От чего таблетки лизиноприл 5. Лизиноприл: показания, противопоказания, побочные эффекты

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Таблетки с дозировкой 5 мг имеют гравировку «5».

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – лизиноприла 5 мг и 10 мг; вспомогательные вещества : крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, повидон, лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Код АТХ – С09AА03.

Фармакологические свойства " type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6–7 часов. Действие продолжается 24 часа. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 месяца.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Лизиноприл, снижая общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, увеличивает ударный и минутный объем сердца без увеличения частоты сердечных сокращений, повышает толерантность к физической нагрузке. Кроме того, Лизиноприл уменьшает преднагрузку, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и в правом предсердии, вызывает регрессию гипертрофии миокарда.
В двух крупных рандомизированных исследованиях ONTARGET и VA NEPHRON-D была изучена комбинация ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и сахарным диабетом II типа с поражением органов-мишеней или диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенной пользы для пациентов в отношении сохранения функции почек, сердечно-сосудистых исходов и смертности, но, в то же время, сопровождались повышением частоты нарушения функции почек, гипотензии в сравнении с монотерапией. Учитывая сходные харктеристики всех ингибиторов АПФ результаты этих исследований могут быть распространены на всю группу лекарственных средств.
В исследовании ALTITUDE было изучено добавление алискирена к терапии ингибитором АПФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и заболеваниями почек или сердца. Исследование было прекращено досрочно в связи с высокой частотой неблагоприятных исходов (риск сердечно-сосудистой смертности или инсульта в группе алискирена были выше). Также в исследовании была установлена повышенная частота развития нежелательных эффектов в группе алискирена (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax лизиноприла в плазме достигается в течение 6–8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %.
Распределение
Не связывается с белками плазмы. Css лизиноприла при курсовом приеме лекарственного средства устанавливается через 3 дня. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечено увеличение времени достижения Cmax и Css лизиноприла; режим дозирования для данной категории пациентов необходимо корректировать с учетом показателей клиренса креатинина.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа в составе комбинированной терапии). См. также разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика».

Противопоказания

(см. также разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия», «Фармакологические свойства»)
- гиперчувствительность к лизиноприлу;
- ангионевротический отек (локальный отёк кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек в сочетании с крапивницей или без неё) в анамнезе, в том числе при использовании ингибиторов АПФ;
- одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано;
- наследственный отек Квинке;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Лизиноприл рекомендуется применять перорально 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время. Прием пищи не влияет на абсорбцию таблеток лизиноприла. Дозу нужно определять индивидуально согласно реакции пациента и артериального давления.
Артериальная гипертензия
Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. См. также разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика».
Начальная д оза. Для больных с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг.
Пациенты с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности с реноваскулярной гипертензией, повышенным выведением соли из организма и/или сниженным объемом межклеточной жидкости, сердечной недостаточностью или тяжелой артериальной гипертензией) могут почувствовать значительное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5–5 мг, начало лечения должно проходить под непосредственным наблюдением врача. Уменьшение начальной дозы рекомендуется также при почечной недостаточности (см. таблицу ниже).
Поддерживающая доза. Обычная рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг однократно в сутки. Если назначение этой дозы не дает достаточного терапевтического эффекта в течение 2–4 недель ее можно увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте 6–16 лет
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день у пациентов с массой тела от 20 до <50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела ≥50 кг. Дозировка должна подбираться индивидуально до максимальной суточной 20 мг для детей с массой тела от 20 до <50 кг и максимальной суточной 40 мг для пациентов с массой тела ≥50 кг. Отсутствуют данные о применении у детей дозы выше 0,61 мг/кг (выше 40 мг). У детей со сниженной функцией почек требуется назначение более низкой начальной дозы и увеличение интервала между приемами препарата.
Пациенты, принимающие диуретические препараты
Симптоматическая гипотензия может возникнуть после начала лечения Лизиноприлом. Это вероятно для пациентов, принимающих диуретики при лечении Лизиноприлом. Таким пациентам рекомендуется принимать лекарственное средство с осторожностью из-за вероятности повышенного выведения соли из организма и/или снижения объема межклеточной жидкости. Если есть такая возможность, необходимо прекратить лечение диуретиками за 2-3 дня до начала терапии Лизиноприлом. Для больных с артериальной гипертензией, которые не могут прекратить лечение диуретиками, терапию следует начинать с дозы 5 мг. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Последующие дозы Лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с реакцией артериального давления. В случае необходимости терапию диуретиками можно возобновить.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью должна базироваться на КК, как показано ниже в таблице.
Таблица. Подбор дозы для больных с почечной недостаточностью.

