Anticonvulsivante de uz general. Anticonvulsivante de nouă generație

Anticonvulsivantele sunt medicamente țintite strict concepute pentru a ameliora spasmele musculare și alte semne ale unei crize epileptice. Unele tipuri de medicamente pot fi luate împreună pentru a obține cel mai bun efect, iar unele vizează inițial o luptă cuprinzătoare împotriva bolii.

Deoarece tabletele și pulberile medicinale nu numai că ameliorează convulsiile bruște, ci și ameliorează cursul bolii în general, ele sunt adesea clasificate ca medicamente (AELS). Primele încercări de succes de tratament cu anticonvulsivante au fost făcute la sfârșitul secolului al XIX-lea și începutul secolului al XX-lea. În 1857, bromura de potasiu a fost folosită pentru combaterea epilepsiei, în 1912 fenobarbitalul a început să fie utilizat în mod activ, iar în 1938 fenitoina a fost adăugată pe lista medicamentelor antiepileptice. Astăzi, în întreaga lume, inclusiv în Federația Rusă, sunt utilizate mai mult de treizeci de tipuri de medicamente pentru a elimina simptomele epilepsiei.

Principalele grupe de medicamente

Anticonvulsivantele sunt utilizate în funcție de focalizarea crizei epileptice și de severitatea simptomelor cheie. Conform clasificării moderne, se disting mai multe tipuri de medicamente antiepileptice:

• barbiturice anticonvulsivante;
• medicamente derivate din hidantoină;
• medicamente cu oxazolidinonă;
• preparate pe bază de succinimidă;
• iminostilbene;
• tablete care conțin benzodiazepine;
• medicamente pe bază de acid valproic;
• alte anticonvulsivante.

Sarcina principală a fiecărui grup de medicamente este de a suprima spasmele musculare care apar spontan, fără deprimarea ulterioară a sistemului nervos central și formarea diferitelor anomalii psihofizice. Orice tip de medicament este prescris de un medic pe o bază strict individuală după un diagnostic cuprinzător al pacientului și determinarea zonei afectate a creierului. Deoarece epilepsia apare ca urmare a formării unei cantități excesive de impulsuri electrice intense în neuronii creierului, primul pas în lupta împotriva bolii ar trebui să fie intervenția adecvată a medicamentelor, care implică suprimarea activității zonelor afectate ale creierului. creierul și normalizarea activității celorlalte părți ale sale.

Caracteristicile aplicației

Administrarea anticonvulsivante durează câțiva ani până când pacientul își revine complet sau de-a lungul vieții dacă cauzele epilepsiei se află în
predispoziție genetică sau boala a devenit severă forma cronica. În unele cazuri, ca suplimentar la tratamentul medicamentos, se propune efectuarea unei operații pentru eliminarea zonei afectate a creierului, urmată de un curs de reabilitare pentru pacient. Intervenția chirurgicală este indicată numai la recomandarea medicului după un diagnostic adecvat. Complicațiile postoperatorii apar destul de rar și pot fi exprimate sub formă de amorțeală sau paralizie de scurtă durată a acelei părți a corpului care a fost cel mai susceptibilă la reacții convulsive, precum și pierderea unor abilități cognitive din cauza înlăturării uneia sau alteia. parte a creierului.

Anticonvulsivantele, la rândul lor, au o serie de reacții adverse și contraindicații, care trebuie familiarizate înainte de a lua medicamentul pentru epilepsie. De asemenea, merită să fii extrem de sincer cu medicul tău, deoarece, în funcție de prezența unui alt tip de boală în organism, un specialist poate prescrie medicamente suplimentare de întărire a imunității, precum și să selecteze cele mai benigne pastile care ameliorează convulsiile. O atenție deosebită trebuie acordată femeilor însărcinate, persoanelor alergice, persoanelor cu tulburări ale sistemului nervos central, tulburări psiho-emoționale, pacienților cu probleme hepatice, circulație sanguină afectată sau insuficiență renală. Puteți citi mai multe despre efectele secundare ale fiecărui medicament în tabelul de mai jos.

Mecanisme de influență asupra organismului

Tabletele și pulberile medicinale de la convulsii epileptice diferă, de asemenea, prin mecanismul de acțiune asupra principalilor receptori ai organismului. Există trei criterii principale după care eficacitatea medicamentului în fiecare caz individual dezvoltarea epilepsiei:

• Interacțiunea cu principalii receptori ai acidului gamma-aminobutiric (GABA), care este responsabil pentru reacțiile de inhibiție și excitare a neuronilor. Stimularea receptorilor cu ajutorul medicamentelor poate reduce intensitatea producerii de impulsuri de către neuroni și poate îmbunătăți procesul de inhibiție. Comprimatele pe bază de acid valproic, barbiturice anticonvulsivante (fenobarbital), medicamentele care conțin benzodiazepine (diazepam, clonazepam etc.), tabletele de vigabatrin au un efect similar;
• Scăderea activității receptorilor de glutamat și blocarea lor ulterioară. Glutamatul este una dintre principalele componente stimulatoare ale sistemului nervos; prin urmare, pentru a reduce eficient intensitatea impulsurilor electrice în neuroni, este necesar să se reducă cât mai mulți receptori activi de glutamat;
• Blocarea funcțiilor canalelor de sodiu și potasiu în celulele nervoase pentru transmiterea sinaptică lentă a impulsurilor și, ca urmare, eliminarea spasmelor musculare involuntare. Un efect similar este oferit de medicamentele carbamazepina, comprimatele grupului valproic, fenitoina și altele.

Până în prezent, aproximativ 70% dintre persoanele care suferă de forme ușoare de crize epileptice sunt vindecate cu succes de boală prin utilizarea medicamentelor antiepileptice. Cu toate acestea, ameliorarea eficientă a simptomelor epilepsiei în stadiile mai severe ale bolii este încă o problemă de actualitate pentru oamenii de știință și epileptologi din întreaga lume. Orice medicament trebuie să îndeplinească criterii speciale de calitate, inclusiv durata efectului asupra corpului pacientului, eficiență ridicată într-o varietate de convulsii parțiale și generalizate (în special în tipuri mixte de boală), proprietăți anti-alergice, absența unui efect sedativ. asupra sistemului nervos central, care constă în apariția somnolenței, apatiei, slăbiciunii, precum și a dependenței și a dependenței de droguri.

Descrieri ale medicamentelor

Anticonvulsivantele sunt împărțite în funcție de eficacitatea impactului asupra organismului cu un anumit tip de criză epileptică. Tabelul conține principalele tipuri de convulsii, o listă de medicamente îndreptate împotriva simptomelor unui anumit atac, precum și principalele proprietăți ale fiecăruia dintre medicamente.

Scop medicamente anticonvulsivante este clar din numele lor. Scopul acestor medicamente este reducerea sau eliminarea completă a crampelor musculare și a crizelor de epilepsie. Multe medicamente sunt luate în combinație pentru a îmbunătăți efectul.

Pentru prima dată această metodă de tratament a fost folosită la granița secolelor al XIX-lea și al XX-lea. Inițial, acesta a fost folosit bromură de potasiu, puțin mai târziu au început să se aplice, iar începând cu 1938, au câștigat popularitate Fenitoină.

