Eylem gücüne göre Nvs. Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçların geniş listesi

Pirinç. 1. Araşidonik asit metabolizması

PG çok yönlü biyolojik aktiviteye sahiptir:

a) vardır inflamatuar yanıtın mediatörleri: lokal vazodilatasyon, ödem, eksüdasyon, lökosit migrasyonu ve diğer etkilere neden olur (başlıca PG-E 2 ve PG-I 2);

6) reseptörleri duyarlı hale getirmek ağrı aracılarına (histamin, bradikinin) ve mekanik etkilere, ağrı duyarlılığı eşiğini düşürür;

içinde) hipotalamik termoregülasyon merkezlerinin duyarlılığını arttırmak mikropların, virüslerin, toksinlerin (esas olarak PG-E 2) etkisi altında vücutta oluşan endojen pirojenlerin (interlökin-1 ve diğerleri) etkisine.

Son yıllarda, NSAID'ler tarafından inhibe edilen en az iki siklooksijenaz izoenzimi olduğu tespit edilmiştir. İlk izoenzim COX-1 (COX-1 English), mukoza zarının bütünlüğünü düzenleyen prostaglandinlerin üretimini kontrol eder. gastrointestinal sistem, trombosit fonksiyonu ve renal kan akışı ve ikinci izoenzim COX-2, iltihaplanma sırasında prostaglandinlerin sentezinde yer alır. Ayrıca, COX-2 normal koşullar altında yoktur, ancak bir enflamatuar reaksiyonu başlatan bazı doku faktörlerinin (sitokinler ve diğerleri) etkisi altında oluşur. Bu bağlamda, NSAID'lerin anti-enflamatuar etkisinin COX-2 inhibisyonuna bağlı olduğu ve istenmeyen reaksiyonlarının COX inhibisyonuna bağlı olduğu varsayılmaktadır, NSAID'lerin çeşitli siklooksijenaz formları için seçiciliğe göre sınıflandırılması, içinde sunulmuştur. NSAID'lerin aktivitesinin COX-1 / COX-2'yi bloke etme oranı, potansiyel toksisitelerini yargılamayı mümkün kılar. Bu değer ne kadar küçükse, ilaç COX-2'ye göre o kadar seçici ve dolayısıyla daha az toksiktir. Örneğin, meloksikam için 0.33, diklofenak 2.2, tenoksikam 15, piroksikam 33, indometasin 107'dir.

Tablo 2. NSAID'lerin çeşitli siklooksijenaz formları için seçiciliğe göre sınıflandırılması
(İlaç Tedavisi Perspektifleri, 2000, eklemelerle birlikte)

NSAID'lerin diğer etki mekanizmaları

Antiinflamatuar etki, lipid peroksidasyonunun inhibisyonu, lizozom membranlarının stabilizasyonu (bu mekanizmaların her ikisi de hücresel yapıların hasar görmesini önler), ATP oluşumunda azalma (inflamatuar reaksiyonun enerji kaynağı azalır), inhibisyon ile ilişkilendirilebilir. nötrofil agregasyonu (onlardan enflamatuar mediatörlerin salınması bozulur), romatoid artritli hastalarda romatoid faktör üretiminin inhibisyonu. Analjezik etki, bir dereceye kadar, omurilikte ağrı uyarılarının iletiminin ihlali ile ilişkilidir ().

Ana Etkiler

Anti-inflamatuar etki

NSAID'ler ağırlıklı olarak eksüdasyon fazını baskılar. En güçlü ilaçlar proliferasyon fazı üzerinde de etki gösterir (kollajen sentezini ve ilişkili doku sklerozunu azaltır), ancak eksüdatif fazdan daha zayıftır. NSAID'lerin değişim fazı üzerinde pratik olarak hiçbir etkisi yoktur. Antiinflamatuar aktivite açısından, tüm NSAID'ler glukokortikoidlerden daha düşüktür. fosfolipaz A2 enzimini inhibe ederek fosfolipidlerin metabolizmasını inhibe eden ve aynı zamanda enflamasyonun en önemli aracıları olan hem prostaglandinlerin hem de lökotrienlerin oluşumunu bozan ().

Analjezik etki

Kaslarda, eklemlerde, tendonlarda lokalize olan düşük ve orta şiddette ağrılarla daha fazla kendini gösterir. sinir gövdeleri yanı sıra baş ağrısı veya diş ağrısı. Şiddetli visseral ağrı ile, çoğu NSAID daha az etkilidir ve morfin grubu ilaçların (narkotik analjezikler) analjezik etkisine göre daha düşük güçtedir. Aynı zamanda, bir dizi kontrollü çalışma, kolik ve ameliyat sonrası ağrı ile oldukça yüksek bir analjezik aktivite göstermiştir. NSAID'lerin ürolitiazisli hastalarda ortaya çıkan renal kolikte etkinliği büyük ölçüde böbreklerde PG-E2 üretiminin inhibisyonu, renal kan akışında ve idrar oluşumunda azalma ile ilişkilidir. Bu, renal pelvis ve obstrüksiyon bölgesinin üzerindeki üreterlerde basınçta bir azalmaya yol açar ve uzun süreli bir analjezik etki sağlar. NSAID'lerin narkotik analjeziklere göre avantajı, solunum merkezini baskılamayın, öfori ve ilaç bağımlılığına neden olmayın, ve kolik ile, onlar da önemlidir spazmodik bir etkisi yoktur.

Antipiretik etki

NSAID'ler sadece ateş için çalışır. Normal vücut ısısını etkilemezler, bu nedenle "hipotermik" ilaçlardan (klorpromazin ve diğerleri) farklıdırlar.

Antiagregasyon etkisi

COX-1'in trombositlerde inhibisyonunun bir sonucu olarak, endojen proagregan tromboksan sentezi baskılanır. Bir trombositin tüm ömrü boyunca (7 gün) bir araya gelme yeteneğini geri dönüşümsüz olarak baskılayan en güçlü ve en uzun antiagregasyon aktivitesine sahiptir. Diğer NSAID'lerin antiagregasyon etkisi daha zayıftır ve geri dönüşümlüdür. Seçici COX-2 inhibitörleri trombosit agregasyonunu etkilemez.

bağışıklık bastırıcı etki

Orta derecede ifade edilir, uzun süreli kullanımla kendini gösterir ve "ikincil" bir karaktere sahiptir: kılcal damarların geçirgenliğini azaltarak, NSAID'ler, immünokompetan hücrelerin antijenle ve antikorların substrat ile temasını zorlaştırır.

FARMAKOKİNETİK

Tüm NSAID'ler gastrointestinal sistemde iyi emilir. Plazma albümine neredeyse tamamen bağlanırken diğer bazılarının yerini alır. ilaçlar(bkz. bölüm ) ve yenidoğanlarda bilirubin, bilirubin ensefalopatisinin gelişmesine yol açabilir. Bu açıdan en tehlikeli salisilatlar ve. NSAID'lerin çoğu, eklemlerin sinoviyal sıvısına iyi nüfuz eder. NSAID'ler karaciğerde metabolize edilir ve böbrekler yoluyla atılır.

KULLANIM ENDİKASYONLARI

1. Romatizmal hastalıklar

Romatizma (romatizmal ateş), romatoid artrit, gut ve psoriatik artrit, ankilozan spondilit (Bekhterev hastalığı), Reiter sendromu.

Romatoid artritte, NSAID'lerin sadece semptomatik etki hastalığın seyrini etkilemeden. Sürecin ilerlemesini durduramaz, remisyona neden olamaz ve eklem deformitesinin gelişmesini engelleyemezler. Aynı zamanda, NSAID'lerin romatoid artrit hastalarına sağladığı rahatlama o kadar önemlidir ki, hiçbiri bu ilaçlar olmadan yapamaz. Büyük kollajenozlarda (sistemik lupus eritematozus, skleroderma ve diğerleri), NSAID'ler genellikle etkisizdir.

2. Kas-iskelet sisteminin romatizmal olmayan hastalıkları

Osteoartrit, miyozit, tendovaginit, travma (ev içi, spor). Çoğu zaman, bu koşullarda, yerel NSAID dozaj formlarının (merhemler, kremler, jeller) kullanılması etkilidir.

3. Nörolojik hastalıklar. Nevralji, siyatik, siyatik, lumbago.

4. Renal, hepatik kolik.

5. Ağrı sendromu baş ağrısı ve diş ağrısı, ameliyat sonrası ağrı dahil olmak üzere çeşitli etiyolojiler.

6. Ateş(kural olarak, 38,5 ° C'nin üzerindeki vücut sıcaklığında).

7. Arteriyel trombozun önlenmesi.

8. Dismenore.

NSAID'ler, primer dismenorede, PG-F 2a'nın hiper üretimine bağlı olarak uterus tonusunda bir artışla ilişkili ağrıyı gidermek için kullanılır. NSAID'lerin analjezik etkisinin yanı sıra kan kaybı miktarını da azaltırlar.

Kullanırken ve özellikle sodyum tuzunu kullanırken iyi bir klinik etki kaydedildi. NSAID'ler, 3 günlük bir kursta veya adetin arifesinde ilk ağrı görünümünde reçete edilir. Kısa süreli kullanım göz önüne alındığında, olumsuz reaksiyonlar nadirdir.

KONTRENDİKASYONLAR

NSAID'ler, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonlarında, özellikle akut aşamada, ciddi karaciğer ve böbrek ihlallerinde, sitopenilerde, bireysel hoşgörüsüzlükte, gebelikte kontrendikedir. Gerekirse, en güvenlisi (ancak doğumdan önce değil!) Küçük dozlardır ().

Şu anda, belirli bir sendrom tanımlanmıştır NSAID-gastroduodenopati(). NSAID'lerin (çoğu organik asitlerdir) mukoza üzerindeki lokal zarar verici etkisiyle yalnızca kısmen ilişkilidir ve esas olarak ilaçların sistemik etkisinin bir sonucu olarak COX-1 izoenziminin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Bu nedenle, NSAID'lerin herhangi bir uygulama yolu ile gastrotoksisite meydana gelebilir.

Mide mukozasının yenilgisi 3 aşamada ilerler:
1) mukozada prostaglandin sentezinin inhibisyonu;
2) prostaglandin aracılı koruyucu mukus ve bikarbonat üretiminin azaltılması;
3) kanama veya perforasyon ile komplike olabilen erozyon ve ülserlerin görünümü.

Hasar daha çok midede, esas olarak antrum veya prepilorik bölgede lokalizedir. NSAID-gastroduodenopatide klinik semptomlar hastaların neredeyse %60'ında, özellikle yaşlılarda yoktur, bu nedenle çoğu durumda tanı fibrogastroduodenoskopi ile konur. Aynı zamanda dispeptik şikayetlerle başvuran birçok hastada mukozal hasar saptanmaz. NSAID-gastroduodenopatide klinik semptomların olmaması, ilaçların analjezik etkisi ile ilişkilidir. Bu nedenle, özellikle yaşlılar olmak üzere, uzun süreli NSAID kullanımıyla gastrointestinal sistemden olumsuz etki yaşamayan hastalar, NSAID-gastroduodenopatinin ciddi komplikasyonlarını (kanama, şiddetli anemi) geliştirme riski yüksek bir grup olarak kabul edilir ve endoskopik araştırma da dahil olmak üzere özellikle dikkatli izleme gerektirir (1).

Gastrotoksisite için risk faktörleri: kadınlar, 60 yaş üstü, sigara, alkol kötüye kullanımı, ailede ülseratif hastalık öyküsü, eşlik eden ciddi kardiyovasküler hastalık, birlikte glukokortikoidler, immünosupresanlar, antikoagülanlar, uzun süreli NSAID tedavisi, yüksek dozlar veya iki veya daha fazla NSAID'nin eşzamanlı kullanımı. En büyük gastrotoksisiteye sahip ve ().

NSAID'lerin tolere edilebilirliğini arttırma yöntemleri.

I. Eşzamanlı ilaç uygulaması gastrointestinal sistemin mukoza zarını korumak.

Kontrollü klinik deneylere göre, PG-E 2 misoprostolün sentetik analoğu, hem midede hem de duodenumda ülser gelişimini önleyebilen oldukça etkilidir (). NSAID'ler ve misoprostol kombinasyonları mevcuttur (aşağıya bakınız).

Tablo 3 Gastrointestinal sistemin NSAID kaynaklı ülserlerine karşı çeşitli ilaçların koruyucu etkisi (Göre Şampiyon G.D. ve diğ., 1997 () ilavelerle birlikte)

+ önleyici etki
0 önleyici etkisi yok
– efekt belirtilmemiş
* son veriler, famotidinin yüksek dozlarda etkili olduğunu göstermektedir

Proton pompası inhibitörü omeprazol, misoprostol ile hemen hemen aynı etkinliğe sahiptir, ancak daha iyi tolere edilir ve reflü, ağrı ve sindirim bozukluklarını daha hızlı giderir.

H2-blokerleri duodenum ülserlerinin oluşumunu önleyebilirler, ancak kural olarak mide ülserlerine karşı etkisizdirler. Bununla birlikte, yüksek dozlarda famotidinin (günde iki kez 40 mg) hem mide hem de duodenal ülser insidansını azalttığına dair kanıtlar vardır.

Pirinç. 2. NSAID-gastroduodenopatinin önlenmesi ve tedavisi için algoritma.
Tarafından Loeb DS ve diğerleri, 1992 () ilavelerle.

Sitoprotektif ilaç sukralfat mide ülseri riskini azaltmaz, ülser üzerindeki etkisi duodenum tam olarak tanımlanmamış.

II. NSAID kullanma taktiklerini değiştirme(a) doz azaltmayı; (b) parenteral, rektal veya topikal uygulamaya geçmek; (c) enterik-çözünür dozaj formlarının alınması; (d) ön ilaçların kullanımı (örn. sulindac). Bununla birlikte, NSAID-gastroduodenopati sistemik bir reaksiyon kadar lokal olmadığı için, bu yaklaşımlar sorunu çözmez.

III. Seçici NSAID'lerin kullanımı.

Yukarıda belirtildiği gibi, NSAID'ler tarafından bloke edilen iki siklooksijenaz izoenzimi vardır: iltihaplanma sırasında prostaglandinlerin üretiminden sorumlu olan COX-2 ve gastrointestinal mukozanın bütünlüğünü koruyan prostaglandinlerin üretimini kontrol eden COX-1. böbrek kan akışı ve trombosit fonksiyonu. Bu nedenle, seçici COX-2 inhibitörleri daha az advers reaksiyona neden olmalıdır. Bu tür ilk ilaçlar ve. Romatoid artrit ve osteoartritli hastalarda yürütülen kontrollü çalışmalar, bunların daha iyi tolere edildiğini ve etkinlik açısından onlardan daha düşük olmadığını göstermiştir ().

Bir hastada mide ülseri gelişimi, NSAID'lerin kaldırılmasını ve ülser önleyici ilaçların kullanılmasını gerektirir. NSAID'lerin, örneğin romatoid artritte sürekli kullanımı, yalnızca paralel misoprostol uygulaması ve düzenli endoskopik izleme arka planına karşı mümkündür.

III. NSAID'lerin böbrek parankimi üzerinde doğrudan bir etkisi olabilir, bu da interstisyel nefrit("analjezik nefropati" olarak adlandırılır). Bu konuda en tehlikeli fenasetindir. Şiddetli böbrek yetmezliği gelişimine kadar böbreklerde ciddi hasar mümkündür. Sonuç olarak NSAID'lerin kullanımı ile akut böbrek yetmezliği gelişimi şiddetli alerjik interstisyel nefrit.

Nefrotoksisite için risk faktörleri: 65 yaş üstü, karaciğer sirozu, önceki böbrek patolojisi, dolaşımdaki kan hacminde azalma, NSAID'lerin uzun süreli kullanımı, diüretiklerin birlikte kullanımı.

hematotoksisite

En çok pirazolidinler ve pirazolonlar için tipiktir. Uygulamalarındaki en zorlu komplikasyonlar aplastik anemi ve agranülositoz.

pıhtılaşma bozukluğu

NSAID'ler trombosit agregasyonunu inhibe eder ve karaciğerde protrombin oluşumunu inhibe ederek orta derecede bir antikoagülan etkiye sahiptir. Sonuç olarak, daha sıklıkla gastrointestinal sistemden kanama gelişebilir.

hepatotoksisite

Transaminazların ve diğer enzimlerin aktivitesinde değişiklikler olabilir. Şiddetli vakalarda sarılık, hepatit.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjiler)

Döküntü, anjiyoödem, anafilaktik şok, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları, alerjik interstisyel nefrit. Deri belirtileri, pirazolonlar ve pirazolidinlerin kullanımı ile daha sık gözlenir.

bronkospazm

Kural olarak, bronşiyal astımı olan hastalarda ve daha sık olarak aspirin alırken gelişir. Nedenleri, alerjik mekanizmalar olabileceği gibi, endojen bir bronkodilatatör olan PG-E 2'nin sentezinin inhibisyonu olabilir.