* - дозировку и/или частоту приема необходимо рассчитывать, исходя из показателей реакции артериального давления.
Дозу можно постепенно увеличивать, пока артериальное давление не нормализуется, или до достижения максимальной дозы 40 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью следует принимать Лизиноприл в качестве вспомогательной терапии к диуретикам, препаратам наперстянки или β-адреноблокаторам. Терапию Лизиноприлом можно начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, прием препарата необходимо проводить под наблюдением врача, чтобы выявить первоначальный эффект препарата на артериальное давление.
Дозировку Лизиноприла необходимо повышать:
увеличивая дозу не более чем на 10 мг;
интервалы между повышением дозы должны составлять не менее 2 недель;
до высшей дозы, которую переносит пациент, максимум до 35 мг 1 раз в сутки.
Подбор дозы должен базироваться на клинической реакции каждого отдельного пациента.
Пациентам, которые имеют высокий риск симптоматической гипотензии, например, пациентам с повышенным уровнем вывода соли из организма с или без гипонатриемии, пациентам с гиповолемией или пациентам, которые проходили интенсивную терапию диуретиками, необходимо улучшить свое состояние, если это возможно, до начала терапии лизиноприлом. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Острый инфаркт миокарда
В зависимости от обстоятельств, пациент должен пройти стандартную рекомендуемую терапию, такую как лечение тромболитиками, аспирином и блокаторами β-адренорецепторов. Вместе с этим можно применять нитроглицерин (в т.ч. и трансдермально).
Начальная доза (первые 3 дня после перенесенного инфаркта).
Лечение лизиноприлом можно начать в первые 24 часа после появления первых симптомов. Лечение не следует начинать, если показатель систолического АД составляет менее 100 мм рт. ст. Начальная доза лизиноприла составляет 5 мг перорально, затем принимать 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и 10 мг ежедневно. Пациентам с систолическим давлением, не превышающим 120 мм рт. ст., перед началом или во время терапии в первые 3 дня после инфаркта лечения следует начинать с низкой дозы – 2,5 мг.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с показателями клиренса креатинина пациента (см. таб.).
Поддерживающая доза . Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае возникновения артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), поддерживающая суточная доза не должна превышать 5 мг, в случае необходимости указанную дозу можно уменьшить до 2,5 мг. Если после приема Лизиноприла наблюдается пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое давление остается меньше 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), необходимо отменить терапию Лизиноприлом. Рекомендуется терапия в течение 6 недель, затем необходимо провести повторную оценку состояния пациента. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности необходимо и дальше продолжать лечение.
Пациенты пожилого возраста
В клинических испытаниях не было выявлено изменений в эффективности или безопасности лекарственного средства, связанных с возрастом.
Однако достижение определенного возраста, ассоциируется со снижением функции почек, начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с указаниями, приведенными в таблице. После этого дозу нужно подбирать в соответствии с реакцией и артериальным давлением.

Побочные действия

При применении Лизиноприла, как и других ингибиторов АПФ, может возникать ряд побочных эффектов со следующей частотой: очень частые (1/10), частые (1/100<1/10), нечастые (1/1000<1/100), редкие (1/10000 <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).
Расстройства системы крови и лимфатической системы : редкие – снижение гемоглобина, снижение гематокрита, очень редкие – угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения питания и метаболизма : очень редкие – гипогликемия.
Расстройства нервной системы и психики : частые – головокружение, головная боль, нечастые – колебания настроения, парестезии, головокружение, расстройство вкусовых ощущений, расстройство сна, редкие – спутанность сознания, обонятельные расстройства, частота не известна – симптомы депрессии, потеря сознания.
Расстройства сердца и сосудов : частые – ортостатические эффекты, включая гипотензию, нечастые – инфаркт миокарда или цереброваскулярные нарушения, возможно развитие вторичной гипотензии у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия, синдром Рейно.
Расстройства со стороны органов дыхания и грудной клетки : частые – кашель, нечастые – ринит, очень редкие - бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Желудочно-кишечные расстройства : частые – диарея, рвота, нечастые – тошнота, боль в животе, диспепсия, редкие – сухость во рту, очень редкие – панкреатит, кишечная ангиодема, гепатит – или гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха и печеночная недостаточность.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечастые – покраснение, зуд, повышенная чувствительность/ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани), редкие – крапивница, алопеция, псориаз, очень редкие – потливость, пузырчатка, токсический некролиз эпидермиса, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома. Имеется сообщение о симптомокомплексе, включающем один или более следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фоточувствительность кожи и другие кожные проявления.
Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей : частые – почечная дисфункция, редкие – уремия, почечная недостаточность, очень редкие – олигурия/анурия.
Эндокринные нарушения : частота не известна – неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез : нечастые – импотенция, редкие – гинекомастия.
Общие расстройства и расстройства в месте введения : нечастые – усталость, астения.
Лабораторные исследования : нечастые – повышение мочевины в крови, повышение сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов, гиперкалиемия, редкие – повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики . При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами – наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).
Препараты калия, калийсберегающие диуретики . При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется регулярный контроль содержания калия в крови и функции почек.
Литий . Обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности были зарегистрированы во время совместного применения лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ может дополнительно повысить риск токсичности лития. Одновременный прием лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, необходим тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту 3 г/сут. Когда ингибиторы АПФ применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, ацетилсалициловой кислотой при противовоспалительном режиме дозирования, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВС), может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, а также увеличение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Эти эффекты обычно обратимы. Комбинации ингибиторов АПФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.
Препараты золота . Нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые могут быть очень тяжелыми) чаще могут развиваться при одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов золота в виде инъекций.
Другие антигипертензивные препараты . Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие лизиноприла.
Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами , может еще больше снизить кровяное давление.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики . Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Симпатомиметики . Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические препараты . Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может усиливать гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты . Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Особые указания