Medicii moderni folosesc în aceste scopuri mai mult de trei duzini anticonvulsivante. Indiferent cât de înfricoșător ar suna, dar adevărul rămâne - în timpul nostru, aproximativ șaptezeci la sută din populația lumii are o formă ușoară de epilepsie.

Dar dacă în unele cazuri rezolvă cu succes problema anticonvulsivante, atunci formele complexe ale unei boli atât de străveche precum epilepsia nu sunt atât de ușor de vindecat.

În acest caz sarcina principala Medicamentul este pentru a elimina spasmele fără a perturba activitatea sistemului nervos central.

Este destinat să aibă:

• proprietăți antialergice;
• elimină complet dependența;
• preveni copleșirea și depresia.

Grupuri de anticonvulsivante

În practica medicală modernă anticonvulsivante sau anticonvulsivanteîmparte la grupuri diferiteîn funcție de ingredientul activ principal.

Acestea sunt astăzi:

1. barbiturice;
2. hidantoină;
3. Grupul de oxazolidinone;
4. succinamidă;
5. iminostilben;
6. benzodiazepină;
7. acid valproic;

Anticonvulsivante

Principalele medicamente de acest tip:

• Fenitoină. Este indicat dacă convulsiile pacientului au un caracter epileptic pronunțat. Medicamentul încetinește acțiunea receptorilor nervoși și stabilizează membranele la nivel celular.

Are efecte secundare, printre care:

1. vărsături, greață;
2. ameţeală;
3. mișcarea spontană a ochilor.

• Carbamazepină. Folosit pentru convulsii prelungite. În stadiul activ al bolii, medicamentul este capabil să oprească atacurile. Îmbunătățește starea de spirit și starea de bine a pacientului.

Principalele efecte secundare vor fi:

1. amețeli și somnolență.

Contraindicat gravidă.

• Poate utilizarea împreună cu alte medicamente. Acest medicament calmează perfect sistemul nervos central. De regulă, este numit pentru o lungă perioadă de timp. Anularea ar trebui să fie, de asemenea, treptată.

Efecte secundare:

1. modificarea tensiunii arteriale;
2. probleme de respirație.

Contraindicat în:

1. stadiul inițial al sarcinii;
2. insuficiență renală;
3. dependență de alcool;
4. și slăbiciune musculară.

• Este utilizat în tratamentul epilepsiei mioclonice. Combate crizele involuntare. Sub influența medicamentului, nervii se calmează, iar mușchii se relaxează.

De asemenea, printre efectele secundare:

1. iritabilitate și letargie crescute;
2. disconfort musculo-scheletic.

În timpul recepției este contraindicat:

• Lamotrigină. Combate cu succes atât crizele ușoare, cât și crizele epileptice severe. Acțiunea medicamentului duce la stabilizarea neuronilor creierului, care, la rândul său, duce la o creștere a timpului dintre atacuri. Dacă reușesc, convulsiile dispar complet.

Efectele secundare pot apărea ca:

1. diaree;
2. greaţă;
3. erupții cutanate.

• valproat de sodiu. Este prescris pentru tratamentul convulsiilor severe și al epilepsiei mioclonice. Medicamentul oprește producerea de impulsuri electrice ale creierului, fixează o stare somatică stabilă a pacientului. Efectele secundare se manifestă de obicei în tulburări ale stomacului și intestinelor.

Este interzis să luați:

1. femei gravide;
2. cu hepatită și boală pancreatică.

• Folosit în crizele psihomotorii, precum și în tratamentul epilepsiei mioclonice. Încetinește activitatea neuronilor din zona afectată și reduce spasmele. Medicamentul este capabil să activeze excitarea, prin urmare este contraindicat copiilor și vârstnicilor din generația mai în vârstă.

Acțiunile conexe includ:

1. dureri de cap;
2. dezvoltarea anemiei;
3. apatie;
4. greaţă;
5. reactii alergice si dependenta.

Contraindicatii:

1. sarcina;
2. boli ale ficatului și rinichilor.

• Beclamid. Elimină crizele parțiale și generalizate. Medicamentul reduce excitabilitatea și elimină spasmele.

Ca efect secundar sunt posibile:

1. ameţeală;
2. iritație intestinală;
3. alergie.

• Benzabamil. De obicei prescris copiilor cu epilepsie, deoarece este cel mai puțin toxic de acest gen. Are un efect ușor asupra sistemului nervos central.

Efectele secundare sunt:

1. letargie;
2. greaţă;
3. slăbiciune;
4. mișcarea involuntară a ochilor.

Contraindicat în:

1. boala de inima;
2. boli ale rinichilor și ficatului.

Lista medicamentelor fără prescripție medicală

Din păcate sau din fericire, dar compoziția acestor medicamente este de așa natură încât acestea interzis eliberare fără prescripție medicală pe teritoriul Federației Ruse.

Dacă un farmacist vă oferă să cumpărați un fel de anticonvulsivant, în timp ce spune că nu este nevoie de rețetă, știți că acest lucru este ilegal și o face doar pe riscul și riscul său!

Cel mai simplu mod de a obține droguri astăzi fara reteta- comanda prin internet. Formal, curierul, desigur, va fi obligat să vă ceară o rețetă, dar cel mai probabil acest lucru nu se va întâmpla.

Lista medicamentelor pentru copii

Ca anticonvulsivante pentru copii, se folosesc substanțe care pot reduce semnificativ excitabilitatea sistemului nervos central. Din păcate, multe medicamente de acest tip au un efect deprimant asupra respirației și pot fi periculoase pentru copil.

În funcție de nivelul de pericol, medicamentele sunt împărțite în două grupe:

• Prima include: benzodiazepine, lidocaină, droperidol cu ​​fentanil și oxibutirat de sodiu. Aceste medicamente au un efect redus asupra respirației.
• Al doilea grup include: hidrat de cloral, barbiturice, sulfat de magneziu. Substanțe care sunt mai periculoase pentru respirație. Au un efect inhibitor puternic.

Principalele medicamente utilizate în tratamentul convulsiilor la copii:

1. Benzodiazepine. Cel mai adesea din această serie se folosește sibazon, este și seduxen sau diazepam. O injecție într-o venă poate opri o criză în cinci minute. În cantități mari, depresia respiratorie este încă posibilă. În astfel de cazuri, este necesar să se injecteze fizostigmină intramuscular, este capabil să elimine sistemul nervos și să faciliteze respirația.
2. Feitanil și droperidol. Aceste medicamente acționează eficient asupra hipocampului (zona de declanșare a crizelor), dar din cauza prezenței morfinei, bebelușii sub un an pot avea probleme cu aceeași respirație. Problema este eliminată cu ajutorul nalorfinei.
3. Lidocaina. Suprimă aproape instantaneu convulsiile de orice origine la copii, atunci când este injectat într-o venă. În tratament, de obicei se administrează mai întâi o doză de încărcare, după care se trece la picurătoare.
4. Hexenal. Un anticonvulsivant puternic, dar are un efect depresiv asupra tractului respirator și, prin urmare, utilizarea la copii este oarecum limitată.
5. Folosit pentru tratament și prevenire. Este prescris în principal pentru atacuri nu slabe, deoarece efectul se dezvoltă destul de lent de la patru până la șase ore. Valoarea principală a medicamentului în durata de acțiune. La copiii mici, efectul poate dura până la două zile. Rezultate excelente sunt date de utilizarea paralelă a fenobarbitalului și sibazonului.

