Ako správne užívať Plavix. Čo užívať po stentovaní alebo bypasse koronárnej artérie? Sú potrebné lieky? Prevencia trombózy stentu a skratu, Plavix a aspirín

Návod na použitie Plavixu to naznačuje účinná látka liek - klopidogrel - pomáha znižovať agregáciu krvných doštičiek a zabraňuje trombóze. Užívanie tabliet pomáha predchádzať rozvoju závažných komplikácií spojených s arteriálnou trombózou a v niektorých prípadoch zachrániť život človeka. Kedy je potrebné užívať liek a ako pôsobí na ľudský organizmus?

Mechanizmus účinku a forma uvoľnenia

Ak u väčšiny liekov je možné tabletovať a injekčná aplikácia, potom je liek Plavix dostupný iba v tabletách.

• po perorálnom podaní sa klopidogrel aktívne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu ( gastrointestinálny trakt), vysoká koncentrácia v plazme pozorované po 30-45 minútach;
• pri vstupe do krvného obehu sa aktívna zložka viaže z 90 – 94 % na plazmatické bielkoviny a šíri sa po tele spolu s krvným obehom (protidoštičkový účinok je zaznamenaný nielen pri hlavné plavidlá ale aj v periférnych tepnách).
• uložené v krvi dlho(po 120 dňoch sa účinná látka len z 96 % vylúči močom a cez črevá).

Rozdiel medzi prostriedkami je ten, že čím vyšší jednorazová dávka tým väčší antiagregačný účinok poskytuje. Napríklad, ak užívate Plavix 75 mg tablety počas 4 dní, potom bude koncentrácia účinnej látky v krvi nižšia ako po jednorazovej dávke 300 mg.

Túto vlastnosť lieku používajú kardiológovia, pričom ako núdzová pomoc pacient jednu tabletu obsahujúcu 300 mg klopidogrelu alebo 4 tablety po 75 mg na akútny koronárny syndróm.

Charakteristickým znakom lieku je, že napriek blokovaniu agregácie krvných doštičiek nezvyšuje čas krvácania a neporušuje hlavné parametre zrážania krvi.

Indikácie na vymenovanie

O Plavixe návod hovorí, že je potrebné ho použiť, keď je potrebné zabrániť aterotrombotickým komplikáciám. Liek sa predpisuje v jednorazovej dávke 300 mg vždy pri zistení príznakov čerstvého srdcového infarktu, akútneho koronárneho syndrómu alebo pľúcnej embólie. Ďalšie trvanie liečby, dávkovanie a dodatočné použitie liekov z iných skupín sa vyberá individuálne.

• oklúzia periférnych tepien, zistená mesiac po výskyte srdcového infarktu;
• fibrilácia predsiení (ak v dôsledku zvýšeného sklonu ku krvácaniu pacient nemôže užívať iné antikoagulanciá);
• prevencia trombózy po mŕtvici;
• liečba novovzniknutej pľúcnej embólie a srdcových záchvatov bez ohľadu na eleváciu ST segmentu na EKG (v kombinácii s trombolýzou alebo látkami obsahujúcimi aspirín).

Okrem hlavných indikácií sa odporúča piť liek pre ľudí, ktorí majú kontraindikácie na vymenovanie. nepriame antikoagulanciá(Aspirín, Heparín) kvôli riziku krvácania. Častejšie vymenovanie Plavixu vykonávajú angiochirurgovia na prevenciu trombózy pri liečbe trombózy a kŕčových žíl alebo na prevenciu vaskulárnych komplikácií.

Dĺžka liečby a množstvo klopidogrelu sa určuje individuálne v závislosti od tendencie krvných doštičiek zhlukovať sa a od charakteristík priebehu ochorenia.

Absolútne a relatívne kontraindikácie

Relatívne kontraindikácie pre Plavix sú tie, keď je užívanie lieku počas medikamentózna terapia môže poškodiť zdravie pacienta. Vymenovanie lieku sa vykonáva iba v prípadoch, keď neexistuje iný spôsob, ako pomôcť osobe.

• zlyhanie obličiek;
• dysfunkcia pečene;
• ochorenia krvi sprevádzané poruchami zrážanlivosti;
• stav po mŕtvici.

Pri opísaných poruchách je možná liečba Plavixom, ale spravidla lekári radšej hľadajú iné, viac bezpečné prostriedky. Ak však stále musíte užívať klopidogrel, potom je pacient upozornený na nebezpečenstvo užívania lieku a je prijatý súhlas s liečbou. Lekárske varovanie znie asi takto: „Pijete liek, ktorý zlepší stav vašich ciev, ale zároveň vám liek môže spôsobiť zhoršenie iného ochorenia.“ Ďalej sú výhody liečby Plavixom podrobne vysvetlené osobe a možné komplikácie pre zdravie.

• neznášanlivosť klopidogrelu;
• hemoragická mŕtvica;
• peptický vred komplikovaný krvácaním;
• závažné zlyhanie pečene;
• individuálne krvné charakteristiky spojené s nedostatkom plazmatickej laktázy;
• deti do 18 rokov (vplyv aktívna ingrediencia na tele dieťaťa nebola študovaná);
• tehotenstvo a dojčenie (liek je schopný prejsť cez hemoplacentárnu bariéru a čiastočne sa vylučuje do materského mlieka).

Zo všetkých uvedených absolútnych kontraindikácií je výnimka iba pre dojčiace matky. Podľa životne dôležitých indikácií je žene predpísaný Plavix a dieťa je prenesené dojčenie. Pre ostatné vyššie opísané zakázané prípady neexistujú žiadne výnimky a účinok klopidogrelu na organizmus môže viesť k zdravotným komplikáciám.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Ako iní lieky, vedľajšie účinky Plavix môže mať komplikácie súvisiace s prácou rôznych systémov a orgány:

1. Trávenie. Funkcie pečene sú častejšie porušované, ale pri sprievodných ochoreniach gastrointestinálneho traktu (gastritída, kolitída) sa môžu vyskytnúť bolesti brucha a dyspeptické poruchy.
2. Plavidlá. Dlhodobé užívanie lieky môžu viesť k zápalu stien krvných ciev. Závažnosť komplikácií závisí od lokalizácie cievny zápal, častejšie sú postihnuté cievy obličiek a srdca.
3. Kĺby. Pri zdravom artikulárnom tkanive sa komplikácie nevyskytujú ani pri dlhodobom používaní Plavixu, ale pri patologických stavoch kĺbov je možná exacerbácia priebehu ochorenia.
4. Poruchy mozgu. Bolesti hlavy, rozmazané videnie. Výskyt halucinácií a iných symptómov spojených s vaskulárnymi poruchami v mozgu.
5. Porušenie krvného vzorca. Z biochemických parametrov ide o zvýšenie obsahu kreatinínu, a v všeobecná analýza trombocytopénia a leukopénia. Keď sa objaví trombocytopénia, zvyšuje sa riziko krvácania.
6. Z nešpecifických reakcií možno zaznamenať hypertermiu a urtikáriu, ak sa zistí individuálna intolerancia, môže sa vyvinúť anafylaktický šok.

Predávkovanie liekom sa môže vyskytnúť iba vtedy, ak použijete veľkú dávku lieku, po ktorej je tendencia krvácať.

• intravenózna infúzia hemostatických činidiel;
• transfúzia krvných doštičiek.

Hoci klopidogrel môže spôsobovať vedľajšie účinky, lekári poznamenávajú, že nežiaduce reakcie po použití Plavixu, dokonca aj počas dlhého obdobia liekovej terapie, sú zriedkavé.

Kompatibilita liekov

Existuje veľa kombinácií liekov a lekári pri predpisovaní berú do úvahy interakciu účinných zložiek všetkých liekov, ktoré pacient užíva.

1. warfarín. Zvyšuje riziko krvácania pri operácii resp otvorené zranenia, ale takmer nikdy nespôsobuje stratu krvi cez gastrointestinálny trakt.
2. Aspirín a heparín. Môže dôjsť k zvýšeniu poklesu koagulácie, keď sa tieto lieky užívajú spolu, ale lekári poznamenávajú, že takéto poruchy sú veľmi zriedkavé.
3. Nesteroidné protizápalové. Užívanie týchto liekov zvyšuje riziko skrytého žalúdočného a črevného krvácania. Riziko vnútornej straty krvi sa zvyšuje, ak má pacient v minulosti žalúdočné alebo dvanástnikové vredy.
4. Inhibítory izoenzýmu CYP2C19 (častejšie je to Omez a iné žalúdočné látky z tejto skupiny) narúšajú vstrebávanie aktívnej zložky Plavixu z gastrointestinálneho traktu a znižujú účinnosť liečby.