Возникновение симптоматической артериальной гипотензии вероятнее у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. У пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии следует тщательно контролировать начало терапии и коррекцию дозы. Подобные меры касаются пациентов с ишемической болезнью сердца или с нарушением мозгового кровообращения, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Нередко гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, это следует учитывать, назначая лизиноприл. При появлении гипотензии пациента следует уложить на спину, при необходимости провести вливание 9 мг/мл раствора натрия хлорида. Кратковременная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейших доз, которые обычно можно без труда вводить после восстановления эффективного объема крови и исчезновения мимолетной гипотензивной реакции.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда . При остром инфаркте миокарда нельзя начинать лечение Лизиноприлом, если через предварительное применение вазодилататоров существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением 100 мм рт. ст. или меньше, или кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда дозу препарата необходимо уменьшить, если систолическое давление не превышает 120 мм рт. ст. Если показатель систолического артериального давления равен или составляет менее 100 мм рт. ст., подобранные дозы необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. Если после приема Лизиноприла наблюдается пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое давление остается меньше 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), необходимо отменить лечение Лизиноприлом.
Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при приеме других ингибиторов АПФ, Лизиноприл следует осторожно принимать пациентам со стенозом митрального клапана или затруднением выброса левого желудочка, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.
Нарушение функции почек. В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин), начальную дозу Лизиноприла необходимо скорректировать в соответствии с показателем клиренса креатинина пациента (см. таблицу), а затем – в зависимости от реакции больного на лечение. У этих пациентов необходимо ежедневно контролировать уровень калия в сыворотке крови и клиренс креатинина.
У пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В таких случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимой.
У некоторых больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, которые принимали ингибиторы АПФ, повышались уровни мочевины и креатинина сыворотки, обычно возвращались к норме после прекращения терапии. Чаще уровни росли у пациентов с почечной недостаточностью. В случае наличия реноваскулярной гипертензии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение подобных больных следует начинать под наблюдением врача, низкими дозами и их тщательным подбором. Поскольку терапия диуретиками может способствовать всему выше указанному, их прием следует прекратить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения Лизиноприлом.
У некоторых больных с артериальной гипертензией без явных заболеваний сосудов почек прием Лизиноприла, особенно на фоне диуретиков, вызывает повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Эти изменения, как правило, бывают незначительными и преходящими. Чаще у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таком случае, возможно, потребуется снижение дозы препарата и/или прекращение приема диуретика и/или Лизиноприла.
Лечение острого инфаркта миокарда Лизиноприлом не показано пациентам с признаками дисфункции почек, при которой отмечается повышенный уровень креатинина в сыворотке крови > 177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/сут. Если почечная недостаточность развивается при лечении лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови > 265 мкмоль/л или увеличение в 2 раза показателя до лечения), тогда врач может рассматривать возможность прекращения приема Лизиноприла.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек . В очень редких случаях сообщалось об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ. В период лечения ангионевротический отек может возникнуть в любое время. В таких случаях прием препарата необходимо немедленно прекратить, начать соответствующую терапию и установить наблюдение для обеспечения полного исчезновения симптомов. В случаях, когда отек локализован в области языка, что не приводит к нарушению дыхания, пациент может потребовать длительного наблюдения, поскольку терапия антигистаминными средствами и ГКС может оказаться недостаточной.
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ. Сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивный препарат другого класса.
Десенсибилизация. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, к яду перепончатокрылых), развиваются стойкие анафилактоидные реакции. Этих реакций удалось избежать у таких пациентов путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ, но после неосторожного повторного применения медицинского препарата реакции восстанавливались.
Печеночная недостаточность. Очень редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и быстро прогрессирует до некроза и (иногда) летального исхода. Механизм этого синдрома не выявлен. Пациентам, у которых во время приема лизиноприла развилась желтуха или значительное повышение печеночных ферментов, следует прекратить прием препарата и предоставить соответствующую медицинскую помощь.
Нейтропения/агранулоцитоз. Сообщалось о случаях нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается редко. После прекращения приема ингибитора АПФ нейтропения и агранулоцитоз имеют обратимый характер. Необходимо с чрезвычайной осторожностью принимать лизиноприл пациентам с коллагенозом сосудов, а также при получении пациентами иммунодепрессивной терапии, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно на фоне нарушения функции почек. При применении препарата таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови и предупредить пациента о необходимости сообщать о любых признаках инфекции.
Кашель. После применения ингибиторов АПФ возможно появление кашля. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует рассматривать при дифференциальной диагностике кашля как один из возможных вариантов.
Хирургические вмешательства/анестезия. У пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию средствами, вызывающими гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторной секреции ренина. Если наблюдается артериальная гипотензия, возникшая благодаря этому механизму, необходимо откорректировать уровень ОЦК.
Гиперкалиемия. Сообщалось о нескольких случаях повышения уровня калия в сыворотке крови пациентов, проходивших терапию ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. Среди пациентов, имеющих высокий риск развития гиперкалиемии, находятся пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или, одновременно применяют калийные добавки, калийсберегающие диуретики или заменители соли с содержанием калия, или пациенты, которые принимают другие препараты, повышающие уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременное применение этих препаратов считается целесообразным, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Пациенты, больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходимо осуществлять тщательный гликемический контроль во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ.
Анафилактоидные реакции , возникающие во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Поскольку при аферезе ЛПНП с сульфатом декстрана применение ингибиторов АПФ может привести к анафилактическим реакциям, которые могут угрожать жизни, следует временно отменить ингибиторы АПФ перед каждым применением.
Расовая принадлежность . Ингибиторы АПФ могут вызвать более выраженный ангионевротический отек у пациентов с темным цветом кожи, чем у больных европеоидной расы. Также у данной группы больных гипотензивный эффект лизиноприла является менее выраженным вследствие преобладания низких фракций ренина.
Литий . Комбинация лития и лизиноприла не рекомендуется.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) . Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится и к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Каждая таблетка содержит:

лизиноприла дигидрата 10,89 мг (в пересчете на безводное вещество 10 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 138,0 мг, крахмал кукурузный - 18,61 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, повидон 25 - 6,0 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг.

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) АТХ:  

C.09.A.A.03 Лизиноприл

C.09.A.A Ингибиторы АПФ

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - 29%.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным уровнем АД и инсулиннезавйсимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания: Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст. Беременность и лактация:

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плол (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях прёпарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить) грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная:суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией на проводимую терапию, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина мл/мин

Начальная доза мг/день

(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применения лизиноприла в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом надо прекратить.

Диабетическая нефропатия

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.

Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, редко - повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровней мочевины и креатинина.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях интерстициальный ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, артралгия/артрит, васкулит.

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение : симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

Калийсберегающими диуретиками ( , триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему , как правило, наступает аддитивный антигипертензивныи эффект - риск выраженного снижения АД;

с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);

с нестероидными противовоспалительными препаратами ( и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла; с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);

с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте;

с инсулином и ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМИ СРЕДСТВАМИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ - риск развития гипогликемии.

Этанол усиливает действие препарата.

Особые указания:

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным уровнем АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая; кислота, бета-адреноблокаторы). возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначений других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Форма выпуска/дозировка: Таблетки по 10 мг. Упаковка:

По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками.

Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5, 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных: ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-005378/08 Дата регистрации: 08.07.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОЗОН, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   25.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Лизиноприл – лекарственное средство, являющееся ингибитором АПФ, используемое для лечения болезней сердечно-сосудистой системы. Поговорим о нем подробнее на этой странице сайта www.сайт.

Какие у медикамента Лизиноприл состав и форма выпуска?

Действующий компонент Лизиноприл представлен одноимённым веществом, в количестве 20, 10, 5 и 2,5 миллиграмма. Вспомогательные соединения: лактозы моногидрат, краситель азорубин, магния стеарат, метилена хлорид, тальк, повидон, кроме того, крахмал кукурузный.