Lista medicamentelor pentru epilepsie

Nu toate anticonvulsivantele sunt utilizate neapărat pentru a trata epilepsia. Pentru a combate această boală în Rusia, aproximativ treizeci medicamente.

Iată doar câteva dintre ele:

1. carbamazepină;
2. Valproați;
3. Etosuximidă;
4. topiramat;
5. oxcarbazepină;
6. fenitoină;
7. lamotrigină;
8. Levetiracetam.

La finalul articolului aș dori să avertizez. Anticonvulsivantele sunt medicamente destul de grave, cu proprietăți și consecințe speciale pentru corpul uman. Folosirea lor necugetată poate duce la consecințe foarte triste. Astfel de fonduri pot fi utilizate numai după consultarea cu medicul dumneavoastră.

Nu te ocupa auto-medicație, nu este cazul. Fii sănătos!

Anticonvulsivantele pentru epilepsie sunt esențiale. Medicamentele previn moartea, reapariția crizelor epileptice.

Pentru tratamentul patologiei, sunt selectate medicamente din grupul tranchilizantelor, anticonvulsivante. Alegerea medicamentelor la copii și adulți este diferită. Citiți detaliile în articol.

Anticonvulsivante pentru epilepsie: o listă

Lista anticonvulsivante comune pentru epilepsie:

1. Beclamid;
2. carbamazepină;
3. Fenobarbital;
4. Primidon;
5. clonazepam;
6. fenitoină;
7. Valproat.

Când se utilizează medicamentele descrise, acestea se opresc tipuri diferite epilepsie - temporală, focală, criptogenă, idiopatică. Când prescrieți pastile, trebuie să fiți atenți la complicații, deoarece medicamentele oferă adesea reactii adverse.

Medicamente pentru convulsii minore:

1. trimetadonă;
2. Etosuximidă.

Raționalitatea prescrierii acestor comprimate la copii a fost confirmată de experimente clinice, deoarece formează un număr mai mic de reacții adverse.

Datorită toxicității ridicate, oamenii de știință caută în mod constant instrumente noi, deoarece utilizarea grupurilor comune este limitată de o serie de motive:

• Necesitate utilizare pe termen lung;
• Răspândirea extinsă a convulsiilor epileptice;
• Necesitatea tratarii bolilor neurologice si mentale concomitente;
• O creștere a incidenței bolii la vârstnici.

Majoritatea costurilor medicale sunt pentru tratamentul cazurilor de boală cu recăderi. Astfel de pacienți se obișnuiesc cu medicamentele care sunt utilizate de câțiva ani. Boala progresează pe fundalul luării de pastile, injecții.

Odată cu rezistența la terapie, apar o grămadă de complicații concomitente periculoase - depresie, accident vascular cerebral, retard mental.

Sarcina principală a prescripției competente de anticonvulsivante pentru epilepsie este alegerea dozei optime care permite controlul bolii, dar care duce la efecte secundare minime.

Biodisponibilitatea este individuală pentru fiecare persoană, durata terapiei variază - acești factori joacă un rol semnificativ în alegerea tacticilor de terapie. O creștere treptată a numărului de remisiuni economisește fonduri suplimentare prin reducerea numărului de zile de pat. O creștere a frecvenței dozelor în ambulatoriu vă permite să selectați în mod optim doza de medicamente antiepileptice.

Anticonvulsivante pentru epilepsie - generice sau naturale

Tratamentul epilepsiei cu medicamente este lung, astfel încât prețul medicamentului joacă un rol semnificativ. Înregistrarea medicamentelor generice necesită determinarea biodisponibilității în comparație cu medicamentele originale. Medicamentele antiepileptice sunt prescrise pentru a reduce numărul de recăderi, pentru a reduce severitatea convulsiilor patologice.

Există o serie de studii europene care indică apariția crizelor epileptice cu utilizarea medicamentelor sintetice care includ un substrat similar cu utilizarea unui analog natural. Efectul apare datorită biodisponibilității diferite a genericelor și a analogilor naturali. Mecanismul metabolismului, catabolismul multor medicamente sintetice nu este bine înțeles, așa că această alegere nu este întotdeauna rațională.

Cum se vindecă epilepsia și se poate face

Tratamentul epilepsiei cu anticonvulsivante la copii este efectuat de un grup de valproați, a căror disponibilitate ajunge la 100%. Practica clinica arată eficacitatea utilizării acestui grup la un copil cu convulsii tonico-clonice, mioclonice. La sugari, valproatul este utilizat pentru a trata formele generalizate însoțite de convulsii secundare.

Lista valproaților antiepileptici:

1. Depakine;
2. Convulex;
3. apilepsină;
4. Etosuximidă;
5. fenitoină;
6. Cabamazepină;
7. Încora;
8. Valparin XP.

Atunci când alegeți medicamentul potrivit, este necesar să luați în considerare toate simptomele clinice, pentru a efectua un diagnostic amănunțit al stării pacientului.

Înainte de a trata crizele epileptice la copii, trebuie respectate anumite principii:

• regim alimentar;
• Tratamentul medicamentos cu anticonvulsivante;
• Metode psihoterapeutice;
• Operații neurochirurgicale.

Când se prescrie un medicament pentru un copil, trebuie evaluată toxicitatea. Pentru a reduce numărul de efecte negative, trebuie să începeți terapia cu o doză minimă. Se realizează o creștere treptată a concentrației până la încetarea crizelor. Dacă remediul nu ajută, este necesară o anulare treptată. Conceptul descris de „monoterapia” este comun în întreaga lume. Medicii europeni se bazează pe reducerea toxicității medicamentelor pentru copii.

Cercetătorii din întreaga lume descriu erorile acestei scheme, dar metodele alternative nu sunt indicate. Erorile în utilizarea mai multor medicamente sunt, de asemenea, descrise în literatură. Există mult mai multe efecte secundare cu politerapie.

Când se prescriu mai multe anticonvulsivante în doze mici, toxicitatea fiecărui agent este însumată separat. Cu această abordare, activitatea anticonvulsivă a agentului nu este atinsă, dar toxicitatea crește brusc.

Politerapia cu mai multe medicamente duce la o creștere a convulsiilor, deoarece cauza principală este dificil de diagnosticat. Este imposibil să ignorăm problemele intelectuale care apar odată cu creșterea sângelui de tranchilizante, medicamente antidepresive.

În cele mai multe cazuri, adevărata cauză a bolii nu poate fi stabilită, prin urmare, terapia nu poate fi direcționată exclusiv către focalizarea hiperexcitației. Eliminarea excitabilității crescute a țesutului cerebral cu compuși chimici duce la un efect pe termen scurt.

Au fost efectuate studii privind utilizarea politerapiei în epilepsie. Experimentele au arătat cea mai bună terapie combinată pentru boală:

• Modificări secvențiale ale dozei pe parcursul săptămânii;
• Controlul obligatoriu al parametrilor de laborator la fiecare 3 zile;
• Dacă se obține încetarea convulsiilor, trebuie ales remediul care a dus la restabilirea stării. Ar trebui prescris la o doză care a stabilizat starea pacientului;
• Monitorizarea continuă a valorilor de valproat din sânge. concentrarea reflectă în mod adecvat răspunsul organismului la măsuri medicale. Intoxicația cu medicamente este adesea observată la copii, astfel încât nivelul de toxine trebuie monitorizat în mod constant;
• În tratamentul anticonvulsivantelor, este posibilă dezvoltarea patologiei hematologice, afectarea funcției hepatice. Analiza biochimică sângele vă permite să studiați nivelul indicatorilor de colestază. Enzimele AlAt, AsAt reflectă gradul de deteriorare a hepatocitelor. Medicii americani vorbesc despre necesitatea controlului tuturor parametrilor biochimici, deoarece tratamentul cu anticonvulsivante poate duce la patologia multor organe interne;
• Medicamentele antiepileptice sunt întrerupte treptat. O respingere ascuțită a barbituricelor este deosebit de periculoasă. Într-un grup de pacienți, eliminarea acestor medicamente determină formarea statusului epilepticus - o serie de pierderi de conștiență, crampe musculare.