Gebeliğin uzaması ve doğumun gecikmesi

Bu etki, prostaglandinlerin (PG-E 2 ve PG-F 2a ) miyometriyumu uyarmasından kaynaklanmaktadır.

UZUN SÜRELİ KULLANIM İÇİN KONTROLLER

gastrointestinal sistem

Hastalar gastrointestinal sistem lezyonlarının semptomları konusunda uyarılmalıdır. 1-3 ayda bir dışkıda gizli kan testi () yapılmalıdır. Mümkünse, periyodik olarak fibrogastroduodenoskopi yapın.

NSAID'lerle birlikte rektal fitiller, üst gastrointestinal sistemden ameliyat geçirmiş hastalarda ve aynı anda birkaç ilaç alan hastalarda kullanılmalıdır. Rektum veya anüs iltihabında ve yakın zamanda anorektal kanamadan sonra kullanılmamalıdırlar.

Tablo 4 NSAID'lerin uzun süreli kullanımı için laboratuvar izleme

böbrekler

Özellikle hipertansiyonu olan hastalarda ödem görünümünü izlemek, kan basıncını ölçmek gerekir. Her 3 haftada bir klinik idrar testi yapılır. Her 1-3 ayda bir serum kreatinin seviyesini belirlemek ve klirensini hesaplamak gerekir.

Karaciğer

NSAID'lerin uzun süreli kullanımı ile, karaciğer hasarının klinik belirtilerini derhal belirlemek gerekir. 1-3 ayda bir karaciğer fonksiyonu izlenmeli, transaminaz aktivitesi belirlenmelidir.

hematopoez

Klinik gözlemin yanı sıra 2-3 haftada bir klinik kan testi yapılmalıdır. Pirazolon ve pirazolidin türevleri () reçete edilirken özel kontrol gereklidir.

UYGULAMA VE DOZAJ KURALLARI

İlaç seçiminin bireyselleştirilmesi

Her hasta için en iyi toleransa sahip en etkili ilaç seçilmelidir. Ayrıca, bu olabilir herhangi bir NSAID, ancak bir anti-enflamatuar olarak, grup I'den bir ilaç reçete etmek gerekir. Hastaların NSAID'lere bir tanesine bile duyarlılığı kimyasal grup büyük ölçüde değişebilir, bu nedenle ilaçlardan birinin etkisiz olması, grubun bir bütün olarak etkisiz olduğu anlamına gelmez.

NSAID'leri romatolojide kullanırken, özellikle bir ilacı diğeriyle değiştirirken, aşağıdakiler dikkate alınmalıdır: antiinflamatuar etkinin gelişimi analjeziklerin gerisinde kalıyor. İkincisi, ilk saatlerde not edilirken, 10-14 günlük düzenli alımdan sonra anti-enflamatuar ve 2-4 hafta sonra bile reçete veya oksikam verildiğinde.

Dozaj

Bu hasta için herhangi bir yeni ilaç önce reçete edilmelidir. en düşük dozda. 2-3 gün sonra iyi tolerans ile günlük doz arttırılır. NSAID'lerin terapötik dozları geniş bir aralıktadır ve son yıllarda, en iyi tolerans ( , ) ile karakterize edilen ilaçların tek ve günlük dozlarını artırma eğilimi olurken, maksimum dozlar üzerindeki kısıtlamalar korunur , , , . Bazı hastalarda terapötik etki, yalnızca çok yüksek dozlarda NSAID kullanıldığında elde edilir.

alma zamanı

Uzun bir kurs randevusu ile (örneğin romatolojide), NSAID'ler yemeklerden sonra alınır. Ancak hızlı bir analjezik veya ateş düşürücü etki elde etmek için yemekten 30 dakika önce veya 2 saat sonra 1/2-1 bardak su ile reçete edilmesi tercih edilir. 15 dakika içtikten sonra yemek borusu iltihabı gelişimini önlemek için yatmamanız tavsiye edilir.

NSAID'leri alma anı, hastalığın semptomlarının (ağrı, eklemlerde sertlik) maksimum şiddeti, yani ilaçların kronofarmakolojisi dikkate alınarak da belirlenebilir. Bu durumda, genel kabul görmüş şemalardan (günde 2-3 kez) sapabilir ve NSAID'leri günün herhangi bir saatinde reçete edebilirsiniz; bu, genellikle daha düşük bir günlük dozla daha büyük bir terapötik etki elde etmenizi sağlar.

Şiddetli sabah sertliği ile, hızla emilen NSAID'leri mümkün olduğunca erken (uyandıktan hemen sonra) almanız veya geceleri uzun etkili ilaçları reçete etmeniz önerilir. Gastrointestinal sistemdeki en yüksek emilim oranı ve dolayısıyla etkinin daha hızlı başlaması, suda çözünür ("efervesan") tarafından sağlanır.

Monoterapi

İki veya daha fazla NSAID'nin eşzamanlı kullanımı aşağıdaki nedenlerden dolayı önerilmez:
bu tür kombinasyonların etkinliği objektif olarak kanıtlanmamıştır;
bu gibi bazı durumlarda, kandaki ilaç konsantrasyonunda bir azalma olur (örneğin, , , , ) konsantrasyonunu azaltır, bu da etkinin zayıflamasına yol açar;
istenmeyen reaksiyonların gelişme riski artar. Bir istisna, analjezik etkiyi arttırmak için başka herhangi bir NSAID ile kombinasyon halinde kullanma olasılığıdır.

Bazı hastalarda, günün farklı saatlerinde iki NSAID reçete edilebilir, örneğin sabah ve öğleden sonra hızlı emilen ve akşamları uzun etkili olan.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Çoğu zaman, NSAID alan hastalara başka ilaçlar reçete edilir. Bu durumda, birbirleriyle etkileşim olasılığını hesaba katmak gerekir. Böyle, NSAID'ler dolaylı antikoagülanların ve oral hipoglisemik ajanların etkisini artırabilir.. Aynı zamanda, antihipertansif ilaçların etkisini zayıflatırlar, aminoglikozid antibiyotiklerin, digoksinlerin toksisitesini arttırırlar. ve önemli klinik öneme sahip olan ve bazı diğer ilaçlar pratik tavsiye(). Mümkünse, bir yandan diüretik etkinin zayıflaması ve diğer yandan böbrek yetmezliği gelişme riski nedeniyle NSAID'lerin ve diüretiklerin eşzamanlı uygulamasından kaçınılmalıdır. En tehlikeli olanı triamteren ile kombinasyondur.

NSAID'lerle aynı anda reçete edilen birçok ilaç, sırasıyla farmakokinetiğini ve farmakodinamiğini etkileyebilir:
– alüminyum içeren antasitler(almagel, maalox ve diğerleri) ve kolestiramin, NSAID'lerin emilimini azaltır gastrointestinal sistemde. Bu nedenle, bu tür antasitlerin birlikte uygulanması, NSAID'lerin dozunda bir artış gerektirebilir ve kolestiramin ile NSAID'lerin alınması arasında en az 4 saatlik aralıklar gereklidir;
– sodyum bikarbonat, NSAID'lerin emilimini arttırır gastrointestinal sistemde;
– NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisi, glukokortikoidler ve "yavaş etkili" (temel) anti-inflamatuar ilaçlar tarafından arttırılır.(altın müstahzarları, aminokinolinler);
– NSAID'lerin analjezik etkisi, narkotik analjezikler ve sakinleştiriciler tarafından arttırılır.

OTC NSAID KULLANIMI

Dünya pratiğinde uzun yıllardır reçetesiz kullanım için , , ve bunların kombinasyonları yaygın olarak kullanılmaktadır. Son yıllarda, , ve tezgah üstü kullanıma izin verilmektedir.

Tablo 5 NSAID'lerin diğer ilaçların etkisi üzerindeki etkisi.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 () eklemelerle

Belirteçler: analjezik ve antipiretik etki sağlamak için soğuk algınlığı, baş ağrısı ve diş ağrısı, kas ve eklem ağrısı, sırt ağrısı, dismenore.

Hastaları, NSAID'lerin yalnızca semptomatik bir etkiye sahip olduğu ve antibakteriyel veya antiviral aktiviteye sahip olmadığı konusunda uyarmak gerekir. Bu nedenle ateş, ağrı, genel durumda bozulma devam ederse doktora başvurmaları gerekir.

BİREYSEL HAZIRLIKLARIN ÖZELLİKLERİ

KANITLANMIŞ ANTİ-İNFLAMATUAR AKTİVİTEYE SAHİP NSAID'ler

Bu gruba ait NSAID'lerin klinik olarak anlamlı bir anti-inflamatuar etkisi vardır, bu nedenle geniş uygulamaöncelikle anti-inflamatuar ajanlar olarak, yetişkinlerde ve çocuklarda romatolojik hastalıklar dahil. İlaçların birçoğu aynı zamanda şu şekilde de kullanılmaktadır: analjezikler ve ateş düşürücüler.

ASETİLSALİSİLİK ASİT
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

asetil salisilik asit en eski NSAID'dir. Klinik çalışmalarda, genellikle etkinlik ve tolere edilebilirlik açısından diğer NSAID'lerin karşılaştırılmasında standart olarak hizmet eder.

Aspirin, Bayer (Almanya) tarafından önerilen asetilsalisilik asidin ticari adıdır. Zamanla bu ilaçla o kadar özdeşleşmiştir ki artık dünyanın çoğu ülkesinde jenerik ilaç olarak kullanılmaktadır.

Farmakodinamik

Aspirinin farmakodinamiği şunlara bağlıdır: günlük doz:

30-325 mg'lık küçük dozlar trombosit agregasyonunun inhibisyonuna neden olur;
ortalama dozlar 1.5-2 g analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir;
4-6 g'lık büyük dozlar, bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

4 g'dan fazla dozda aspirin atılımı artırır ürik asit(ürikosurik etki), daha küçük dozlarda reçete edildiğinde atılımı gecikir.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilir. Aspirinin emilimi, tableti ezerek ve ılık suyla alarak ve ayrıca almadan önce suda çözülmüş "efervesan" tabletler kullanarak artırılır. Aspirinin yarı ömrü sadece 15 dakikadır. Gastrik mukoza, karaciğer ve kan esterazlarının etkisi altında salisilat, ana farmakolojik aktiviteye sahip olan aspirinden ayrılır. Kandaki maksimum salisilat konsantrasyonu aspirin alındıktan 2 saat sonra gelişir, yarı ömrü 4-6 saattir. Karaciğerde metabolize edilir, idrarla atılır ve idrarın pH'ındaki artışla (örneğin, antasitlerin atanması durumunda) atılım artar. Büyük dozlarda aspirin kullanıldığında, metabolize edici enzimleri doyurmak ve salisilatın yarı ömrünü 15-30 saate kadar artırmak mümkündür.

Etkileşimler

Glukokortikoidler aspirin metabolizmasını ve atılımını hızlandırır.

Aspirinin gastrointestinal sistemdeki emilimi, kafein ve metoklopramid ile arttırılır.

Aspirin, orta düzeyde (0,15 g / kg) kullanımıyla bile vücuttaki etanol seviyesinin artmasına neden olan gastrik alkol dehidrojenazı inhibe eder ().

Ters tepkiler

Gastrotoksisite. Düşük dozlarda (75-300 mg/gün) kullanıldığında bile (antiplatelet ajan olarak) aspirin mide mukozasında hasara neden olabilir ve genellikle kanama ile komplike olan erozyon ve/veya ülser gelişimine yol açabilir. Kanama riski doza bağımlıdır: 75 mg/gün dozunda uygulandığında, 300 mg dozundan %40 ve 150 mg dozundan %30 daha düşüktür (). Hafif ama sürekli kanayan erozyonlar ve ülserler dışkıda sistematik kan kaybına (2-5 ml / gün) ve demir eksikliği anemisinin gelişmesine yol açabilir.

Biraz daha az gastrotoksisite, enterik çözünür kaplamalı dozaj formlarına sahiptir. Aspirin alan bazı hastalarda gastrotoksik etkilere adaptasyon gelişebilir. Mitotik aktivitede lokal bir artış, nötrofil infiltrasyonunda bir azalma ve kan akışında bir iyileşmeye dayanır ().

Artan kanama trombosit agregasyonunun ihlali ve karaciğerde protrombin sentezinin inhibisyonu nedeniyle (ikincisi günde 5 g'dan fazla aspirin dozunda), bu nedenle antikoagülanlarla kombinasyon halinde aspirin kullanımı tehlikelidir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: deri döküntüleri, bronkospazm. Fernand-Vidal sendromunun ("aspirin üçlüsü") özel bir nozolojik formu vardır: burun polipozisi ve / veya paranazal sinüsler, bronşiyal astım ve aspirine karşı tam hoşgörüsüzlüğün bir kombinasyonu. Bu nedenle, bronşiyal astımı olan hastalarda aspirin ve diğer NSAID'lerin çok dikkatli kullanılması önerilir.

reye Sendromu viral enfeksiyonu (grip, suçiçeği). Ciddi ensefalopati, serebral ödem ve sarılık olmadan ortaya çıkan karaciğer hasarı ile kendini gösterir, ancak yüksek kolesterol ve karaciğer enzim seviyeleri ile kendini gösterir. Çok yüksek öldürücülük sağlar (%80'e kadar). Bu nedenle, yaşamın ilk 12 yaşındaki çocuklarda akut solunum yolu viral enfeksiyonlarında aspirin kullanılmamalıdır.

Aşırı doz veya zehirlenme hafif vakalarda "salisilik" semptomlarıyla kendini gösterir: kulak çınlaması (salisilat ile "doyma" belirtisi), sersemlik, işitme kaybı, baş ağrısı, görme bozuklukları, bazen mide bulantısı ve kusma. Şiddetli zehirlenmelerde, merkezi sinir sistemi ve su-elektrolit metabolizması bozuklukları gelişir. Nefes darlığı (solunum merkezinin uyarılmasının bir sonucu olarak), asit-baz bozuklukları (önce karbondioksit kaybına bağlı solunum alkalozu, ardından doku metabolizmasının inhibisyonuna bağlı metabolik asidoz), poliüri, hipertermi, dehidratasyon vardır. Miyokardiyal oksijen tüketimi artar, kalp yetmezliği, akciğer ödemi gelişebilir. Salisilatın toksik etkisine en duyarlı olanlar, yetişkinlerde olduğu gibi ciddi asit-baz durumu bozuklukları ve nörolojik semptomlarla kendini gösteren 5 yaşın altındaki çocuklardır. Zehirlenmenin şiddeti alınan aspirinin dozuna bağlıdır ().

150–300 mg/kg'da hafif ila orta derecede zehirlenme meydana gelir, 300–500 mg/kg ciddi zehirlenmelere yol açar ve 500 mg/kg'dan yüksek dozlar potansiyel olarak öldürücüdür. Yardım önlemleri gösterilen .

Tablo 6Çocuklarda akut aspirin zehirlenmesinin belirtileri. (Uygulamalı Tedaviler, 1996)

Tablo 7 Aspirin zehirlenmesine yardımcı olacak önlemler.

• mide yıkama
• Giriş aktif karbon 15 gr'a kadar
• Bol içecek (süt, meyve suyu) 50-100 ml/kg/gün kadar
• intravenöz poliiyonik uygulama hipotonik çözümler(1 kısım %0,9 sodyum klorür ve 2 kısım %10 glikoz)
• Çökme durumunda intravenöz uygulama kolloidal çözümler
• Asidoz ile intravenöz sodyum bikarbonat uygulaması. Özellikle anürili çocuklarda kanın pH değeri belirlenmeden girilmesi önerilmez.
• Potasyum klorürün intravenöz uygulaması
• Su ile fiziksel soğutma, alkolle değil!
• Hemosorpsiyon
• Değişim transfüzyonu
• Böbrek yetmezliği için hemodiyaliz

Belirteçler

Aspirin, jüvenil artrit de dahil olmak üzere romatoid artrit tedavisi için tercih edilen ilaçlardan biridir. En yeni romatoloji kılavuzlarının tavsiyelerine göre, romatoid artrit için antiinflamatuar tedavi aspirin ile başlamalıdır. Bununla birlikte, aynı zamanda, anti-enflamatuar etkisinin, birçok hasta tarafından zayıf bir şekilde tolere edilebilecek yüksek dozlar alındığında ortaya çıktığı akılda tutulmalıdır.