Препарат Лизиноприл выпускается в таблетках, цвет их зависит от дозировки: белый - 20 мг лизиноприла, розовый - 10 мг, оранжевый - 5 мг, тёмно-жёлтый - 2,5 миллиграмма. Вне зависимости от дозировки лекарственное средство поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Продаётся по рецепту.

Какое у таблеток Лизиноприл действие?

Лизиноприл подавляет процессы трансформации ангиотензина II из предшественников, тем самым снижая количество вазопрессорных (сосудосуживающих) факторов, в частности альдостерона. Кроме этого, действующее вещество фармпрепарата подавляет реакции утилизации брадикинина и замедляет процессы высвобождения простагландинов.

Действие лекарства Лизиноприл выражается в снижении сопротивления кровотоку, что приводит к уменьшению артериального давления, и преднагрузки на сердечную мышцу. Помимо этого, снижается давление в лёгочных капиллярах, увеличивается минутный объём крови.

Препарат воздействует на артериальную систему в большей степени, чем на венозную. Длительный приём лекарства увеличивает толерантность пациентов к физической нагрузке, снижает вероятность развития сердечных приступов, уменьшает артериальное давление, подавляет процессы, лежащие в основе гипертрофии миокарда, нормализует кровоснабжение сердечной мышцы.

При наличии сердечной недостаточности, приём препарата способствует улучшению качества жизни пациента, замедляя процессы прогрессирования сердечно-сосудистой патологии.

Действие препарата начинается спустя час после его приёма. Максимальная терапевтическая активность - не ранее чем через 6 – 7 дней. Стабилизация антигипертензивного эффекта происходит при условии приёма таблеток на протяжении 1 – 2 месяцев. Гипотензивный эффект сохраняется даже спустя сутки после отмены лекарства. Выводится преимущественно почками.

Какие у препарата Лизиноприл показания к применению?

Приём таблеток Лизиноприл показан при наличии следующих заболеваний:

* Эссенциальная гипертензия;

* у пациентов, страдающих сахарным диабетом;

* Хроническая сердечная недостаточность;

* Инфаркт миокарда в острой стадии.

Напоминаю о том, что приём кардиологических препаратов следует согласовывать с профильным специалистом.

Какие у средства Лизиноприл противопоказания к применению?

Приём ингибитора АПФ Лизиноприл инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

* Индивидуальная непереносимость лизиноприла или любого из вспомогательных веществ;

* Возраст 18 лет и менее;

* Ангионевротические отёки в недавнем прошлом;

* Беременность или лактация.

Относительные противопоказания: стеноз аорты, тяжёлая почечная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, сниженное артериальное давление, гиповолемические состояния, пожилой возраст.

Какие у лекарства Лизиноприл применение и дозировка?

Принимать препарат Лизиноприл следует 1 раз в день, желательно через одинаковые временные промежутки. Выбор дозировки зависит от диагноза и реакции организма. Для лечения артериальной гипертензии терапию начинают с назначения 10 миллиграммов средства. При неэффективности – дозу повышают до максимальной суточной, равной 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность лечится назначением 2,5 миллиграммов лекарства в сутки. Повышение дозировки возможно, не ранее чем через неделю. Максимальная суточная дозировка - 10 мг.

При лечении диабетической нефропатии назначают 10 мг в сутки, в последующем повышая дозировку до 20 мг. Критерием эффективности лечения является стойкое снижение диастолического давления до 75 миллиметров ртутного столба.

Передозировка от Лизиноприл

Симптомы передозировки: снижение давления, сухость во рту, задержка мочи, учащённое дыхание, выраженная тахикардия, беспокойство, раздражительность, а также эмоциональное возбуждение.

Лечение: срочное промывание желудка, пациенту вводят хлорид натрия или другие плазмозаменители внутривенно, а также вазопрессорные препараты.

Какие от Лизиноприл побочные эффекты?

Со стороны сердца: снижение давления, а также учащённое сердцебиение, инфаркт миокарда, боли в груди, кроме того, аритмии.

Со стороны нервной системы: неспособность концентрировать внимание, судороги, спутанность сознания, сонливость и парестезии.

Прочие эффекты: изменения лабораторных показателей крови и мочи, кашель, бронхоспазм, боли в животе, гепатит, аллергические реакции, нефрит, эректильная дисфункция, повышенное потоотделение, изменения вкуса, рвота и тошнота.

Чем заменить Лизиноприл, аналоги какие использовать?