Pri súbežnom podávaní s inými liekmi, ak nie je možné tieto lieky zrušiť bez zhoršenia zdravotného stavu pacienta, sa vždy berie do úvahy komplexný účinok liekov na organizmus.

Z popisu v návode na použitie je zrejmé, že Plavix je liek na zníženie agregácie krvných doštičiek, ktorý sa musí používať pod lekárskym dohľadom. Dodržiavanie lekárskych odporúčaní zníži riziko trombózy pri akútnych a chronických patológiách.

Indikácie
Prevencia aterotrombotických príhod:
u pacientov s infarktom myokardu, cievna mozgová príhoda alebo u ktorých bolo diagnostikované ochorenie periférnych artérií.
u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom:
- bez elevácie ST segmentu (nestabilná angína pektoris alebo non-Q infarkt myokardu) v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou;
- s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu) v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou, medikamentózna liečba počítajúc do toho trombolytická liečba.

Kontraindikácie
zvýšená individuálna citlivosť na liek alebo jeho súčasti;
závažné zlyhanie pečene;
akútne krvácanie, ako je peptický vred alebo intrakraniálne krvácanie;
tehotenstvo (pozri časť „Používanie počas tehotenstva a dojčenia“);
obdobie laktácie (pozri časť „Používanie počas tehotenstva a laktácie“);
deti mladšie ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené).
Opatrne:
ochorenia pečene a obličiek (stredné zlyhanie pečene a / alebo obličiek);
trauma;
predoperačné stavy.

farmakologický účinok
Farmakologický účinok - antiagregačný.

Účinná látka
›› Clopidogrel* (Clopidogrel*)

Latinský názov
Plavix

ATH:
›› B01AC04 Clopidogrel

Farmakologická skupina
›› Protidoštičkové látky

Nozologická klasifikácia (ICD-10)
›› I21 Akútny infarkt myokardu
›› I25 Chronic ischemická choroba srdiečka
›› I63 Mozgový infarkt
›› I67.2 Cerebrálna ateroskleróza
›› I70.2 Ateroskleróza tepien končatín
›› I70.9 Generalizovaná a nešpecifikovaná ateroskleróza

Zloženie a forma uvoľňovania
v blistri 14 ks; v kartónovej škatuľke 1 alebo 2 blistre.

Opis liekovej formy
Ružové, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s vyrazeným „75“ na jednej strane a „1171“ na druhej strane. Jadro tablety je biele.

Farmakokinetika
Po opakovaných perorálnych dávkach 75 mg/deň sa klopidogrel rýchlo absorbuje. Koncentrácia hlavnej zlúčeniny v plazme je však veľmi nízka a nedosahuje limit merania (0,00025 mg/l) 2 hodiny po požití. Klopidogrel a hlavný cirkulujúci metabolit sa reverzibilne viažu na plazmatické bielkoviny (98 a 94 %).
Klopidogrel sa rýchlo metabolizuje v pečeni. Jeho hlavný metabolit, karboxylový derivát, je neaktívny a predstavuje približne 85 % zlúčeniny cirkulujúcej v plazme. Cmax tohto metabolitu v plazme (asi 3 mg/l po opakovaných perorálnych dávkach 75 mg) sa pozoruje približne jednu hodinu po podaní.
Klopidogrel je prekurzorom účinnej látky. Jeho aktívny metabolit, tiolový derivát, vzniká oxidáciou klopidogrelu na 2-oxo-klopidogrel a následnou hydrolýzou. Oxidačný krok je regulovaný predovšetkým izoenzýmami cytochrómu P450: 2B6 a 3A4 a v menšej miere 1A1, 1A2 a 1C19. Aktívny tiolový metabolit sa rýchlo a ireverzibilne viaže na receptory krvných doštičiek, čím inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Tento metabolit sa nenachádza v plazme.
Ukázala sa kinetika hlavného metabolitu lineárna závislosť(zvýšená plazmatická koncentrácia v závislosti od dávky) v rámci dávok 50 až 150 mg klopidogrelu.
Asi 50 % liečiva sa vylúči močom a približne 46 % stolicou do 120 hodín po podaní. T1/2 hlavného cirkulujúceho metabolitu je 8 hodín po jednorazovom a opakovanom podaní.
Plazmatické koncentrácie hlavného cirkulujúceho metabolitu pri užívaní klopidogrelu v dávke 75 mg/deň boli nižšie u pacientov so závažným ochorením obličiek (Cl kreatinínu od 5 do 15 ml/min) v porovnaní s pacientmi, u ktorých je Cl kreatinínu 30-60 ml /min a zdravých jedincov. Súčasne sa znížil inhibičný účinok na ADP-indukovanú agregáciu krvných doštičiek u pacientov s ťažkým ochorením obličiek (25 %) v porovnaní s rovnakým účinkom u zdravých jedincov, čas krvácania sa predĺžil v rovnakom rozsahu ako u zdravých jedincov, ktorí dostali 75 mg klopidogrelu denne. U pacientov s cirhózou pečene sa užíva 10 dní denná dávka Klopidogrel 75 ml bol bezpečný a dobre tolerovaný. Cmax klopidogrelu pri jednorazovej dávke aj v rovnovážnom stave bola mnohonásobne vyššia u pacientov s cirhózou ako u zdravých jedincov.

Farmakodynamika
Klopidogrel selektívne inhibuje väzbu adenozíndifosfátu (ADP) na receptory krvných doštičiek a aktiváciu komplexu GPIIb/IIIa prostredníctvom ADP, čím inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Klopidogrel tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek indukovanú inými agonistami blokovaním zvýšenia aktivity krvných doštičiek uvoľneným adenozíndifosfátom. Klopidogrel sa ireverzibilne viaže na ADP receptory krvných doštičiek. V dôsledku toho sú krvné doštičky, ktoré s ním interagovali, imúnne voči stimulácii ADP počas ich životnosti a normálna funkcia krvných doštičiek sa obnovuje rýchlosťou zodpovedajúcou rýchlosti obratu krvných doštičiek.
Od prvého dňa užívania lieku dochádza k výraznej inhibícii agregácie krvných doštičiek. Inhibičný účinok agregácie krvných doštičiek sa zvýši a stabilný stav sa dosiahne po 3-7 dňoch. Zároveň bola v priemere úroveň potlačenia agregácie pod vplyvom dennej dávky 75 mg od 40 do 60 %. Agregácia krvných doštičiek a čas krvácania sa vrátili na základnú hodnotu v priemere 5 dní po ukončení liečby.
Má koronárny dilatačný účinok. V prítomnosti aterosklerotických vaskulárnych lézií zabraňuje rozvoju aterotrombózy bez ohľadu na lokalizáciu vaskulárneho procesu (cerebrovaskulárne, kardiovaskulárne alebo periférne lézie).

Použitie počas tehotenstva a laktácie
Kvôli nedostatku údajov sa neodporúča.

Vedľajšie účinky
Klinické štúdie
Bezpečnosť klopidogrelu sa skúmala u viac ako 42 000 pacientov vrátane viac ako 9 000 pacientov, ktorí liek užívali rok alebo dlhšie. Klinicky dôležité vedľajšie účinky pozorované v štúdiách CAPRIE, CURE, CLARITY a COMMIT sú uvedené nižšie. Znášanlivosť klopidogrelu v dávke 75 mg/deň v štúdii CAPRIE zodpovedala znášanlivosti kyseliny acetylsalicylovej v dávke 325 mg/deň. Celková znášanlivosť lieku bola podobná ako pri kyseline acetylsalicylovej, bez ohľadu na vek, pohlavie a rasu pacientov.
Hemoragické poruchy:

V štúdii CAPRIE bola celková miera krvácania u pacientov liečených klopidogrelom alebo kyselinou acetylsalicylovou 9,3 %. Frekvencia závažných prípadov pri klopidogrele bola 1,4 % a pri kyseline acetylsalicylovej - 1,6 %. U pacientov liečených klopidogrelom sa gastrointestinálne krvácanie vyskytlo v 2,0 % prípadov a v 0,7 % prípadov si vyžiadalo hospitalizáciu. U pacientov liečených kyselinou acetylsalicylovou bola zodpovedajúca frekvencia 2,7 a 1,1 %.
Frekvencia iného krvácania bola vyššia u pacientov liečených klopidogrelom v porovnaní s kyselinou acetylsalicylovou (7,3 a 6,5 ​​%). Frekvencia závažných prípadov však bola v oboch skupinách takmer rovnaká (0,6 a 0,4 %). Najčastejšia purpura/modriny/hematóm a epistaxa boli zaznamenané v oboch skupinách. Menej časté boli hematómy, hematúria a očné krvácania (hlavne spojivkové).
Frekvencia intrakraniálnych krvácaní bola 0,4 % u pacientov liečených klopidogrelom a 0,5 % u pacientov liečených kyselinou acetylsalicylovou.
V štúdii CURE: klopidogrel + kyselina acetylsalicylová v porovnaní s kombináciou placebo + kyselina acetylsalicylová neviedla k štatisticky významnému zvýšeniu život ohrozujúceho krvácania (frekvencia – 2,2 % v porovnaní s 1,8 %) alebo smrteľného krvácania (frekvencia – 0,2 % v porovnaní s 0,2 %), ale riziko veľké, menšie a iné krvácanie bolo signifikantne vyššie pri klopidogrele + kyselina acetylsalicylová: veľké život ohrozujúce krvácanie (1,6 % - klopidogrel + kyselina acetylsalicylová, 1,0 % - placebo + kyselina acetylsalicylová), najmä gastrointestinálne krvácanie a krvácanie v mieste vpichu , ako aj menšie krvácanie (5,1 % - klopidogrel + kyselina acetylsalicylová, 2,4 % - placebo + kyselina acetylsalicylová). Frekvencia intrakraniálnych krvácaní bola 0,1 % v oboch skupinách.
Frekvencia veľkého krvácania pri použití kombinácie klopidogrel + kyselina acetylsalicylová závisela od dávky kyseliny acetylsalicylovej (<100 мг — 2,6 %; 100-200 мг — 3,5%, >200 mg – 4,9 %), ako aj pri použití kombinácie kyseliny acetylsalicylovej s placebom (<100 мг — 2,0%, 100-200 мг — 2,3%, >200 mg - 4,0 %). Počas štúdie sa riziko krvácania (život ohrozujúce, veľké, malé, iné) znížilo o:
0-1 mesiac - klopidogrel: 599/6259 (9,6 %), placebo: 413/6303 (6,6 %);
1-3 mesiace - klopidogrel: 276/6123 (4,5 %), placebo: 144/6168 (2,3 %);
3-6 mesiacov - klopidogrel: 228/6037 (3,8 %), placebo: 99/6048 (1,6 %);
6-9 mesiacov - klopidogrel: 162/5005 (3,2 %), placebo: 74/4972 (1,5 %);
9-12 mesiacov - klopidogrel: 73/3841 (1,9 %), placebo: 40/3844 (1,0 %).
Pacienti, ktorí prestali užívať liek viac ako 5 dní predtým chirurgická intervencia nedošlo k zvýšeniu frekvencie závažného krvácania do 7 dní po operácii koronárneho bypassu (4,4 % v prípade klopidogrelu + kyselina acetylsalicylová a 5,3 % v prípade placeba + kyseliny acetylsalicylovej). U pacientov, ktorí pokračovali v užívaní lieku 5 dní pred operáciou koronárneho bypassu, bola frekvencia 9,6 % v prípade klopidogrelu + kyselina acetylsalicylová a 6,3 % v prípade placeba + kyseliny acetylsalicylovej.
V skúšaní CLARITY sa pozoroval celkový nárast frekvencie krvácania v skupine klopidogrel + kyselina acetylsalicylová (17,4 %) v porovnaní so skupinou placebo + kyselina acetylsalicylová (12,9 %). Frekvencia závažného krvácania bola podobná v oboch skupinách (1,3 % a 1,1 % v skupinách klopidogrel + kyselina acetylsalicylová a placebo + kyselina acetylsalicylová, v uvedenom poradí). Táto hodnota bola stabilná vo všetkých podskupinách pacientov definovaných východiskovými charakteristikami a typom fibrinolytickej alebo heparínovej terapie. Frekvencia smrteľného krvácania (0,8 % a 0,6 % v skupinách klopidogrel + kyselina acetylsalicylová a placebo + kyselina acetylsalicylová) a intrakraniálneho krvácania (0,5 % a 0,7 % v skupinách klopidogrel + kyselina acetylsalicylová a placebo + kyselina acetylsalicylová). bola nízka a podobná v oboch skupinách.
V štúdii COMMIT bol celkový výskyt necerebrálneho veľkého krvácania alebo cerebrálneho krvácania nízky a podobný v oboch skupinách (0,6 % a 0,5 % v skupinách klopidogrel + kyselina acetylsalicylová a placebo + kyselina acetylsalicylová).
Hematologické poruchy:
V štúdii CAPRIE: ťažká neutropénia (<0,45·109/л) наблюдалась у 4 больных (0,04%), получавших клопидогрел, и у 2 больных (0,02%), получавших ацетилсалициловую кислоту. У двух пациентов из 9599, получавших клопидогрел, число нейтрофилов было равно нулю, и ни у одного из 9586, получавших ацетилсалициловую кислоту, такого значения не отмечалось. В ходе лечения клопидогрелом наблюдался один случай апластической анемии.
Výskyt ťažkej trombocytopénie (<80·109/л) составляла 0,2% — в группе клопидогрела и 0,1% — в группе ацетилсалициловой кислоты.
V štúdiách CURE a CLARITY bol počet pacientov s trombocytopéniou alebo neutropéniou podobný v oboch skupinách.
Ďalšie klinicky významné vedľajšie účinky zaznamenané v štúdiách CAPRIE, CURE, CLARITY a COMMIT s incidenciou ≥0,1 %, ako aj všetky závažné vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa klasifikácie WHO. Ich frekvencia je definovaná takto: často -> 1/100,<1/10; иногда — >1/1000, <1/100; редко — >1/10000, <1/1000. В рамках каждой группы частота побочные эффектов представлена в порядке убывания тяжести.
Centrálny a periférny nervový systém: niekedy - bolesť hlavy, závrat, parestézia; zriedkavo - vertigo.
Gastrointestinálny trakt: často - dyspepsia, hnačka, bolesť brucha; niekedy - nevoľnosť, gastritída, plynatosť, zápcha, vracanie, peptický vred žalúdka a dvanástnika.
Hemostáza: niekedy - predĺženie času krvácania.
Hematopoéza: niekedy - leukopénia, zníženie počtu neutrofilov a eozinofília, zníženie počtu krvných doštičiek.
Dermatologické reakcie: niekedy - vyrážka a svrbenie.
Skúsenosti po uvedení lieku na trh: Najčastejšie boli hlásené prípady krvácania. Väčšina prípadov sa vyskytla počas prvého mesiaca liečby.
Krvácanie a krvácanie (je známych niekoľko smrteľných prípadov): intrakraniálne, gastrointestinálne a retroperitoneálne.
Existujú správy o závažných prípadoch kožných krvácaní (purpura), muskuloskeletálnych krvácaní (hemartróza, hematóm), očných krvácaní (spojovkových, očných, sietnicových), epistaxy, hemoptýzy, pľúcnych krvácaní, hematúrie a krvácania z operačnej rany; u pacientov užívajúcich klopidogrel súčasne s kyselinou acetylsalicylovou alebo s kyselinou acetylsalicylovou a heparínom sa vyskytli aj prípady závažného krvácania.
Okrem údajov z klinických štúdií boli spontánne hlásené nasledujúce vedľajšie účinky. V každej triede orgánového systému (podľa klasifikácie MedDRA) sú uvedené s uvedením frekvencie. Pojem „veľmi zriedkavo“ zodpovedá frekvencii<1/10000. В рамках каждой группы частота побочных эффектов представлена в порядке убывания тяжести.
Krv a lymfatický systém: veľmi zriedkavo - trombocytopenická trombohemolytická purpura (1 z 200 000 pacientov), ​​ťažká trombocytopénia (počet krvných doštičiek<30·109/л), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения.
Imunitný systém: veľmi zriedkavo - anafylaktoidné reakcie, sérová choroba.
Duševné poruchy: veľmi zriedkavo - zmätenosť, halucinácie.
Zmyslové orgány: veľmi zriedkavo - zmena chuťových vnemov.
Cievny systém: veľmi zriedkavo - vaskulitída, znížený krvný tlak.
Dýchací systém: veľmi zriedkavo - bronchospazmus, intersticiálna pneumonitída.
Tráviaci systém: veľmi zriedkavo - kolitída (vrátane ulceróznej alebo lymfocytovej kolitídy), pankreatitída, stomatitída.
Hepatobiliárny systém: veľmi zriedkavo - hepatitída, akútne zlyhanie pečene.
Dermatologické reakcie: veľmi zriedkavo - angioedém, bulózna vyrážka (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), erytematózna vyrážka, žihľavka, ekzém a plochý lišaj.
Muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - artralgia, artritída, myalgia.
Obličky a močový systém: veľmi zriedkavo - glomerulonefritída.
Celkový stav: veľmi zriedkavo - horúčka.
Laboratórne testy: veľmi zriedkavo - abnormálne výsledky funkcie pečene, zvýšený kreatinín v krvi.