Aspirin genellikle analjezik ve ateş düşürücü olarak kullanılır. Kontrollü klinik çalışmalar, aspirinin kötü huylu tümörlerdeki ağrı dahil olmak üzere birçok ağrı üzerinde etkili olabileceğini göstermiştir (). Aspirin ve diğer NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı özellikleri şu belgelerde sunulmuştur:

NSAID'lerin çoğunun in vitro olarak trombosit agregasyonunu inhibe etme kabiliyetine sahip olmasına rağmen, kontrollü klinik deneyler anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, geçici serebrovasküler kaza ve bazılarında etkinliğini kanıtladığından, aspirin klinikte bir antiplatelet ajan olarak en yaygın kullanılanıdır. diğer hastalıklar Aspirin şüpheli miyokard enfarktüsü için hemen reçete edilir veya iskemik inme. Aynı zamanda aspirinin venöz tromboz üzerine etkisi çok azdır, bu nedenle heparinin tercih edilen ilaç olduğu ameliyatlarda postoperatif trombozu önlemek için kullanılmamalıdır.

Aspirinin düşük dozlarda (325 mg/gün) uzun süreli sistematik (uzun süreli) alımı ile kolorektal kanser insidansını azalttığı tespit edilmiştir. Her şeyden önce, aspirin profilaksisi kolorektal kanser riski taşıyan kişiler için endikedir: aile öyküsü (kolorektal kanser, adenom, adenomatöz polipozis); kalın bağırsağın enflamatuar hastalıkları; meme, yumurtalık, endometriyal kanser; kalın bağırsak kanseri veya adenomu ().

Tablo 8 Aspirin ve diğer NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı özellikleri.
Tıbbi Mektuptan Tercih Edilen İlaçlar, 1995

Dozaj

yetişkinler: romatizmal olmayan hastalıklar 0.5 g günde 3-4 kez; romatizmal hastalıklarda başlangıç ​​dozu günde 4 defa 0,5 gr, daha sonra her hafta 0,25-0,5 gr/gün arttırılarak;
antiplatelet ajan olarak 100-325 mg/gün tek doz olarak.

Çocuklar: romatizmal olmayan hastalıklar 1 yaş altı 10 mg/kg günde 4 defa, 1 yaş üzeri 10-15 mg/kg günde 4 defa;
25 kg'a kadar romatizmal hastalıklar 80-100 mg/kg/gün, 25 kg'ın üzerinde 60-80 mg/kg/gün.

Sürüm formları:

100, 250, 300 ve 500 mg'lık tabletler;
"efervesan tabletler" ASPRO-500. Dahil kombine ilaçlar alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P ve diğerleri.

LİZİN MONOACETİLSALİSİLAT
(Aspisol, Laspal)

Ters tepkiler

Fenilbütazonun yaygın kullanımı, hastaların %45'inde meydana gelen sık ve ciddi yan etkileri nedeniyle sınırlıdır. İlacın kemik iliği üzerindeki en tehlikeli depresif etkisi, hematotoksik reaksiyonlar aplastik anemi ve agranülositoz, genellikle ölümcül. Kadınlarda, 40 yaş üstü kişilerde uzun süreli kullanımda aplastik anemi riski daha yüksektir. Bununla birlikte, gençler tarafından kısa süreli alımlarda bile ölümcül aplastik anemi gelişebilir. Lökopeni, trombositopeni, pansitopeni ve hemolitik anemi de kaydedilmiştir.

Ek olarak, gastrointestinal sistemden olumsuz reaksiyonlar (eroziv ve ülseratif lezyonlar, kanama, ishal), ödem görünümü ile vücutta sıvı tutulması, deri döküntüleri, ülseratif stomatit, tükürük bezlerinde genişleme, merkezi sinir sistemi bozuklukları ( uyuşukluk, ajitasyon, titreme), hematüri, proteinüri, karaciğer hasarı.

Fenilbutazon kardiyotoksisiteye sahiptir (kalp yetmezliği olan hastalarda alevlenme mümkündür) ve nefes darlığı ve ateşle kendini gösteren akut pulmoner sendroma neden olabilir. Bazı hastalarda bronkospazm, jeneralize lenfadenopati, deri döküntüleri, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları şeklinde aşırı duyarlılık reaksiyonları görülür. Fenilbutazon ve özellikle metaboliti olan oksifenbutazon porfiriyi şiddetlendirebilir.

Belirteçler

Fenilbutazon şu şekilde kullanılmalıdır: NSAID'leri diğer ilaçların etkisizliği ile kısa bir süre ayırın. En büyük etki Bechterew hastalığı olan gutta görülür.

uyarılar

Fenilbutazon ve onu içeren kombine müstahzarları kullanmayın ( reopirit, pirabutol) geniş klinik uygulamada analjezik veya antipiretik olarak.

Hayatı tehdit eden hematolojik komplikasyonların gelişme olasılığı göz önüne alındığında, hastaları bu konuda uyarmak gerekir. erken belirtiler ve pirazolonları ve pirazolidinleri () reçete etme kurallarına kesinlikle uyun.

Tablo 9 Fenilbutazon ve diğer pirazolidin ve pirazolon türevlerinin kullanımına ilişkin kurallar

1. Sadece eritrosit, lökosit ve trombosit tayini ile kapsamlı bir öykü alma, klinik ve laboratuvar muayenesinden sonra atayın. Bu çalışmalar en ufak bir hematotoksisite şüphesinde tekrarlanmalıdır.
2. Hastalar, aşağıdaki belirtiler ortaya çıkarsa tedavinin derhal kesilmesi ve acil tıbbi müdahale konusunda uyarılmalıdır:
   • ateş, titreme, boğaz ağrısı, stomatit (agranülositoz belirtileri);
   • hazımsızlık, epigastrik ağrı, olağandışı kanama ve morarma, katranımsı dışkı (anemi belirtileri);
   • deri döküntüsü, kaşıntı;
   • önemli kilo alımı, ödem.
3. Haftalık bir kursun etkinliğini değerlendirmek için yeterlidir. Etki yoksa ilaç kesilmelidir. 60 yaşından büyük hastalarda fenilbutazon 1 haftadan fazla kullanılmamalıdır.

Fenilbutazon, hematopoietik bozukluklar, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları (geçmişleri dahil), kardiyovasküler hastalıkları, tiroid patolojisi, bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu ve aspirin ve diğer NSAID'lere alerjisi olan hastalarda kontrendikedir. Sistemik lupus eritematozuslu hastaların durumunu kötüleştirebilir.

Dozaj

yetişkinler: başlangıç ​​dozu 450-600 mg/gün, 3-4 doza bölünmüştür. Terapötik etki sağlandıktan sonra idame dozları 1-2 doz halinde 150-300 mg/gün olarak kullanılır.
Çocuklarda 14 yaş altı geçerli değildir.

Sürüm formları:

150 mg tablet;
merhem, %5.

CLOFESON ( perklüzyon)

Fenilbutazon ve klofeksamidin eşmolar bir bileşiği. Klofeksamid, ağırlıklı olarak analjezik ve daha az antiinflamatuar etkiye sahiptir ve fenilbutazonun etkisini tamamlar. Klofezonun tolere edilebilirliği, klofezondan biraz daha iyidir. Olumsuz reaksiyonlar daha az sıklıkla gelişir, ancak önlemler alınmalıdır ().

kullanım endikasyonları

Kullanım endikasyonları aşağıdakilerle aynıdır:

Dozaj

yetişkinler: 200-400 mg günde 2-3 kez oral veya rektal.
Çocuklar 20 kg üzeri vücut ağırlığı: 10-15 mg/kg/gün.

Sürüm formları:

200 mg kapsül;
400 mg'lık fitiller;
merhem (1 g, 50 mg klofeson ve 30 mg klofeksamid içerir).

İNDOMETASİN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

İndometasin en güçlü NSAID'lerden biridir.

Farmakokinetik

Kandaki maksimum konsantrasyon, konvansiyonel alımdan 1-2 saat sonra ve uzun süreli ("geciktirici") dozaj formlarının alınmasından 2-4 saat sonra gelişir. Yemek yemek emilimi yavaşlatır. Rektal uygulama ile biraz daha kötü emilir ve kandaki maksimum konsantrasyon daha yavaş gelişir. Yarılanma ömrü 4-5 saattir.

Etkileşimler

İndometasin, diğer NSAID'lerden daha fazla renal kan akışını bozar, bu nedenle diüretiklerin ve antihipertansif ilaçların etkisini önemli ölçüde zayıflatabilir. İndometasinin potasyum tutucu diüretik triamteren ile kombinasyonu çok tehlikelidir., akut böbrek yetmezliğinin gelişmesine neden olduğu için.

Ters tepkiler

İndometasinin ana dezavantajı, advers reaksiyonların sık gelişmesidir (hastaların %35-50'sinde) ve bunların sıklığı ve şiddeti günlük doza bağlıdır. Vakaların% 20'sinde, advers reaksiyonlar nedeniyle ilaç iptal edilir.

en karakteristik nörotoksik reaksiyonlar: baş ağrısı (beyin ödeminden kaynaklanır), baş dönmesi, uyuşukluk, sedasyon refleks aktivitesi; gastrotoksisite(aspirinden daha yüksek); nefrotoksisite(böbrek ve kalp yetmezliğinde kullanılmamalıdır); aşırı duyarlılık reaksiyonları(ile olası çapraz alerji).

Belirteçler

İndometasin özellikle ankilozan spondilit ve akut gut ataklarında etkilidir. Romatoid artrit ve aktif romatizmada yaygın olarak kullanılır. Jüvenil romatoid artritte yedek ilaçtır. Kalça ve diz eklemlerinin osteoartritinde indometasinin kullanımına ilişkin kapsamlı deneyim vardır. Ancak son zamanlarda osteoartritli hastalarda eklem kıkırdağının yıkımını hızlandırdığı gösterilmiştir. İndometasinin özel bir kullanım alanı neonatolojidir (aşağıya bakınız).

uyarılar

İndometasin, güçlü anti-enflamatuar etkisinden dolayı enfeksiyonların klinik semptomlarını maskeleyebilir, bu nedenle enfeksiyonlu hastalarda kullanılması önerilmez.

Dozaj

yetişkinler: başlangıç ​​dozu günde 3 defa 25 mg, maksimum 150 mg/gün. Doz kademeli olarak artırılır. Geciktirme tabletleri ve rektal fitiller günde 1-2 kez reçete edilir. Bazen sadece geceleri kullanılırlar ve sabah ve öğleden sonra başka bir NSAID reçete edilir. Merhem harici olarak uygulanır.
Çocuklar: 2-3 mg/kg/gün 3 doza bölünmüştür.

Sürüm formları:

25 mg enterik kaplı tabletler; geciktirici tabletler, 75 mg; 100 mg fitiller; merhem, %5 ve %10.

İndometasinin neonatolojide kullanımı

İndometasin prematüre bebeklerde patent duktus arteriozusu farmakolojik olarak kapatmak için kullanılır. Ayrıca, ilacın% 75-80'inde arteriyel kanalın tamamen kapanmasını sağlar ve ameliyattan kaçınır. İndometasinin etkisi, duktus arteriozusu açık tutan PG-E1 sentezinin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. En iyi sonuçlar III-IV derece prematüre olan çocuklarda görülür.

Arteriyel kanalı kapatmak için indometasin atanması için endikasyonlar:

1. 1750 öncesi doğum ağırlığı
2. Şiddetli hemodinamik bozukluklar, nefes darlığı, taşikardi, kardiyomegali.
3. 48 saat içinde gerçekleştirilen geleneksel tedavinin etkisizliği (sıvı kısıtlaması, diüretikler, kardiyak glikozitler).

Kontrendikasyonlar: enfeksiyonlar, doğum travması, koagülopati, böbrek patolojisi, nekrotizan enterokolit.

İstenmeyen reaksiyonlar: esas olarak böbrekler tarafından kan akışında bozulma, kreatinin ve kan üre artışı, glomerüler filtrasyonda azalma, diürez.

Dozaj

Her 12-24 saatte bir 2-3 kez 0.2-0.3 mg / kg içinde. Etki yoksa, indometasinin daha fazla kullanılması kontrendikedir.

SÜLİNDAK ( Klinoril)

Farmakokinetik

Bir "ön ilaç" tır, karaciğerde aktif bir metabolite dönüşür. Sulindac'ın aktif metabolitinin kandaki maksimum konsantrasyonu, alımdan 3-4 saat sonra gözlenir. Sulindac'ın yarı ömrü 7-8 saat, aktif metaboliti ise 16-18 saattir, bu da uzun süreli etki ve günde 1-2 kez alınma imkanı sağlar.

Ters tepkiler

Dozaj

yetişkinler: içeriden, rektal ve kas içinden tek doz halinde 20 mg/gün (giriş).
Çocuklar: dozlar belirlenmemiştir.

Sürüm formları:

20 mg tablet;
20 mg kapsül;
20 mg fitiller.

LORNOXICAM ( ksefocam)

Klortenoksikam oksikam grubundan NSAID'ler. COX'in inhibisyonunda, diğer oksikamları aşar ve COX-1 ve COX-2'yi yaklaşık olarak aynı ölçüde bloke eder ve seçicilik ilkesi üzerine kurulu NSAID'lerin sınıflandırılmasında bir ara pozisyon işgal eder. Belirgin bir analjezik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir.

Lornoksikamın analjezik etkisi, ağrı dürtülerinin oluşumunun ihlali ve ağrı algısında (özellikle kronik ağrıda) bir azalmadan oluşur. İntravenöz olarak uygulandığında, ilaç endojen opioidlerin seviyesini artırabilir, böylece vücudun fizyolojik antinosiseptif sistemini aktive edebilir.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilen yiyecekler, biyoyararlanımı biraz azaltır. Maksimum plazma konsantrasyonları 1-2 saat sonra gözlenir.İntramüsküler uygulamada maksimum plazma seviyesi 15 dakika sonra gözlenir. Konsantrasyonlarının plazma seviyelerinin% 50'sine ulaştığı sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder ve içinde uzun süre kalır (10-12 saate kadar). Karaciğerde metabolize edilir, bağırsaklar (esas olarak) ve böbrekler yoluyla atılır. Yarı ömür 3-5 saat.

Ters tepkiler

Lornoksikam, birinci nesil oksikamlardan (piroksikam, tenoksikam) daha az gastrotoksiktir. Bu kısmen, gastrointestinal mukozada PG'nin koruyucu seviyesini eski haline getirmek için fırsatlar yaratan kısa yarılanma ömründen kaynaklanmaktadır. Kontrollü çalışmalarda, lornoksikamın tolere edilebilirlik açısından indometazinden üstün olduğu ve pratikte diklofenaktan aşağı olmadığı bulunmuştur.

Belirteçler

Ağrı sendromu (kanser dahil akut ve kronik ağrı).
İntravenöz olarak uygulandığında, 8 mg'lık bir dozda lornoksikam, analjezik etkinin şiddeti açısından meperidin'den (yerli promedol'e benzer) daha düşük değildir. Ameliyat sonrası ağrısı olan hastalarda ağızdan alındığında, 8 mg lornoksikam yaklaşık olarak ketorolak 10 mg, ibuprofen 400 mg ve aspirin 650 mg'a eşdeğerdir. Şiddetli ağrı sendromunda, lornoksikam, ikincisinin dozunu azaltmaya izin veren opioid analjeziklerle kombinasyon halinde kullanılabilir.
Romatizmal hastalıklar (romatoid artrit, psoriatik artrit, osteoartrit).

Dozaj

yetişkinler:
ağrı sendromu ile oral olarak günde 8 mg x 2 kez; 16 mg'lık bir yükleme dozu almak mümkündür; i / m veya / 8-16 mg (8-12 saat arayla 1-2 doz); romatolojide günde 4-8 mg x 2 kez.
dozlar Çocuklar için 18 yaş altı kurulmamıştır.

Sürüm formları:

4 ve 8 mg'lık tabletler;
8 mg'lık şişeler (bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için).

MELOKSİCAM ( Movalis)

Yeni nesil NSAID seçici COX-2 inhibitörlerinin bir temsilcisidir. Bu özelliğinden dolayı meloksikam iltihaplanma oluşumunda yer alan prostaglandinlerin oluşumunu seçici olarak inhibe eder. Aynı zamanda COX-1'i çok daha zayıf bir şekilde inhibe eder, bu nedenle renal kan akışını düzenleyen prostaglandinlerin sentezi, midede koruyucu mukus üretimi ve trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi daha azdır.

Romatoid artritli hastalarda yapılan kontrollü çalışmalar göstermiştir ki Anti-enflamatuar aktivite açısından meloksikamdan aşağı değildir ve önemli ölçüde daha az gastrointestinal sistem ve böbreklerden istenmeyen reaksiyonlara neden olur. ().

Farmakokinetik

Oral olarak alındığında biyoyararlanım %89'dur ve gıda alımına bağlı değildir. Kandaki maksimum konsantrasyon 5-6 saat sonra gelişir. Denge konsantrasyonu 3-5 gün içinde oluşturulur. Yarı ömür 20 saattir, bu da ilacı günde 1 kez reçete etmenize izin verir.

Belirteçler

Romatizmal eklem iltihabı, Kireçlenme.

Dozaj

yetişkinler: içeride ve kas içinden günde 1 kez 7.5-15 mg.
Çocuklarda ilacın etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

Sürüm formları:

7.5 ve 15 mg'lık tabletler;
15 mg ampul.