Лизиноприл Пфайзер, Лизинотон, Лизигамма, Лизиноприл-КРКА, Лизиноприл, Ирумед, Лизиноприл Штада, Диропресс, Диротон, Лизиноприл Органика, Лизиноприл-OBL, Лизиноприла дигидрат, Принивил, Лизиноприл Гексал, Рилейс-Сановель, Лизиноприл-Тева, Лизиноприл Гриндекс, Лизиноприла гранулят, Лизорил, Лизипрекс, Литэн, Листрил, Синоприл, Даприл, Лизакард, Зониксем, а также Лизонорм.

Заключение

Для результативного лечения заболеваний сердца следует чётко придерживаться комплексного подхода, состоящего из приема лекарств, особого питания, полноценного отдыха, предупреждения стрессовых ситуаций, борьбы с вредными привычками и так далее.

Препарат Лизиноприл относится к веществам-ингибиторам АПФ. Данное фармакологическое средство пролонгированного действия помогает бороться с артериальной гипертензией, показано применение Лизиноприла и при борьбе с осложнениями, к которым может привести постоянное повышение давления. ЛС не подвергается биотрансформации в жировой ткани, благодаря чему может с успехом использоваться для терапии больных с лишним весом и даже диагностированным ожирением.

О лекарстве Лизиноприл отзывы врачей и пациентов, как правило, положительные.

Лизиноприл: форма выпуска и состав препарата

Биологически активным ингредиентом данного ингибитора АПФ является лизиноприл, который включен в состав лекарственного средства в форме дигидрата. Препарат выпускается и поставляется в таблетированной форме, предназначенной для приема per os. В 1 таблетке содержится 2,5, 5, 10 или 20 мг активного компонента, а также ряд вспомогательных ингредиентов (в том числе молочный сахар).

Таблетки Лизиноприл: показания к применению

Показаниями к применению Лизиноприла в качестве курсовой монотерапии (или с включением препарата в состав комбинированной терапии) являются:

  • (застойная или левожелудочковая);
  • (ранняя терапия в комплексе с другими ЛС);
  • поражение почек (нефропатия) на фоне сахарного диабета 1 и 2 типа.

Лизиноприл: дозировка

Таблетки Лизиноприл следует принимать 1 раз в сутки в начале дня, запивая достаточным количеством жидкости. Прием допускается только по назначению лечащего врача и в строгом соответствии с рекомендациями по дозировке.

Курсовая терапия диабетического поражения почек предполагает прием Лизиноприла по 10 мг в день. Если ожидаемый эффект не достигнут или он недостаточно устойчивый, то дозировку можно увеличить вдвое. При терапии эссенциальной гипертензии максимальная суточная доза – 40 мг, а начальная разовая доза составляет 10 мг. В дальнейшем она увеличивается вдвое (до 20 мг). Если ожидаемый эффект не достигнут, возможен параллельный прием другого препарата для снижения давления. Лечение гипертензии реноваскулярного генеза требует приема 2,5-5 мг в день. Дозировка может увеличиваться в зависимости от уровня артериального давления. Согласно инструкции по применению Лизиноприла, максимальная суточная доза – 20 мг.

При инфаркте миокарда в первые сутки пациенту показан прием 5 мг препарата, затем – аналогичной дозы спустя сутки и 10 мг через 2 суток. Впоследствии принимают поддерживающую дозу (10 мг 1 раз в день) в течение 6 недель и более.

Лизиноприл: противопоказания

Лизиноприл по инструкции применения не назначается пациентам, если диагностированы:

  • повышенная сенситивность к активному компоненту;
  • врожденная недостаточность энзима лактазы (в таблетках присутствует лактоза);
  • гиперчувствительность к прочим фармакологическим средствам из группы иАПФ;
  • ангионевротический отек (указания в анамнезе).

Механизм действия ЛС на организм

Препарат оказывает ярко выраженное гипотензивное, кардиопротективное, а также вазодилатирующее и натрийуретическое воздействие.

Дигидрат лизиноприла тормозит процесс превращения ангиотензина I в ангиотензина II, что в итоге снижает уровень выделения гормона альдостерона. Препарат также стимулирует процесс биосинтеза простагландинов. Лизиноприл уменьшает ОПСС (общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов) и преднагрузку. Под его влиянием понижается АД и возрастает сердечный выброс и минутный объем крови. У пациентов с застойной или левожелудочковой ХСН, сердечная мышца становится значительно более устойчивой к нагрузкам. Ряд положительных эффектов обусловлен воздействием ЛС на гормональную (ренин-ангиотензиновую) систему человека, ответственную за регуляцию кровяного давления.