Interakcia
Warfarín: Súbežné podávanie klopidogrelu s warfarínom sa neodporúča, pretože kombinácia môže zvýšiť krvácanie. Inhibítory glykoproteínu IIb/IIIa: Predpisovanie inhibítorov glykoproteínu IIb/IIIa s klopidogrelom si vyžaduje opatrnosť.
Kyselina acetylsalicylová: Kyselina acetylsalicylová nemení inhibičný účinok Plavixu na ADP-indukovanú agregáciu trombocytov, ale Plavix zvyšuje účinok kyseliny acetylsalicylovej na kolagénom indukovanú agregáciu trombocytov. Kombinované užívanie týchto liekov vyžaduje opatrnosť (pozri „Osobitné pokyny“). U pacientov trpiacich akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie ST segmentu sa však odporúča dlhodobé kombinované užívanie klopidogrelu a kyseliny acetylsalicylovej (do 1 roka).
Heparín: Podľa klinickej štúdie vykonanej na zdravých jedincoch klopidogrel nemení ani potrebu heparínu, ani účinok heparínu na zrážanie krvi. Súčasné použitie heparínu nezmenilo inhibičný účinok klopidogrelu na agregáciu krvných doštičiek. Bezpečnosť tejto kombinácie však ešte nebola stanovená a súčasné užívanie týchto liekov vyžaduje opatrnosť. (pozri „Špeciálne pokyny“).
Trombolytiká: Bezpečnosť kombinovaného použitia klopidogrelu, fibrín-špecifických alebo fibrín-nešpecifických trombolytík a heparínu sa skúmala u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Frekvencia klinicky významného krvácania bola podobná frekvencii pozorovanej v prípade kombinovaného použitia trombolytík a heparínu s kyselinou acetylsalicylovou.
NSAID: vymenovanie NSAID spolu s klopidogrelom si vyžaduje opatrnosť (zvýšené riziko krvácania).
Kombinované použitie s inými liekmi: pri použití klopidogrelu spolu s atenololom, nifedipínom, fenobarbitalom, cimetidínom, estrogénmi, digoxínom, teofylínom, fenytoínom, tolbutamidom a antacidami sa nezistila žiadna klinicky významná farmakodynamická interakcia.

Predávkovanie
Príznaky: predávkovanie klopidogrelom môže viesť k predĺženiu času krvácania a následným komplikáciám.
Liečba: Pri zistení krvácania je potrebné aplikovať vhodnú liečbu. Ak je potrebná rýchla korekcia predĺženého času krvácania, odporúča sa transfúzia krvných doštičiek. Antidotum pre klopidogrel nebolo nájdené.

Dávkovanie a podávanie
Vnútri, bez ohľadu na jedlo, 1 krát denne.
Dospelí a starší ľudia
Na prevenciu ischemických porúch u pacientov po infarkte myokardu, ischemickej cievnej mozgovej príhode a diagnostikovanom ochorení periférnych artérií: liečba sa má začať v priebehu niekoľkých dní až 35 dní u pacientov po infarkte myokardu tvoriacom Q a od 7 dní do 6 mesiacov u pacientov po ischemickej cievnej mozgovej príhode.
U pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie ST (nestabilná angína pektoris alebo infarkt myokardu bez Q vlny) sa má liečba klopidogrelom začať jednou nárazovou dávkou 300 mg a potom pokračovať dávkou 75 mg raz denne ( s kyselinou acetylsalicylovou v dávke 75-325 mg/deň). Keďže použitie vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej je spojené s vyšším rizikom krvácania, odporúčaná dávka nemá prekročiť 100 mg. Priebeh liečby je až 1 rok.
U pacientov s akútnym infarktom myokardu s eleváciou ST segmentu sa klopidogrel podáva raz denne v dávke 75 mg s použitím úvodnej nasycovacej dávky v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou s trombolytikami alebo bez nich. U pacientov starších ako 75 rokov sa má liečba klopidogrelom vykonávať bez použitia nárazovej dávky. Kombinovaná liečba sa začína čo najskôr po nástupe symptómov a pokračuje najmenej 4 týždne.

špeciálne pokyny
Krvný test sa má vykonať počas prvého týždňa liečby, ak sa klopidogrel kombinuje s kyselinou acetylsalicylovou, nesteroidnými protizápalovými liekmi, heparínom, inhibítormi glykoproteínu IIb/IIIa alebo fibrinolytikami a u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania spojeného s úrazom, chirurgický zákrok alebo iné patologické stavy.
Vzhľadom na riziko krvácania a hematologických vedľajších účinkov je v prípade objavenia sa klinických príznakov, ktoré tomu nasvedčujú počas liečby, potrebné okamžite vykonať krvný test (APTT, počet krvných doštičiek, testy funkčnej aktivity krvných doštičiek) a funkčnú pečeňovú aktivitu.
V prípade chirurgických zákrokov sa má liečba klopidogrelom prerušiť 7 dní pred operáciou.
Klopidogrel sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikom krvácania (najmä gastrointestinálneho a vnútroočného).
Pacientov treba upozorniť, že majú informovať lekára o každom prípade krvácania.
Po užití klopidogrelu sa vyskytli prípady rozvoja trombotickej trombocytopenickej purpury. Toto bolo charakterizované trombocytopéniou a mikroangiopatickou hemolytickou anémiou spojenou s neurologickými symptómami, poruchou funkcie obličiek alebo horúčkou. Rozvoj trombotickej trombocytopenickej purpury môže byť život ohrozujúci a vyžaduje si naliehavé opatrenia vrátane plazmaferézy.
Pre nedostatočné údaje sa klopidogrel nemá predpisovať v akútnom období ischemickej cievnej mozgovej príhody (v prvých 7 dňoch).
Liek sa má podávať s opatrnosťou pacientom s poruchou funkcie obličiek.
Klopidogrel sa má používať s opatrnosťou u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, u ktorých sa môže vyvinúť hemoragická diatéza.
Pacientom s vrodenou intoleranciou galaktózy, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie a deficitom laktázy sa klopidogrel nemá podávať.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami: po užití klopidogrelu sa nezistili žiadne známky zhoršenia schopnosti viesť vozidlo alebo zníženia duševnej výkonnosti.

Čas použiteľnosti
3 roky

Podmienky skladovania
Zoznam B.: Pri teplote nie vyššej ako 30 °C.

Klopidogrel (INN - Clopidogrelum) (metyl (+)-(S)-b-(o-chlórfenyl)-6,7-dihydrotieno-pyridín-5-(4H)-acetát hydrosulfát) patrí do skupiny antitrombotických látok. Klopidogrel selektívne inhibuje väzbu adenozíndifosfátu (ADP) na receptor na povrchu krvných doštičiek a aktiváciu komplexu GP IIb/IIIa prostredníctvom ADP, čím inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Klopidogrel tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek spôsobenú inými faktormi. Klopidogrel účinkuje tak, že ireverzibilne mení receptor ADP na krvných doštičkách. V dôsledku toho sú krvné doštičky, ktoré s ním interagovali, počas svojho života poškodené a normálna funkcia krvných doštičiek sa obnovuje rýchlosťou zodpovedajúcou rýchlosti tvorby nových krvných doštičiek.
Po perorálnom podaní v dávke 75 mg/deň sa klopidogrel rýchlo vstrebáva, avšak koncentrácia pôvodnej látky v krvnej plazme je nízka a nedosahuje limit merania (0,00 025 mg/l) 2 hodiny po požití . Na základe metabolitov klopidogrelu v moči možno tvrdiť, že absorpcia je najmenej 50 %. Klopidogrel sa rýchlo metabolizuje v pečeni. Jeho hlavný metabolit, karboxylový derivát, nemá žiadnu farmakologickú aktivitu a predstavuje 85 % pôvodnej zlúčeniny cirkulujúcej v krvi. Maximálna plazmatická koncentrácia tohto metabolitu (asi 3 mg/l po opakovanom perorálnom podaní v dávke 75 mg) sa dosiahne približne 1 hodinu po podaní. Clopidogrel je proliečivo. Jeho aktívny metabolit (tiolový derivát) vzniká oxidáciou klopidogrelu na 2-oxo-klopidogrel s následnou hydrolýzou. Oxidačné štádium je primárne regulované izoenzýmami 2B6 a 3A4 cytochrómu P450 a v menšej miere 1A1, 1A2 a 2C19. Aktívny tiolový metabolit, ktorý bol izolovaný in vitro, rýchlo a ireverzibilne sa viaže na receptory krvných doštičiek, čím inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Tento metabolit sa v plazme nezistil. Kinetika hlavného metabolitu vykazovala lineárny vzťah (zvýšenie plazmatickej koncentrácie v závislosti od dávok) v rámci 50-150 mg klopidogrelu. Klopidogrel a hlavný cirkulujúci metabolit sa reverzibilne viažu na ľudské plazmatické proteíny. in vitro(98 a 94 %). Polčas hlavného cirkulujúceho metabolitu je 8 hodín po jednorazovom a opakovanom podaní, 50% sa vylučuje obličkami, 46% - cez črevá.