NABUMETON ( Relafen)

Dozaj

yetişkinler: 400-600 mg günde 3-4 kez, müstahzarlar günde 2 kez 600-1200 mg "geciktirir".
Çocuklar: 20-40 mg/kg/gün 2-3 doza bölünmüştür.
1995'ten beri ABD'de ibuprofen, günde 4 defaya kadar 7,5 mg/kg, maksimum 30 mg/kg/gün dozunda ateş ve ağrısı olan 2 yaş üstü çocuklarda reçetesiz kullanım için onaylanmıştır.

Sürüm formları:

200, 400 ve 600 mg'lık tabletler;
geciktirici tabletler 600, 800 ve 1200 mg;
krema, %5.

NAPROKSEN ( Naprosin)

En sık kullanılan NSAID'lerden biri. Antiinflamatuar aktivitede üstündür. Anti-inflamatuar etki, 2-4 hafta sonra maksimum olmak üzere yavaşça gelişir. Güçlü bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Antiagregasyon etkisi, yalnızca ilacın yüksek dozları reçete edildiğinde ortaya çıkar. Ürikosurik aktiviteye sahip değildir.

Farmakokinetik

Oral uygulama ve rektal uygulamadan sonra iyi emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 2-4 saat sonra gözlenir. Yarı ömür yaklaşık 15 saattir, bu da günde 1-2 kez atamanıza izin verir.

Ters tepkiler

Gastrotoksisite, ve'den daha azdır. Nefrotoksisite, kural olarak, sadece böbrek patolojisi ve kalp yetmezliği olan hastalarda görülür. Alerjik reaksiyonlar mümkündür, çapraz alerji vakaları ile.

Belirteçler

Yetişkinlerde ve çocuklarda romatizma, ankilozan spondilit, romatoid artrit için yaygın olarak kullanılmaktadır. Osteoartritli hastalarda, proteoglikanaz enziminin aktivitesini inhibe ederek, eklem kıkırdağındaki dejeneratif değişiklikleri önleyerek olumlu bir şekilde karşılaştırır. Postoperatif ve doğum sonrası ağrı ve jinekolojik prosedürler dahil olmak üzere analjezik olarak yaygın şekilde kullanılır. Dismenore, paraneoplastik ateş için yüksek etkinlik kaydedildi.

Dozaj

yetişkinler: 500-1000 mg/gün 1-2 doz oral veya rektal olarak. Günlük doz, sınırlı bir süre için (2 haftaya kadar) 1500 mg'a yükseltilebilir. Akut ağrı sendromunda (bursit, tendovajinit, dismenore) 1. doz 500 mg, ardından 6-8 saatte bir 250 mg.
Çocuklar: 10-20 mg/kg/gün 2 doza bölünmüştür. Ateş düşürücü olarak doz başına 15 mg/kg.

Sürüm formları:

250 ve 500 mg'lık tabletler;
250 ve 500 mg fitiller;
250 mg/5 ml içeren süspansiyon;
jel, %10.

NAPROKSEN-SODYUM ( Aliv, Apranax)

Belirteçler

olarak kullanılır analjezik ve ateş düşürücü. Hızlı bir etki için parenteral olarak uygulanır.

Dozaj

yetişkinler: 0.5-1 g günde 3-4 kez, kas içi veya damar içi, günde 2-4 kez 2-5 ml% 50'lik çözelti.
Çocuklar: 5-10 mg/kg günde 3-4 kez. Hipertermi ile intravenöz veya intramüsküler olarak% 50 solüsyon şeklinde: 1 yıla kadar 0.01 ml / kg, 1 yıldan büyük 0.1 ml / uygulama başına yaşam yılı.

Sürüm formları:

100 ve 500 mg'lık tabletler;
1 ml ampul %25 solüsyon, 1 ve 2 ml %50 solüsyon;
damla, şurup, fitil.

AMİNOFENAZON ( amidoprin)

Uzun yıllardır analjezik ve ateş düşürücü olarak kullanılmaktadır. dan daha zehirlidir. Daha sıklıkla, özellikle sülfonamidlerle kombine edildiğinde ciddi cilt alerjik reaksiyonlarına neden olur. Şu anda, aminofenazon yasaklandı ve durduruldu, çünkü gıda nitritleri ile etkileşime girdiğinde kanserojen bileşiklerin oluşumuna yol açabilir.

Buna rağmen, eczane ağı aminofenazon içeren ilaçları almaya devam etmektedir ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopyrin, theofedrin N).

propifenazon

Belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemde hızla emilir, kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 30 dakika sonra gelişir.

Diğer pirazolon türevleri ile karşılaştırıldığında en güvenli olanıdır. Kullanımı ile agranülositoz gelişimi kaydedilmedi. Nadir durumlarda trombosit ve lökosit sayısında azalma olur.

Monopreparasyon olarak kullanılmaz, kombine preparasyonların bir parçasıdır. saridon ve plivalgin.

FENACETİN

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilir. Karaciğerde metabolize edilir, kısmen aktif bir metabolite dönüşür. Fenasetinin diğer metabolitleri toksiktir. Yarılanma ömrü 2-3 saattir.

Ters tepkiler

Fenacetin oldukça nefrotoksiktir. Sırt ağrısı, dizürik fenomenler, hematüri, proteinüri, silindirüri ("analjezik nefropati", "fenasetin böbrek") ile kendini gösteren böbreklerdeki iskemik değişiklikler nedeniyle tubulointerstisyel nefrite neden olabilir. Şiddetli böbrek yetmezliği gelişimi tarif edilmiştir. Nefrotoksik etkiler, diğer analjeziklerle birlikte uzun süreli kullanımda daha belirgindir ve kadınlarda daha sık görülür.

Fenasetin metabolitleri methemoglobin oluşumuna ve hemolize neden olabilir. İlaç ayrıca kanserojen özelliklere sahiptir: mesane kanseri gelişimine yol açabilir.

Fenacetin birçok ülkede yasaklanmıştır.

Dozaj

yetişkinler: 250-500 mg günde 2-3 kez.
Çocuklarda uygulanmaz.

Sürüm formları:

Çeşitli kombine müstahzarlara dahildir: tabletler pircofen, sedalgin, teofedrin N, mumlar cefekon.

PARASETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Parasetamol (bazı ülkelerde jenerik isim) parasetamol : asetaminofen) aktif metabolit . Fenasetin ile karşılaştırıldığında daha az toksiktir.

Merkezi sinir sisteminde prostaglandinlerin sentezini periferik dokulardan daha fazla inhibe eder. Bu nedenle, ağırlıklı olarak "merkezi" bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir ve çok zayıf bir "periferik" anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. İkincisi, dokularda, örneğin osteoartritte, düşük bir peroksit bileşikleri içeriği ile kendini gösterebilir. akut yaralanma yumuşak dokular, ancak romatizmal hastalıklarda değil.

Farmakokinetik

Parasetamol oral ve rektal olarak uygulandığında iyi emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 0.5-2 saat sonra gelişir. Vejetaryenlerde, parasetamolün gastrointestinal sistemdeki emilimi önemli ölçüde zayıflar. İlaç karaciğerde 2 aşamada metabolize edilir: ilk olarak, sitokrom P-450 enzim sistemlerinin etkisi altında, daha sonra glutatyonun katılımıyla parçalanan ara hepatotoksik metabolitler oluşur. Uygulanan parasetamolün %5'inden azı böbrekler tarafından değişmeden atılır. Yarı ömür 2-2,5 saat. Etki süresi 3-4 saat.

Ters tepkiler

Parasetamol, en güvenli NSAID'lerden biri olarak kabul edilir. Yani aksine Reye sendromuna neden olmaz, gastrotoksisite yapmaz ve trombosit agregasyonunu etkilemez. Agranülositoz ve aplastik anemiden farklı olarak ve neden olmaz. Parasetamole alerjik reaksiyonlar nadirdir.

Son zamanlarda, parasetamolün günde 1 tabletten (yaşam başına 1000 veya daha fazla tablet) uzun süreli kullanımıyla, terminal böbrek yetmezliğine yol açan ciddi analjezik nefropati gelişme riskinin iki katına çıktığına dair veriler elde edilmiştir (). Parasetamol metabolitlerinin, özellikle renal papillada biriken para-aminofenolün nefrotoksik etkisine dayanır, SH gruplarına bağlanır ve hücrelerin işlev ve yapılarında ölüme kadar ciddi ihlallere neden olur. Aynı zamanda aspirinin sistematik kullanımı böyle bir riskle ilişkili değildir. Bu nedenle parasetamol, aspirinden daha nefrotoksiktir ve "tamamen güvenli" bir ilaç olarak görülmemelidir.

hakkında da hatırlamanız gerekir hepatotoksisiteçok büyük (!) dozlarda alındığında parasetamol. Yetişkinlerde 10 g'dan fazla veya çocuklarda 140 mg / kg'dan fazla bir dozda eşzamanlı uygulanması, ciddi karaciğer hasarının eşlik ettiği zehirlenmeye yol açar. Bunun nedeni, glutatyon rezervlerinin tükenmesi ve hepatotoksik etkiye sahip parasetamol metabolizmasının ara ürünlerinin birikmesidir. Zehirlenme belirtileri 4 aşamaya ayrılır ().

Tablo 10 Parasetamol zehirlenmesinin belirtileri. (Merck Manual'e göre, 1992)

Alkoliklerde olduğu gibi, sitokrom P-450 enzimlerinin indükleyicilerinin eşzamanlı kullanımı durumunda ilacın normal dozlarını alırken benzer bir tablo gözlemlenebilir (aşağıya bakınız).

Yardım önlemleri parasetamol zehirlenmesi ile sunulmaktadır. Parasetamol zehirlenmesinde zorlu diürezin etkisiz ve hatta tehlikeli olduğu, periton diyalizi ve hemodiyalizin etkisiz olduğu unutulmamalıdır. Hiçbir durumda antihistaminikler, glukokortikoidler, fenobarbital ve etakrinik asit kullanmamalısınız. sitokrom P-450 enzim sistemleri üzerinde indükleyici bir etkiye sahip olabilir ve hepatotoksik metabolitlerin oluşumunu artırabilir.

Etkileşimler

Parasetamolün gastrointestinal sistemdeki emilimi metoklopramid ve kafein ile arttırılır.

Karaciğer enzim indükleyicileri (barbitüratlar, rifampisin, difenin ve diğerleri), parasetamolün hepatotoksik metabolitlere parçalanmasını hızlandırır ve karaciğer hasarı riskini artırır.

Tablo 11 Parasetamol zehirlenmesine yardımcı olacak önlemler

• Gastrik lavaj.
• İçeride aktif kömür.
• Kusmaya neden olmak.
• Asetilsistein (bir glutatyon donatörüdür) %20 oral solüsyon.
• İntravenöz glukoz.
• K 1 Vitamini (phytomenadione) 1-10 mg intramüsküler, doğal plazma, pıhtılaşma faktörleri (protrombin zamanında 3 kat artış ile).

Sistematik olarak alkol tüketen kişilerde de benzer etkiler gözlemlenebilir. Parasetamolün hepatotoksisitesi, kullanıldıklarında bile gözlenir. terapötik dozlar(2,5-4 g/gün), özellikle alkolden kısa bir süre sonra alınırsa ().

Belirteçler

Parasetamol şu anda şu şekilde kabul edilmektedir: geniş bir uygulama yelpazesi için etkili analjezik ve antipiretik. Öncelikle diğer NSAID'lere karşı kontrendikasyonların varlığında önerilir: bronşiyal astımı olan hastalarda, ülser öyküsü olan kişilerde, viral enfeksiyonlu çocuklarda. Analjezik ve antipiretik aktivite açısından parasetamole yakındır.

uyarılar

Parasetamol, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve ayrıca karaciğer fonksiyonlarını etkileyen ilaçları kullanan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Dozaj

yetişkinler: 500-1000 mg günde 4-6 kez.
Çocuklar: 10-15 mg/kg günde 4-6 kez.

Sürüm formları:

200 ve 500 mg'lık tabletler;
şurup 120 mg/5 ml ve 200 mg/5 ml;
125, 250, 500 ve 1000 mg fitiller;
330 ve 500 mg'lık "efervesan" tabletler. Kombine hazırlıklara dahildir soridon, solpadein, tomapirin, citramon P ve diğerleri.

KETOROLAK ( Toradol, Ketrodol)

İlacın ana klinik değeri, diğer birçok NSAID'yi geride bırakan güçlü analjezik etkisidir.

Kas içine uygulanan 30 mg ketorolakın yaklaşık olarak 12 mg morfine eşdeğer olduğu saptanmıştır. Aynı zamanda, morfin ve diğer narkotik analjeziklerin (mide bulantısı, kusma, solunum depresyonu, kabızlık, idrar retansiyonu) karakteristik yan etkileri çok daha az yaygındır. Ketorolak kullanımı ilaç bağımlılığı gelişimine yol açmaz.

Ketorolak ayrıca antipiretik ve antiagregan etkilere sahiptir.

Farmakokinetik

Gastrointestinal kanalda hemen hemen tamamen ve hızla emilir, oral biyoyararlanımı %80-100'dür. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 35 dakika sonra ve kas içi enjeksiyondan 50 dakika sonra gelişir. Böbrekler tarafından atılır. Yarılanma ömrü 5-6 saattir.

Ters tepkiler

En sık not edilen gastrotoksisite ve artan kanama antiagregasyon eylemi nedeniyle.

Etkileşim

Opioid analjeziklerle kombine edildiğinde analjezik etki artmakta ve bu da daha düşük dozlarda kullanılmasını mümkün kılmaktadır.

Artroskopi ve üst ekstremite ameliyatlarından sonra lokal anesteziklerle (lidokain, bupivakain) birlikte intravenöz veya intraartiküler ketorolak uygulaması, ilaçlardan sadece birinin kullanımına göre daha iyi ağrı kesici sağlar.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonlardaki ağrı sendromunu gidermek için kullanılır: renal kolik, travmada ağrı, nörolojik hastalıklar, kanser hastalarında (özellikle kemik metastazı olan), ameliyat sonrası ve doğum sonrası dönemde.

Ameliyattan önce morfin veya fentanil ile kombinasyon halinde ketorolak kullanma olasılığına dair kanıtlar vardır. Bu, postoperatif dönemin ilk 1-2 gününde opioid analjezik dozunu% 25-50 oranında azaltmanıza olanak tanır, buna gastrointestinal sistemin işlevinin daha hızlı iyileşmesi, daha az bulantı ve kusma eşlik eder ve uzunluğu azaltır. hastaların hastanede kalış oranları ().

Ayrıca operatif diş hekimliği ve ortopedik tedavi prosedürlerinde ağrı kesici olarak kullanılır.

uyarılar

Ketorolak, kanama riski yüksek uzun süreli ameliyatlardan önce, ameliyatlarda idame anestezi, doğum ağrısının giderilmesi ve miyokard enfarktüsünde ağrı kesici olarak kullanılmamalıdır.

Ketorolak uygulama süresi 7 günü geçmemeli ve 65 yaş üstü kişilerde ilaç dikkatle uygulanmalıdır.

Dozaj

yetişkinler: her 4 ila 6 saatte bir oral olarak 10 mg; en yüksek günlük doz 40 mg; uygulama süresi 7 günden fazla olamaz. Kas içi ve damar içi 10-30 mg; en yüksek günlük doz 90 mg; uygulama süresi 2 günden fazla değildir.
Çocuklar: IV 1. doz 0.5-1 mg/kg, ardından 6 saatte bir 0.25-0.5 mg/kg.

Sürüm formları:

10 mg tablet;
1 ml'lik ampuller.

KOMBİNE İLAÇLAR

NSAID'lere ek olarak, spesifik özelliklerinden dolayı NSAID'lerin analjezik etkisini artırabilen, biyoyararlanımlarını artırabilen ve advers reaksiyon riskini azaltabilen başka ilaçları içeren bir dizi kombine preparasyon vardır.

SARIDON

ve kafeinden oluşur. Preparasyondaki analjeziklerin oranı 5:3'tür ve burada sinerjist olarak hareket ederler, çünkü bu durumda parasetamol propifenazonun biyoyararlanımını bir buçuk kat arttırır. Kafein, beyin damarlarının tonunu normalleştirir, kan akışını hızlandırır, kullanılan dozda merkezi sinir sistemini uyarmaz, bu nedenle analjeziklerin baş ağrıları için etkisini artırır. Ayrıca parasetamol emilimini artırır. Saridon genellikle yüksek biyoyararlanım ile karakterize edilir ve hızlı gelişim analjezik etki.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonlarda ağrı sendromu (baş ağrısı, diş ağrısı, romatizmal hastalıklarda ağrı, dismenore, ateş).

Dozaj

Günde 1-3 defa 1-2 tablet.

Salım formu:

250 mg parasetamol, 150 mg propifenazon ve 50 mg kafein içeren tabletler.