В ходе достаточно продолжительной терапии значительно улучшается кровоснабжение ишемизированных участков сердечной мышцы и уменьшается гипертрофия миокарда и дилатация левого желудочка (возможно даже обратное развитие патологических изменений). Клинические исследования показали, что у пациентов, страдающих ХСН, средняя продолжительность жизни заметно увеличивается, а число госпитализаций сокращается.

Действие средства начинается через 1 час после приема таблетки, а наибольший терапевтический эффект достигается спустя 6-7 часов. При курсовом лечении гипертензии положительное воздействие ингибитора АПФ становится заметным уже в первые несколько дней. По отзывам врачей, от Лизиноприла наблюдается достижение стойкого эффекта в течение 1-2 месяца терапии.

Согласно инструкции Лизиноприла после перорального применения таблеток в органах пищеварительного тракта абсорбируется не более 60% основного лекарственного вещества. Уровень биологической доступности активного вещества составляет порядка 25% процентов. С протеинами плазмы крови конъюгируется незначительное количество препарата. Вещество практически не подвергается биотрансформации и экскретируется с мочой в неизмененном виде. Время полувыведения занимает в среднем 12 часов.

Лизиноприл: побочные действия

В большинстве случаев пациенты хорошо переносят это лекарственное средство. Однако инструкция по применению Лизиноприла предупреждает, что в отдельных случаях могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • диспепсические расстройства;
  • повышенная утомляемость;
  • чрезмерное падение артериального давления;
  • нарушение сознания;
  • сонливость;
  • нарушение чувствительности (парестезии);
  • боль в груди;
  • одышка;
  • сухой кашель;
  • бронхоспазм;
  • тахикардия или брадикардия;
  • изменение картины крови (анемия, нейтропения);
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • боли в абдоминальной области;
  • повышенная потливость;
  • выпадение волос;
  • эректильная дисфункция;
  • мышечные боли;
  • тремор;
  • фотосенсибилизация;
  • астения.

Одним из самых грозных возможных осложнений является развитие инфаркта миокарда у пациентов с ИБС (при превышении необходимой дозы и резком падении АД).

Виды взаимодействия с прочими фармакологическими средствами

Инструкция по применению Лизиноприла утверждает, что одновременный прием этих таблеток с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином может стать причиной развития гипогликемии. ЛС замедляет выведение препаратов лития. Адреномиметики и нестероидные противовоспалительные средства уменьшают терапевтический эффект.

Антациды способны замедлять процесс всасывания ингибитора АПФ в пищеварительном тракте. Параллельное применение с калийсберегающими мочегонными средствами может стать причиной развития гиперкалиемии (высокого уровня ионов калия в крови).

Другие средства для снижения давления и β-адреноблокаторами потенцируют действие данного иАПФ.

Нейротоксическое воздействие препаратов салициловой кислоты при параллельном приеме с Лизиноприлом усиливается.

Эффективность пероральных противозачаточных таблеток может уменьшаться.

Взаимодействие с алкоголем

На время лечения от употребления напитков, в составе которых присутствует этиловый спирт, рекомендуется полностью отказаться!

Передозировка

При превышении рекомендованных дозировок пациент может жаловаться на повышенную утомляемость, сонливость, сухость во рту, проблемы с мочеиспусканием и пониженное давление. При передозировке показана симптоматическая терапия. Проводится внутривенное вливание физиологического раствора. По показаниям вводятся вазопрессорные препараты. В особенно сложных случаях может применяться гемодиализ. Если не удается устранить брадикардию медикаментозно, то может потребоваться установка искусственного водителя ритма.

Лизиноприл при беременности и грудном вскармливании

Инструкция по применению Лизиноприла категорична: период вынашивания ребенка этот кардиопротектор не назначается. При наступлении беременности уже начатый курс следует сразу прервать! Ингибиторы АПФ при приеме беременной пациенткой во II и III триместре могут вызвать у плода почечную недостаточность и стать причиной гипоплазии костей черепа. Существует вероятность наступления внутриутробной смерти ребенка.

В период лактации Лизиноприл также противопоказан (допускается вероятность проникновения активного вещества в материнское молоко).

Лизиноприл для лечения детей

Фармакологическое средство, согласно инструкции по применению Лизиноприла, не используют для лечения детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, поскольку специальные клинические исследования не проводились и данных о безопасности недостаточно.

Условия хранения и срок годности

Таблетки Лизиноприл нужно хранить в местах, экранированных от солнечного света. Максимально допустимая температура хранения +25°С.

Беречь от детей.

Срок годности данного ИАПФ составляет 3 года со дня выпуска.