Indikácie pre použitie lieku Plavix

Prevencia aterotrombózy – u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu (liečba môže začať niekoľko dní až 35 dní po jeho nástupe), ischemickú cievnu mozgovú príhodu (liečba môže začať od 7 dní do 6 mesiacov po vzniku) alebo s diagnostikovanou periférnou artériou choroba; u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie segmentu S-T Q na EKG), v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou.

Ako používať Plavix

Vnútri, dospelí - 75 mg 1 krát denne, bez ohľadu na jedlo.
Pacienti s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie segmentu S-T(nestabilná angína pektoris alebo infarkt myokardu bez patologického prong Q na EKG) liečba Plavixom začína jednorazovou dávkou 300 mg a potom pokračuje dávkou 75 mg 1-krát denne (s kyselinou acetylsalicylovou v dávke 75 – 325 mg/deň). Optimálna dĺžka liečby nebola stanovená. Účinné je použitie liečebného režimu do 12 mesiacov, maximálny účinok sa zaznamená 3 mesiace po začiatku liečby.
Bezpečnosť a účinnosť lieku u osôb mladších ako 18 rokov nebola stanovená.

Kontraindikácie používania lieku Plavix

Precitlivenosť na klopidogrel alebo iné zložky lieku, závažné ochorenie pečene, akútne krvácanie (napríklad s peptickým vredom alebo intrakraniálnym krvácaním), tehotenstvo a dojčenie, vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky Plavixu

Frekvencia vedľajších účinkov je definovaná nasledovne: časté (1/100, ≤ 1/10), menej časté (1/1 000, ≤ 1/100), zriedkavé (1/10 000, ≤ 1/1 000), veľmi zriedkavé (≤ 1/1000). 10 000).
Z CNS
Menej časté: bolesť hlavy, závrat, parestézia.
Veľmi zriedkavé: zmätenosť, halucinácie, poruchy chuti.
Z gastrointestinálneho traktu
Časté: dyspepsia, bolesť brucha, hnačka.
Menej časté: nevoľnosť, gastritída, plynatosť, zápcha, vracanie, žalúdočné a dvanástnikové vredy.
Veľmi zriedkavé: kolitída (vrátane ulceróznej alebo lymfocytovej), pankreatitída.
Z krvného systému
Menej časté: leukopénia, pokles neutrofilných a eozinofilných granulocytov, predĺžený čas krvácania a znížený počet krvných doštičiek.
Veľmi zriedkavé: Trombocytopenická trombohemolytická purpura (TTP) (1 z 200 000 pacientov), ​​ťažká trombocytopénia (počet krvných doštičiek ≤ 30,109/l), granulocytopénia, agranulocytóza, anémia a aplastická anémia/pancytopénia. Väčšina prípadov krvácania bola zaznamenaná počas 1. mesiaca liečby. Bolo zaznamenaných niekoľko smrteľných prípadov (najmä intrakraniálne, gastrointestinálne a retroperitoneálne krvácanie); závažné prípady kožného krvácania (purpura), krvácanie do pohybového aparátu (hemartróza, hematóm), krvácanie do oka (spojivkové, očné, sietnicové), krvácanie z nosa, z dýchacích ciest (hemoptýza, pľúcne krvácanie), hematúria a krvácanie z operačnej rany .
Z kože a jej príloh
Menej časté: Vyrážka a svrbenie.
Veľmi zriedkavé: angioedém, bulózna vyrážka (erythema multiforme), erytematózna vyrážka, žihľavka, plochý lišaj.
Zo strany imunitného systému
Veľmi zriedkavé: anafylaktoidné reakcie.
Zo strany kardiovaskulárneho systému
Veľmi zriedkavé: vaskulitída, hypotenzia.
Z dýchacieho systému
Veľmi zriedkavé: bronchospazmus.
Z hepato-biliárneho systému
Veľmi zriedkavé: hepatitída; zvýšená aktivita transamináz.
Zo strany pohybového aparátu
Veľmi zriedkavé: artralgia, artritída.
Z močového systému
Veľmi zriedkavé: glomerulonefritída, zvýšený kreatinín v sére.
Iné
Veľmi zriedkavé: horúčka.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Plavix

U pacientov s akútnym infarktom myokardu s eleváciou segmentu S-T liečba Plavixom sa nemá začať počas prvých dní po infarkte myokardu. Kvôli nedostatku klinických údajov sa Plavix neodporúča používať pri akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhode (menej ako 7 dní). S rozvojom krvácania počas liečby liekom je potrebné okamžite vykonať klinický krvný test s určením bunkového zloženia.
Tak ako iné antitrombotiká, aj Plavix sa má používať opatrne u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania v dôsledku traumy, operácie alebo patologických stavov, ako aj v prípade kombinovaného užívania Plavixu s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID, heparínom, glykoproteínom IIb/ inhibítory IIIa alebo trombolytiká. U pacientov užívajúcich Plavix súčasne s kyselinou acetylsalicylovou alebo s kyselinou acetylsalicylovou a heparínom boli hlásené závažné prípady krvácania.
V prípade chirurgických zákrokov, ak je protidoštičkový účinok nežiaduci, liečba Plavixom sa má prerušiť 7 dní pred operáciou.
U pacientov sa majú pozorne sledovať príznaky krvácania, vrátane okultného krvácania, najmä počas prvých týždňov liečby a/alebo po invazívnych kardiologických zákrokoch alebo chirurgickom zákroku.
Plavix predlžuje čas krvácania a má sa používať s opatrnosťou u pacientov s rizikom krvácania (najmä gastrointestinálneho a vnútroočného). Pacientov treba upozorniť, že zastavenie krvácania, ktoré sa vyskytuje počas užívania Plavixu (ako v monoterapii, aj v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou, trvá dlho), majú informovať lekára o každom nezvyčajnom prípade (pokiaľ ide o lokalizáciu a /alebo trvanie) krvácanie. Pacienti by mali tiež informovať lekára a zubára o užívaní lieku, ak sa chystajú na operáciu alebo ak lekár pacientovi predpíše nový liek.
Terapeutické skúsenosti s Plavixom u pacientov s poruchou funkcie obličiek sú obmedzené, preto sa má liek u týchto pacientov používať s opatrnosťou. Plavix sa má používať s opatrnosťou aj u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, u ktorých sa môže vyvinúť hemoragická diatéza, pretože skúsenosti s liekom u takýchto pacientov sú obmedzené.
Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a neznižuje rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie Plavix