ALKA-SELTZER

İçindekiler: , sitrik asit, sodyum bikarbonat. Gelişmiş organoleptik özelliklere sahip, aspirinin iyi emilen, çözünür bir dozaj şeklidir. Sodyum bikarbonat midede serbest hidroklorik asidi nötralize ederek aspirinin ülserojenik etkisini azaltır. Ek olarak, aspirin emilimini artırabilir.

Özellikle midede asitliği yüksek olan kişilerde baş ağrıları için kullanılır.

Dozaj

Salım formu:

324 mg aspirin, 965 mg sitrik asit ve 1625 mg sodyum bikarbonat içeren "efervesan" tabletler.

FORTALGIN C

İlaç, her biri 400 mg ve 240 mg askorbik asit içeren "efervesan" bir tablettir. Ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak kullanılır.

Dozaj

Günde dört defaya kadar 1-2 tablet.

PLİVALGİN

Her biri 210 mg ve 50 mg kafein, 25 mg fenobarbital ve 10 mg kodein fosfat içeren tabletler şeklinde mevcuttur. İlacın analjezik etkisi, sakinleştirici bir etkiye sahip olan narkotik analjezik kodein ve fenobarbitalin varlığı ile arttırılır. Kafeinin rolü yukarıda tartışılmıştır.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyon ağrıları (baş ağrısı, diş, kas, eklem, nevralji, dismenore), ateş.

uyarılar

Sık kullanımda, özellikle yüksek dozda, yorgunluk ve uyuşukluk hissi olabilir. Belki de uyuşturucu bağımlılığının gelişimi.

Dozaj

Günde 3-4 kez 1-2 tablet.

Reopirin (Pyrabutol)

Kompozisyon şunları içerir ( amidopirin) ve ( butadion). Uzun yıllardır analjezik olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Ancak, o performans avantajı yok modern NSAID'lerden önce ve olumsuz reaksiyonların ciddiyetinde onları önemli ölçüde aşar. Özellikle hematolojik komplikasyon geliştirme riski yüksek bu nedenle yukarıdaki tüm önlemleri () gözlemlemek ve diğer analjezikleri kullanmaya çalışmak gerekir. İntramüsküler olarak uygulandığında, fenilbutazon enjeksiyon bölgesindeki dokulara bağlanır ve zayıf bir şekilde emilir; bu, ilk olarak, etkinin gelişimini geciktirir ve ikincisi, siyatik sinirin infiltratlarının, apselerinin ve lezyonlarının sıklıkla gelişmesine neden olur. .

Şu anda, çoğu ülkede fenilbutazon ve aminofenazondan oluşan kombine müstahzarların kullanımı yasaklanmıştır.

Dozaj

yetişkinler: 1-2 tablet günde 3-4 defa, kas içine günde 1-2 defa 2-3 ml.
Çocuklarda uygulanmaz.

Sürüm formları:

125 mg fenilbutazon ve aminofenazon içeren tabletler;
750 mg fenilbutazon ve aminofenazon içeren 5 ml'lik ampuller.

BARALGİN

Bu bir kombinasyon ( analgin) iki antispazmodik ile, bunlardan biri pitofenon miyotropik ve diğeri fenpiverinium atropin benzeri etkiye sahiptir. Düz kas spazmlarının (renal kolik, hepatik kolik ve diğerleri) neden olduğu ağrıyı gidermek için kullanılır. Atropin benzeri aktiviteye sahip diğer ilaçlar gibi, glokom ve prostat adenomunda kontrendikedir.

Dozaj

İçeriden, günde 3-4 kez 1-2 tablet, kas içi veya damar içi, günde 2-3 kez 3-5 ml. Dakikada 1-1.5 ml hızında intravenöz olarak uygulanır.

Sürüm formları:

500 mg metamizol, 10 mg pitofenon ve 0.1 mg fenpiverinium içeren tabletler;
2.5 g metamizol, 10 mg pitofenon ve 0.1 mg fenpiverinium içeren 5 ml'lik ampuller.

ARTROTEKNİK

Aynı zamanda, dahil edilmesi diklofenakın özelliği olan advers reaksiyonların, özellikle gastrotoksisitenin sıklığını ve şiddetini azaltmayı amaçlayan misoprostol'den (PG-E 1'in sentetik bir analoğu) oluşur. Artrotek, romatoid artrit ve osteoartritte etkinlik açısından diklofenak ile eşdeğerdir ve kullanımı ile erozyon ve mide ülseri gelişimi çok daha az yaygındır.

Dozaj

yetişkinler: Günde 2-3 defa 1 tablet.

Salım formu:

50 mg diklofenak ve 200 mg misoprostol içeren tabletler.

KAYNAKÇA

1. Şampiyon G.D, Feng P.H, Azuma T. ve ark. NSAID kaynaklı gastrointestinal hasar // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence DR, Bennett P.N. Klinik Farmakoloji. 7. baskı Churchill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analjezik-antipiretik ve antiinflamatuar ajanlar ve gut tedavisinde kullanılan ilaçlar. İçinde: Goodman & Gilman's Terapötiklerin farmakolojik temeli 9. baskı McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar. (Editör makalesi) // Klin. farmakol. Ben farmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımıyla ilişkili gastroduodenopatinin yönetimi // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Polonya M., Wallin B. Diklofenak, ibuprofen, naproksen ve piroksikam ile karşılaştırıldığında büyük, randomize, çok merkezli bir namubeton çalışmasında perforasyonlar, ülserler ve kanamalar // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (ek I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar farklılıklar ve benzerlikler // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber CS Alkolizmin tıbbi bozuklukları // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Düşük doz aspirin ile antiplatelet tedavinin gastrik toksisitesi // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Uygulamalı Terapötikler: İlaçların klinik kullanımı. 6. baskı Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Ed.) Vancouver. 1995.
11. Tıbbi Mektuptan seçilen ilaçlar. New York. Gözden geçirilmiş baskı 1995.
12. Marcus A.L. Kolorektal kansere karşı profilaksi olarak aspirin // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Kistik fibrozlu hastalarda yüksek doz ibuprofenin etkisi // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Asetaminofen, aspirin ve nonsteroidal antiinflamatuar ilaçların kullanımıyla ilişkili böbrek yetmezliği riski // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Teşhis ve Tedavi El Kitabı. 16. baskı Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerinin ve ağrı tedavisinde terapötik kullanımının yeniden değerlendirilmesi // Drugs, 1997, 53: 139-188.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar, eklem tedavisi için vazgeçilmez ilaçlardır. Semptomatik yardım sağlayabilirler: ağrıyı giderin, vücut ısısını normalleştirin, iltihabı hafifletin. Bu özellikle osteokondroz gibi spinal patoloji için önemlidir. Sonuçta, hastalığın alevlenmesiyle, kişi yalnızca şiddetli sırt ağrısı değil, aynı zamanda gelecekte sakatlığa yol açabilecek tam olarak hareket edememe de hisseder. Remisyon döneminde bile, birçok hasta azalmış olduğunu bildirmektedir. kas tonusu ve artan yorgunluk. Hastalığın semptomlarını hafifletmek için non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar ve ilaçlar (NSAID'ler ve NSAID'ler) vardır.

Hareket mekanizması

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar yeni nesil ilaçlardır. Eylemlerinin ilkesi, engelleme etkinliğine dayanmaktadır. siklooksijenazlar. Bu enzimler, aracıların anormal odaklarında vazodilatasyon ve ağrıya yol açan bir enflamatuar süreci tetikler.

Siklooksijenaz grubunun enzimleri insan vücudunda da bulunur ve iki izomerik forma sahiptir:

• COX-1, iç organların normal çalışması için gerekli maddelerin üretiminde aktif olarak yer alır. Özellikle mide sıvısında bulunan hidroklorik asitten mide mukozasını korur. Bu nedenle, COX-1'in bloke edilmesi gastrit, mide kanaması ve ülserlere yol açabilir.
• COX-2, vücudun yalnızca iltihabın mevcut olduğu bölgelerinde bulunabilir. Bu nedenle, bu enzim formunu bloke eden NSAID'lerin ağrıyı ortadan kaldırabilmesi ve iltihaplanma sürecini hafifletebilmesinin nedeni budur.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçları seçmek için bir doktor tavsiyesi almanız gerekir. Yalnızca testlerinizin sonuçlarını elinde bulunduran ve hastalıklarınızın tüm klinik tablosunu bilen bir uzman doğru ilacı ve doğru dozu seçebilir.

Artroz ve kondroz tedavisi için kendinize bu tür ciddi ilaçları enjeksiyon, ampul enjeksiyonları, tabletler veya merhemler şeklinde reçete etmeniz kesinlikle yasaktır. Bu tür amatör faaliyetler sağlığınız için tehlikeli olabilir.

Sınıflandırma: en iyi fonlara genel bakış

Çoğu zaman, osteokondroz tedavisi için doktorlar, aşağıdakileri içeren modern ilaçları reçete eder: diklofenak(Voltaren, Ortofen, Dikloran, Diklak vb.). 1966'da yaratılan bu ilaç, iltihaplanma ve ağrıya karşı mücadelede kendini kanıtlamıştır. Bu non-steroidin tartışılmaz avantajı, analjeziklerle birleştirilerek etkilerini artırabilmesidir.

Ancak diklofenakın bir takım kontrendikasyonları da vardır: çocuklar, hamile kadınlar ve peptik ülserli hastalar tarafından alınmamalıdır.

Vücudun istenen bölgesinin seçici anestezisi için aşağıdaki dahili ilaçlar da verilebilir:

• nimesulid- sülfonanilidler sınıfından steroidal olmayan bir ilaç. İyi belirgin bir antioksidan etkiye sahipken, COX-1'i küçük bir ölçüde inhibe edebilir. Bu ilaç genellikle ağrıyı gidermek için kullanılır, ancak mide bulantısına, artan uyuşukluğa ve baş ağrılarına neden olabilir. İlacın ayrıca pozisyondaki kadınlar, 18 yaşın altındaki çocuklar ve ülseri olan kişiler tarafından kullanılması yasaktır.
• Naproksen- naftil-propionik asit türevleri grubundan bir ilaç. Ağrıyı azalttığı ve iltihaplanmayı ortadan kaldırdığı için omurga hastalıklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Nimesulide ile aynı kullanım kontrendikasyonlarına sahiptir.
• indometasin- indolasetik asidin bir türevi olan dahili bir müstahzar. Ağrı ve iltihaplanma ile iyi baş eder, ancak gastrointestinal sistem hastalıklarının gelişmesine neden olabilir. Bu ilacı 6 yaşından küçük çocuklar, hamileler, emziren anneler kullanmamalıdır.

Harici ilaçlar

Şişmeyi azaltmak, yerel iltihaplanma sürecini ve ağrıyı ortadan kaldırmak için, genellikle harici anti-enflamatuar ilaçlar kullanılır:

• indometasin(merhem). Bu steroidal olmayan ilaç, sizi ağrı ve şişlikten hızla kurtarabilir. Kullanımın ilk haftasında inflamasyonun azaldığını hissedeceksiniz. Çoğu zaman, bu ilaç, eklemlerdeki ve yumuşak dokulardaki iltihaplanma sürecinin yanı sıra omurgadaki ağrı için reçete edilir. İlacın bir takım kontrendikasyonları vardır: çocukluk, hamilelik ve emzirme, karaciğer ve mide hastalıkları, hematopoez ile ilgili sorunlar.
• İbuprofen(jel) - ödem, hiperemi ve ağrı ile mücadele etmeyi amaçlayan steroidal olmayan bir anti-inflamatuar ajan. İlacın bileşenlerine karşı hoşgörüsüzlük dışında özel bir kontrendikasyonu olmadığı için genellikle osteokondroz için reçete edilir.
• ketoprofen(merhem, jel). Bu ilaç, ağrıyı hafifletmek, şişliği ve sıcaklığı azaltmak için akut ağrı için reçete edilir. Gastrointestinal sistem ve karaciğer hastalığı olan hastalarda, çocuklarda ve hamilelerde kullanılmamalıdır.
• Butadion(merhem) genellikle savaşmak için reçete edilir servikal osteokondroz. Bu ilaç yerel olarak kullanılır; iltihabı giderir, şişliği azaltır, ağrıyı giderir. Ayrıca bacak ve kol eklemleri, bel, diz ve dirsek eklemlerindeki ağrıları gidermek için de kullanılabilir. Etkisini elde etmek için merhem 10 gün boyunca iltihap odağına ince bir tabaka halinde uygulanır. Yan etkilerden şunlar görünebilir: egzama, soyulma, kaşıntı, şişme. İlaç, hamile kadınlar tarafından birinci ve üçüncü trimesterde kullanım için kontrendikedir.

Uygulama kuralları

Steroid olmayan iltihap önleyici ilaçların pek çok yan etkisi vardır, bu nedenle bunları belirli kurallara uyarak dikkatle almalısınız:

1. Antiinflamatuar tabletler yemeklerden sonra az miktarda su ile alınmalıdır. Bunun nedeni, mide ve karaciğerin işleyişi üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olabilmeleridir.
2. Tedavi şeması ve süresi, doktorun onayı olmadan sizin tarafınızdan uzatılamaz. Doz aşımı, vücudun olumsuz reaksiyonlarına neden olabilir;
3. Topikal topikal preparatlar bile gastrit gelişimine neden olabilir, bu nedenle merhemler ve jeller talimatlara göre net bir şekilde dozlanmalıdır;
4. NSAID'lerin kullanımına paralel olarak, mide mukozasını steroid olmayanların etkilerinden korumak için genellikle Almagel reçete edilir;
5. NSAID'leri yalnızca bir doktor reçete edebilir.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Steroid olmayan iltihap önleyici ilaçlar oldukça güçlü ilaçlardır, onları ciddiye almanız gerekir. Şaşırtıcı olmayan bir şekilde, kullanım için etkileyici bir kontrendikasyon listesine sahipler. Çok iyi bir ilaç bile yanlış ve uzman reçetesi olmadan kullanıldığında zararlı olabilir.

Bu nedenle, NSAID'leri alırken olumsuz sonuçlarla karşılaşmak istemiyorsanız, önce onu kullanmanın sizin için doğru olup olmadığını kontrol edin.

Çoğu zaman, yasaklar listesinde aşağıdaki kısıtlamalar bulunur:

• böbrek ve karaciğer hastalıkları - hem akut formlar hem de kronik;
• gastrit, kolit, peptik ülser, NSAID'leri tablet ve enjeksiyon şeklinde almak için bir kontrendikasyondur. Bu hastalıklarda fitil (mum) kullanılması önerilir;
• rektum patolojileri, steroid olmayanların fitil şeklinde kullanılmasını yasaklar - bu durumda, enjeksiyonlar ve tabletler belirtilir.

En güvenli steroid olmayanlar kabul edilir ibuprofen ve parasetamol. Kullanımları, en küçük yaştaki çocuklara bile reçete edilebilir. Diğer anti-enflamatuar ilaçları alırken olası yan etkilere gelince, lökositoz olasılığını belirtmekte fayda var. Bu nedenle, NSAID'leri reçete ederken, lökosit sayısında kritik bir düşüşü önlemek için düzenli olarak kan testi yaptırmak önemlidir.

Steroid olmayan ilaçlar alırken gastrointestinal sistem hastalıklarının gelişmesini önlemek için, gözlemlemek önemlidir. terapötik diyet . Ayrıca ishal, baş ağrısı, alerji, kanama eğilimi, karın ağrısı, şişkinlik ve uyuşukluk gibi tatsız sonuçlar da yaşayabilirsiniz. İlk yan etkiler ortaya çıktığında, sizin için başka bir ilaç seçmesi için hemen bir doktora danışmalısınız.

Çözüm

Omurga ve eklem hastalıklarında ağrı sendromu, hastalara çok fazla rahatsızlık ve hoş olmayan anlar yaşatır. Acıya katlanmak gerekli değildir - bu, vücudun sizin yardımınıza ve ilginize ihtiyacı olduğuna dair bir sinyaldir. Yeni nesil anti-enflamatuar ilaçlar, hastanın durumunu önemli ölçüde hafifletebilir, bu nedenle kullanımlarından korkmamalısınız. Ana hedefleri anestezi yapmak, iltihabı azaltmak ve şişmeyi azaltmaktır. Asıl mesele, her şeyi bir doktorun izniyle ve gözetiminde yapmaktır ve ardından NSAID'ler, hastalıkla mücadelede güvenilir yardımcılarınız olacaktır.

Enflamasyon, neredeyse tüm organ ve sistem patolojilerine bir dereceye kadar eşlik eden bir süreçtir. Bir grup non-steroidal antiinflamatuar ilaç, enflamasyonla başarılı bir şekilde savaşır, ağrıyı hafifletir ve acıyı hafifletir.