Ce trebuie să faceți dacă aveți arsuri solare

Este evident că terapie medicamentoasăîn epilepsie trebuie selectat individual de către un psihiatru.

Pastile pentru epilepsie: lista, schema de prescriptie medicala

Lista de pastile pentru epilepsie:

1. fenitoină;
2. topiramat;
3. Vigabatrin;
4. acid valproic;
5. benzobarbital;
6. acetazolamidă;
7. clonazepam;
8. midazolam;
9. Difenin;
10. Nitrazepam.

Cele mai comune pastile pentru epilepsie din Federația Rusă sunt reprezentanți ai grupului de acid valproic.

Lista medicamentelor din acest grup:

• Convulex;
• convulsofină;
• Depakine-crono;
• Tegretol;
• Finlepsin retard;
• Pagluferal;
• Luminal.

Când se utilizează dormicum și seduxen (diazepam), se poate urmări un număr minim de efecte secundare.

Tratamentul epilepsiei cu remedii populare - recenzii ale pacienților

Pentru a preveni convulsii, reduceți numărul de recidive, se recomandă remedii populare:

1. Utilizarea sucului de ceapă crudă duce la scăderea numărului de convulsii repetate, dar numai atunci când este combinat corespunzător cu tablete antiepileptice;
2. Valerian officinalis, atunci când este folosit noaptea, calmează activitatea țesutului cerebral, astfel încât numărul recăderilor scade. Eficacitatea acestui medicament este destul de scăzută, așa că se recomandă utilizarea valeriană numai ca adjuvant al terapiei. În scopuri medicinale acasă, puteți fierbe rădăcinile în apă timp de 15 minute;
3. Tinctura de motherwort se folosește în 2 lingurițe de materii prime zdrobite după insistarea unei soluții alcoolice;
4. Se toarnă 2 linguri de materii prime pentru o durată de 2 ore. Pentru tratamentul epilepsiei, se recomandă utilizarea a 500 ml tinctură imediat după mese. Scop - pentru tratamentul insomniei;
5. Crinul de mai este folosit ca decoct. Pentru tratament, se recomandă numirea a 15 grame de flori dizolvate în 200 ml apă fiartă. Recomandam folosirea unui decoct din 2 lingurite;
6. Tinctura de paie moale este recomandată pentru utilizare în 2 linguri. Infuzatul trebuie să fie de 2 linguri de ierburi pe litru de apă fiartă. Tratamentul necesită utilizarea a jumătate de pahar de 4 ori pe zi;
7. Adonis (Adonis de primăvară) se ia simultan cu codeină și brom. Pentru tratament, este necesar să se pregătească următoarea compoziție - 6 grame de iarbă se toarnă cu apă clocotită. Dupa strecurare se folosesc 3 linguri;
8. Vâscul alb se prepară din 15 grame de fructe și ramuri prin dizolvarea în 200 ml apă fiartă. Pentru tratament, se recomandă să luați o lingură de trei ori pe zi;
9. Uleiul de piatră include peste 70 de substanțe utile. Instrumentul are un efect imunomodulator, antispastic. Reteta siberiana presupune diluarea a 3 grame de ulei de piatra in 2 litri de apa. Durata terapiei - 1 lună;
10. Rădăcina de Maryin este folosită pentru paralizie, neurastenie, convulsii epileptice. Pentru a pregăti medicamentul, trebuie să insistați 3 linguri de plantă într-o jumătate de litru de alcool timp de o săptămână. Utilizați de trei ori pe zi pentru o linguriță;
11. Mirosul de rășină de smirnă are un efect regenerativ asupra creierului. Pentru tratament, trebuie să plasați rășina în camera în care stă persoana. Durata terapiei - 1,5 luni;
12. Băutura lui Skvortsov este un medicament unic care are brevet. Medicamentul este utilizat pentru a restabili echilibrul sistemului nervos, a îmbunătăți conductibilitatea, a normaliza memoria, a crește eficiența, a îmbunătăți vederea și mirosul, pentru a restabili funcționarea sistemului cardiac.

Caracteristicile dietei sunt număr mare gras, deci meniul nu este recomandat persoanelor cu obezitate severa. Dieta ketogenă nu este prescrisă pentru insuficiența renală sau hepatică, bolile cronice ale organelor parenchimatoase.

Terapia dietetică nu este utilizată pentru pacienții cu ateroscleroză, boli ale sistemului cardiovascular.

Planul de dietă ketogenă:

• Un număr mare de fibre (produse din cereale, tărâțe);
• Luați masa nu mai târziu de 3 ore înainte de culcare;
• restricție de lichide;
• Grăsimi - fără restricții.

Exemplu de meniu de dietă ketogenă pentru adulți:

1. Salată cu brânză de vaci și morcovi;
2. Borș cu chiftele;
3. Portocala mare;
4. File de peste cu lamaie;
5. Kissel cu pesmet;
6. Supa de vermicelli cu carne;
7. Rulada de pui cu ou;
8. Salata de fructe cu iaurt;
9. Ceai cu biscuiti si lapte;
10. Rulouri de varza;
11. Un sandviș cu brânză.

Dieta ketogenă la copii conține un meniu similar, dar este prescrisă fără restricții speciale, deoarece ateroscleroza nu apare la copii, defectele cardiace dobândite sunt destul de rare.

Contracții involuntare paroxistice ale mușchilor scheletici. Ele pot fi simptome ale unui număr de boli (meningită, encefalită, leziuni cerebrale traumatice, epilepsie, edem cerebral și altele) sau rezultatul modificărilor secundare ale sistemului nervos central care apar după infectii comuneși otrăviri, în cazul tulburărilor metabolice, în special, cu o deficiență de vitamina B 6, o lipsă de calciu și așa mai departe. Adesea, convulsiile sunt asociate cu oboseala musculară sistematică, de exemplu, la sportivi, dactilografe, violoniști. Convulsiile apar uneori la persoanele sănătoase când înoată în apă rece sau în timpul somnului de noapte.

2. Blocarea receptorilor de glutamat sau reducerea eliberării acestuia de la terminațiile presinaptice ( lamotrigină). Deoarece glutamatul este un neurotransmițător excitator, blocarea receptorilor săi sau o scădere a cantității sale duce la o scădere a excitabilității neuronilor.

3. Blocarea canalelor ionice (sodiu, potasiu) în celulele nervoase, ceea ce complică transmiterea semnalului sinaptic și limitează răspândirea activității convulsive ( fenitoină , carbamazepină, acid valproic și valproat de sodiu).

Trebuie remarcat faptul că același medicament poate avea mai multe mecanisme de acțiune.