warfarín. Súbežné podávanie Plavixu s warfarínom sa neodporúča, pretože kombinácia môže zvýšiť krvácanie.
Kyselina acetylsalicylová. Kyselina acetylsalicylová nemení inhibičný účinok Plavixu na ADP-indukovanú agregáciu trombocytov, avšak Plavix zosilňuje účinok kyseliny acetylsalicylovej na kolagénom indukovanú agregáciu trombocytov. Súčasné užívanie kyseliny acetylsalicylovej v dávke 500 mg 2-krát denne však nespôsobilo žiadne významné predĺženie času krvácania, predĺženého v dôsledku užívania Plavixu. Bezpečnosť dlhodobého súčasného užívania kyseliny acetylsalicylovej a Plavixu nebola stanovená, avšak Plavix a kyselina acetylsalicylová sa môžu používať súčasne až 1 rok.
heparín. Podľa klinickej štúdie vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch si súčasné užívanie Plavixu a heparínu nevyžaduje úpravu dávky heparínu a neovplyvňuje protidoštičkový účinok Plavixu, ale bezpečnosť tejto kombinácie ešte nebola stanovená a súčasné použitie týchto liekov vyžaduje opatrnosť.
trombolytické činidlá. Bezpečnosť súbežného užívania Plavixu s trombolytikami ešte nebola stanovená, preto súčasné užívanie týchto liekov vyžaduje opatrnosť.
NSAID. V klinickej štúdii vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch zvýšilo kombinované použitie Plavixu a naproxénu výskyt okultného gastrointestinálneho krvácania. Vzhľadom na chýbajúce testy liekových interakcií s inými NSAID však v súčasnosti nie je stanovené, či existuje zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania pri použití iných liekov z tejto skupiny. Kombinované použitie NSAID a Plavixu si preto vyžaduje opatrnosť.
Iné kombinácie liekov. Pri použití Plavixu v spojení s atenololom a/alebo nifedipínom sa nezistili žiadne klinicky významné farmakodynamické interakcie. Farmakodynamická aktivita Plavixu zostáva prakticky nezmenená, ak sa používa súčasne s fenobarbitalom, cimetidínom alebo estrogénmi. Farmakokinetické vlastnosti digoxínu alebo teofylínu sa pri použití spolu s Plavixom nemenia. Antacidá nemenia absorpciu Plavixu.
Údaje zo štúdií s ľudskými pečeňovými mikrozómami naznačujú, že Plavix môže inhibovať aktivitu jedného z enzýmov cytochrómu P450 (CYP 2C9). V dôsledku toho môžu byť plazmatické hladiny niektorých liekov, ako je fenytoín a tolbutamid, zvýšené, pretože sú metabolizované CYP 2C9. Výsledky štúdie CAPRIE naznačujú bezpečnosť používania fenytoínu a tolbutamidu v kombinácii s Plavixom.
S výnimkou špecifických informácií o liekových inkompatibilitách uvedených vyššie, Plavix nebol testovaný s liekmi bežne používanými na liečbu pacientov s aterotrombózou. Avšak pacienti, ktorí sa zúčastňujú na klinických štúdiách Plavixu, dostávali súbežne s Plavixom rôzne lieky vrátane diuretík, β-adrenergných blokátorov, ACE inhibítorov, antagonistov vápnikových kanálov, hypolipidemík, koronárnych lytík, antidiabetík (vrátane inzulínu), antiepileptických liekov, hormonálnych liekov látok a antagonistov GP IIb/IIIa, bez dôkazu klinicky významných nežiaducich interakcií.

Predávkovanie Plavixom, príznaky a liečba

Môže sa zaznamenať predĺženie času krvácania. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak je potrebná rýchla korekcia predĺženého času krvácania, účinok Plavixu možno zvrátiť transfúziou krvných doštičiek.

Podmienky skladovania Plavixu

Pri izbovej teplote nie vyššej ako 25 °C.

Zoznam lekární, kde si môžete Plavix kúpiť:

• St. Petersburg

Plavix patrí do skupiny protidoštičkových liekov, ktoré ovplyvňujú proces inhibície agregácie krvných doštičiek, čo pomáha znižovať trombózu.

Liek je u pacientov obľúbený, lekári často predpisujú liek pre jeho vysokú účinnosť, prítomnosť relatívne malého počtu kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Je prísne zakázané začať terapiu samostatne. Pred liečbou sa poraďte s odborníkom, dokonale dodržiavajte jeho pokyny, predpísané dávkovanie.

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, kontaktujte svojho lekára a prestaňte užívať Plavix.

Inštrukcie na používanie

Pozitívny účinok Plavixu sa dosahuje vďaka prítomnosti účinnej látky - klopidogrelu. Látka je protidoštičkovým činidlom, selektívne pomáha potlačiť väzbu adenozíndifosfátu na povrchové receptory krvných doštičiek v krvi pacienta. Tento proces vedie k inhibícii agregácie krvných doštičiek.

Okrem toho látka spôsobuje ďalšie reakcie, ktoré majú pozitívny vplyv na pohodu pacienta: účinok lieku je nezvratný, "liečené" krvné doštičky počas celého života nebudú schopné produkovať agregáty. Táto schopnosť sa obnoví až vtedy, keď sa vytvoria nové bunky.

Pri jednorazovom / opakovanom použití Plavixu v dávke 75 miligramov denne sa aktívne zložky lieku rýchlo absorbujú.

V priebehu štúdií sa zistilo, že absorpcia v moči je asi 50%. Aktívna zložka Plavixu sa metabolizuje v pečeni. 120 hodín po užití lieku sa jeho účinné látky vylučujú močom a stolicou v takmer rovnakom množstve.

Forma uvoľnenia, zloženie

Plavix je dostupný vo forme obalených tabliet.

Každá tabletka obsahuje účinná látka - klopidogrel hydrosulfát, pomocné látky zahŕňajú: rádiomagnetofón, mikrokryštalická celulóza, makrogol, ricínový olej, prášok na poťahovanie suspenzie (laktóza, celulóza, oxid titaničitý, červený oxid železitý).

Tablety sú ružovej farby, mierne konvexné, na jednej strane je rytina - 75, na druhej strane - 1171. Tablety sú balené v blistroch (každý 7/10/14 kusov). Blistre sú umiestnené v kartónovej škatuľke, každý môže obsahovať 1/2/3 blistrov.

Video: "Ako vyzerá Plavix?"

Indikácie na použitie

Liek je určený na prevenciu aterotrombotických komplikácií u niekoľkých skupín pacientov:

• pre ľudí, ktorí prekonali infarkt myokardu (prípustná premlčacia lehota je od niekoľkých dní do jedného mesiaca), ischemická cievna mozgová príhoda (premlčacia lehota je: od týždňa do šiestich mesiacov);
• pacient má okluzívne periférne arteriálne ochorenie;
• pre dospelých pacientov s anamnézou akútneho koronárneho syndrómu bez elevácie ST sa tento aspekt vzťahuje na ľudí, ktorí podstúpili perkutánnu koronárnu intervenciu;
• pacienti s akútnym koronárnym syndrómom s eleváciou ST segmentu;
• pre ľudí s fibriláciou predsiení, ktorí majú aspoň jeden rizikový faktor komplikácií, anamnézu bez krvácania, dokonca predispozíciu k takýmto javom.

Plavix je určený na prevenciu tromboembolických, aterotrombotických závažných komplikácií u pacientov, vrátane fibrilácie predsiení, srdcového infarktu.

Aby ste predišli výskytu akýchkoľvek vedľajších účinkov pred začatím liečby liekom, poraďte sa so skúseným lekárom. Na základe klinického obrazu, charakteristík pacienta, lekár predpíše potrebné trvanie liečby, dávkovanie.

Spôsob aplikácie

Plavix sa užíva bez ohľadu na jedlo, tablety sa zapíjajú malým množstvom tekutiny. Klasické dávkovanie lieku je 75 mg denne. Odborníci odporúčajú začať liečbu liekom týmto spôsobom: jednorazovou dávkou v dávke 300 mg, potom užite 75 mg denne. Užívanie kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje riziko krvácania, preto je odporúčaná denná dávka 100 mg.

Optimálne trvanie liečby Plavixom nebolo stanovené, v každom jednotlivom prípade lekár zvolí potrebný priebeh liečby, dávkovanie na základe testov a stavu pacienta. Klinické štúdie trvajú na tom, že 12-mesačný kurz je najúčinnejší. Pozitívne zmeny sa pozorujú po treťom mesiaci užívania lieku.

Dôležité! U starších pacientov je potrebné začať liečbu zvyčajným dávkovaním s vynechaním jednorazovej dávky 300 mg. Kombinovaná liečba začína až po 4 týždňoch obvyklej dennej dávky. Kombinácia Plavixu a kyseliny acetylsalicylovej u starších pacientov sa neodporúča dlhšie ako jeden mesiac.

Video: "Použitie Plavixu pri aterotrombóze"

Interakcia s inými liekmi

Lieky neodporúča sa kombinovať s warfarínom pretože zvyšuje riziko krvácania. Z rovnakého dôvodu sa tiež neodporúča užívať dlhý cyklus Plavixu a Aspirínu. V mnohých klinických štúdiách Účinnosť liečby Plavixom s fenytoínom, tolbutamidom bola preukázaná.