NSAID'lerin popülaritesi açıklanabilir:

• ilaçlar ağrıyı hızla durdurur, ateş düşürücü ve iltihap önleyici etkilere sahiptir;
• modern ilaçlar çeşitli dozaj formlarında mevcuttur: merhemler, jeller, spreyler, enjeksiyonlar, kapsüller veya fitiller şeklinde uygun şekilde kullanılırlar;
• Bu gruptaki ilaçların birçoğu reçetesiz satın alınabilir.

Kullanılabilirliğine ve genel şöhretine rağmen, NSAID'ler hiç de güvenli bir ilaç grubu değildir. Hastalar tarafından kontrolsüz alım ve kendi kendine uygulama vücuda yarardan çok zarar verebilir. Doktor ilacı reçete etmelidir!

NSAID'lerin sınıflandırılması

Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar grubu çok geniştir ve çeşitli şekillerde birçok ilacı içerir. kimyasal yapı ve etki mekanizmaları.

Bu grubun incelenmesi geçen yüzyılın ilk yarısında başladı. İlk temsilcisi, aktif maddesi salisilin olan asetilsalisilik asittir ve 1827'de söğüt kabuğundan izole edilmiştir. 30 yıl sonra bilim adamları sentez yapmayı öğrendiler bu ilaç ve sodyum tuzu - eczane raflarında nişini işgal eden aspirin.

Şu anda, klinik tıpta NSAID'lere dayalı 1000'den fazla ilaç türü kullanılmaktadır.

Bu ilaçların sınıflandırılmasında aşağıdaki yönler ayırt edilebilir:

Kimyasal yapıya göre

NSAID'ler türevler olabilir:

• karboksilik asitler (salisilik - Aspirin; asetik - İndometasin, Diklofenak, Ketorolak; propiyonik - İbuprofen, Naproksen; nikotinik - niflumik asit);
• pirozalonlar (Fenilbutazon);
• oksikam (Piroksikam, Meloksikam);
• coxib'ler (Celocoxib, Rofecoxib);
• sülfonanilit (Nimesulid);
• alkanonlar (Nabumeton).

Enflamasyonla mücadelenin ciddiyetine göre

Bu ilaç grubu için en önemli klinik etki antiinflamatuardır, bu nedenle önemli sınıflandırma NSAID, bu etkinin gücünü dikkate alan bir ilaçtır. Bu gruba ait tüm ilaçlar aşağıdakilere ayrılır:

• belirgin bir anti-inflamatuar etki (Aspirin, İndometasin, Diklofenak, Aseklofenak, Nimesulid, Meloksikam);
• zayıf anti-enflamatuar etki veya narkotik olmayan analjezikler (Metamizol (Analgin), Parasetamol, Ketorolak).

COX inhibisyonu için

COX veya siklooksijenaz, enflamatuar mediatörlerin (prostaglandinler, histamin, lökotrienler) üretimini destekleyen dönüşümler dizisinden sorumlu bir enzimdir. Bu maddeler iltihaplanma sürecini destekler ve geliştirir, doku geçirgenliğini arttırır. İki tür enzim vardır: COX-1 ve COX-2. COX-1, gastrointestinal mukozayı koruyan prostaglandinlerin üretimini destekleyen "iyi" bir enzimdir. COX-2, enflamatuar mediatörlerin sentezini destekleyen bir enzimdir. Hangi COX tipinin ilacı bloke ettiğine bağlı olarak şunlar vardır:

• seçici olmayan COX inhibitörleri (Butadion, Analgin, Indomethacin, Diklofenak, Ibuprofen, Naproksen, Ketorolak).

Enflamasyonu hafiflettikleri için hem COX-2'yi hem de COX-1'i bloke ederler - uzun süreli kullanımın sonucu, sindirim sisteminden istenmeyen yan etkilerdir;

• seçici COX-2 inhibitörleri (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Prostaglandinlerin sentezini azaltırken sadece COX-2 enzimini seçici olarak bloke edin, ancak gastrotoksik bir etkiye sahip değildir.

Son araştırmalara göre, serebral korteks ve beyin omurilik sıvısında bulunan başka bir üçüncü tip enzim izole edilmiştir - COX-3. İlaç asetaminofen (aseklofenak), enzimin bu izomerini seçici olarak etkiler.

Etki mekanizması ve etkileri

Bu ilaç grubunun ana etki mekanizması, siklooksijenaz enziminin inhibisyonudur.

Anti-inflamatuar eylem

Enflamasyon, belirli maddelerin oluşumu ile korunur ve gelişir: prostaglandinler, bradikinin, lökotrienler. Enflamatuar süreçte, prostaglandinler, COX-2'nin katılımıyla araşidonik asitten oluşur.

NSAID'ler sırasıyla bu enzimin üretimini bloke eder, aracılar - prostaglandinler oluşmaz, ilacı almaktan bir anti-enflamatuar etki gelişir.

COX-2'ye ek olarak, NSAID'ler aynı zamanda prostaglandinlerin sentezinde yer alan ancak gastrointestinal mukozanın bütünlüğünü eski haline getirmek için gerekli olan COX-1'i de bloke edebilir. İlaç her iki enzim tipini de bloke ederse, gastrointestinal sistem üzerinde olumsuz bir etkisi olabilir.

Prostaglandin sentezini azaltarak ödem ve inflamasyon odağındaki infiltrasyonu azaltır.

Vücuda giren NSAID'ler, başka bir enflamatuar aracı olan bradikinin'in hücrelerle etkileşime girememesine katkıda bulunur ve bu, iltihaplanmanın giderilmesi üzerinde olumlu bir etkiye sahip olan kılcal damarların daralmasına, mikro dolaşımın normalleşmesine katkıda bulunur.

Bu ilaç grubunun etkisi altında, vücuttaki enflamatuar değişiklikleri şiddetlendiren ve ilerlemelerine katkıda bulunan biyolojik olarak aktif maddeler olan histamin ve serotonin üretimi azalır.

NSAID'ler hücre zarlarında peroksidasyonu engeller ve bildiğiniz gibi serbest radikaller iltihaplanmayı destekleyen güçlü bir faktördür. Peroksidasyonun inhibisyonu, NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisinin yönlerinden biridir.

analjezik eylem

NSAID'leri alırken analjezik etki, bu grubun ilaçlarının merkezi sinir sistemine nüfuz etme, oradaki ağrı duyarlılığı merkezlerinin aktivitesini baskılama kabiliyeti nedeniyle elde edilir.

Enflamatuar süreçte, büyük bir prostaglandin birikimi hiperaljeziye neden olur - ağrıya duyarlılıkta bir artış. NSAID'ler bu mediatörlerin üretimini azaltmaya yardımcı olduğundan, hastanın ağrı eşiği otomatik olarak yükselir: prostaglandinlerin sentezi durduğunda, hasta ağrıyı daha az şiddetli hisseder.

Tüm NSAID'ler arasında, açıklanmayan bir anti-enflamatuar etkiye sahip, ancak güçlü bir ağrı kesici olan ayrı bir ilaç grubu vardır - bunlar narkotik olmayan analjeziklerdir: Ketorolak, Metamizol (Analgin), Parasetamol. Düzeltebilirler:

• baş, diş, eklem, kas, adet sancısı, nevritte ağrı;
• ağrı ağırlıklı olarak inflamatuardır.

Narkotik ağrı kesicilerin aksine, NSAID'ler opioid reseptörleri üzerinde etki göstermezler, yani:

• uyuşturucu bağımlılığına neden olmaz;
• solunum ve öksürük merkezlerini engellemeyin;
• sık kullanımda kabızlığa yol açmaz.

Antipiretik etki

NSAID'lerin, hipotalamus - prostaglandinler E1, interlökinler-11'deki termoregülatör merkezi uyaran merkezi sinir sistemindeki maddelerin üretimi üzerinde inhibe edici, inhibe edici bir etkisi vardır. İlaçlar, hipotalamusun çekirdeklerinde uyarılma iletimini engeller, ısı oluşumunda bir azalma olur - yüksek vücut ısısı normalleşir.

İlaçların etkisi sadece yüksek vücut sıcaklığında ortaya çıkar, NSAID'lerin bu etkisi normal bir sıcaklık seviyesinde olmaz.

Antitrombotik etki

Bu etki en çok asetilsalisilik asitte (aspirin) belirgindir. İlaç, trombositlerin agregasyonunu (kümeleşmesini) inhibe edebilir. Kardiyolojide antiplatelet ajan olarak yaygın olarak kullanılır - kan pıhtılarının oluşumunu önleyen bir ajan, kalp hastalıklarında önlenmesi için reçete edilir.

kullanım endikasyonları

Başka herhangi bir ilaç grubunun, NSAID'lerin sahip olduğu kadar geniş bir kullanım endikasyonları listesine sahip olması pek olası değildir. NSAID'leri doktorlar tarafından en sık önerilen ilaçlardan biri yapan, ilaçların istenen etkiye sahip olduğu klinik vakaların ve hastalıkların çeşitliliğidir.

NSAID'lerin atanması için endikasyonlar şunlardır:

• romatolojik hastalıklar, gut ve psoriatik artrit;
• nevralji, radiküler sendromlu siyatik (bacağa yayılan sırt ağrısı);
• kas-iskelet sisteminin diğer hastalıkları: osteoartrit, tendovaginit, miyozit, travmatik yaralanmalar;
• renal ve hepatik kolik (kural olarak, antispazmodiklerle bir kombinasyon gösterilir);
• 38.5⁰С'nin üzerinde ateş;
• inflamatuar ağrı sendromu;
• antiplatelet tedavisi (aspirin);
• postoperatif dönemde ağrı.

İltihaplı ağrılar tüm hastalıkların %70'ine kadar eşlik ettiğinden, bu ilaç grubunun reçete yelpazesinin ne kadar geniş olduğu ortaya çıkmaktadır.

NSAID'ler, çeşitli kökenlerden eklem patolojilerinde, nörolojik radiküler sendromlarda - lumbodynia, siyatikte akut ağrının giderilmesi ve hafifletilmesi için tercih edilen ilaçlardır. NSAID'lerin hastalığın nedenini etkilemediği, sadece akut ağrıyı hafiflettiği anlaşılmalıdır. Osteoartritte ilaçlar, eklem deformitesinin gelişmesini engellemeden sadece semptomatik bir etkiye sahiptir.

-de onkolojik hastalıklar doktorlar, daha belirgin ve uzun süreli bir analjezik etki sağlamanın yanı sıra, opioid analjeziklerin dozunu azaltmak için NSAID'leri opioid analjeziklerle kombinasyon halinde önerebilirler.

NSAID'ler, prostaglandin-F2a'nın aşırı üretimi nedeniyle artan uterus tonuna bağlı olarak ağrılı adet görme için reçete edilir. İlaçlar, başlangıçta veya 3 güne kadar olan aylık kursun arifesinde ilk ağrı görünümünde reçete edilir.

Bu ilaç grubu hiç de zararsız değildir ve yan etkileri ve yan etkileri vardır, bu nedenle doktor NSAID'leri reçete etmelidir. Kontrolsüz alım ve kendi kendine tedavi, komplikasyonların ve istenmeyen yan etkilerin gelişimini tehdit edebilir.

Birçok hasta kendilerine şu soruyu sorar: Ağrıyı daha iyi gideren en etkili NSAID hangisidir? Bu soruya kesin bir cevap verilemez, çünkü NSAID'ler her hastada ayrı ayrı inflamatuar hastalıkların tedavisi için seçilmelidir. İlaç seçimi bir doktor tarafından yapılmalı ve etkinliği, yan etkilerin tolere edilebilirliği ile belirlenir. Tüm hastalar için en iyi NSAID yoktur, ancak her bir hasta için en iyi NSAID vardır!

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar

Birçok organ ve sistemde, NSAID'ler, özellikle sık ve kontrolsüz alımlarda, istenmeyen etkilere ve reaksiyonlara neden olabilir.

Gastrointestinal bozukluklar

Seçici olmayan NSAID'ler için en karakteristik yan etki. NSAID alan tüm hastaların% 40'ında sindirim bozuklukları,% 10-15'inde - gastrointestinal mukozada erozyon ve ülseratif değişiklikler,% 2-5'inde - kanama ve perforasyon vardır.

En gastrotoksik olanlar Aspirin, İndometasin, Naproksen'dir.

nefrotoksisite

İlaç almanın arka planında meydana gelen ikinci en yaygın yan etki grubu. Başlangıçta, böbreklerin işleyişinde fonksiyonel değişiklikler gelişebilir. Daha sonra uzun süreli kullanımla (4 aydan altı aya kadar), böbrek yetmezliği oluşumu ile organik patoloji gelişir.

Azalan kan pıhtılaşması

Bu etkinin halihazırda dolaylı antikoagülanlar (Heparin, Warfarin) kullanan hastalarda veya karaciğer problemleri olan hastalarda ortaya çıkması daha olasıdır. Zayıf pıhtılaşma spontan kanamaya yol açabilir.

Karaciğer bozuklukları

Herhangi bir NSAID'den, özellikle küçük dozlarda bile alkol alımının arka planında karaciğer hasarı meydana gelebilir. Uzun süreli (bir aydan fazla) Diklofenak, Fenilbutazon, Sulindak alımı ile sarılıklı toksik hepatit gelişebilir.

Kardiyovasküler ve hematopoietik sistem bozuklukları

Anemi oluşumu ile kan sayımındaki değişiklikler, trombositopeni en sık Analgin, Indometasin, Asetilsalisilik asit alırken gelişir. İlaç kesildikten 2 hafta sonra kemik iliğinin hematopoietik filizleri zarar görmemişse periferik kandaki tablo normale döner ve patolojik değişiklikler kaybolur.

Arteriyel hipertansiyon öyküsü veya koroner arter hastalığı riski olan hastalarda, uzun süreli NSAID kullanımı ile kan basıncı değerleri "büyüyebilir" - hipertansiyonun dengesizleşmesi gelişir ve hem seçici olmayan hem de seçici anti-enflamatuar ilaçlar alındığında miyokard enfarktüsü gelişme riskinde artış olasılığı vardır.

alerjik reaksiyonlar

İlaca bireysel hoşgörüsüzlüğün yanı sıra hipererjik reaksiyonlara yatkınlığı olan kişilerde (alerjik kökenli bronşiyal astım, polinoz), ürtikerden anafilaksiye kadar NSAID'lere karşı alerjinin çeşitli belirtileri görülebilir.

Alerjik belirtiler, bu ilaç grubuna verilen tüm advers reaksiyonların% 12 ila 14'ünü oluşturur ve Fenilbutazon, Analgin, Amidopirin alırken daha yaygındır. Ancak grubun herhangi bir temsilcisi üzerinde kesinlikle gözlemlenebilirler.

Alerji, kaşıntılı döküntüler, cilt ve mukoza zarlarının şişmesi, alerjik rinit, konjonktivit, ürtiker ile kendini gösterebilir. Quincke ödemi ve anafilaktik şok tüm komplikasyonların %0,05'ini oluşturur. İbuprofen alırken, bazen kelliğe varan saç dökülmesi meydana gelebilir.

Hamilelik sırasında istenmeyen etkiler

Bazı NSAID'lerin fetüs üzerinde teratojenik etkisi vardır: ilk trimesterde aspirin almak fetüste üst damağın yarılmasına neden olabilir. Gebeliğin son haftalarında, NSAID'ler doğumun başlamasını engeller. Prostaglandin sentezinin inhibisyonu nedeniyle uterusun motor aktivitesi azalır.

Yan etkileri olmayan optimal bir NSAID yoktur. Seçici NSAID'lerde (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac) daha az belirgin gastrotoksik reaksiyonlar. Ancak her hasta için ilaç, dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir. eşlik eden hastalıklar ve taşınabilirlik.

NSAID'leri alırken hatırlatma. Hastanın bilmesi gerekenler

Hastalar, diş ağrısını, baş ağrısını veya diğer ağrıları mükemmel bir şekilde ortadan kaldıran "sihirli" bir hapın, özellikle de kontrolsüz bir şekilde ve bir doktor tarafından yönlendirilmeden alınırsa, vücutları için hiçbir şekilde zararsız olmayabileceğini hatırlamalıdır.