Abundența medicamentelor pentru tratamentul epilepsiei se explică prin varietatea de manifestări ale acestei boli. La urma urmei, chiar și convulsiile epileptice pot fi de mai multe tipuri, iar mecanismele apariției lor sunt, de asemenea, diferite. Cu toate acestea, crearea unui medicament antiepileptic ideal este încă departe. Iată o listă scurtă de cerințe pe care trebuie să le îndeplinească: activitate ridicatăși durată lungă de acțiune pentru prevenirea convulsiilor pentru o lungă perioadă de timp, eficacitate în tipuri diferite epilepsie, deoarece adesea există forme mixte ale bolii, absența sedativelor, hipnoticelor, proprietăților alergice și a altor proprietăți (aceste substanțe sunt luate timp de câteva luni și chiar ani), incapacitatea de a se acumula, cauza dependență și dependență de droguri. Și, de exemplu, fenobarbitalul, chiar și în doze mici, poate provoca somnolență, letargie, se poate acumula în organism și poate crea dependență. Fenitoina este mai selectivă substanta activa, împiedicând dezvoltarea convulsiilor, nu are un efect inhibitor general asupra sistemului nervos central, dar, din păcate, pot apărea amețeli, tremurări ale corpului sau părților sale, mișcări involuntare ale ochilor, vedere dublă, greață, vărsături și alte reacții adverse. când o luați. Carbamazepina, care este utilizată pe scară largă în tratamentul diferitelor forme de epilepsie, cum ar fi fenitoina, blochează canalele de sodiu din celulă. Avantajul său este impact pozitiv asupra psihicului: starea de spirit se îmbunătățește, activitatea și sociabilitatea pacienților cresc, iar acest lucru facilitează reabilitarea lor socială și profesională. Dar acest medicament are și dezavantaje. La începutul tratamentului, carbamazepina poate perturba digestia, poate provoca dureri de cap, amețeli, somnolență și poate inhiba reacțiile psihomotorii. În acest sens, nu se recomandă numirea șoferilor, operatorilor de mașini și a persoanelor cu profesii similare. Când luați medicamentul, este necesar să efectuați teste de sânge regulate, deoarece este posibilă o scădere a numărului de leucocite sau trombocite din sânge. Chiar și acidul valproic, ale cărui efecte secundare sunt puține și ușoare, sporește proprietățile nedorite ale altor medicamente antiepileptice.

Efectele negative ale medicamentelor antiepileptice, de regulă, sunt asociate cu o inhibare generală a transmiterii interneuronale a impulsurilor în sistemul nervos central și periferic, care se datorează selectivității insuficiente a acțiunii medicamentelor.

Rolul medicului în tratamentul epilepsiei este în special în creștere, deoarece numai un specialist poate prescrie remediul necesar, ținând cont de toți factorii: spectrul de acțiune, efectele secundare, forma bolii și tipul de convulsii.

Principalele medicamente antiepileptice și domeniile lor de aplicare sunt prezentate în Tabelul 3.1.1.

Tabelul 3.1.1. Utilizarea medicamentelor antiepileptice

Este important ca un pacient care ia medicamente antiepileptice să știe că medicamentul nu trebuie oprit în același timp, deoarece se poate dezvolta un sindrom de sevraj, care va duce la convulsii mai frecvente și mai severe. Acest lucru este valabil mai ales pentru barbiturice și benzodiazepine, care durează săptămâni și luni să se oprească. Unele anticonvulsivante sunt enumerate mai jos. Veți găsi informații detaliate despre ele pe site.

[Nume comercial(compoziție sau caracteristică) efect farmacologic forme de dozare firmă]

Comprimate benzonale 0,05 g(benzobarbital) anticonvulsivant masa copiilor Aspharma(Rusia)

Comprimate benzonale 0,1 g(benzobarbital) anticonvulsivant fila. Aspharma(Rusia)

Gabitril(tiagabină) fila. Sanofi-Synthelabo(Franţa)

Depakine(valproat de sodiu) antiepileptic por.lyof.d/in.; sirop pentru copii Sanofi-Synthelabo(Franţa)

Depakine crono(valproat de sodiu + acid valproic) antiepileptic masa p.o.del.; table.p.o.prolong.del. Sanofi-Synthelabo(Franţa)

Depakine enteric 300(valproat de sodiu) antiepileptic tableta.p.o.solutie/intestinal Sanofi-Synthelabo(Franţa)

Carbamazepină-Acri(carbamazepină) antiepileptic, antidepresiv fila. Akrikhin(Rusia)

Clonazepam(clonazepam) anticonvulsivant, antiepileptic, relaxant muscular, anxiolitic, sedativ fila. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne „Polfa”(Polonia)

Convulex(acid valproic) antiepileptic picături pentru administrare orală; capace solutie/intestinale; sirop pentru copii Gerot Pharmazeutika(Austria)

Convulsofină(valproat de calciu) antiepileptic, anticonvulsivant fila. Pliva(Croația), producător: AWD.pharma (Germania)

Lamictal(lamotrigină) anticonvulsivant tab.; tab.zhev. GlaxoSmithKline(Regatul Unit)

Mazepin(carbamazepină) anticonvulsivant, analgezic, sedativ fila. ICN Pharmaceuticals(SUA), producător: ICN Marbiopharm (Rusia)

Arsenalul modern de medicamente este destul de mare, dar insuficient pentru tratamentul tuturor formelor de epilepsie. Bromurile (bromura de potasiu) au fost primele anticonvulsivante introduse în farmacoterapia epilepsiei încă din 1857 de Charles Lockock. În 1938, fenitoina (difenina), un derivat al hidantoinei, a fost sintetizată structural aproape de barbiturice. De atunci, au fost dezvoltate numeroase medicamente antiepileptice, dar fenitoina rămâne medicamentul de elecție pentru epilepsia cu crize de grand mal. Istoria apariției valproaților ca anticonvulsivante datează din 1962, când R. Eymard a descoperit accidental proprietăți anticonvulsivante în acești compuși. Totuși, cum component chimic acidul valproic a fost sintetizat cu 80 de ani mai devreme - în 1882 se va topi. Acest compus a fost folosit de mulți ani în lucrări de cercetare biochimică și farmacologică de laborator ca agent lipofil pentru dizolvarea compușilor insolubili în apă. Spre surprinderea cercetătorilor, acidul valproic însuși (W. Gosher) avea și proprietăți anticonvulsivante. În prezent, valproații rămân una dintre grupele de anticonvulsivante la mare căutare (ținta valproaților sunt convulsii primare generalizate - absențe convulsive și formă idiopatică de epilepsie) și sunt utilizate ca medicamente de bază pentru monoterapie la pacienții cu epilepsie. În ultimii ani, nou, suficient medicamente sigure, cum ar fi lamotrigina, topiramatul, care vicoristă alături de medicamentele sintetizate anterior, foarte des ca terapie combinată.

Medicamente antiepileptice - acestea sunt medicamente de diverse origini utilizate pentru prevenirea sau reducerea (ca intensitate și frecvență) de către instanță, echivalentele acestora (pierderea sau afectarea conștienței, comportamentului și tulburări autonome etc.), care sunt observate în timpul crizelor recurente ale diferitelor forme de epilepsie.