Vedľajšie účinky

Nedodržanie dávkovania určeného lekárom môže viesť k závažným nežiaducim udalostiam z rôznych systémov a orgánov:

• Patológie gastrointestinálneho traktu sú najčastejšie: hnačka, bolesť brucha, plynatosť, hepatitída, kolitída (niekedy sa vyskytuje ulcerózna kolitída), pankreatitída, vredy žalúdka alebo dvanástnika;
• centrálny nervový systém: existuje zmätenosť, vertigo, bolesti hlavy, zmeny chuti, veľmi zriedkavo - halucinácie;
• obehový systém trpí menej často, vedľajšie účinky sa často vyskytujú na pozadí predávkovania / dlhodobej liečby: ťažká trombocytopénia, predĺžený čas krvácania, granulocytopénia, agranulocytóza, anémia, významné zníženie počtu krvných doštičiek;
• Ako prvá zareaguje pokožka urtikária, pruritus, kožné vyrážky, erytém, angioedém;
• dýchací systém takmer nikdy netrpí, bronchospazmy sa pozorujú veľmi zriedkavo;
• muskuloskeletálne tkanivo: rozvoj artrózy, neustále bolesti svalov, kĺbov;
• kardiovaskulárny systém: pacienti majú zvýšený krvný tlak, vaskulitídu.

V prípade individuálnej neznášanlivosti jednotlivých zložiek liekov dochádza k anafylaktoidným reakciám. Môžete si tiež všimnúť zmeny v hodnotách moču. V každom prípade, ak spozorujete nepríjemné príznaky, kontaktujte svojho lekára, prestaňte užívať Plavix.

Dôležité! Aktívne zložky Plavixu mierne ovplyvňujú rýchlosť reakcie, liek je povolený počas jazdy.

Predávkovanie

Pri nadmernom používaní lieku sa pozoruje zvýšené trvanie krvácania, čo vedie k závažným komplikáciám.

V prípade krvácania ihneď zavolajte lekárov domov, zastaviť ho svojpomocne je životu nebezpečné.

Pre Plavix neexistuje žiadne špecifické farmakologické antidotum.

V prípade nepredvídanej situácie sa krvácanie zastaví transfúziou hmoty krvných doštičiek.

Kontraindikácie

• v prítomnosti precitlivenosti pacienta na jednotlivé zložky lieku;
• počas tehotenstva, počas celého obdobia laktácie;
• v pediatrii sa liek nepoužíva;
• prítomnosť akútneho krvácania (peptický vred, intrakraniálne krvácanie);
• nedostatok laktázy v tele pacienta, malabsorpcia glukózy / galaktózy;
• pacient má závažné patológie pečene;
• dedičná intolerancia galaktózy.

Podľa odporúčaní lekára predbežná konzultácia s odborníkom pred začatím liečby Plavixom pomôže vyhnúť sa smutným následkom.

Užívanie počas tehotenstva

Aktívne zložky lieku sú schopné preniknúť do placenty, materského mlieka, čo vedie k narušeniu vývoja plodu, negatívnym dôsledkom pre matku. Na základe týchto údajov je používanie Plavixu počas nosenia dieťaťa/dojčenia prísne zakázané. Údaje potvrdené štúdiami na zvieratách.

Video: "Výsledky užívania lieku Plavix"

Podmienky skladovania

Plavix sa odporúča skladovať na tmavom mieste, mimo dosahu detí. Teplotný režim by nemal presiahnuť dvadsaťpäť stupňov. Doba skladovania je tri roky. Liek sa vydáva len na lekársky predpis.

Cenová politika

Plavix v Rusku stojí asi 2700 rubľov. na 28 tabliet, podobný liek na Ukrajine 677 hrivien. V závislosti od mesta nákupu, marží konečného predajcu sa náklady na liek líšia.

Analógy

Farmaceutický priemysel vyrába veľké množstvo liekov, ktoré sú podobné činnosťou, spôsobom aplikácie.

Analóg vyberá lekár, je prísne zakázané zapojiť sa do výberu sami:

• Agrenox;
• anopyrín;

Plavix je liek obsahujúci klopidogrel. Používa sa na liečbu a prevenciu kardiovaskulárnych ochorení. Oficiálny medzinárodný nechránený názov pre Plavix je klopidogrel. V klasifikácii farmakologických látok ATX je liek označený latinskými písmenami a číslami B01AC04.

Liečivo "Plavix"

Mechanizmus účinku lieku

Clopidogrel je proliečivo. Po absorpcii sa klopidogrel oxiduje cytochrómom P-450 na farmakologicky aktívny metabolit. Preto môžu silné inhibítory CYP2C19 obmedziť biologickú dostupnosť Plavixu a znížiť jeho účinnosť.

Farmakologicky aktívny metabolit blokuje väzbu ADP na receptory krvných doštičiek P2Y 12. ADP-dependentná aktivácia krvných doštičiek cez receptorový komplex glykoproteínov nie je realizovaná. Aspirín sa líši od Plavixu v tom, že inhibuje agregáciu krvných doštičiek blokovaním cyklooxygenáz COX-1 a COX-2, a nie receptorov ADP.

aktívny metabolit plavixu

Keďže zablokovanie receptora P2Y 12 je nezvratné, krvné doštičky nie sú schopné „zlepiť sa“ po celý život. Schopnosť koagulácie sa opäť obnoví až s tvorbou nových krvných doštičiek - po 8-10 dňoch. Plavix má relatívne dlhý polčas 7-12 hodín.

Indikácie na použitie lieku

Plavix je indikovaný na prevenciu aterotrombotických katastrof. Hlavné indikácie na použitie lieku:

• Monoterapia po infarkte myokardu alebo pri ochorení koronárnych artérií. Vzhľadom na profil vedľajších účinkov je prevencia rekurentnej mozgovej príhody možná len vtedy, ak iné lieky nemajú požadovaný účinok.
• V kombinácii s aspirínom pri akútnom koronárnom syndróme (AKS).
• Stentovanie koronárnych ciev.
• Po srdcovom infarkte s eleváciou ST spojenou s trombolýzou.

Keďže maximálny účinok dávky 150 miligramov sa dosiahne až po 2-5 dňoch, odporúča sa nasycovacia dávka pre AKS. Po obvyklej nasycovacej dávke 300-600 mg sa účinok Plavixu dostaví po 4-8 hodinách v závislosti od individuálnych charakteristík metabolizmu pacienta.

Hodnotenie účinnosti liekov

V nedávnych klinických štúdiách sa pozorovala významná účinnosť Plavixu v porovnaní s aspirínom.

Po stentovaní lekár predpíše oba lieky. Hoci aspirín by sa mal užívať po celý život po implantácii stentu a dĺžka liečby Plavixom je 5-7 mesiacov. Po ACS je liek indikovaný až 9 mesiacov. Presné trvanie tejto duálnej protidoštičkovej liečby je predmetom vedeckej diskusie.

V prípade cievnej mozgovej príhody duálna protidoštičková terapia nezlepšuje výsledok liečby a vedie k väčšiemu krvácaniu. Z tohto dôvodu sa u pacientov s mŕtvicou zvyčajne odporúča monoterapia aspirínom. Z monoterapie Plavixom môžu mať úžitok len pacienti s vysokým rizikom.

Plavix 75 mg tablety: návod na použitie Plavix

Dospelí a starší pacienti majú užívať jednu tabletu denne s jedlom alebo bez jedla. Pacientom s aterosklerózou srdcových tepien, ktorí už mali epizódy AKS, sa predpisuje úvodná nasycovacia dávka 400 – 600 mg účinnej látky.

Potom musíte užívať 75 miligramov Plavixu denne (ráno alebo večer) na dlhodobú kúru. V kombinovanej liečbe možno priebežne predpisovať maximálne 100 mg aspirínu/deň alebo iných protidoštičkových látok.

Po infarkte myokardu so zvýšením úseku ST na EKG sa u pacientov do 65 rokov začína terapia nárazovou dávkou. Starším pacientom (nad 65 rokov) sa neodporúča používať vysoké dávky. Vo všetkých prípadoch je denná dávka 75 miligramov Plavixu počas štyroch týždňov doplnená kyselinou acetylsalicylovou. Viac informácií o tom, ako správne aplikovať Plavix, nájdete v anotácii.

Pozor! Plavix sa predáva v lekárňach prísne na lekársky predpis. Recept môže vypísať iba ošetrujúci kardiológ.

Plavix a jeho analógy: čo je lepšie?

Najznámejšie obchodné názvy pre náhrady Plavix sú:

• Atherocard (výrobná krajina Ukrajina).
• Deplatt (od indického výrobcu).
• Clopidogrel (vyrobený v Rusku z Ivzarino).

Niektoré generiká sú lacné a niektoré drahé, ale všetky majú rovnakú účinnú látku – klopidogrel. Rozdiel je len v cene a koncentrácii účinnej látky. Inak medzi nimi nie je žiadny rozdiel.

Prečítajte si tiež: Liek z radu analógov - návod na použitie, zloženie, analógy, ceny a recenzie

Vedľajšie účinky lieku

Nežiaduce reakcie na lieky sa líšia v závislosti od formy uvoľňovania (tableta, masť, roztok v ampulkách), spôsobu podania (intravenózne, intramuskulárne alebo perorálne) a individuálnych charakteristík jednotlivého pacienta.