NSAID'leri alırken hastaların uyması gereken bir dizi basit kural vardır:

1. Hastanın NSAID'leri seçme şansı varsa, daha az yan etkiye sahip seçici ilaçlarda durulmalıdır: aseklofenak, movalis, nise, selekoksib, rofekoksib. Mide için en agresif olanlar aspirin, ketorolak, indometasindir.
2. Hastanın peptik ülser veya eroziv değişiklikler, gastropati öyküsü varsa ve doktor akut ağrıyı hafifletmek için antiinflamatuar ilaçlar reçete ettiyse, beş günden fazla olmamak üzere (iltihap giderilene kadar) ve yalnızca koruyucu altında alınmalıdır. proton pompası inhibitörleri (ÜFE'ler): omeprazol, rameprazol, pantoprazol. Böylece, NSAID'lerin mide üzerindeki toksik etkisi dengelenir ve aşındırıcı veya ülseratif süreçlerin tekrarlama riski azaltılır.
3. Bazı hastalıklar, anti-inflamatuar ilaçların sürekli kullanımını gerektirir. Doktor NSAID'leri düzenli olarak almayı önerirse, hasta uzun süreli kullanımdan önce EGD geçirmeli ve gastrointestinal sistemin durumunu incelemelidir. Muayene sonucunda mukozada hafif değişiklikler bile ortaya çıkarsa veya hastanın sindirim organlarıyla ilgili sübjektif şikayetleri varsa, NSAID'ler sürekli olarak proton pompası inhibitörleri (omeprazol, pantoprazol) ile birlikte alınmalıdır.
4. Trombozu önlemek için aspirin reçete edilirken 60 yaş üstü kişilere de yılda bir kez gastroskopi yapılmalı ve gastrointestinal sistemden kaynaklanan riskler varsa sürekli ÜFE grubundan bir ilaç almalıdırlar.
5. NSAID'leri almanın bir sonucu olarak hastanın durumu kötüleşirse, alerjik reaksiyonlar, mide ağrıları, halsizlik, ciltte solukluk, solunumda kötüleşme veya diğer bireysel hoşgörüsüzlük belirtileri ortaya çıkarsa, derhal doktorunuza başvurmalısınız.

İlaçların bireysel özellikleri

NSAID'lerin şu anda popüler olan temsilcilerini, bunların analoglarını, dozajını ve uygulama sıklığını, kullanım endikasyonlarını düşünün.

Asetilsalisilik asit (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Trombo ASS)

Yeni NSAID'lerin ortaya çıkmasına rağmen, aspirin tıbbi uygulamada aktif olarak sadece antipiretik ve antiinflamatuar bir ajan olarak değil, aynı zamanda kalp ve kan damarlarının hastalıklarında antiplatelet ajan olarak da kullanılmaya devam etmektedir.

İlacı yemeklerden sonra içindeki tabletler şeklinde atayın.

İlaç ateşli durumlarda, baş ağrısı, migren, romatizmal hastalıklar, nevraljide antiinflamatuar ve antipiretik etkilere sahiptir.

Citramon, Askofen, Cardiomagnyl gibi ilaçlar bileşimlerinde asetilsalisilik asit içerir.

Asetilsalisilik asit birçok yan etkisi vardır, özellikle mide mukozasını olumsuz etkiler. Ülserojen etkiyi azaltmak için aspirin yemeklerden sonra alınmalı, tabletler su ile alınmalıdır.

Mide ülseri ve duodenum ülseri öyküsü, bu ilacı reçete etmek için bir kontrendikasyondur.

Şu anda, alkalileştirici katkı maddeleri ile modern müstahzarlar üretilmektedir. efervesan tabletler daha iyi tolere edilen ve mide mukozası üzerinde daha az tahriş edici etki sağlayan asetilsalisilik asit içerir.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulide, Kokstral)

İlaç, anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahiptir. Osteoartrit, tendovajinit, travmada ağrı, postoperatif dönemde etkisi vardır.

0.1 ve 0.2 g'lık tabletler, 2 g'lık poşetlerde oral uygulama için granüller şeklinde çeşitli ticari isimler altında üretilir. aktif madde), oral uygulama için %1 süspansiyon, harici kullanım için %1 jel. Çeşitli salım biçimleri, ilacı almak için çok popüler hale getirir.

Nimesulid, yetişkinler için günde 2 kez 0.1-0.2 g, çocuklar için - günde 2-3 kez 1.5 mg / kg oranında oral olarak reçete edilir. Jel, cildin ağrılı bölgesine arka arkaya 10 günden fazla olmamak üzere günde 2-3 kez uygulanır.

Midenin peptik ülseri, karaciğer ve böbreklerin belirgin ihlalleri, hamilelik ve emzirme ilacı almak için kontrendikasyonlardır.

Meloksikam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

İlaç, seçici NSAID'lere aittir. Seçici olmayan ilaçlardan farklı olarak şüphesiz avantajları, gastrointestinal sistem üzerinde daha az ülserojenik etki ve daha iyi tolere edilebilirliktir.

Belirgin bir anti-inflamatuar ve analjezik aktiviteye sahiptir. Romatoid artrit, artroz, ankilozan spondilit için, enflamatuar kökenli ağrı ataklarını hafifletmek için kullanılır.

7.5 ve 15 mg'lık tabletler, 15 mg'lık rektal fitiller şeklinde mevcuttur. Yetişkinler için olağan günlük doz 7.5-15 mg'dır.

Meloksikam alırken yan etki insidansının daha düşük olmasının, diğer NSAID'lerde olduğu gibi, ilaca karşı bireysel hoşgörüsüzlük, kan basıncında artış, baş dönmesi, dispepsi ve alırken işitme kaybı gelişebileceğinden, bunların yokluğunu garanti etmediği akılda tutulmalıdır. meloksikam nadiren görülür.

İlacı alırken karışmamalısınız. ülser, tarihte midenin eroziv süreçleri, hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı kontrendikedir.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Belinde "lumbago"dan muzdarip birçok hasta için diklofenak enjeksiyonları, ağrıyı hafifletmeye ve iltihaplanmayı hafifletmeye yardımcı olan "kurtarıcı enjeksiyonlar" haline gelir.

İlaç farklı dozaj formlarında mevcuttur: kas içi enjeksiyon için ampullerde% 2.5'lik bir çözelti, 15 ve 25 mg'lık tabletler, 0.05 g rektal fitiller, harici kullanım için% 2 merhem şeklinde.

Yeterli dozda diklofenak nadiren yan etkilere neden olur, ancak bunlar mümkündür: sindirim sistemi bozuklukları (epigastrik ağrı, mide bulantısı, ishal), baş ağrısı, baş dönmesi, alerjik reaksiyonlar. Yan etki durumunda ilacı kesmeli ve doktorunuza danışmalısınız.

Bugüne kadar, diklofenk sodyum preparatları uzun süreli etki ile üretilmektedir: dieloberl geciktirici, voltaren geciktirici 100. Bir tabletin etkisi bir gün sürer.

Aseklofenak (Aertal)

Bazı araştırmacılar, Aertal'i NSAID'ler arasında lider olarak adlandırıyor çünkü klinik araştırmalara göre bu ilaç, diğer seçici NSAID'lerden çok daha az yan etkiye neden oldu.

Aseklofenakın "en iyinin en iyisi" olduğu güvenilir bir şekilde ifade edilemez, ancak onu alırken yan etkilerin diğer NSAID'leri alırken olduğundan daha az olduğu klinik olarak kanıtlanmış bir gerçektir.

İlaç 0.1 g'lık tabletler şeklinde mevcuttur, kronik ve akut enflamatuar ağrılar için kullanılır.

Nadir durumlarda yan etkiler meydana gelir ve hazımsızlık, baş dönmesi, uyku bozuklukları, cilt alerjik reaksiyonları olarak ortaya çıkar.

Dikkatle, aseklofenak sindirim sistemi ile ilgili sorunları olan kişiler tarafından alınmalıdır. İlaç hamilelik, emzirme döneminde kontrendikedir.

Selekoksib (Celebrex)

Mide mukozası üzerindeki olumsuz etkisi azaltılmış, nispeten yeni, modern, seçici bir NSAID.

İlaç, 0.1 ve 0.2 g'lık kapsüllerde mevcuttur, eklem patolojileri için kullanılır: romatoid artrit, artroz, sinovit ve ayrıca vücutta ağrının eşlik ettiği diğer enflamatuar süreçler.

Günde 2 kez 0,1 g veya bir kez 0,2 g atanır. Sıklık oranı ve alım koşulları ilgili hekim tarafından belirlenmelidir.

Tüm NSAID'ler gibi, selekoksib de, daha az ölçüde de olsa, istenmeyen etkilere ve yan etkilere sahiptir. İlacı alan hastalar, dispepsi, mide ağrısı, uyku bozukluğu, anemi gelişimi ile kan formülündeki değişikliklerden rahatsız olabilir. Yan etkiler ortaya çıkarsa, ilacı kullanmayı bırakmalı ve bir doktora danışmalısınız.

İbuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Sadece anti-enflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere değil, aynı zamanda immünomodülatör etkilere sahip birkaç NSAID'den biri.

İbuprofen'in vücutta daha iyi bir bağışıklık tepkisi sağlayan ve vücudun spesifik olmayan savunma tepkisini iyileştiren interferon üretimini etkileme kabiliyetine dair kanıtlar vardır.

İlaç, hem akut durumlarda hem de kronik patolojide, enflamatuar kökenli ağrı sendromu için alınır.

İlaç, tablet 0.2 şeklinde üretilebilir; 0,4; 0,6 gr Çiğnenebilir haplar, drajeler, uzatılmış salımlı tabletler, kapsüller, şurup, süspansiyon, krem ​​ve harici kullanım için jel.

Etkilenen bölgeleri ve vücuttaki yerleri ovuşturarak ibuprofen'i içten ve dıştan uygulayın.

İbuprofen genellikle iyi tolere edilir, nispeten zayıf bir ülserojenik aktiviteye sahiptir, bu da ona asetilsalisilik asit üzerinde büyük bir avantaj sağlar. Bazen ibuprofen alırken geğirme, mide ekşimesi, mide bulantısı, şişkinlik, artmış kan basıncı ve alerjik cilt reaksiyonları meydana gelebilir.

Peptik ülser, hamilelik ve emzirme alevlenmesi ile bu ilaç alınmamalıdır.

Eczane vitrinleri, NSAID'lerin çeşitli temsilcileriyle doludur, TV ekranlarında reklam vermek, hastanın tam olarak "aynı" anti-enflamatuar ilacı alarak ağrıyı sonsuza kadar unutacağını vaat eder ... Doktorlar şiddetle tavsiye eder: ağrı olursa, kendi kendine yapmamalısın. ilaç ver! NSAID'lerin seçimi sadece bir uzman gözetiminde yapılmalıdır!

Bildiğiniz gibi, çoğu insan omurga problemleriyle ilişkili sırt ağrısı yaşar. Bel ağrısı olabilir veya aniden delen, periyodik olarak ağrıyan veya bazen delen kürek kemikleri arasında olabilir. Bu ağrıların en yaygın nedeni ise; Ağrı yavaşça artabilir veya aniden ortaya çıkabilir ve olağan yaşam biçimini bozarak, bel bölgesinde boyun veya sırtın hareketliliğini sınırlayabilir. Yeni nesil steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar listesinden bir ilaç, böyle bir durumda zorunlu bir çare haline gelir.

Omurganın bu hastalığı, kademeli olarak yok olmasına yol açar. Zamanla omurlar arası diskler omurlar arasında şok emici bir yastık görevi görerek işlevlerini tam olarak yerine getirme yeteneğini kaybederler, nemi kaybederler, üzerlerinde çatlaklar oluşur, elastiklikleri kaybolur. Bu sayede omurlar arası mesafe azalır, omurilikten uzanan sinir kökleri sıkışır ve onları çevreleyen dokular iltihaplanır. Bu arka plana karşı, diğer omurga hastalıkları gelişebilir. Olabilir intervertebral fıtık diğer.

Vücudumuzda, rolü iltihaplanma bölgesinde biriken, belirli bir bölgede bir problemin ortaya çıkması hakkında bir sinyal veren özel maddeler vardır. İşte vücudumuz ve bu ağrı sendromuyla ilgili sinyaller. Omurganın yardıma ihtiyacı var!

Yeni nesil NSAID'lerin avantajları

Son yıllarda yeni nesil ilaçlar oluşturulmuş ve tıpta yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu sözde seçici ilaçlar grubu NSAID'ler.

Çok önemli avantajları, vücut üzerinde daha seçici bir etkiye sahip olmalarıdır, yani. tedavi edilmesi gerekenleri tedavi ederler ve aynı zamanda sağlıklı organlara daha az zarar verirler.

Bu nedenle, gastrointestinal sistemin yan etkileri, kan pıhtılaşma bozuklukları çok daha az belirgindir ve bu ilaçların tolere edilebilirliği artar. Ek olarak, yeni nesil NSAID'ler, seçici olmayan NSAID'lerin aksine, sahip olmadıkları için eklem hastalıklarının tedavisinde, özellikle artritte aktif olarak kullanılabilirler. olumsuz etki eklem kıkırdağı hücrelerinde bulunur ve bu nedenle kondronötraldir.

Yeni nesil steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların listesi

Popüler ve etkili steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların listesi ilaçlarla temsil edilir:

NSAID'leri tedavi ederken bilinmesi gerekenler

Bu yeni nesil ilaçların tamamı yaygın olarak kullanılmaktadır. Osteokondroz ile NSAID'ler reçeteli ilaçlardır:

1. enjeksiyon şeklinde (atış);
2. oral uygulama için - tabletlerde, kapsüllerde;
3. rektal kullanım için - fitil şeklinde;
4. jel şeklinde harici kullanım için, .

Bireysel hoşgörüsüzlüğün artması durumunda kontrendike olabilirler. Yaşlı hastalar özellikle dikkatli olmalıdır ve tedavi süresince, hastaların karaciğer ve böbreklerinin durumunun ilgili hekim tarafından dikkatle izlenmesi gerekir.

İlaçların etkisi uyuşukluğa, halsizliğe ve baş ağrılarına neden olabileceğinden, artan dikkat, doğruluk, hızlı tepki ve hareketlerin koordinasyonu gerektiren hastaların tedavisi için NSAID'lerin kullanılması önerilmez.

Osteokondroz, artrit ve diğer hastalıkların tedavisinde sadece steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar kullanmanın, bu ilaçlar ağrıyı hafifletmek ve iltihabı hafifletmek için tasarlandığından tam bir iyileşme sağlamanın imkansız olduğunu bilmelisiniz. Daha ileri tedavi, diğer ilaçları ve diğer tedavileri gerektirir.

Uzun süreli kullanımın, NSAID'lerin istenmeyen yan etkilerinin ortaya çıkmasına neden olabileceğini hatırlamak önemlidir, bu nedenle, bu ilaçlarla tedavi, bir doktor randevusu ve sürekli gözetimi olmadan kabul edilemez.

Ortalama puanı

0 yoruma göre

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar, tıp pratiğinde yaygın olarak kullanılan bir ilaç grubu. Tedavideki popülariteleri çeşitli hastalıklar vücut için yüksek güvenlik ile ağrı, sıcaklık ve iltihaplanma odaklarını ortadan kaldırma konusundaki belirgin yeteneği nedeniyle. NVPS'nin analjezik ve antiinflamatuar aktivitesi çok sayıda tıbbi testle kanıtlanmıştır.

"Basit" ağrı kesicilerden daha etkilidirler ve bazı ilaçlar, merkezi etkili analjezikler ve opioidlere yakın güçtedir.

NSAID'lerin etki mekanizmaları

NSAID'lerin etkinliklerini ve toksik etkilerini karakterize eden ana etki mekanizması, siklooksijenaz aktivitesinin inhibisyonu. Araşidonik asidin prostaglandinler, tromboksan ve prostasikline dönüşümünü düzenleyen bir enzimdir. NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisi ayrıca yağ peroksidasyonundaki yavaşlama, lizozom zarının stabilizasyonu, ATP sentezindeki azalma, nötrofil agregasyonundaki yavaşlama ve romatoid artritten mustarip kişilerde romatoid faktör oluşumunun inhibisyonuna bağlı olabilir. .

Tarihsel gerçekler

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların kullanılmaya başlanması ise 46-377 yıllarını ifade etmektedir. M.Ö örn., Hipokrat ağrı kesici ve iltihabı hafifletmek için söğüt kabuğu kullandığında. Bu gerçek kendi deneyimine göre 30'larda Celsius tarafından onaylandı. n. e. Kabuğun özelliklerinden daha fazla söz edilmesi, 1763'e ve 1827'de kimyagerlerin, NSAID'lerin öncüsü olan salisin olduğu ortaya çıkan doğal bir malzemeden bir kimyasal izole etmeyi başardıkları zamana kadar uzanır.

Sorunuzu bir nöroloğa ücretsiz sorun

Irina Martynova. Voronezh Devlet Tıp Üniversitesi'nden mezun oldu. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Moskova Polikliniği\"nde klinik stajyer ve nörolog.

1869'da, salisin türevi olan daha etkili bir madde olan salisilik asit elde edildi. Deneylerden sonra mide mukozasına zarar verebileceği anlaşıldı ve bilim adamları yeni, daha güvenli yollar aramaya başladı. 1897'de Bayer şirketi ve bilim adamı Felix Hoffman, toksik salisilik asidi asetilsalisilik aside dönüştürdü. İlacın adı Aspirin'di.

Uzun bir süre aspirin tek NSAID bileşiğiydi, ancak 1950'den beri farmakologlar NSAID grubundan öncekilerden daha etkili ve daha güvenli hale gelen yeni ilaçlar aldılar.