Epilepsia este o consecință a apariției în cortex creier mare sau centrii subcorticali ai creierului (substanța nigra, amigdalele etc.) Focurile de excitație care se transmit sistemului nervos și muscular, ceea ce duce la dezvoltarea crizelor convulsive epileptice sau a unei stări epileptice. Cauza epilepsiei nu este clară, astfel încât principalele medicamente au ca scop eliminarea crizei sau prevenirea acesteia.

Acasă semn clinic epilepsia este un debut brusc al unei crize clonice sau tetanice cu pierderea conștienței. Convulsiile clonice se caracterizează prin contracția și relaxarea periodică a mușchilor, iar convulsiile tonice sau tetanice se caracterizează prin contracția simultană a mușchilor flexori și extensori, care este însoțită de o postură tensionată cu capul aruncat înapoi, eliberarea de salivă sângeroasă din cauza mușcăturii. limba.Asemenea convulsii sunt clasificate ca atacuri majore (grand mal). În timpul crizelor mici (petit mal) conștiința este pierdută pentru o perioadă foarte scurtă de timp, uneori chiar și persoana bolnavă nu are timp să observe acest lucru. Crizele foarte frecvente se transformă uneori într-o stare de epilepsie. De regulă, această patologie este confirmată de unde epileptice-picuri (descărcări) caracteristice pe electroencefalogramă (EEG), ceea ce face posibilă determinarea cu precizie a localizării focarului de excitație. În timpul unei crize convulsive, medicamentele sunt administrate pacientului, iar după terminarea acesteia, este selectată o farmacoterapie individuală anti-recădere.

Clasificarea medicamentelor antiepileptice

De structura chimica:

I. barbiturice și derivații lor: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Derivați de hidantoină fenitoină (difenină).

III. Derivați de carboxamide: carbamazepină (tegretol, finlepsină).

IV. Derivați de benzodiazepină: fenazepam; clonazepam; Diazepam (Sibazon, Relium) Nitrazepam (Radedorm) Midazolam (Fulsed).

V. Derivați ai acizilor grași:

5.1) acid valproic (Enkorat, Enkorat-chrono, convulex)

5.2) valproat de sodiu (depakin, depakin-enteric)

5.3) combinat (acid valproic și valproat de sodiu) depakine-crono.

VI. Variat anticonvulsivante și medicamente antispastice: lamotrigină (lamiktal), topiramat (topamax), gabapeptin (Neuralgin).

După mecanismul de acţiune

1. Mijloace care suprimă canalele de sodiu: fenitoină; carbamazepină; acid valproic; valproat de sodiu; topiramat; lamotrigină.

2. Mijloace care suprimă canalele de calciu (tip T și L): trimetină; valproat de sodiu; gabapentin.

3. Mijloace care activează sistemul GABAergic:

3.1) acţiune postsinaptică benzodiazepine; barbiturice; gabapentin;

3.2) acţiune presinaptică valproat de sodiu; tiagabină;

4. Mijloace care suprimă sistemul glutamatergic.

4.1) acţiune postsinaptică barbiturice; topiramat;

4.2) acţiunea presinaptică a lamotriginei.

Conform indicațiilor clinice, medicamentele antiepileptice pot fi împărțite în următoarele grupuri:

1. Mijloace utilizate în convulsii parțiale (crize psihomotorii): carbamazepină; valproat de sodiu; lamotrigină; gabapentin; fenobarbital; clonazepam; difenină.

2. Mijloace utilizate în convulsii generalizate:

2.1) crize de mare mal ( bunicul): valproat de sodiu; carbamazepină; fenobarbital; difenină; lamotrigină;

2.2) mici crize de epilepsie – absență (covorașul mic): valproat de sodiu; lamotrigină; clonazepam.

3. Mijloace utilizate în Status epilepticus: diazepam; lorazepam; clonazepam; medicamente pentru anestezie (oxibutirat de sodiu, tiopental de sodiu).

Tipuri de acțiune a medicamentelor antiepileptice asupra organismului (efecte farmacologice):

anticonvulsivant;

Sedativ (fenobarbital, sulfat de magneziu)

Somnifere (fenobarbital, benzobarbital, diazepam) (Fig. 3.12);

Tranchilizant (derivați ai acidului valproic, diazepam) (Fig. 3.13);

Relaxant muscular (fenitoină, clonazepam, diazepam) (Fig. 3.14);

Cerebroprotector;

Analgezic (Fig. 3.15).

Algoritmul mecanismului de acțiune medicamentele antiepileptice pot fi rezumate în două puncte principale:

1) inhibarea hiperactivității patologice a celulelor nervoase în focul epileptogen;

2) inhibarea răspândirii hiperactivității de la focarul epileptogen către alți neuroni, previne generalizarea excitației și apariția crizelor.

Într-o formă generalizată, se obișnuiește să se distingă 3 mecanisme principale antiepilepticactiuni medicamente, în special:

1) facilitarea transmiterii (inhibitoare) cu GABA și glicină;

2) suprimarea transmisiei excitatorii (glutamat și aspartatergic);

3) modificarea curenților ionici (în primul rând blocarea canalelor de sodiu).

Indicatii: epilepsie: crize epileptice mari, focale, mixte (inclusiv mari și focale). În plus, sindromul durerii este predominant de origine neurogenă, inclusiv. nevralgie esențială nervul trigemen, nevralgie de trigemen în scleroza multiplă, nevralgie glosofaringiană esențială. neuropatie diabetică cu sindrom de durere. Prevenirea convulsiilor în sindromul de abstinență la alcool. Psihoze afective și schizoafective (ca mijloc de prevenire). diabet insipid geneza centrală, poliurie și polidipsie de natură neurohormonală.

Status epileptic, somnambulism, diferite forme de hipertonicitate musculară, tulburări de somn, agitație psihomotorie. sindrom convulsiv la editare, eclampsie, otrăvire cu otrăvuri convulsive.

Orez. 3.12. Mecanismul acțiunii hipnotice

Figura 3.13. Mecanismul acțiunii tranchilizante

Orez. 3.14. Mecanismul de acțiune relaxantă musculară

Orez. 3.15. Mecanismul acțiunii analgezice

Pentru îngrijire de urgență convulsii acute; la editare. Ca sedativ pentru a reduce anxietatea, tensiunea, frica. Hiperbilirubinemie. Tulburări de comportament asociate cu epilepsie. Convulsii febrile la copii, căpușa copiilor. sindromul West.

Efectele secundare ale medicamentelor antiepileptice apartenenţa lor la grup este determinată de mecanismul de acţiune. Astfel, medicamentele care cresc inhibiția GABAergică mai des decât altele provoacă tulburări ale reacțiilor comportamentale la pacienți. Reacțiile cutanate sub formă de erupție cutanată sunt tipice în Mai mult pentru medicamentele care afectează canalele de sodiu ale membranelor celulare. În plus, reacțiile adverse pot fi determinate de variabilitatea farmacologică a organismului - idiosincrazie. Efectele secundare idiosincratice includ insuficiență hepatică, care se poate dezvolta atunci când se utilizează fenitoină, carbamazepină, săruri de acid valproic; pancreatita poate apărea atunci când se ia valproat; agranulocitoză - ca urmare a tratamentului cu fenitoină, fenobarbital, carbamazepină, valproat; anemia aplastică complică uneori tratamentul cu fenitoină, fenobarbital, carbamazepină; Sindromul Stevens-Johnson poate apărea în timpul tratamentului cu fenitoină, fenobarbital, carbamazepină, lamotrigină; dermatita alergică și boala serului apar la utilizarea oricăruia dintre medicamentele antiepileptice; sindromul asemănător lupusului este mai frecvent când se utilizează fenitoină, carbamazepină. Aceste reacții sunt independente de doză și pot apărea în orice stadiu al terapiei.