Časté vedľajšie účinky Plavixu:

• Krvácania.
• Poškodenie malých plavidiel.
• Epistaxa.
• Modrina.
• hemoragická mŕtvica.
• Subarachnoidálne krvácanie.
• Dyspepsia.
• Bolesť v epigastriu.
• Hnačka.
• Ťažké hematómy pri injekcii.

Nezvyčajné vedľajšie účinky Plavixu:

• Nedostatok bielych krviniek (leukopénia).
• Nízky počet krvných doštičiek (trombocytopénia).
• Absencia nezrelých krviniek.
• predĺženie protrombínového času.
• Ťažké cerebrálne krvácanie (niektoré smrteľné prípady).
• Migréna.
• Psychická labilita a podráždenosť.
• vestibulárne poruchy.
• Ospalosť.
• Krvácanie sietnice.
• Nepretržité zvracanie.
• Znížené pH v žalúdku.
• Zvýšená tvorba plynov v črevách.
• Zápcha.
• Vredy žalúdka a dvanástnika.
• Vyrážka.
• Krv v moči.

Zriedkavé vedľajšie účinky lieku:

• Neprítomnosť neutrofilných krviniek (vedie k smrti).
• Závraty.
• Krvácanie v epigastriu.

Veľmi zriedkavé a izolované vedľajšie účinky Plavixu:

• Subkutánne krvácanie (trombocytopenická purpura).
• Anémia (aplastická anémia).
• Pancytopénia.
• Absencia granulocytov (agranulocytóza).
• Ťažký nedostatok krvných doštičiek.
• Sérové ​​ochorenie.
• Anafylaktický šok.
• Bludné stavy.
• Súmrakové vedomie.
• Porucha chuti.
• Závažné krvácanie so smrteľným následkom.
• Krvácanie z chirurgických rán.
• Zápal krvných ciev.
• Nízky krvný tlak.
• Krvácanie v dýchacích orgánoch (hemoptýza, pľúcne krvácanie).
• Bronchokonstrikcia.
• Intersticiálna alebo eozinofilná pneumónia.
• Krvácanie v gastrointestinálnom trakte a brušnej dutine.
• Zápal pankreasu.
• Kolitída.
• Stomatitída.
• Akútne zlyhanie hepatocytov.
• Cirhóza pečene.
• Nadmerná aktivita pečeňových transamináz.
• Závažné epidermálne reakcie.
• Opuch krvných ciev.
• Poruchy citlivosti jazyka.
• Hyperémia.
• Nedostatok chuti do jedla.
• Úle.
• Zvýšenie kreatinínu v krvi.
• Ekzém.
• Pásový opar.
• Krvácanie v oblasti svalov alebo kostí.
• Zápal a bolesť kĺbov.
• Bolesť myocytov.
• Ochorenie obličiek (glomerulonefritída).

V kombinácii so salicylátmi sa oveľa častejšie vyskytujú stredne ťažké až ťažké krvácania (najmä v gastrointestinálnom trakte). Život ohrozujúce krvácania, cerebrálne krvácania sa nezvyšujú kvôli kombinácii aspirínu s Plavixom.

V niektorých prípadoch sa po dvoch až troch mesiacoch od začiatku liečby môžu objaviť lokálne hematómy a krvácania do svalov. Niektorí vedci sa domnievajú, že je to spôsobené znížením obsahu hemostatického faktora VIII.

Dôležité! Ak sa vám počas užívania Plavixu vytvoria veľké modriny, mali by ste sa obrátiť na svojho ošetrujúceho kardiológa. Predpíše koagulogram a posúdi stav koagulačného systému.

Plavix môže občas spôsobiť hemofíliu u pacientov, ktorí predtým nemali hemostatickú poruchu. Koagulačné faktory VIII alebo IX sú inhibované vo svojej aktivite v dôsledku ťažkého krvácania. V takýchto prípadoch sa má medikamentózna liečba okamžite prerušiť a pacienti by mali navštíviť špecialistu.

Ukázalo sa, že liečba Plavixom nepriaznivo ovplyvňuje funkciu pečene. Ak sa počas liečby objavia príznaky poškodenia pečene (žltačka, edém, nahromadenie tekutiny v brušnej dutine), okamžite kontaktujte svojho lekára.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Vzhľadom na silnú inhibíciu zrážania krvi má liek množstvo kontraindikácií. O vhodnosti použitia Plavixu pri patologických stavoch je potrebné poradiť sa s lekárom.

Plavix sa nemá užívať, ak:

• Precitlivenosť na zložky.
• nedostatočnosť hepatocytov.
• Závažné krvácanie neznámej etiológie.

Pri hodnotení rizík / prínosov sa liek môže užívať pod vedením ošetrujúceho lekára za nasledujúcich podmienok:

• S alergickou reakciou na príbuzné látky: tiklopidín alebo prasugrel.
• So zvýšeným rizikom rozvoja krvácania (najmä do očí), najmä po očných operáciách alebo v dôsledku iných porúch.
• Prenesená hemoragická apoplexia.
• Ťažká nefropatia.
• Dysfunkcia hepatocytov strednej závažnosti.

Pred invazívnou intervenciou ukončite liečbu Plavixom. Kvôli dlhodobému účinku je potrebná doba siedmich dní, kým liek vyprchá. Ak plánujete operáciu alebo nový liek, povedzte svojmu lekárovi alebo zubárovi o vašej poslednej dávke Plavixu.

Tehotenstvo a dojčenie počas liečby Plavixom

Doteraz sa neuskutočnil dostatočný výskum o tom, či Plavix poškodzuje plod. Pri pokusoch na zvieratách nebolo zistené poškodenie plodu v procese vnútromaternicového vývoja. Plavix neprechádza do ľudského materského mlieka. Štúdie na potkanoch však našli klopidogrel v mlieku.

deti

U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov je účinnosť Plavixu spochybňovaná. Preto sa ako preventívne opatrenie má liek podávať len dospelým mužom a ženám.

Interakcia a kompatibilita liekov

Ako preventívne opatrenie sa Plavix nemá užívať s inými látkami na zrážanie krvi. Patria sem: warfarín, abciximab, eptifibatid, inhibítory glykoproteínu IIb/IIIa, aspirín, naproxén, heparín, fibrinolytiká a nesteroidné protizápalové lieky. Nebezpečná je najmä kombinácia s kyselinou acetylsalicylovou a antagonistami vitamínu K (warfarín, dikumarol).

Inhibítory protónovej pumpy, ktoré sa používajú proti prebytku žalúdočnej kyseliny, inhibujú premenu plavixu na jeho aktívny metabolit v tele. A efekt Plavix nestačí. Podľa súčasnej praxe by sa mal lekár vyhnúť kombinácii Plavixu a inhibítorov protónovej pumpy. Treba ich zmeniť na blokátory H2-receptorov – ranitidín (nie však cimetidín). Ak je stále potrebné použiť inhibítor protónovej pumpy (kvôli nedostatočnému účinku antagonistov H2 receptorov), lekár má predpísať pantoprazol.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní lieku

Existujú preventívne opatrenia, ktoré pomáhajú predchádzať nepriaznivým účinkom a znižujú ich pravdepodobnosť. Najlepšie tipy na užívanie Plavixu:

• Akékoľvek krvácanie treba hlásiť ošetrujúcemu kardiológovi.
• Pacienti s vredmi žalúdka alebo čriev by mali byť počas liečby liekom starostlivo sledovaní lekárom.
• Ak sa objavia príznaky toxického poškodenia pečene, je potrebné urýchlene vyhľadať lekársku pomoc.
• Zastavte liek sedem dní pred operáciou.
• Ak liečba spôsobí anémiu, neurózu alebo horúčku, okamžite prerušte liečbu a vyhľadajte prvú pomoc.
• Vyhnite sa kombinácii lieku s inhibítormi protónovej pumpy (na zníženie sekrécie kyseliny v žalúdku).
• Výrobok obsahuje mliečny cukor a preto nie je vhodný pre pacientov s poruchami trávenia laktózy.
• Uchovávajte liek v pôvodnom obale.

Ak sa vyskytnú závažné alergické reakcie, mali by ste okamžite vyhľadať prvú pomoc alebo sa poradiť s lekárom. V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť anafylaktický šok - smrteľná komplikácia alergie, ktorá sa vyznačuje výskytom Quinckeho edému, astmatickým záchvatom, sčervenaním kože a stratou vedomia.