Steroid ve steroid olmayan - farklılıklar

Ödemi gidermek için tıpta steroid olmayan ilaçlar da kullanılır. Steroidler, adrenal bezlerin hormonları olan glukokortikoidler temelinde üretilir. Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar benzer etkinliğe sahiptir, ancak farkları, hipertansiyon, diabetes mellitus gelişimi şeklinde karakteristik belirgin yan etkileri olmaması ve her birini gerektiren vücuda bağımlılığa neden olmaması gerçeğinde yatmaktadır. benzer bir etki elde etmek için dozu artırma zamanı.

Serbest bırakma formları nelerdir?

NSAID'ler, hem oral uygulama için kapsüller ve tabletler hem de merhemler, fitiller, jeller ve enjeksiyon çözeltileri şeklinde mevcuttur. Bu çeşitlilik ilacın daha verimli kullanılmasını sağlar. İlaçların enjeksiyon şeklinde kullanılması, ilaçların gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etkilerini en aza indirir, ancak aynı zamanda doku nekrozuna da neden olabilir.

Bu nedenle NSAID enjeksiyonları asla uzun süre kullanılmaz.

sınıflandırma

Bugüne kadar, dünyada seçici ve seçici olmayan NSAID'leri içeren birkaç düzine ilaç üretiliyor, ancak Rusya'da bunların yalnızca bir kısmı kayıtlı ve kullanılıyor. Sınıflandırmaları aşağıdaki gibi sunulabilir:

Kimyasal yapıya göre:

• Salisilatlar en eski gruptur. şu an sadece Aspirin (asetilsalisilik asit) kullanılır;
• Propiyonik asit türevleri - Ketoprofen, İbuprofen, Naproksen;
• Asetik asit türevleri - Diklofenak, İndometasin, Aseklofenak, Ketorolak;
• Pirazolidinler - Phililbutazon, Analgin, Metamizol sodyum;
• Seçici COX-2 inhibitörleri, Rusya'da yalnızca Rofecoxib ve Celecoxib'in kullanıldığı en güvenli ajanlar olarak kabul edilir;
• Asidik olmayan - sülfonamidler, alkanonlar;
• Mefenamik asit, Piroksikam, Nimesulid, Meloksikam içeren diğer NSAID'ler.

Çoğu zaman, analjezik ve antipiretik etkileri olan, ancak aslında ilaç bu gruba dahil olmayan steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçların bir listesini içerir. Antiinflamatuar aktivitesi çok zayıftır ve analjezik ve antipiretik etkisi, merkezi sinir sisteminde COX-2'nin bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır.

Verimliliğe göre. Aşağıdaki ağrı kesiciler en belirgin etkiye sahiptir: Diklofenak, İndometasin, Ketoprofen, Ketorolak. İbuprofen en az belirgin analjezik etkiye sahiptir. Piroksikam, İndometasin, Diklofenak, Piroksikam enflamasyonu olabildiğince çabuk giderir. Aspirin, Nise ve Nurofen, sıcaklığı hızla kaldırabilir.

Yeni nesil ilaçlar. Bu sınıftaki ilaçların vücut üzerindeki yan etkilerini azaltmak için yaratılmışlardır. Bu tür ilaçlar, seçici etkiye ek olarak uzun bir eliminasyon süresine (uzun süre atılır) sahip olan ve böylece terapötik etkiyi artıran Movalis ve Piroxicam, Nise, Arcoxia'dır.

Eklem tedavisi için

Özellikle hastalığın akut döneminde ağrı, şişlik ve iltihaplanmayı hızla gidermek için ilaç tedavisinin temeli olarak kullanılırlar. Bu kullanım için:

• bir merhem şeklinde. Maddenin etkisi, içeren müstahzarlara benzer, ancak daha düşük bir verime ve belirgin bir ısınma etkisine sahiptir. Gastrointestinal sistemdeki ülserlerde, gebelik ve emzirmede, bronşiyal astımda kontrendikedir. Fiyat - 43-344 ruble.
• - Antipiretik, antiinflamatuar ve analjezik etkileri olan bir Diklofenak analoğu. OP'nin enflamatuar hastalıklarında kullanılır. "Aspirin üçlüsü", aşırı duyarlılık, eroziv ve ülseratif hastalıklar ve gastrointestinal sistemde kanama, karaciğer ve böbrek hastalıkları, gebelik, çocukluk, hiperkalemi ve koroner arter baypas aşılamasından sonra kontrendikedir. Fiyat - 134-581 ruble.
• - otomatik agrega etkisi vardır, ağrıyı ve ateşi etkili bir şekilde giderir. Gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif hastalıklarında, porfirin metabolizması bozukluklarında, karaciğer ve böbrek hastalıklarında, gebelik ve emzirme döneminde, 14 yaşın altında ve aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 35-89 ruble.

-de

Aşağıdaki steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar kullanılır:

1. . Belirgin bir anti-inflamatuar, analjezik ve orta derecede antipiretik etkiye sahiptir, spinal herni için başarıyla kullanılır. Gastrointestinal sistemdeki ülserler ve erozyonlar, gebelik ve emzirme, NSAID almanın neden olduğu alerjilerde kontrendikedir. Fiyat - 14-75 ruble.
2. . Tabletler, fitiller ve enjeksiyonlar şeklinde mevcut olan yeni nesil NSAID'ler, pratik olarak yan etkilerden yoksundur. Fiyat - 502-850 ruble.
3. . Güçlü bir anti-inflamatuar, orta derecede analjezik ve hafif antipiretik etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemde ülser ve kanama, böbrek ve karaciğer yetmezliği, gebelik ve emzirme, 12 yaş altı ve aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 126-197 ruble.

Omurga fıtığı ile

Omurlararası diskin çıkması durumunda fıtık için aşağıdaki ilaçlar kullanılır:

1. - ateşi ve ağrıyı etkili bir şekilde giderir, hafif bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Lökopeni, şiddetli anemi, karaciğer ve böbrek yetmezliği ve ilaca aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 345-520 ruble.
2. - belirgin bir analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir, inflamatuar süreçlerde yer alan enzimi bloke eder. Peptik ülserlerde, böbrek ve karaciğer yetmezliğinde, "aspirin üçlüsü" ve aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 502-850 ruble.
3. - Kas-iskelet sistemi hastalıklarında kullanılan temel ilaç, spinal fıtıklarda antiinflamatuar, ateş düşürücü ve analjezik etkilere sahiptir. Gastrointestinal sistemdeki eroziv lezyonlarda, "aspirin triadı", gebelik, hepatik ve renal yetmezlik, hematopoezin baskılanması, çocukluk çağında ve aşırı duyarlılık reaksiyonlarında kontrendikedir. Fiyat 121-247 ruble.

-de

1. . Nevraljik bir atağı hafifletebilen analjezik, antienflamatuar, antipiretik özellikler sergiler, trombosit yapışmasını engeller. Gastrointestinal sistemdeki ülserlerde, ciddi karaciğer ve böbrek bozukluklarında, hamilelikte, emzirmede ve çocukluk çağında, aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 44-125 ruble.
2. Güzel. Bileşimin bir parçası olan nimesulid, antipiretik, antiinflamatuar, analjezik ve antiplatelet etkilere sahiptir. Gastrointestinal sistemdeki akut ülseratif belirtiler ve kanama, karaciğer ve böbreklerin ciddi bozuklukları, gebelik ve emzirme, 2 yaşın altında ve ilaca karşı toleranssızlıkta kontrendikedir. Fiyat - 173-424 ruble.
3. . Belirgin bir analjezik, antipiretik ve ayrıca zayıf bir antispazmodik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir. Aşırı duyarlılık, hematopoez baskılanması, karaciğer veya böbrek yetmezliği, "aspirin" astımı, lökopeni, gebelik ve emzirme, anemi kontrendikedir. Fiyat - 27-60 ruble.

osteoartrit ile

Aşağıdaki ilaçlar kullanılır:

1. , daha çok merhem, jel veya krem ​​şeklinde kullanılır, analjezik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir, iltihaplanma ile ilişkili şişliği giderir. Aşırı duyarlılık, alerjik rinit, bronş tıkanıklığı atakları, hamilelik ve emzirme, uygulama yerindeki cilt bütünlüğünün ihlali, 14 yaşın altında ve fenilbutazon dahil ilaçlarla birlikte kontrendikedir. Fiyat - 119-206 ruble.
2. , artroz için yeni nesil ilaç olarak kullanılmaktadır. Analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkileri vardır. Aşırı duyarlılık, kalp yetmezliği ve aritmi, karaciğer hastalığı ve mide ülseri, lökopeni ve gebelikte kontrendikedir. Fiyat 220-475 ruble.
3. . Analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkileri vardır. Gastrointestinal sistemdeki eroziv ve ülseratif lezyonlarda, "aspirin" astımında, rinitte, NSAID'lerin neden olduğu ürtikerde, ciddi böbrek fonksiyon bozukluğunda, gebelik ve emzirmede, aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 120-345 ruble.

gut için

Aşağıdaki NSAID'ler kullanılır:

1. , tablet ve merhem şeklinde üretilir. İlacın maksimum etkinliği, ilacın her iki formunun eşzamanlı kullanımından sonra sağlanır. Aşırı duyarlılık, ülser kanaması, gastrointestinal sistemdeki iltihabik hastalıklar, hiperkalemi, karaciğer ve böbrek yetmezliği, gebelik ve emzirme için yasaktır. Fiyat - 173-380 ruble.
2. Diğer NSAID'ler - İbuprofen.

ucuz ilaçlar

1. İbuprofen (analog). Fiyat (tabletler) - 14-26 ruble.
2. sodyum (Voltaren tabletlerine benzer). fiyat: tabletler - 14-35 ruble, jel veya merhem - 32-75 ruble.
3. Meloksikam (Movalis tabletlerine benzer). Fiyat - 31-84 ruble.
4. Asetilsalisilik asit (Aspirin). Fiyat - 7-17 ruble.
5. analgin. Fiyat - 27-60 ruble.

seçim kriterleri

Tüm NSAID'ler modern ve etkili ilaçlar, ancak belirli bir ilacı seçerken bazı özellikleri bilmeniz gerekir. Bu nedenle, üç ilaçtan birini satın almanız gerekiyorsa - veya eczanedeki satıcı, aktif madde ile ilgili kimliklerine rağmen, büyük olasılıkla daha pahalı bir seçenek sunacaktır. Indomethacin veya Metindol'ü seçerken durum benzer.

Aynı aktif maddeye ek olarak, bir ajan analoğu seçerken, eşlik eden bileşenlere dikkat etmek gerekir, çünkü olağan ilacın analoğu, neden olabilecek bileşenler içerebilir. alerjik reaksiyon. Ayrıca, ilacın analogunda, aktif maddenin farklı bir dozu veya geciktirilmiş bir form (uzun süre etkili) olabilir.

İlacın tüm özellikleri talimatlarda veya ambalajda belirtilmiştir ve kullanımdan önce dikkatli bir incelemeye tabi tutulur.

Uygulama

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar çeşitli yan etkilere neden olabileceğinden, kullanılmadan önce aşağıdaki kurallara uyulmalıdır:

1. Talimatlarda belirtilen tavsiyelere zorunlu alıştırma ve sıkı sıkıya bağlılık.
2. Ağızdan alınan kapsüller veya tabletler, mideyi koruyacak bir bardak su içtiğinizden emin olun. Kural, diğer şeylerin yanı sıra, en güvenli olan en modern araçlar için geçerlidir.
3. Ürünü içeri aldıktan sonra en az 3 dakika sırtüstü pozisyon alınmaması tavsiye edilir, böylece yerçekimi etkisi altında kapsül yemek borusundan daha iyi geçer.
4. Uyuşturucu ve alkol içeren maddelerin eşzamanlı alımı mide hastalıklarını tetikleyebilir. NSAID alma sürecinde alkol tamamen terk edilir.
5. Aynı gün iki steroid olmayan ilaç alınması tavsiye edilmez, çünkü bu yan etkileri özetler ve eylemde bir artış getirmez.
6. İlaç etkisiz ise, nedeni bulmak, dozu ayarlamak ve ilacı daha dikkatli seçmek için doktora bilgi verilmelidir.

kullanım endikasyonları

NSAID'ler tıpta en sık kullanılan ilaçlar arasındadır. Bu nedenle, aşağıdaki alanlarla ilgili hastalıklarda ağrı ve iltihabı ortadan kaldırmak için hastaların 1 / 5'ine atanırlar:

1. Romatoloji.
2. jinekoloji
3. Travmatoloji.
4. Ameliyat.
5. diş hekimliği
6. Nöroloji.
7. Göz hastalıkları ile.

NSAID'lerin analjezik etkisi özellikle aşağıdakiler için etkilidir:

1. Dismenore.
2. Çeşitli kökenlerden ağrı sendromu - diş, baş, kas.
3. Migren.
4. Renal kolik.

Yüksek sıcaklığı düşürme yeteneği, "soğuk" hastalıklar için ve hiperterminin bir kişinin hayatını tehdit ettiği acil durumlarda ilaçların kullanılmasına neden olur. Daha sonra ilaçlar, acil tedavi aracı olarak parenteral olarak uygulanır. NSAID'ler, spor yaralanmalarını tedavi etmek ve kemoterapi seanslarından kaynaklanan komplikasyonları tedavi etmek için yaygın olarak kullanılmaktadır.

Aspirinin kanı inceltme özelliği trombozu önlemek için kullanılmıştır.

NSAID'ler, ağrının eşlik ettiği çeşitli iltihaplanma aşamalarının tedavisinde kullanılır. Bu patolojiler şunları içerir: aşağıdaki hastalıklar:

1. ve ağrı.
2. Akut ve migren.
3. Menstrüasyona eşlik eden ağrı.
4. Romatoid artrit ve.
5. Metastazlı kemiklerde ağrı.
6. Parkinson hastalığına bağlı ağrı.
7. Ateş (ateşli hissetmek).
8. Yumuşak doku yaralanması veya iltihaplanmasından sonra orta derecede ağrı.
9. Bağırsak tıkanıklığı.
10. Renal kolik.
11. ameliyat sonrası ağrı.

NSAID'ler, doğumdan sonraki 2 gün içinde duktus arteriozus'u kapatmayan yenidoğanları tedavi etmek için kullanılabilir.

Kontrendikasyonlar

1. Ülseratif belirtiler ve midede kanama varlığı.
2. Kontrolsüz arteriyel hipertansiyon.
3. böbrek hastalıkları
4. Bağırsak iltihabı.
5. Geçmişte inme, miyokard enfarktüsü ve geçici iskemik atak, ayrıca kardiyak iskemi (Aspirin hariç).
6. kalp ameliyati Koroner arter ve mide.
7. trombositopeni.

Özel Talimatlar

NSAID'lerin uzun süreli kullanımı ile, özellikle 65 yaş üstü hastalar için önemli olan, kanın durumu ve karaciğer ve böbreklerin işleyişi izlenmelidir. Son derece dikkatli bir şekilde, fonlar yüksek tansiyondan muzdarip hastalarda kullanılır, kardiyovasküler sistem vücutta sıvı tutulmasına yol açar.

Bu tür ilaçların bulaşıcı hastalıkların semptomlarını maskeleyebilmesi ve konsantre olma yeteneğini etkilemesi kader olmalıdır.

Hangi ilaçlar çocuklar için en iyisidir?

NSAID'ler çocuklukta kullanılabilirşişme, yüksek ateş, lenf düğümlerinin iltihaplanması ve ağrının eşlik ettiği enflamatuar süreçlerin tedavisi için. Mide mukozasının tahriş olmasına, alerjilere, solunum, görme ve işitme sorunlarına, iç kanamaya neden olabileceğinden, araçlar çok dikkatli kullanılmalıdır.

Çocuklarda enflamatuar hastalıkların tedavisinde ciddi yan etkilerin olmaması nedeniyle mefenamik asit de kullanılır, ancak aynı zamanda hazımsızlığa veya kabızlığa neden olabilirler. Enflamasyon ve sıcaklık odaklarını ortadan kaldırmak için Aspirin kullanın.

İlaç reçetesi, yalnızca olası yan etkileri önlemek için dozu dikkatli bir şekilde ayarlayan bir doktor tarafından yapılır.

Dezavantajları

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların ana dezavantajı, gastrointestinal toksisite. E grubuna ait prostaglandinler, gastroduodenal korumada önemli bir rol oynar. İlaçların etkisi altında mide mukozasındaki prostaglandin konsantrasyonunun azalmasıyla bu koruma ihlal edilerek ülserlere, erozyonlara ve diğer lezyonlara neden olur. NSAID'lerin etkisi altında, vakaların% 30'unda mide ülseri gelişir. Ayrıca onikiparmak bağırsağı mukozası üzerinde yıkıcı bir etkiye sahiptirler, ülser, perforasyon ve kanama riskini arttırırlar.