Efectele secundare dependente de doză ale anticonvulsivantelor pot fi împărțite în 3 grupuri mari:

1) din partea sistemului nervos central (fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, benzodiazepine, topiramat)

2) hematologice (valproați, carbamazepină, fenitoină, fenobarbital)

3) conducând la afectarea sănătății reproductive (valproați).

Efectele secundare dependente de doză de la sistemul nervos central au o importanță importantă semnificație clinică. Fenitoina și carbamazepina pot provoca disfuncție a trunchiului cerebral și cerebelos, cu ataxie, disartrie, nistagmus și uneori diplopie. Tremorul poate fi o consecință stigmatizantă dependentă de doză a utilizării valproatului. Agitația psihomotorie paradoxală este posibilă la copiii care iau benzodiazepine și barbiturice. Concentrațiile serice de benzodiazepine mai mari de 20 µg/mL pot duce la disfuncții marcate ale trunchiului cerebral și stupoare. Deja după începerea recuperării pacientului din stupoare, este posibil un al doilea val al acestei complicații, datorită formării unei cantități mari de metaboliți toxici 10,11-epoxidici. Efectele secundare cognitive pot fi observate în timpul terapiei cu topiramat, în principal în perioada de titrare, cu o creștere rapidă a dozei de medicament.

Complicațiile organelor hematopoietice la utilizarea anticonvulsivantelor se pot manifesta clinic prin leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, precum și complex - anemie aplastică, agranulocitoză și anemie megaloblastică. Anemia megaloblastică poate apărea la utilizarea pe termen lung a fenitoinei. Tratamentul cu fenitoină, carbamazepina poate fi complicat de agranulocitoză. Trombocitopenia este caracteristică fenitoinei, carbamazepinei și în special acidului valproic, care are un efect inhibitor asupra agregării trombocitelor și epuizează depozitele de fibrinogen, ceea ce poate duce la creșterea sângerării. Valproații provoacă hiperandrogenism la fete, periculos în perioada pubertății.

Unele reacții adverse la zysobs anticonvulsivante sunt asociate cu efectul lor inductor asupra enzimelor hepatice. Acest efect este cel mai pronunțat în fenobarbital, carbamazepină și fenitoină. Inductorii enzimatici pot crește eliminarea medicamentelor concomitente, în special anticonvulsivante (cum ar fi lamotrigina), corticosteroizi, anticoagulante și unele antibiotice. Pot apărea probleme grave dacă metabolismul substanțelor endogene, de exemplu, colecalciferol (vitamina D3), este crescut, ceea ce duce la dezvoltarea rahitismului la copii; tulburări metabolice ale hormonilor steroizi și tiroidieni; o creștere a nivelului de α1-glicoproteină acidă, globulină care leagă hormonii sexuali, γ-glutamil transferază și fosfatază alcalină, capacitatea de a exacerba porfiria.

Contraindicatii la numirea medicamentelor antiepileptice: afectarea funcției hepatice și pancreasului, diateză hemoragică, ascuțit și hepatită cronică Blocarea AV, mielodepresie, antecedente de porfirie intermitentă, utilizarea concomitentă de inhibitori MAO și preparate cu litiu; miastenia gravis; otrăvire acută medicamente care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central și alcool; dependența de droguri, dependența de droguri; alcoolism cronic; insuficiență pulmonară acută, depresie respiratorie. sindrom Adams-Stokes, insuficiență cardiacă, cașexie; boli ale sistemului hematopoietic; sarcina, alaptarea.

valproat de sodiu- sare de sodiu a acidului valproic (dipropilacetic).

Farmacocinetica. După ce luați înainte de masă, este rapid și aproape complet (70-100%) absorbit în stomac și intestinul subtire. În cazul dizolvării prealabile, biodisponibilitatea crește cu 10-15%. Dar nu dizolvați tableta apă minerală, deoarece se poate forma acid valproic, iar soluția devine tulbure, deși activitatea sa nu scade. După 1-3 ore, se atinge concentrația maximă în plasma sanguină, unde valproatul de sodiu se leagă de proteine ​​în proporție de 90%, iar 10% din acesta este în formă ionizată. Se acumulează în principal în structurile sistemului nervos central, unde există o cantitate mare de GABA transaminaze (cerebel etc.). Pătrunde slab în alte fluide și țesuturi corporale: în LCR - 12%; saliva - 0,4-4,5 %; lapte de alaptare - 5-10%.

Partea principală a valproatului de sodiu este metabolizată în ficat în derivați inactivi, care sunt excretați prin rinichi și intestine. T1 / 2 aproximativ 10 ore.Doar aproximativ 3% părăsește organismul sub formă de acid propionic, ceea ce poate duce la rezultate fals pozitive pentru cetonurie, precum și pentru glucoza din urină.

Farmacodinamica. Mecanismul este destul de complex, nu este pe deplin înțeles, nu explică pe deplin întreaga varietate efecte clinice, deoarece acest medicament are un spectru larg de acțiune și este indicat pentru aproape toate tipurile de convulsii. Principalul mecanism de acțiune al valproaților este capacitatea de a crește conținutul de GABA (Fig. 3.16) în sistemul nervos central, care se datorează:

a) efect inhibitor asupra descompunerii GABA, datorită suprimării transaminazelor GABA;

b) eliberare crescută de GABA în fanta sinaptică;

c) un efect indirect asupra sintezei și defalcării GABA.

Transaminaza gamma-aminobutirică (GABA-T) asigură conversia GABA în semialdehidă succinat (succinat, succinic) în ciclul GABA, este strâns legată de ciclul Krebs. Datorită inhibării acestei enzime, se acumulează o cantitate mare de mediatorul inhibitor GABA, ceea ce duce la o scădere a activității celulelor nervoase prea excitate în focarul epileptic. Valproatul de sodiu nu reduce, dar crește și vigilența unei persoane, în timp ce barbituricele o suprimă semnificativ. La pacienții predispuși la reacții depresive, valproatul de sodiu îmbunătățește starea de spirit, îmbunătățește starea mentală, reduce temerile fără a provoca un efect hipnogen.

În plus, valproatul prezintă un efect n-anticolinergic moderat pronunțat, așa cum este demonstrat de prevenirea convulsiilor tonice induse de nicotină de către valproat.

Indicatii: epilepsie, mai ales la copii.

Orez. 3.16. Profilele de acțiune ale neurotransmițătorilor valproatului de sodiu.

Notă: "+" - activare; "-" - Inhibarea, Domnule - serotonina, N-xp - receptor n-colinergic, DA - dopamină, NA - noradrenshn, GABA - acid γ-shobutiric, GABA-T GABA-transaminsh MPC - glutamat decarboxilază, BD-site - benzodiazepină site, Glu - glutamat

Contraindicații: sarcină, alăptare, boli hepatice, pancreas, diateză hemoragică, hipersensibilitate la medicament, consum de alcool; șoferii și alte persoane a căror muncă necesită o atenție sporită nu trebuie luate.