Особые указания

При циррозе печени и ХСН абсорбция и биодоступность лизиноприла снижаются. Инструкция по применению Лизиноприла предупреждает, что у лиц пожилого возраста активное вещество экскретируется значительно медленнее, в связи с чем дольше сохраняется гипотензивный эффект.

Основной компонент препарата – лизиноприла дигидрат . Но в зависимости от производителя лекарства состав дополнительных веществ может быть разным.

Украинская компания Авант выпускает Лизиноприл с такими вспомогательными составляющими, как крахмал кукурузный , кальция гидрофосфат , железа оксид , маннит , магния стеарат .

А российский производитель АЛСИ Фарма производит средство со следующими дополнительными компонентами: , кремния диоксид коллоидный , тальк , лактозы моногидрат , микрокристаллическая целлюлоза , магния стеарат .

Кроме того, известны такие формы выпуска препарата, как Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл-Астрафарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада. Они имеют следующие дополнительные компоненты:

  • Лизиноприл-Астрафарм – крахмал кукурузный , кремния диоксид коллоидный , маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат ;
  • Лизиноприл-Ратиофарм – маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат , крахмал прежелатинизированный , натрия кроскармеллоза (таблетки 20 мг также содержат краситель РВ-24824, а лекарство в таблетках по 10 мг – краситель РВ-24823).

Лизиноприл Штада имеет в качестве действующего компонента лизиноприла гидрат . А кроме того, следующие дополнительные вещества: крахмал прежелатинизированный , кремния оксид коллоидный безводный , маннит , магния стеарат , крахмал кукурузный , кальция фосфат двузамещенный дигидрат .

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное , кардиопротективное , вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ , повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II . Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1 , снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное . У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс . Способствуют увеличению активности плазмы.

Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.

Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.

Активное вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.

Показания к применению Лизиноприла

Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизинопропила могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.

Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:

  • артериальная гипертензия ;
  • хроническая сердечная недостаточность ;
  • диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и II типа ;
  • острый без артериальной гипотензии .

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, и .

Нежелательно назначать данное средство при:

  • гиперкалиемии ;
  • анафилактоидных реакциях ;
  • коллагенозах ;
  • цереброваскуляторной недостаточности ;
  • нарушениях в работе почек и печени;
  • двустороннем стенозе почечных артерий ;
  • пересаженной почке;
  • пожилом возрасте;
  • в анамнезе ;
  • депрессиях костного мозга ;
  • гипотензии ;
  • обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку из сердца;
  • гипонатриемии , а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
  • стенозе артерии единственной почки ;
  • гиперурикемии ;
  • детском возрасте.

Побочные действия

Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:

  • нервная система – , атаксия , повышенная утомляемость, преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение зрения, нервозность, обморок, периферическая нейропатия , снижение памяти, шум в ушах;
  • желудочно-кишечный тракт – сухость во рту, рвота, болезненные ощущения в животе, гастрит , тошнота, спазмы, гепатотоксичность , ;
  • опорно-двигательная система – артралгия , миалгия , боли в шее и спине;
  • респираторная система – легких, и инфаркт легкого , болезненные ощущения при дыхании, кровохарканье, носовое , пароксизмальное постуральное диспноэ , инфильтрация , плевральный выпот , бронхоспазм , насморк;
  • мочеполовая система – , проблемы с функциями почек, олигурия , уремия , дизурия , снижение либидо;
  • кожа – , пемфигус , синдром Лайелла , фотосенсибилизация, сыпь, повреждения и инфекции кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона .

Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины , увеличение уровня креатинина , гиперкалиемия , гиперурикемия , дегидратация , гипонатриемия .

Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.

Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)

Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизинопропил применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.

При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.

Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы .

Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.

Использование данного лекарства совместно со средствами для , наркотическими , антидепрессантами , миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии . Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.

Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск и/или нейтропении .

Одновременное применение с , иммунодепрессантами , Прокаинамидом , цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению .

При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 250С.

Срок годности

Срок годности Лизиноприл, Лизиноприл Штада и Лизиноприл-Астрафарм – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. А срок годности Лизиноприл Тева составляет 2 года.

Аналоги Лизиноприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Лизиноприла в аптеках можно найти следующие:

  • Лизинокол ;
  • Ауролайза ;
  • Лизорил ;
  • Витоприл ;
  • Липрил ;
  • Даприл ;
  • Рилейс-Сановель ;
  • Скоприл ;
  • Зониксем ;
  • Лизиновел ;
  • Лизи Сандоз .

Стоимость этих препарат не сильно отличается. Все аналоги Лизиноприла имеют свои особенности применения, так что их не следует употреблять без назначения врача.