش اثر نمی شود.
6. در صورت بی اثر بودن دارو، باید به پزشک اطلاع داده شود تا علت آن را بیابد، دوز را تنظیم کرده و با دقت بیشتری دارو را انتخاب کند.

موارد مصرف

NSAID ها از جمله رایج ترین داروهای مورد استفاده در پزشکی هستند. بنابراین برای از بین بردن درد و التهاب در بیماری های مربوط به حوزه های زیر به 1/5 بیماران اختصاص داده می شود:

1. روماتولوژی.
2. زنان و زایمان.
3. تروماتولوژی.
4. عمل جراحی.
5. دندانپزشکی.
6. عصب شناسی.
7. با بیماری های چشمی

اثر ضد درد NSAID ها به ویژه در موارد زیر موثر است:

1. دیسمنوره.
2. سندرم درد با ریشه های مختلف - دندانی، سر، عضلانی.
3. میگرن
4. قولنج کلیوی.

توانایی کاهش دمای بالا باعث استفاده از داروها برای بیماری های "سرماخوردگی" و در شرایط اضطراری می شود که هایپرترمی زندگی فرد را تهدید می کند. سپس داروها به صورت تزریقی به عنوان وسیله ای برای درمان اورژانسی تجویز می شوند. NSAID ها به طور گسترده برای درمان آسیب های ورزشی و درمان عوارض ناشی از جلسات شیمی درمانی استفاده می شوند.

از توانایی آسپرین در رقیق شدن خون برای جلوگیری از ترومبوز استفاده شده است.

NSAID ها در درمان مراحل مختلف التهاب همراه با درد استفاده می شوند. این آسیب شناسی ها عبارتند از بیماری های زیر:

1. و درد
2. حاد و میگرن.
3. درد همراه با قاعدگی
4. آرتریت روماتوئید و.
5. درد در استخوان ها همراه با متاستاز.
6. درد همراه با بیماری پارکینسون.
7. تب (احساس تب).
8. درد متوسط ​​پس از آسیب بافت نرم یا التهاب.
9. انسداد روده.
10. قولنج کلیوی.
11. درد بعد از عمل

NSAID ها را می توان برای درمان نوزادانی که مجرای شریانی را در عرض 2 روز پس از تولد نمی بندند، استفاده کرد.

موارد منع مصرف

1. تظاهرات اولسراتیو و وجود خونریزی در معده.
2. فشار خون شریانی کنترل نشده
3. بیماری های کلیوی.
4. التهاب روده ها.
5. سکته مغزی، انفارکتوس میوکارد و حمله ایسکمیک گذرا در گذشته و همچنین ایسکمی قلبی (به جز آسپرین).
6. میان بر عروق کرونرو معده
7. ترومبوسیتوپنی

دستورالعمل های ویژه

با استفاده طولانی مدت از NSAID ها، وضعیت خون و عملکرد کبد و کلیه باید کنترل شود، که به ویژه برای بیماران بالای 65 سال مهم است. با احتیاط شدید، وجوه در بیماران مبتلا به فشار خون بالا، مشکلات با استفاده می شود سیستم قلبی عروقیمنجر به احتباس مایعات در بدن می شود.

سرنوشت باید این باشد که این نوع داروها بتواند علائم بیماری های عفونی را پنهان کرده و بر توانایی تمرکز تأثیر بگذارد.

چه داروهایی برای کودکان بهتر است؟

NSAID ها در دوران کودکی قابل استفاده استبرای درمان فرآیندهای التهابی، همراه با تورم، تب بالا، التهاب غدد لنفاوی و درد. ابزارها باید با احتیاط زیاد استفاده شوند، زیرا می توانند باعث تحریک مخاط معده، آلرژی، مشکلات تنفسی، بینایی و شنوایی، خونریزی داخلی شوند.

در درمان بیماری های التهابی در کودکان، مفنامیک اسید نیز به دلیل عدم وجود عوارض جانبی جدی استفاده می شود، اما در عین حال می توانند باعث سوء هاضمه یا یبوست شوند. برای از بین بردن کانون های التهاب و دما، از آسپرین استفاده کنید.

تجویز داروها فقط توسط پزشک انجام می شود که دوز را به دقت تنظیم می کند تا از عوارض احتمالی جلوگیری شود.

معایب

عیب اصلی داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی است سمیت دستگاه گوارش است. پروستاگلاندین های متعلق به گروه E نقش عمده ای در حفاظت از دستگاه گوارش دارند. با کاهش غلظت پروستاگلاندین ها در مخاط معده تحت تأثیر داروها، این محافظت نقض می شود و باعث ایجاد زخم، فرسایش و سایر ضایعات می شود. تحت تأثیر NSAID ها، زخم معده در 30٪ موارد ایجاد می شود. آنها همچنین اثر مخربی بر روی مخاط دوازدهه دارند و خطر زخم، سوراخ شدن و خونریزی در آن را افزایش می دهند.