Reacții adverse: pierderea poftei de mâncare, greață, dureri abdominale, vărsături, diaree, uneori afectare a funcției hepatice, pancreas (mai des la 2-12 săptămâni după începerea medicamentului nu necesită întreruperea tratamentului, dar necesită o monitorizare atentă a stării pacientului ); căderea părului (0,5%); creștere în greutate; hepatoencefalopatie acută (doar copiii sub 2 ani în ceea ce privește politerapia) pancreatita hemoragico-necrotică (extrem de rară).

Interacţiune. Valproatul de sodiu în combinație cu difenină și fenobarbital înlocuiește ambele medicamente din asocierea lor cu proteinele și crește semnificativ conținutul fracțiilor lor libere din sânge. În unele cazuri, medicamentul pe fundalul unui alt medicament antiepileptic poate duce la excitarea organismului.

Difenină (fenitoină) conform structurii chimice, este un derivat al hidantoinei (un amestec de 5,5-difenilhidantoină și bicarbonat de sodiu). Principalul mecanism de acțiune al difeninei este suprimarea nu a unui focar epileptic în cortexul cerebral sau în structurile subcorticale, ci o scădere a iradierii descărcărilor epileptice către alți centri cerebrali și prin nervii eferenți - pentru a sistem muscular. Împreună cu aceasta, medicamentul reduce excitabilitatea celulelor nervoase și crește pragul pentru descărcări de urme secundare, care determină menținerea activității epileptice în focar. Probabil, acest efect se datorează inhibării activității NADH-dehidrogenazei în mitocondriile celulelor nervoase, scăderii semnificative a consumului de oxigen în acestea și, în consecință, aprovizionării insuficiente cu energie pentru descărcările epileptice. La fel de importantă este pătrunderea redusă a calciului în celulele nervoase și ionizarea acestuia în celulele care produc mediatori și hormoni care pot provoca dezvoltarea descărcărilor epileptice.

Difenin suprimă eficient răspândirea impulsurilor epileptice fără a modifica funcția normală a celulelor nervoase. Medicamentul slăbește semnificativ și, în cazul utilizării pe termen lung, poate preveni complet dezvoltarea convulsiilor majore la pacienții cu epilepsie focală sau focală.

Indicatii: epilepsie de diferite forme (crize psihomotorii parțiale simple și complexe tonico-clonice generalizate); profilaxia de către instanţă după leziuni şi operatii neurochirurgicale pe creier.

Contraindicatii: ulcer peptic stomac și duoden, încălcări severe ale ficatului, rinichilor, decompensarea cardiacă, boli ale sistemului hematopoietic.

Efect secundar triadă de simptome (nistagmus, diplopie, ataxie), hiperplazie gingivală.

Carbamazepină, spre deosebire de difenin, care suprimă răspândirea descărcărilor epileptice în creier, ea acționează în principal asupra celulelor nervoase ale măduvei spinării și medular oblongata. Activitatea sa anticonvulsivante este de aproape 3 ori mai mică decât difenina. Carbamazepina normalizează metabolismul, activează colina și sistemele mediatoare adrenergice și are un efect antidepresiv ridicat. Inhibă semnificativ activitatea Na +, K + -ATPazei, reduce nivelul crescut de AMPc, care este considerat principalul mecanism al efectului său antiepileptic. După ce l-au luat, pacienții au o motivație crescută pentru tratament, o stare de spirit crescută, interes pentru mediu, scăderea depresiei, frică, ipocondrie.

Indicatii: toate formele de epilepsie, în special forma „temporală” cu aură, spasme mioclonice și tonico-clonice ale mușchilor feței.

Contraindicatii: sarcina, astm bronsic, boli de sânge, tulburări ale ficatului, rinichilor.

Efect secundar. Desigur, reacțiile adverse apar în prima săptămână după începerea tratamentului, mai des la vârstnici sub formă de greață, anorexie, vărsături, amețeli, ataxie și reacții alergice. Uneori există și o creștere a convulsiilor, în special la copii. Rareori - icter, modificări ale imaginii sanguine (trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică etc.), nevrite periferice.

Interacţiune. La combinarea carbamazepinei cu difenina, nivelul acesteia din urmă în plasma sanguină poate crește din cauza întârzierii metabolismului său. Difenina și fenobarbitalul reduc nivelul carbamazepinei din plasma sanguină prin accelerarea biotransformării acesteia.

Recent, a apărut un grup de medicamente de nouă generație, în special, lamotrigină, tiagabină etc. Au un mecanism diferit de acțiune, dar efectul final este reducerea nivelului de excitație (acid glutamic) sau acumulare de mediatori inhibitori (GABA). , glicină) în SNC. Tiagabin(gabitril) este, spre deosebire de blocantul ireversibil GABA, blocantul său funcțional.

Lamotrigină blochează descărcarea de înaltă frecvență pe termen lung a neuronilor în același mod ca depakina și carbamazepina. Se presupune că acest efect este mediat de un efect supresor asupra canalelor de sodiu dependente de tensiune ale neuronilor și de o prelungire a perioadei refractare a celulei. Lamotrigina inhibă eliberarea acidului glutamic excitator, indicând un posibil efect neuroprotector al acestui medicament. Lamotrigina este bine absorbită atunci când este administrată pe cale orală (atât când este luată cu cât și fără alimente). Biodisponibilitate aproape de 100 %. Concentrația serică este atinsă la 2-3 ore după administrarea medicamentului. Lamotrigina este metabolizată în ficat, în principal prin conjugare cu acid glucuronic. Principalul său metabolit, conjugatul acidului 2-N-glucuronic, este excretat prin urină.

Indicatii: forme de crize epileptice rezistente la alte medicamente, în primul rând parțiale, generalizări primare și secundare, absențe, atone, sindrom Lennox-Gastaut.

Efect secundar reacții alergice sub formă de erupții cutanate, angioedem, diplopie, vedere încețoșată, amețeli, somnolență, cefalee, atunci când sunt combinate cu valproați - dermatită scuamoasă.

Interacţiune difenina, fenobarbitalul și carbamazepina reduc concentrația de lamotrigină. Valproatul crește (de până la 2 sau mai multe ori) concentrația de lamotrigină, având în vedere efectul de potențare al interacțiunii lamotriginei și valproatului, se recomandă prescrierea unei doze de lamotrigină nu mai mare de 250 mg/zi pentru a preveni dezvoltarea reacțiilor adverse. .

Topiramat bine absorbit după administrare orală (atât cu alimente, cât și fără alimente). Concentrație maximăîn plasma sanguină se realizează la 2-4 ore de la administrare. Aproximativ 15% din medicament se leagă de proteinele plasmatice. Doar o cantitate mică de topiramat este metabolizată în ficat, în timp ce aproximativ 80 % Medicamentul este excretat nemodificat prin urină.

Farmacodinamica Topiramatul blochează canalele de sodiu dependente de voltaj ale membranei, potențează activitatea GABA la situsurile non-benzodiazepine ale receptorilor GABA. Acesta blochează tipurile corespunzătoare de receptori de glutamat din membrana postsinaptică.

Indicatii: epilepsie (convulsii tonico-clonice mari, astatic (căderi) în sindromul Lennox-Gastaut ca medicament suplimentar în cazurile rezistente la alte medicamente).

Efect secundar ataxie, scăderea concentrației, confuzie, amețeli, oboseală, somnolență, parestezii, tulburări de gândire.